Transcript 抗胆碱药
Review 1.M样作用 2.N样作用 Chapter 8 and 9 Cholinoceptor blocking drugs (胆碱受体阻断药) Department of pharmacology：辛志伟 Contents to learn 一、抗胆碱药的分类 二、M受体阻断药： （一）非选择性M受体阻断药 1.生物碱类 2.人工合成品 1）合成扩瞳药 2）合成解痉药 （二）选择性M1受体阻断药 三、N受体阻断药 （一）N1受体阻断药(神经节阻断药) （二）N2受体阻断药(肌松药) 1.去极化型 2.非去极化型 PROBLEMS 1.Which kinds are there in cholinoceptor blocking drugs? 2.Are there effects, usages and adverse effects in M-R blockers? 3.Which features are there in each kind of muscular relaxants? Purpose and Requirement Master：effects, usages and adverse effects of atropine. Be familial with：classification of anticholinergic agents; feature and usages of anisodamine and scopolamine; feature of each of two muscular relaxants. Know：feature and usages of other M-R blockers；effects and usages of N1-R blockers; adverse effects of muscular relaxants. English words 阿托品 atropine； 山莨菪碱 anisodamine； 东莨菪碱 scopolamine 后马托品 homatropine； Emphasis for learn 一、M受体阻断药 1.阿托品的药理作用、临床应用、不良反应。 2.山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 二、N受体阻断药 1.去极化型肌松药和非去极化型肌松药的药理 作用特点。 2.琥珀胆碱的临床应用与不良反应。 Method and Steps for Learn 一、M受体阻断药 1.先复习M样效应，再理解M受体阻断的效应。 2.先弄清阿托品的作用、用途、不良反应，再 学习其它类似药。 二、N受体阻断药 （一）N1受体阻断药 先弄清哪些器官主要受交感神经支配？哪 些器官主要受副交感神经支配？再理解阻断交 感神经节和副交感神经节后可分别引起那些效 应？ （二）N2受体阻断药 1.弄清神经-肌接头的兴奋传递过程 2.注重理解去极化型肌松药的肌松作用机理 Ground and difficulties for learn 1.胆碱受体激动时的主要效应 受体 主要分布 M N1 N N2 激动时的效应 心脏 抑制(心率、传导、收缩力) 支气管平滑肌 收缩 内脏平滑肌(胃肠、膀胱、胆道) 收缩 眼(虹膜括约肌、睫状肌) 收缩(缩瞳、调节痉挛) 腺体(汗腺、唾液腺、支气管腺) 分泌 突触前膜M 负反馈调节Ach、NA释放 神经节 兴奋 肾上腺髓质 促NA、Adr释放 骨骼肌 收缩 2.神经节阻断后的效应 部位 占优势的神经支配 动脉 交感（肾上腺素能） 静脉 交感（肾上腺素能） 心脏 副交感（胆碱能） 虹膜 副交感（胆碱能） 睫状肌 副交感（胆碱能） 胃肠道 副交感（胆碱能） 膀胱 副交感（胆碱能） 唾液腺 副交感（胆碱能） 汗腺 交感和副交感 生殖器 交感和副交感 神经节阻断后的效应 舒张：血压下降 舒张：心输出量下降 心动过速 瞳孔扩大 调节麻痹-远视 蠕动减弱;胃和胰液分泌减少 尿潴留 口干 无汗 兴奋性减退 3.阿托品对血管及血压的作用： 小剂量：拮抗Ach引起的血管扩张及血压下降； 治疗量：对血管及血压无显著影响 大剂量：扩张血管，解除血管痉挛，其作用机 理与阻断M受体无关。 4.绞痛：系因内脏平滑肌痉挛引起的疼痛。能解 除平滑肌痉挛就可解痉止痛。 5.虹膜睫状体炎：主要危害是虹膜与晶体发生粘 连。阿托品通过松驰虹膜与睫状肌可改善局部 备血液循环，促进炎症消退；防止虹膜与晶体 发生粘连。 6.神经肌接头的兴奋传递：运动终板只产生局 部电位，只有局部电位达阈值时才引起终板 周围肌细胞膜出现动作电位，从而引起肌肉 收缩。 终板膜的离子通道是化学依从性而非电 压依从性。 用去极化型肌松药后 正常时 用非去极化型肌松药后 Summary 一、抗胆碱药的分类： M受体阻断药 生物碱类 人工合成代用品 选择性M1受体阻断药 N受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药 去极化型 非去极化型 二、M受体阻断药 （一）代表药： Atropine 山莨菪碱的特点：解除平滑肌和血管痉挛的选 择性较高；难入中枢 东莨菪碱的特点：对腺体作用较强，其它作用 较弱；对中枢有较强抑制作用。 （二）人工合成品 1.合成扩瞳药：对眼的作用较弱，时间较短 2.合成解痉药：解痉作用及抑制胃酸分泌作用 较突出。其它作用较弱。 （三）选择性M1受体阻断药 哌仑西平 特点：抑制胃酸及胃蛋白酶分泌作用较强，其 它作用弱，主用于治疗消化性溃疡。 三、N受体阻断药 （一）N1受体阻断药：降压作用强快短，不良 反应多而重。主用于它药无效的高血压危象 及控制性降压。 （二）N2受体阻断药：阻断N2受体，松驰骨骼 肌，主用于辅助麻醉。根据作用机制不同可 分为去极化型与非去极化型两类，其各自的 特点如后表。 两类肌松药比较 比较项目 去极化型 肌松前肌颤 有 快速耐受 有 中毒解救药 无 作用时间 短 神经节阻断 无 促组胺释放作用 有 药物相互作用 与非去极化型相互 拮抗；氨基苷类、 抗chE药可增强其 肌松作用 主要不良反应 损伤肌梭，升高血 钾，升高眼压，窒 息感 非去极化型 无 无 新斯的明 较长 有 有 吸入麻醉药、同 类肌松药、氨基 苷类与之协同 血压下降，心动 过速 Questions 1.试比较阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱、哌仑西 平的异同？ 2.比较去极化型与非去极体型肌松药的异同？ 3.阿托品有哪些作用与用途？其主要不良反应有 哪些？ Preparation lessons for next class Chapter 10 Adrenoceptor agonists 阿托品的作用、用途、不良反应 back 作 用 抑制腺体分泌 用 全麻前给药，治胃酸 过多、流涎、盗汗。 缓解平滑肌痉挛 内脏绞痛 解除心脏迷走 抑制 窦性心动过缓 房室传导阻滞 散瞳、调节麻痹 查眼底，验光、 虹膜睫状体炎 护张血管（大量） 感染性体克 CNS（先兴奋 后抑制） 不 良 反 应 途 巴金森氏病 有 机 磷 酸 酯 类 中 毒 的 解 救 口干、痰稠、皮 肤干燥。 尿潴留 心率加快 畏光、眼压 视物模糊 皮肤潮红 兴奋不安、躁狂 、昏迷、呼衰