Transcript 第9章肾上腺受体阻断药
第9章 抗肾上腺素药 • 掌握酚妥拉明、普萘洛尔等代表 药物的药理作用、临床应用、不 良反应和禁忌症 • 了解酚苄明的作用特点、临床应 用及不良反应 第一节 α受体阻断药 α受体阻断药分类 1. α1、α2阻断剂: 酚妥拉明,酚苄 明等 2. α1受体阻断剂: 哌唑嗪等 3. α2受体阻断剂: 育亨宾等 一、短效类 酚妥拉明 妥拉唑啉 共性： 阻断α1和α2 两受体，直接扩血管 属竞争性拮抗 〖药理作用〗 1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力 扩静脉>动脉（引起直立性低血压） (为什么不作降压药使用？) 问：酚妥拉明对 去甲肾上腺素、肾上腺素的升 压作用有何不同影响？ 肾上腺素作用的翻转 α受体阻断药可阻断与缩血管 有关的α受体, 而对与扩血管有关的β受体无 影响 因而使AD的升压作用翻转为降 压作用 2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、传导 血压↓ 反射性(+)交感神经 机制： 兴奋心脏β1受体 阻断突触前膜α2受体 NA释放 3.其它作用 ① 拟胆碱作用：兴奋胃肠平滑肌 ② 组胺样作用：胃酸分泌 、皮肤潮红 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病 2.处理NA外漏 3.抗休克 必须补足血容量 4. 难治性心衰 5.嗜铬细胞瘤 • 〖不良反应〗 • 1.心血管反应：直立性低血压，静脉推注时， 心率加快，诱发心律失常或心绞痛 • 2.拟组胺 • 3.拟胆碱作用:腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡 • 〖注意事项〗 • 1. 缓慢注射或滴注 • 2. 胃炎、胃、十二指肠溃疡、冠心病慎用 二、长 效 类 酚苄明 〖性质〗 1.作用强:与α受体以共价键的形式结合 2. 属非竞争性拮抗。 体内过程及其特点： 1.可口服或静脉给药，口服吸收少(刺 激性) 2.作用久：脂溶性大，缓慢释放，排 泄慢,一次用药，可维持3-4天 〖药理作用〗 1、扩张血管 外周阻力 血压 （以 舒张压降低明显，易致体位性低血 压）； 特点：作用缓慢,强大,持久 2. 心率↑:通过减压反射； 〖临床应用〗 1.外周血管痉挛； 2.抗休克：出血性、创伤性、感染性 休克（在补足血容量时用） 3.嗜铬细胞瘤：不宜手术者或术前准 备 4.前列腺增生所致排尿困难:(阻断前 列腺或膀胱底部α受体) 不良反应 • 体位性低血压,反射性心动过 速,心律失常,鼻塞；口服致恶 心、呕吐、思睡、疲乏等 选择性α1受体阻滞药 哌唑嗪 用途： 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 选择性α2受体阻滞药 育亨宾 药理作用：阻断突触前膜α2受体，促进去 甲肾上腺素的释放，导致血压 升高，心律加快。 应用：实验工具药。 第二节 β受体阻断药 分类 按对受体的选择性分： ① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体 β 受体阻断药 共同特点 •β受体阻断作用 •内在拟交感活性 •膜稳定作用(局麻样作用) 〖药理作用〗 1. β受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率↓,收缩力↓,传导↓→ 心排出量↓ 血压↓ ↓耗氧 血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状 血管) (2) 支气管平滑肌： 阻断β2 受体→增加支气管阻力→加重哮喘 (3) 代谢： ①抑制脂肪、糖元分解；延缓胰岛素后血糖恢 复 ② 甲亢：抑制T4 →T3 （甲状腺素） (4) 肾素： 阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 血管紧张素2↓ 血压↓ 2、内在拟交感活性 •某些药物为β受体的部分激动剂,作用较 弱,副作用也较轻 3、膜稳定作用(局麻样作用) •需极大剂量才产生,与治疗作用关系不大 4、其他 降低眼压作用（减少房水生成） 抗血小板聚集 临床应用 1. 心律失常 2. 心绞痛和心肌梗死 3. 高血压 4. 甲亢 5、其他：偏头痛；肌震颤；青光 眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起 的上消化道出血 〖不良反应〗 1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 减少 2. 心血管反应: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 3. 诱发或加剧支气管哮喘： 4. 反跳现象：长期应用，突然停药，使 原病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖 药引起的低血糖反应。 禁忌症 严重左心功能不全，窦缓， 重度房室传导阻滞和支气管 哮喘禁用； 心梗病人、肝功不良者慎用 普萘洛尔 [作用特点] β1＝β2, 无内在活性, 首过效应个体差异大 [临床应用] 1.心律失常,心绞痛,高血压 2.甲亢等