عوارض جانبی دارو گروه هدف دوره آموزشی
Download
Report
Transcript عوارض جانبی دارو گروه هدف دوره آموزشی
عوارض جانبی دارو
گروه هدف دوره آموزش ی :تکنسین و کمک تکنسین دارویی
تدوین و گردآوری :دکتر علی محمدی ,دکتر افسانه عابدی ,اعظم همتی
زمستان 92
گرچه دارو رکن اصلی درمان در دنیا است و 75درصد درمانها از طریق آن
صورت میگیرد ،اما مصرف بیرویه آن میتواند خطر جدی برای سالمت
افراد باشد و عوارض آن در برخی مواقع غیر قابل جبران است .فاصله دارو
با سم فقط یک قدم است و مصرف بیرویه آن میتواند حتی مرگ
مصرف کننده را به دنبال داشته باشد و این امر در حال حاضر مورد
بیتوجهی اغلب مردم قرار گرفته است .مصرف بیرویه دارو عالوه بر ضرر
جسمی به افراد ،سالیانه میلیاردها تومان بابت آن توسط دولت هزینه
میشود و این در حالی است که درصد باالیی از این داروها بدون دلیل
پزشکی مصرف میشود و هیچ سودی برای فرد
ندارد.
مقدمه
داروها میتوانند اثرات جانبی ناخواسته ایجاد کنند .برخالف تصور عموم که
اثرات جانبی دارو را فقط مختص مصرف خودسرانه دارو میدانند باید دانست
که اثرات جانبی ناخواسته توسط همه انواع داروها ایجاد میشوند؛ هم
داروهایی که توسط پزشک نسخه شدهاند و هم داروهایی که بدون نسخه تهیه
میکنید ،مانند داروهای گیاهی ،ویتامینها و برخی محصوالت که توسط نوتروپاتها
داده میشود و یا حتی داروهای طب مکمل و . ...
بطور تخمینی ساالنه 80000 ،استرالیایی به دلیل اثرات جانبی داروها بستری
میشوند که در موارد شدید منجر به مرگ میشود .بنابراین اهمیت توجه به این
نکته که داروهای خود را هوشیارانه کنترل کنید ،برای شما کامال واضح است .در
مواقع لزوم و برای یافتن اطالعات بیشتر با پزشک خود یا دکتر داروساز داروخانه
مشورت کنید .داروهای تجویز شده توسط پزشک نیز ممکن است اثرات
ناخواسته داشته باشند.
اثرات جانبی ناخواسته داروها
همه داروها میتوانند اثرات ناخواسته جانبی داشته باشند .برای مثال
آنتیبیوتیکها مثل گروه سولفونامیدها و خانواده پنیسیلینها میتوانند در %50
افراد واکنشهای حساسیتی ایجاد کنند .راشهای پوستی ،عارضه شایع پوستی
است .این عالئم ممکن است جزئی از خود بیماری باشند یا این که داروها
عامل اصلی ایجاد کننده این واکنش باشند که تمایز این دو حالت بسیار دشوار
است .عوارض بیشتر در اثر تداخل با داروهای دیگر از جمله داروهای مکمل که
فرد ممکن است مصرف کند ،به وجود میآید .داروهای مکمل هم میتوانند
اثرات جانبی ایجاد کنند .حدود 60میلیون نفر استرالیایی حداقل یک بار در
سال از داروهای مکمل استفاده میکنند .بسیاری از افراد بر این باورند که
داروهای مکمل جایگزین ،مثل درمانهای گیاهی عوارض کمتری دارند .چرا که از
منابع طبیعی به دست میآیند .این موضوع همیشه درست نیست!!
برخی گیاهان میتوانند در بدن درست به همان میزان داروهای
شیمیایی قوی عمل کنند و اثرات ناخواسته جانبی هم به وجود
میآورند .الکل هم میتواند باعث اثرات جانبی شود .مصرف الکل
همراه با بعض ی داروها میتواند عوارض ناخواسته و گاهی
خطرناکی ایجاد کند .این اثرات شامل گیجی وخوابآلودگی
میباشد .مصرف الکل همراه با مصرف آنتیهیستامینها یا
داروهای افسردگی یا در مورد افراد راننده بسیار حائز اهمیت
است .زیرا با ایجاد خوابآلودگی و گیجی باعث به مخاطره
انداختن جان راننده و مردم میشود.
مثالی از اثرات جانبی داروهای گیاهی
گل مینا :بیش از 20مورد واکنش جانبی در این مورد گزارش
شده است .شامل :حمله آسم ،کهیر ،تورم ،درد عضالت و
نارحتیهای معدهای -رودهای.
گل اشرفی :خانمهای حامله باید از مصرف این گیاه اجتناب
کنند .چرا که استفاده از این گیاه موجب آغاز انقباضات رحمی
میشود .در آزمایشات حیوانی استفاده از این گیاه ،موجب
سقطهای خود به خودی شده است.
اگر دچار عوارض جانبی یک دارو شدید ،چه باید بکنید؟
یک یادداشت در مورد آنچه فکر میکنید جزء عوارض جانبی است،
بنویسید.
فورا به پزشکتان مراجعه کنید.
اگر عالئم شما به عنوان عارضه جانبی تشخیص داده شد ،پزشک
شما عالوه بر دستور قطع مصرف آن دارو ،به شما در مورد عدم
مصرف این دارو در آینده نیز هشدار خواهد داد.
داروی متفاوتی باید برای شما تجویز شود.
درمان حساسیتزدایی ممکن است در مواردی که هیچ داروی
دیگری قابل جایگزینی نباشد ،سودمند باشد.
توصیههایی در مورد کاهش خطر عوارض جانبی
همه داروها را دقیقا مطابق نسخه دستور دارویی مصرف کنید .عوارض جانبی
میتوانند به دلیل استفاده ناصحیح از دارو به وجود آیند.
داروی تجویز شده برای تشخیص دیگری را مصرف نکنید.
اکثر داروهای تجویز شده یک بروشور در مورد اطالعات الزم دارند که تحت
عنوان اطالعات دارویی برای مصرف کننده موجود است .این بروشور شامل
جزئیات اطالعاتی به زبان ساده از جمله نحوه مصرف ،عوارض جانبی و موارد
احتیاط است که برای شما مفید میباشد.
از درمان خودسرانه بیماری خود توسط داروهای بدون نسخه اجتناب کنید.
برای تشخیص بیماری و درمان ،به پزشک مراجعه کنید یا حداقل از دکتر
داروساز راهنمایی بخواهید.
در مورد همه داروهایی که همزمان مصرف میکنید ،مانند داروهای تجویز
شده قبلی یا داروهایی که خودتان استفاده میکنید وهمچنین داروهای مکمل
به پزشک خود اطالع دهید.
شما ممکن است بخواهید بازنگری ساالنه همه داروهایی که مصرف میکنید
داشته باشید .برای ساملندان ،بازنگریهای فراوان الزم است چرا که هنگامی که
سن باال میرود ،بیشتر مستعد ابتال به اثرات جانبی داروها هستند.
داروها را در صورت پایان دوره انقضاء دور بریزید.
دکتر داروساز میتواند در مورد اثرات جانبی و تداخالت دارویی شما را راهنمایی
کند.
شما ممکن است برای مصرف مقادیر مختلف دارو همزمان دچار اشتباه
شوید .در مورد وسایل کمکی برای مصرف صحیح دارو وسایلی که در داروخانه
موجود است ،با دکتر داروساز مشورت کنید .این کار به شما کمک می کند
مصرف قرصهایتان را منظم کنید.
برخی شرایط زندگی ممکن است با بهتر کردن شرایط زندگی مثل تعدیل رژیم
غذایی و ورزش معمولی کنترل شود .در مورد این شرایط و این که آیا بهبود این
عوامل باعث کاهش نیاز به دارو میشوند یا خیر از پزشک خود سوال کنید.
مواردی که باید به خاطر داشته باشید
عوارض ناخواسته یا جانبی میتوانند در مورد همه داروها ایجاد شوند ،اعم از
داروهای تجویز شده توسط پزشک یا داروهایی که بدون نسخه تهیه میشوند،
داروهای گیاهی ،ویتامینها و داروهای مکمل.
مصرف داروهای مکمل و فارماکولوژیک همزمان شانس ایجاد عوارض جانبی را
باال میبرد .چرا که مواد فعال این داروها میتوانند عوارض پرسر و صدایی ایجاد
کنند.
در مورد انواع داروهایی که مصرف میکنید شامل داروهای از قبل تجویز
شده ،داروهایی که خودتان مصرف میکنید و داروهای مکمل به پزشک خود
اطالع دهید .شما ممکن است نیازمند بازنگری ساالنه داروهایی که مصرف
میکنید ،باشید .عوارض جانبی دارو چگونه ایجاد می شود؟
عوارض جانبی دارو چگونه ایجاد می شود؟
دارو ماده ای است که قادر به معالجه یا متوقف کردن بیماری ،رفع
عالیم ،تسکین درد یا ارائه مزایای دیگری به بیمار است .این تعریف،
ویتامین ها و مواد معدنی ضروری را هم که در موارد کمبود تجویز می
شود ،دربرمی گیرد...
به دلیل اینکه بیشتر داروها ،عوارض جانبی قابل مالحظه ای دارند ،باید
توسط پزشک تجویز شوند ولی بعض ی از داروهای رایج که احتمال
آسیب رسانی آنها کمتر است ،معموال بدون نسخه پزشک و با فروش آزاد
در داروخانه ها قابل دسترس ی هستند.
تا به حال نزدیک به ۵هزار ماده با خواص دارویی شناخته شده
است .داروها به روش های مختلفی نامگذاری می شوند ولی سه نوع
نامگذاری در مورد تمام داروها وجود دارد :نام ژنریک دارو ،نام
تجاری دارو و نام شیمیایی دارو .نام تجاری نامی است که هر یک از
شرکت های تولیدکننده یک فرآورده دارویی برای فرآورده خود برمی
گزیند .این اسامی توسط شرکت های مذکور به نحوی انتخاب می
شود که به راحتی قابل تلفظ به یاد سپردن و جذابیت باشد .از آنجا
که یک ماده ویژه دارویی ممکن است توسط چند شرکت یا کارخانه
داروسازی تولید و عرضه شود ،یک داروی واحد با یک نام ژنریک می
تواند دارای چند نام تجاری باشد.
عوارض جانبی داروها
عوارض جانبی یک دارو آثار نامطلوب آن به شمار می آید .وقتی دارویی
خورده می شود در سراسر بدن پخش می شود و احتماال انتشار آن
فقط به عنصر یا بافت دلخواه محدود نمی شود .هر دارو برای اثر
کردن باید روی گیرنده های خاص ی در عضو هدف قرار بگیرد .به همین
علت ممکن است سایر قسمت های بدن نیز دارای همان گیرنده های
عضو هدف باشند که در اثر مصرف دارو فعال یا مسدود شوند و
عالیم گوناگونی را در فرد ایجاد کنند .البته عوارض جانبی معموال وقتی
بدن به دارو عادت کرد به تدریج از بین می رود و اگر برطرف نشد،
ممکن است الزم باشد یا مقدار دارو کم شود یا زمان بین هر نوبت
افزایش یابد.
روش های تجویز دارو
روش تجویز دارو یعنی روش ی که تعیین می کند ،دارو از چه مسیری
باید وارد جریان خون شود و با چه سرعتی جذب شود .انواع روش
های تجویز دارو عبارتند از مصرف خوراکی که شایع ترین فرم مصرف
داروهاست که می تواند به صورت قرص ،کپسول ،شربت و قرص
زیرزبانی استفاده شود .استعمال از راه مقعد که به شکل شیاف در
داخل مقعد و راست روده قرار می گیرد ،فرم استنشاقی ،فرم تزریقی
که می تواند به سه صورت تزریق عضالنی ،زیرجلدی و داخل وریدی
باشد و استعمال موضعی که به اشکال گوناگون کرم ،پماد ،لوسیون،
قطره های گوش و چشمی در دسترس است .در ضمن شیاف های
رکتال یا واژینال نیز در این گروه قرار می گیرند.
مركز ثبت و بررس ي عوارض ناخواسته داروها ( ) )ADR
عارضه ناخواسته دارویی ( Advers Drug
)Reactions Or ADR
براساس تعریف سازمان جهانی بهداشت عارضه ناخواسته
دارویی عبارت است از :
هر نوع واکنش ناخواسته و زیان آور که دردوزهای معمول
مورد استفاده برای پیشگیری ،تشخیص یا درمان بیماری یا
تغییر عملکرد فیزیولوژی رخ می دهد .
اهداف عمده مرکز ثبت وبررس ی عوارض ناخواسته داروها عبارتند از:
شناسايي سريع عوارض و تداخل هاي دارويي كه تا زمان ورود داروبه بازار شناخته نشده اند.
تشخيص افزايش ناگهاني در میزان وقوع عوارض ناخواستهشناخته شده.
شناسايي ريسك فاكتورها و مكانيسم هايي كه عوارض ناخواستهدارويي تحت آن شرايط رخ ميدهند.
تخمین جنبه هاي كمي زيان هاي ناش ي از مصرف داروها. تحليل و انتشار اطالعات مورد نياز در تجويز داروها و مقرراتدارويي.
-پیشگیری از وقوع عوارض دارویی قابل پیشگیری
فعاليت هاي اصلي كه در مركز ثبت وبررس ی عوارض ناخواسته داروها صورت مي
گیرد:
الف) جمع آوري گزارشات مربوط به عوارض ناخواسته دارويي
ب) تجزيه و تحليل آماري به همراه تعيین شدت ،شيوع و قطعيت
عوارض ناخواسته دارويي
ج) برگزاري جلسات علمي جهت افزايش آگاهي گروه پزشكي در ارتباط با
عوارض ناخواسته دارويي
ه) تالش در جهت جلوگیري از بروز عوارض ناخواسته دارويي در مراكز
درماني ناش ي از مصرف غیر منطقي داروها و يا تداخالت دارويي
چگونه مي توان عوارض دارويي را گزارش نمود؟
به منظور جمع آوري گزارشهاي عوارض دارويي ،فرم هاي زرد رنگي
توسط اين مركز تهيه شده است كه در صورت تماس با اين مركز به
تعداد الزم در اختيار كليه حرف پزشكي قرار خواهد گرفت .پس از
تكميل فرم ها ،مي توان آنها را به آدرس تهران -صندوق پستي -948
ً
14185ارسال داشت ،هزينه پست قبال پرداخت شده است .هم
چنین گزارش عوارض از طریق تلفن ( )88923193-4و /یا نمابر
( )88890857و یا از طریق سایت معاونت دارو و غذا وزارتخانه نیز
قابل ارسال می باشد.
چه مواردي را مي توان گزارش نمود؟
كليه عوارض مشكوك به مصرف فرآورده هاي درماني از جمله داروها ،فرآورده
هاي خوني ،واكسن ها ،مواد حاجب ،مواد مورد استفاده در دندانپزشكي يا
جراحي ،فرآورده هاي گياهي و محلولهاي لنز قابل گزارش به اين مركز مي باشند.
جهت گزارش يك عارضه ،اطمينان از وجود ارتباط قطعي ميان مصرف فرآورده و
بروز عارضه ضروري نيست بلكه ترديد به ايجاد عارضه نیز قابل گزارش مي
باشد .همچنین كليه عوارض مشاهده شده اعم از خفيف يا شديد ،گذرا يا پايدار
توسط اين مركز پذيرفته مي شود.
توجه مهم :
– هنگام گزارش يك عارضه حتي االمكان نام شركت سازنده و شماره سري
ساخت را جستجو نموده ،گزارش نماييد.
هرگز به دليل نامعلوم بودن برخي اطالعات درخواستي در فرم ،از گزارش نمودنعارضه اجتناب نفرماييد.
-هويت بيمار و گزارشگر محرمانه خواهد ماند.
آسپیرین -Aspirin
گروه دارویی :مسکن -ضد التهاب غیر استروئیدی
نیمه عمر ۳-۵:ساعت
متابولیسم :کبدی
دفع :ادراری
پیوند پروتئینی ۹۵٪ :
زیست فراهمی ٪ ۱۰۰:
موارد مصرف :تب -بیماریهای التهابی
راه استعمال :دهانی-مقعدی
اشکال دارویی :قرص ۸۱-۱۰۰-۵۰۰میلیگرمی
مصرف در بارداری :مجاز
استیلسالیسیلیک اسیدکه بیشتر با نام تجاری آن آسپیرین شناخته میشود،
ً
یک داروی ضد التهاب غیر استروئیدی است که معموال به عنوان ضد درد و تب
بر مورد استفاده قرار میگیرد .این دارو بدون نسخه پزشک قابل تهیهاست.
آسپرین یکی از پر طرفدارترین داروها در دنیاست .هر سال ۵۰۰۰۰میلیون قرص
آسپرین در جهان مصرف میشود .در بریتانیا هر فرد ساالنه ۷۰قرص آن را جدا
یا همراه با مسکنهای دیگر ،کافئین یا ویتامین “ث” مصرف میکند .آسپرین
عالوه بر خاصیت تسکین دهندگی ،تببر و ضد التهاب هم هست ،ضمن اینکه
اثرهایی نظیر ایجاد زخمهای گوارش ی و جلوگیری از لخته شدن خون را نیز از خود
نشان میدهد .اما مصارف امروزه آسپرین عبارتند از:پیشگیری از بیماریهای قلبی
۳۷٫۶٪ورم مفاصل ۲۳٫۳٪سر درد ۱۳٫۸٪بدن درد ۱۲٫۲٪و دردهای دیگر
۱۴٫۱٪
تاریخچه
پیشینه استفاده از ترکیبات دارویی حاوی سالیسیلیک اسید به دوران
باستان بازمیگردد .بیش از ۳۵۰۰سال پیش بشر این پودر را میشناخت .در
سال ۱۸۰۰یک باستان شناس آملانی که در مصر تحقیق میکرد ،با ترجمه
یکی از پاپیروسهای مصری متوجه شد که بیش از ۸۷۷نوع مواد دارویی
برای مصارف مختلف در مصر باستان شناخته شده بود که یکی از آنها
سالیسیلیک اسید بود که برای برطرف کردن درد از آن استفاده میشد .در
نوشتههای دیگری که در یونان بدست آمده است نیز مشخص شده که بشر
حدود ۴۰۰سال پیش از میالد از شیره پوست درخت بید برای درمان تب و
درد استفاده میکرده است .همچنین آنها هنگام زایمان زنان از این ماده برای
کاهش درد استفاده میکردند
امروزه مشخص شده که ماده موجود در این شیره اسید
سالیسیلیک است .در سال ۱۷۶۳یک کشیش انگلیس ی به نام
ادوارد استون مقالهای در جلسه سلطنتی انگلستان ارائه داد
که در آن استفاده از برگ درخت بید را حتی در درمان ماالریا
نیز موثر معرفی کرده بود ۱۰۰ .سال بعد یک پزشک
اسکاتلندی با همین ترکیب توانست عوارض ناش ی از رماتیسم
را به طرز معجزه آسایی کاهش دهد .بعدها چارلز فردریگ
گرهارت در سال ۱۸۵۹موفق به تهیه استیل سالیسیلیک
اسید ناخالص شد .و در ماه مارچ ۱۸۹۹کمپانی بایر محصول
خود بنام آسپرین را به ثبت رساند]۱[.
خصوصیات شیمیایی
آسپرین در آب به مقدار کم و در الکل به مقدار زیاد محلول
میباشد.
کاربرد و مصارف
موارد مصرف آسپیرین شامل انواع دردهای متوسط تا خفیف ،تب ،بیماریهای
التهابی همچون روماتویید آرتریت و کاوازاکی وبعنوان مهار کننده تجمع پالکتی
است است.
منع مصرف
مصرف این دارو در موارد زیر منع پزشکی دارد یا الزم است با احتیاط صورت
گیرد :
حساسیت داشتن به آسپیرین.
همچنین در موارد مصرف طوالنی مانند آرتریت روماتوئید و پروفیالکس ی
بیماریهای قلبی عروقی مصرف این دارو به علت افزایش احتمال خونریزی
شدید ناش ی از اثر مهار تجمع پالکتی آسپرین ،حداقل یک هفته قبل از انجام
عمل جراحی باید قطع شود.
در موارد وجود زخم معده یا اختالالت انعقادی خونریزی دهنده.
بیماران مبتال به بیماریهای تنفس ی همچون آسم یا بیماریهای کلیوی
پولیپ بینی
در کودکان مبتال به آنفلوآنزا ،آبله مرغان و فاویسم
همراه با وارفارین
در کودکان زیر ۱۱سال احتمال وقوع سندروم کشنده رای (نشانگان رای) را
بسیار باال میبرد.
استامینوفن
Paracetamolساختار شیمیایی پاراستامول
نیمه عمر ۴–۱:ساعت
متابولیسم ۹۰:تا - ۹۵٪کبدی
زیست فراهمی ۱۰۰٪~ :
راه استعمال :استنشاقی دهانی وریدی و شیاف
مصرف در بارداری :ایمن
رده درمانی :داروهای مسکن
اشکال دارویی :قطره ،قرص ،شربت و شیاف
استامینوفن دارویی مسکن و تب ُبر است که بطور گسترده مورد استفاده قرار
میگیرد.
کاربرد
استامینوفن بهخوبی قابل تحمل بوده و مانند آسپرین عوارض جانبی بسیاری
ندارد واز آنجاکه برای خرید و مصرف استامینوفن نیازی به نسخه پزشک
ً
نیست ،این دارو به صورت آزاددر دسترس همگان است .این دارو معموال برای
درمان تب ،سردرد و دردهای خفیف استفاده میشود .در صورتی که
پاراستامول به همراه ضدالتهابهای غیراستروئیداستفاده شود ،میتواند در
ً
درمان دردهای شدید نیز موثر باشد .استامینوفن معموال در بیشتر نسخههای
تجویز شده ،برای درمان سرماخوردگی و آنفوالنزا بهکار میرود .مصرف بسیار
تواند به مسمویت کبدی منجر شود .مهمترین علت نارسایی بیش از حد آن می
برقآسای کبد در غرب ،مسمومیتهای ناش ی از پاراستامول است .مشروبات
الکلی خطر مسمویت با پاراستامول را افزایش میدهند.
تاریخچه
در قرون وسطی ترکیبات موجود در پوست درخت بید سفید (گروهی از مواد
شیمیایی به نام سالیسینات ،که بعدها به تکامل و ظهور آسپرین منجر شدند)
و همچنین ترکیبات موجود در پوست درخت اوکالیپتوس بعنوان مواد کاهنده
حرارت شناخته میشدند .پوست درخت اوکالیپتوس در ساخت گنهگنه برای
درمان ماالریا به کار رفت که خود گنهگنه خاصیت کاهش سطح حرارت بدن را
داراست .تالشها برای پاالیش و جداسازی اسید سالیسیلیک و سالیسیلین تا
اواخر قرن نوزدهم میالدی ادامه داشت تا اینکه فیلکس هوفمان شیمیدان
سرانجام رساند.شرکت آملانی بایر ،این تالشها را به
چهل سال پیش از هوفمان ،فریدریک گیرهارددانشمند و شیمیدان فرانسوی
این کار را کرده بود ولی بهدلیل اینکه گمان میبرد جداسازی این مواد از
یکدیگر امکانپذیر نمیباشد از ادامه کار منصرف شد .هنگامی که در دهه
هشتاد قرن نوزدهم درختان اوکالیپتوس کمیاب شدند جستجو برای یافتن
جایگزین آغاز شد .در سال ۱۸۸۶پروفسور أدولف کوسمالدر دانشگاه
استراسبورگ در حال مطالعه بر روی تاثیرات ماده ضدانگل نفتالین بود،
هنگامی که نفتالین موجود در آزمایشگاه تمام شد دو تن از همکاران جوانش
به نامهای أرنولد کانو پل هپبرای تهیه نفتالین به داروخانه رفتند لیکن
داروساز به اشتباه اسیتانیلید را به جای نفتالین به آنها فروخت .آنان پس از
مطالعه ،از اثرات کاهنده حرارت اسیتانیلید شگفتزده شدند و به لطف
اشتباه داروساز ،خواص کاهنده حرارت استانیلید کشف گردیداما خواص
ضددرد اسیتانیلید ،سالهای زیادی پس از این ماجرا کشف ش
اسیتانیلید در واقع پدر پاراستامول و فیناسیتین است .دکتر هپ برادری داشت
که در شرکت کوچکی به نام "کاله و شرکاء" که تولیدکننده اسیتانیلید بود،
فعالیت میکرد .او به دکتر هپ پیشنهاد داد این یافته جدید را برای رقابت با
سایر کاهندههای حرارت موجود ،مانند اسید سالیسیلیک ،روانه بازار کند .پس
از آن اسیتانیلید با نام تجاری آنتیفیبرینوارد بازار شد .در پایان سال ۱۸۸۰
پارانیتروفینول با قیمتی ارزانتر از اسیتانیلید وارد بازار شد .کارل دویسبورگ
مسئول تحقیقات در شرکت بایرن که به نام شرکت فردریک بایر و شرکاء
معروف بود ،از کارکنان بخش پارانیتروفینول خواست تا کاربرد مفیدی برای
این محصول بیابند .اسکار هینزبرگ به تبدیل این ماده به اسیتوفینیتیدین
میاندیشید .ایده اولیه ساخت این ماده جدید تنها براساس اهدافی تجاری بود
لیکن بخت با آنها یار بود و آزمایشها نشان داد که این ماده از آنتیفیبرین قوی
بوده و عوارض جانبی کمتری دارد ،لذا دویسبورگ تصمیم به فروش این ماده
با نام
تجاری فیناسیتین گرفت .پیش از آن و در سال ۱۸۷۸هارمون نورثروپ
مورسهبرای اولین بار پاراستامول را از طریق اکسایش و کاهش پارانیتروفینول با
قلع در اسید استیک خلق کرد .با اینحال پاراستامول تا سال ۱۸۹۳در
درمانهای پزشکی به کار نرفت تا اینکه در همان سال پاراستامول در نمونههای
ادراری افرادی که فیناسیتین استفاده کردهبودند مشاهده گشت .شیمیدانان آن
را روی ترکیبی سفیدرنگ و بلورین متمرکز کردند .در سال ۱۸۹۹کشف شد که
پاراستامول متابولیت اسیتانیلید است اما این اکتشاف نادیده گرفته شد .در
سال ۱۹۴۶به موسسه تحقیقات مسکنها و داروهای آرامبخش ،بودجهای به
منظور مطالعه روی مشکالت مرتبط با مسکنها ،از سوی مقامات نیویورک
اختصاص داده شد و برنارد برودی و جولیوس اکسلرودبرای بررس ی علل ظهور
میتوهموگلوبین ،که در واقع حالتی است که خون توانایی حمل اکسیژن را از
دست داده و ممکن است به فوت بیمار منجر شود ،تعیین شدند.
.در سال ۱۹۴۸برودی و اکسلرود متوهمگلوبینمیارا به مصرف
اسیتانیلید ربط دادند و تاکید کردند تاثیرات مسکن استانیلید به
دلیل متابولیت فعال آن یعنی پاراستامول است .آنان تاکید کردند
حال که پاراستامول تاثیرات منفی اسیتانیلید را ندارد باید جایگزین
آن شود.
هشدارها و عوارض جانبی
در صورتی که دچار هریک از نشانههای جدی زیر شدید ،استامینوفن خود را
قطع کرده ،با پزشکتان تماس بگیرید :زردی پوست یا چشمها ،اسهال،
بیاشتهایی ،تهوع ،یا استفراغ ،معده درد ،درد ،تورم یا حساسیت در باالی
شکم ،مدفوع سیاه و قیری شکل ،ادرار خونی یا کدر ،کاهش ناگهانی ادرار،
کبود شدگی یا خونریزی غیرعادی ،بثوارت جلدی ،زخمهای دهانی ،یا تب یا
گلودردی که پیش از درمان وجود نداشته و ناش ی از بیماری ای که بخاطرش
تحت درمان قرار گرفتهاید ،نباشد.مصرف بيش از 4گرم استامينوفن در
نارسايي شديد كبدي مي گردد.روزدر دراز مدت باعث بروز
موارد احتیاط
در صورت وجود هر یک از موارد زیر پیش از مصرف استامینوفن پزشکتان را
مطلع سازید:
حساسیت به هر نوع غذا ،نگاهدارندهها ،رنگهای خوراکی ،یا داروها
(بویژه استامینوفن یا آسپیرین).
سابقه یا ابتال به الکلیسم (اعتیاد به الکل) ،هپاتیت (از هر نوع) ،فنیل
کتونوری
بارداری یا شیردهی
بیماری کبدی یا بیماری قلبی.
مصرف داروهای دیگر ،بویژه داروهای ضدالتهابی غیراستروییدی
،مانند ایبوپروفن) ،آسپیرین ،یا ضدانعقادها (NSAIDs
(رقیقکنندههای خون مانند وارفارین).
مصرف زیاد روزانه مشروبات الکلی .داروهای ضد التهاب غیر
استروئیدی
یکی از پرکاربردترین NSAIDداروهای ضد التهاب غیر استروئیدی (
داروهای پزشکی هستند .این داروها باعث مهار سیکلواکسیژناز میشوند و سه
خاصیت مهم کاهش التهاب ،ضد درد و تب بر دارند .این گروه از داروها در
ها از اینرو منحصر به فرد NSAIDدوزهای باال اثرات ضد التهابی دارند.
هستند که غیر مخدر میباشند و اعتیادی ایجاد نمی کنند .ناپروکسن ،آسپیرین و
ٔ
ایبوبروفن از جمله این داروها محسوب می شود.
عملکرد
آنزیم سیکلواکسیژناز باعث تبدیل اسید آراشیدونیک به پرو
ستاگالندین H2
.
میشود که پیشساز سایر پروستاگالندینها است .پروستاسایکلین و
ترومبوکسان نیز از همین محصول سنتز میشوند .حداقل دو ایزوفرم
سیکلواکسیژناز وجود دارد ۱Cox- :و ۲Cox-
این داروها همچنین با تخفیف التهاب مسکنهای غیرمخدر بسیار خوبی هستند .
مکانیسم اثرضد درد NSAIDها بخوبی شناخته نشده است .سنتز
پروستاگالندینها در دستگاه عصبی مرکزی توسط پیروژنها تحریک میشود که
نتیجه آن باالرفتن درجه حرارت بدن می باشدNSAID .ها با مهار سنتز
پروستاگالندینها در دستگاه عصبی مرکزی باعث کاهش تب
( )antipyretic actionمی شوند.
تفاوت بین آسپرین و سایر NSAIDها در این است که آسپرین بطور غیر قابل
برگشت سیکلواکسیژناز را مهار میکند ،در حالیکه NSAIDهای دیگر بطور
برگشت پذیر سیکلواکسیژناز را مهارمی کنند .مهار غیر قابل برگشت
سیکلواکسیژناز توسط آسپرین دور ٔه اثر طوالنیتر ضدپالکتی این دارو را توجیه
می کند .از این خاصیت آسپرین در پیشگیری از سکته قلبی و سکته مغزی
استفاده میشود .
این داروها در درمان بسیاری از بیماریها مانند استئوآرتریت ،آرتریت روماتوئید،
دیسمنوره ،نقرس ،آرتریتها ،دردهای مختلف اندامها ،تب و غیره به کار می روند
و فرمهای خوراکی ،تزریقی ،پماد و شیاف دارند .شایعترین عوارض جانبی این
داروها عوارض گوارش ی آن میباشد ولی عوارض کلیوی نیز دارند .مفنامیک
اسید ،ناپروکسن و سالیسیالت نیز از این گروه هستند .
Cox-2فرضیهی
َ
۱عمدتا درسلولهای غیرالتهابی مانند سلولهای معده یافت می شوندCox- ،
۲در سلولهای التهابی و گلبولهای سفید یافت می شودCox- .درحالی که
۱باعث اختالل در انعقاد خون میشود .داروهای قدیمی این Cox-مهار
گروه مانند آسپرین ،بروفن ،دیکلوفناک ،پیروکسیکام و ایندومتاسین هر دو
۲را بیشتر مهار Cox-ایزوفرم آنزیم سیکلواکسیژناز را مهار می کنند ( البته
می کنند ) لذا هرچند کمی اختالل در انعقاد خون ایجاد می کنند ولی بیشتر
اثرات ضدالتهابی و تب بر دارند .داروهای جدید این خانواده مانند
۲هستند Cox-.سلکوکسیب و رافلوکسیب مهارکننده اختصاصی
ها ،بازتابی از توانایی آن ها در سركوب هر دو
آنزیم سیكلو اكسیژناز است كه Cox-2و Cox-1ایزوفورم
بهطور كلی محصوالت آبشار آراشیدونیك اسید را كاهش میدهد.
در تمام بدن وجود دارد ولی بروز Cox-1مشاهدهی این مطلب كه
محدود به تعدادی از بافتهای تخصص ی شده است و طی Cox-2
عمدتا Cox-1التهاب القا میشود منجر به ایجاد این فرضیه شد كه
و Cox-1مسوول اثرات ناخواستهی گوارش ی مهاركنندههای توام
سنتز پروستانوئید ها را در طی Cox-2است .و Cox-2
پروسههای پاتولوژیك به عهده دارد .این فرضیه حاكی است كه
نظیر ایبوپروفن در دوزهای Cox-2و Cox-1مهاركنندههای توام
درمانی هم اثرات درمانی و هم اثرات سمی دارند.
NSAIDطیف فعالیت
باید اثرات درمانی بدون Cox-2در حالیكه مهاركنندههای انتخابی
را داشته باشند .در حال حاضر در ایران NSAIDsسمیت
Coxسلکوکسیب دارویی است که در بازار وجود دارد و به شدت برایرا دارد.این Cox-1اختصاص ی است و حد اقل تاثیر روی فعالیت 2
داروها هرچند عوارض گوارش ی کمتری دارند ولی عوارض کلیوی آنها
۲بوده و عوارض قلبی Cox-مشابه مهارکنندههای غیراختصاص ی
عروقی آنها حتی ممکن است بیشتر باشد.
اسامی تعدادی از مسکن های غیر استروئیدی :
آسپرین –ایبو بروفن –ناپروکسن – دیکلوفناک –پیروکسیکام –
مفنامیک اسید – ایندو متاسین – ملوکسیکام – سلکسیب -