Transcript 第8章
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B型
回顾练习
Aα-R B β1-R C β2-R
D M-R E N-R
1、膀胱逼尿肌收缩，激动（D）受体
2、心脏兴奋，激动（B）受体
3、支气管舒张，激动（C）受体
4、骨骼肌血管舒张，激动（C）受体
5、骨骼肌张力增高，激动（E ）受体
6、肾脏血管收缩，激动（A）受体
齐
齐
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院
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X型
有机磷农药中毒的M样症状有( ACDEG)
A、呼吸困难
B、肌肉震颤
C、恶心、呕吐、大小便失禁
D、瞳孔缩小
E、大汗淋漓
F、血压下降
G、视物不清、头痛
齐
齐
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第八章 胆碱受体阻断药
（cholinoceptor
blocking drugs)
—— M胆碱受体阻断药
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本节重点
掌握：阿托品
熟悉：山莨菪碱、东莨菪碱
了解：人工合成品特点及应用
齐
齐
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—— M胆碱受体阻断药
阿托品
山莨菪碱
东莨菪碱
天然形成的生
物碱
654-2
后马托品
溴丙胺太林
半合成衍生物或
合成生物碱
齐
齐
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第一节 阿托品类生物碱
图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）
齐
齐
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阿托品
阿托品（atropine） ★
[作用机制]
M-R
机制
大剂量：（－）N1-R
（－）
[药理作用和临床应用]
齐
齐
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阿托品
特点
随剂量增加，依次作用
腺体→眼→平滑肌→心脏→血管
→CNS
1.腺体： 抑制腺体分泌
唾液腺 〉汗腺 〉泪腺 〉呼吸
道腺体 〉消化道腺体
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
药
理
作
用
抑制
腺体
分泌
临 全麻前
床 给药
应
用 严重的
盗汗流
涎
眼 平滑
肌
心脏 血管与 中枢神
血压
经系统
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阿托品
2.眼睛：
扩瞳，眼压升高，调节麻痹
齐
齐
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（1）扩瞳
图8-2
阿托品
虹膜平滑肌示意图
齐
齐
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阿托品
（2）眼内压升高
图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)
齐
齐
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图8-5 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
阿托品
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阿托品
(3)调节麻痹
睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而退
向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变
扁平→屈光度减低
睫状肌
晶状体
悬韧带
图8-4 调节麻痹示意图
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药理作用与临床应用
腺体
眼
心脏 血管血压 CNS
平滑肌
扩瞳
药
理 抑制腺 眼压
作 体分泌 调解
用
麻痹
全麻前 虹膜
临 给药
睫状
床 严重盗
应 汗流涎 体炎
验光
用
配镜
齐
齐
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阿托品
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阿托品
3.平滑肌：松弛平滑肌
平滑肌解痉
胃肠＞ 膀胱逼尿肌＞ 输尿
管 、胆管、支气管＞ 括约
肌＞ 子宫
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
眼
平滑肌
药
理
作
用
扩瞳 平滑
抑制腺 眼压 肌解
体分泌 调解麻 痉
痹
临
床
应
用
全麻前
给药
严重的
盗汗流
涎
心脏
血管血压
虹膜睫 内脏
状体炎 绞痛
验光配
镜
齐
齐
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阿托品
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CNS
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阿托品
4.心脏：
心率
小量（0.4～0.6mg)：少数人减慢
(-)突触前膜的M1-R(负反馈↓)
较大量（1~2mg)：加快
↖(-)窦房结的M2-R
房室传导： 加速
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
眼
平滑肌
心脏
药
理
作
用
抑制
腺体
分泌
扩瞳
眼压
调解
麻痹
解除
平滑
肌痉
挛
加快
心率
房室
传导
加快
临
床
应
用
麻全前
给药
严重的
盗汗流
涎
虹膜
睫状
体炎
内脏 缓慢
绞痛 型心
验光
配镜
齐
血管 血压 CNS
律失
常
齐
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阿托品
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5.血管：
阿托品
治疗量无明显变化
大量血管扩张
改善微循环
机制： (与M受体阻断无关)
体温升高的代偿性散热反应
直接扩张血管作用
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
药
理
作
用
临
床
应
用
眼
平滑肌
扩瞳
眼压
调解麻
痹
心脏
加快
抑制
心率
腺体
房室
分泌
传到
加快
全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢
给药
状体炎 绞痛 型心
严重的
律失
验光配
盗汗流
常
镜
涎
齐
齐
解除
平滑
肌痉
挛
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院
阿托品
血管血压 CNS
大剂
量扩
血管
抗休克
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6.中枢神经系统(CNS)：兴奋
阿托品
治疗剂量
轻度兴奋延髓及其高级中枢→
弱的迷走N兴奋作用
较大剂量
轻度兴奋延髓和大脑
（1—2mg）
中毒剂量
明显中毒症状（谵妄、昏迷等）
（10mg以上）
持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致
循环和呼吸衰竭
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
药
理
作
用
临
床
应
用
眼
平滑肌
扩瞳
眼压
调解麻
痹
心脏
加快
抑制
心率
腺体
房室
分泌
传到
加快
全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢
给药
状体炎 绞痛 型心
严重的
律失
验光配
盗汗流
常
镜
齐
齐
解除
平滑
肌痉
挛
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阿托品
血管血 CNS
压
大剂 兴奋
量扩 (毒
张血 性)
管
抗休 有机
克
磷中
毒解
救
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阿托品
[不良反应]
1.副作用
2.使用过量
呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。
3.严重中毒
中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
瞳孔放大
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
视物模糊
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
思维混乱
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
便秘
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
尿潴留
齐
齐
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阿托品
阿托品的极量:
po:
sc
1mg/次,3mg/天
or iv :
2mg/次
齐
齐
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〔中毒解救 〕
阿托品
1、洗胃，促排。
2、药物：
毒扁豆碱1~4mg（小儿0.5mg）
地西泮10mg/2ml
3人工呼吸
iv
缓！
物理降温(儿童更重要)
〔禁忌证〕
青光眼，前列腺肥大
齐
齐
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问题
抢救有机磷中毒时,阿托品应用
过量，应选择毒扁豆碱、新斯的
明还是毛果芸香碱呢?为什么呢？
齐
齐
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☆山莨菪碱（anisodamine)
人工合成品－654-2
特点：
1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品
2.不易入中枢，不良反应少
3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心
血管作用似 阿托品。
4.血管解痉选择性高
5.主要用于感染性休克，内脏绞痛
齐
齐
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☆东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.外周作用与阿托品相似
2.中枢作用与阿托品相反：
镇静，催眠。尚有欣快－易滥用
3.主要用于：
麻前给药 晕动病 呕吐
帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）
中药麻醉
齐
齐
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第二节 半合成品
一
合成扩瞳药 :
后马托品（homatropine)
作用
：快，短，适于一般眼底检查
调节麻痹弱
齐
齐
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表8-3
药物
几种扩瞳药滴眼作用的比较
扩瞳作用
浓度（％）
调节麻痹
消退（d）
高峰
（min）
高峰
（h）
消退（d）
硫酸阿托品
1.0
30～40
7～10
1～37
7～12
氢溴酸后马
托品
1.0～2.0
40～60
1～2
0.5~1
1~2
托吡卡胺
0.5~1.0
20~40
0.25
0.5
＜0.25
环喷托酯
0.5
30～50
1
1
0.25～1
尤卡托品
2.0～5.0
30
齐
齐
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1/12～ （无作用）
1/4
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二 合成解痉药
（一）季铵类
异丙托溴铵（ipratropium btomide)
噻托溴铵 (tiotropium bromide)
均无中枢作用
主要临床用途
治疗慢性阻塞性肺病
齐
齐
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二 合成解痉药
（一）季铵类
溴丙胺太林
（普鲁本辛 propantheline bromide）
ac，胃、十二指肠溃疡、
胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊
娠呕吐
中毒： N-M传导阻断－呼吸↓
齐
齐
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二 合成解痉药
（一）季铵类
奥芬溴铵、格隆溴铵、
戊沙溴铵、地泊溴铵、
喷噻溴铵、异丙碘铵
－－－
用于内脏解痉、消化性溃疡
齐
齐
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（二）叔胺类
贝那替秦（胃复康 benactyzine)
适于兼焦虑症的溃疡病人
羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺 ….
（三） 选择性M-受体阻断药
哌仑西平（pirenzepin)
选择性阻断M1受体，用于消化性溃疡
无中枢兴奋
齐
齐
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思考题:
1.阿托品的药理作用与临床
应用?
2.山莨菪碱、东莨菪碱的
特点及应用？
齐
齐
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齐
齐
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B型
回顾练习
Aα-R B β1-R C β2-R
D M-R E N-R
1、膀胱逼尿肌收缩，激动（D）受体
2、心脏兴奋，激动（B）受体
3、支气管舒张，激动（C）受体
4、骨骼肌血管舒张，激动（C）受体
5、骨骼肌张力增高，激动（E ）受体
6、肾脏血管收缩，激动（A）受体
齐
齐
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X型
有机磷农药中毒的M样症状有( ACDEG)
A、呼吸困难
B、肌肉震颤
C、恶心、呕吐、大小便失禁
D、瞳孔缩小
E、大汗淋漓
F、血压下降
G、视物不清、头痛
齐
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第八章 胆碱受体阻断药
（cholinoceptor
blocking drugs)
—— M胆碱受体阻断药
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本节重点
掌握：阿托品
熟悉：山莨菪碱、东莨菪碱
了解：人工合成品特点及应用
齐
齐
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—— M胆碱受体阻断药
阿托品
山莨菪碱
东莨菪碱
天然形成的生
物碱
654-2
后马托品
溴丙胺太林
半合成衍生物或
合成生物碱
齐
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第一节 阿托品类生物碱
图8-1 曼陀罗（左）及洋金花（右）
齐
齐
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阿托品
阿托品（atropine） ★
[作用机制]
M-R
机制
大剂量：（－）N1-R
（－）
[药理作用和临床应用]
齐
齐
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阿托品
特点
随剂量增加，依次作用
腺体→眼→平滑肌→心脏→血管
→CNS
1.腺体： 抑制腺体分泌
唾液腺 〉汗腺 〉泪腺 〉呼吸
道腺体 〉消化道腺体
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
药
理
作
用
抑制
腺体
分泌
临 全麻前
床 给药
应
用 严重的
盗汗流
涎
眼 平滑
肌
心脏 血管与 中枢神
血压
经系统
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阿托品
2.眼睛：
扩瞳，眼压升高，调节麻痹
齐
齐
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（1）扩瞳
图8-2
阿托品
虹膜平滑肌示意图
齐
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阿托品
（2）眼内压升高
图8-3 房水出路(箭头示房水流出方向)
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图8-5 M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用
阿托品
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阿托品
(3)调节麻痹
睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而退
向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变
扁平→屈光度减低
睫状肌
晶状体
悬韧带
图8-4 调节麻痹示意图
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药理作用与临床应用
腺体
眼
心脏 血管血压 CNS
平滑肌
扩瞳
药
理 抑制腺 眼压
作 体分泌 调解
用
麻痹
全麻前 虹膜
临 给药
睫状
床 严重盗
应 汗流涎 体炎
验光
用
配镜
齐
齐
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阿托品
3.平滑肌：松弛平滑肌
平滑肌解痉
胃肠＞ 膀胱逼尿肌＞ 输尿
管 、胆管、支气管＞ 括约
肌＞ 子宫
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
眼
平滑肌
药
理
作
用
扩瞳 平滑
抑制腺 眼压 肌解
体分泌 调解麻 痉
痹
临
床
应
用
全麻前
给药
严重的
盗汗流
涎
心脏
血管血压
虹膜睫 内脏
状体炎 绞痛
验光配
镜
齐
齐
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CNS
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阿托品
4.心脏：
心率
小量（0.4～0.6mg)：少数人减慢
(-)突触前膜的M1-R(负反馈↓)
较大量（1~2mg)：加快
↖(-)窦房结的M2-R
房室传导： 加速
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
眼
平滑肌
心脏
药
理
作
用
抑制
腺体
分泌
扩瞳
眼压
调解
麻痹
解除
平滑
肌痉
挛
加快
心率
房室
传导
加快
临
床
应
用
麻全前
给药
严重的
盗汗流
涎
虹膜
睫状
体炎
内脏 缓慢
绞痛 型心
验光
配镜
齐
血管 血压 CNS
律失
常
齐
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5.血管：
阿托品
治疗量无明显变化
大量血管扩张
改善微循环
机制： (与M受体阻断无关)
体温升高的代偿性散热反应
直接扩张血管作用
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
药
理
作
用
临
床
应
用
眼
平滑肌
扩瞳
眼压
调解麻
痹
心脏
加快
抑制
心率
腺体
房室
分泌
传到
加快
全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢
给药
状体炎 绞痛 型心
严重的
律失
验光配
盗汗流
常
镜
涎
齐
齐
解除
平滑
肌痉
挛
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血管血压 CNS
大剂
量扩
血管
抗休克
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6.中枢神经系统(CNS)：兴奋
阿托品
治疗剂量
轻度兴奋延髓及其高级中枢→
弱的迷走N兴奋作用
较大剂量
轻度兴奋延髓和大脑
（1—2mg）
中毒剂量
明显中毒症状（谵妄、昏迷等）
（10mg以上）
持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致
循环和呼吸衰竭
齐
齐
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药理作用与临床应用
腺体
药
理
作
用
临
床
应
用
眼
平滑肌
扩瞳
眼压
调解麻
痹
心脏
加快
抑制
心率
腺体
房室
分泌
传到
加快
全麻前 虹膜睫 内脏 缓慢
给药
状体炎 绞痛 型心
严重的
律失
验光配
盗汗流
常
镜
齐
齐
解除
平滑
肌痉
挛
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阿托品
血管血 CNS
压
大剂 兴奋
量扩 (毒
张血 性)
管
抗休 有机
克
磷中
毒解
救
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阿托品
[不良反应]
1.副作用
2.使用过量
呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。
3.严重中毒
中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
瞳孔放大
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
视物模糊
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
思维混乱
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
便秘
齐
齐
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阿托品
阿
托
品
的
副
作
用
尿潴留
齐
齐
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阿托品
阿托品的极量:
po:
sc
1mg/次,3mg/天
or iv :
2mg/次
齐
齐
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〔中毒解救 〕
阿托品
1、洗胃，促排。
2、药物：
毒扁豆碱1~4mg（小儿0.5mg）
地西泮10mg/2ml
3人工呼吸
iv
缓！
物理降温(儿童更重要)
〔禁忌证〕
青光眼，前列腺肥大
齐
齐
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问题
抢救有机磷中毒时,阿托品应用
过量，应选择毒扁豆碱、新斯的
明还是毛果芸香碱呢?为什么呢？
齐
齐
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☆山莨菪碱（anisodamine)
人工合成品－654-2
特点：
1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品
2.不易入中枢，不良反应少
3.抗Ach所致的平滑肌痉挛和抑制心
血管作用似 阿托品。
4.血管解痉选择性高
5.主要用于感染性休克，内脏绞痛
齐
齐
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☆东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.外周作用与阿托品相似
2.中枢作用与阿托品相反：
镇静，催眠。尚有欣快－易滥用
3.主要用于：
麻前给药 晕动病 呕吐
帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）
中药麻醉
齐
齐
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第二节 半合成品
一
合成扩瞳药 :
后马托品（homatropine)
作用
：快，短，适于一般眼底检查
调节麻痹弱
齐
齐
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表8-3
药物
几种扩瞳药滴眼作用的比较
扩瞳作用
浓度（％）
调节麻痹
消退（d）
高峰
（min）
高峰
（h）
消退（d）
硫酸阿托品
1.0
30～40
7～10
1～37
7～12
氢溴酸后马
托品
1.0～2.0
40～60
1～2
0.5~1
1~2
托吡卡胺
0.5~1.0
20~40
0.25
0.5
＜0.25
环喷托酯
0.5
30～50
1
1
0.25～1
尤卡托品
2.0～5.0
30
齐
齐
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1/12～ （无作用）
1/4
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二 合成解痉药
（一）季铵类
异丙托溴铵（ipratropium btomide)
噻托溴铵 (tiotropium bromide)
均无中枢作用
主要临床用途
治疗慢性阻塞性肺病
齐
齐
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二 合成解痉药
（一）季铵类
溴丙胺太林
（普鲁本辛 propantheline bromide）
ac，胃、十二指肠溃疡、
胃肠和泌尿道痉挛、遗尿、妊
娠呕吐
中毒： N-M传导阻断－呼吸↓
齐
齐
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二 合成解痉药
（一）季铵类
奥芬溴铵、格隆溴铵、
戊沙溴铵、地泊溴铵、
喷噻溴铵、异丙碘铵
－－－
用于内脏解痉、消化性溃疡
齐
齐
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（二）叔胺类
贝那替秦（胃复康 benactyzine)
适于兼焦虑症的溃疡病人
羟苄利明、阿地芬宁、氨戊酰胺 ….
（三） 选择性M-受体阻断药
哌仑西平（pirenzepin)
选择性阻断M1受体，用于消化性溃疡
无中枢兴奋
齐
齐
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思考题:
1.阿托品的药理作用与临床
应用?
2.山莨菪碱、东莨菪碱的
特点及应用？
齐
齐
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齐
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