Transcript 6月口服降糖药，您选对了吗？

糖尿病教育6月篇
口服降糖药，您选对了吗？
内分泌科
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1
2型糖尿病的核心缺陷
2
降糖药物分类
3
药物的作用机制、特点及安全性
4
用药原则介绍
5
联合用药的优势
端午粽飘香，初夏护理有妙方
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遗传因素
共
同
作
用
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环境因素
胰岛素分泌不足、胰岛素作用缺陷或二者同时存在
全身性
血糖升高
为特征
IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2009
各种器官
并发症
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口服降糖药：
促胰岛素分泌剂（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）
非促胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂）
胰岛素：
第1代：动物胰岛素（补充外源性胰岛素 - 控制血糖）
第2代：人胰岛素（改善了免疫原性 - 减少过敏反应）
第3代：胰岛素类似物（更好的模拟生理 - 更安全、更方便）
GLP-1受体激动剂：
GLP-1受体激动剂，如人GLP-1类似物
中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
药物不同，作用机制各异
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双胍类
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双胍类
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代表药：
• 盐酸二甲双胍
作用机理：
• 减少肝脏葡萄糖的输出
• 改善外周胰岛素抵抗
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1～2%，可使体重下降
• 可减少肥胖2型糖尿病患者心血管事件的发生和死亡率
• 是2型糖尿病患者控制高血糖的一线用药，联合用药中
的基础用药
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二甲双胍
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安全性：
• 单独使用不会导致低血糖
• 与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血
糖发生的危险性
• 主要副作用为胃肠道反应
• 罕见的严重副作用为诱发乳酸酸中毒
• 禁用于肝肾功能不全、严重感染、缺氧或接受大手
术的患者
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磺脲类
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磺脲类
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代表药：
• 格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮
作用机理：
• 属于促胰岛素分泌剂，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1～2%
• 是控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药
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磺脲类
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安全性：
• 2型糖尿病患者，特别是针对老年患者和肝、肾功能
不全者，使用不当可能导致低血糖发生
• 可导致体重增加
特别提醒：各种磺脲类药物在体内作用强度
和时间不同，请遵医嘱，不要自行选药
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噻唑烷二酮类
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噻唑烷二酮类
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代表药：
• 马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮
作用机理：
• 通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1～1.5%
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噻唑烷二酮类
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安全性：
• 单独使用时不会导致低血糖，但与胰岛素或促胰
岛素分泌剂联合使用时可能增加发生低血糖的风
险
• 常见副作用是体重增加及水肿
• 可能增加骨折和心衰发生的风险
• 因罗格列酮的安全性问题尚存在争议，在我国受
到了较严格的限制
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格列奈类
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格列奈类
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代表药：
• 瑞格列奈，那格列奈和米格列奈
作用机理：
• 通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降0.3～1.5%
• 吸收快、起效快、作用时间短
• 餐前即刻服用，可单独使用或与其它降糖药物联合应用
（磺脲类除外）
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格列奈类
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安全性：
• 常见副作用是低血糖和体重增加，但低血糖的发生频
率和程度较磺脲类药物轻
格列奈类
是我国指南推荐的2型糖尿病的一线用药，
其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用。
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瑞格列奈安全性、耐受性良好
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低血糖不良反应罕见
（药品书明书：低血糖发生率0.01-0.1%）
肾脏安全性良好
（FDA / EMEA / SFDA批准无任何肾脏禁忌症）
不增加体重
（低血糖相关进食↓+不形成高胰岛素血症）
胃肠道不良反应罕见
（FDA药品数据库：其发生率与安慰剂相当）
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α-糖苷酶抑制剂
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α-糖苷酶抑制剂
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代表药：
• 阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇
作用机理：
• 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降0.5～0.8%，适用于以碳水化合物为主
要食物成分和餐后血糖升高的患者
• 不会增加体重，且有使体重下降的趋势
• 可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用
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α-糖苷酶抑制剂
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安全性：
• 常见不良反应为胃肠道反应，服药时从小剂量开始，
逐渐加量是减少不良反应的有效方法
• 单独服用本类药物通常不会发生低血糖
• 合用α-糖苷酶抑制剂如果出现低血糖，治疗时需使用
葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖
的效果差
和第一口饭一同嚼碎后服用效果最佳
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DPP-4抑制剂
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DPP-4抑制剂
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代表药：
• 西格列汀、沙格列汀和维格列汀
作用机理：
• 通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，增
加GLP-1在体内的水平。GLP-1以葡萄糖浓度依
赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌
降糖特点：
• 糖化血红蛋白下降1.0%
• 不增加体重
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DPP-4抑制剂
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安全性：
• 单独使用不增加低血糖发生的风险
• 在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱
减少药物的剂量
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GLP-1受体激动剂
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GLP-1受体激动剂
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代表药：
• 利拉鲁肽和艾塞那肽
作用机理：
• 通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用
• 以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制
胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性
的抑制食欲而减少进食量。
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GLP-1受体激动剂
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降糖特点：
• 利拉鲁肽可使糖化血红蛋白下降1～2%，艾塞那肽使糖化
血红蛋白下降0.8%
• 可单独使用或与其他口服降糖药联合使用
• 有显著降低体重和收缩压的作用
安全性：
• 单独使用不明显增加低血糖发生的风险
• 常见胃肠道不良反应如恶心，多为轻到中度，主要见于
初始治疗时，随治疗时间延长逐渐减轻
• 有胰腺炎病史的患者禁用
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口服降糖药用药原则
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中国2型糖尿病治疗方案
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中国2型糖尿病防治指南（2010年版）
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用药原则 1
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β细胞功能
生活方式干预
口服降糖药物 （单用或联合应用）
诊断
启动胰岛素治疗基础
随着β细胞功能的减退不断调整治疗方案
胰岛素或预混胰岛素
多次胰岛素强化治疗
基础－餐时胰岛素等
时间 (年)
注意：遵医嘱，医生会根据您的情况选择适合您的治疗方案
用药原则 2
糖化血红蛋白
<7.0%+
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无低血糖
无体重增加+ (轻度或重度)
平衡收益和风险
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联合用药有优势
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单一药物不能长期理想控制血糖
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单用一种药物治疗，
HbA1C控制在7%以下的患者比率：
3年
25-53%
6年
12-39%
9年
9-28%
单一药物治疗，血糖控制率逐年下降
早期联合治疗对强化血糖控制、延缓β细胞功能
衰竭至关重要！
UKPDS49.JAMA.1999,281:2005-2012
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针对中国人的特点，采用中国的治疗模式
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中国2
型糖尿
病患者
的特点
•
•
•
•
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血糖异常分布以餐后血糖升高更为突出
β细胞功能减退严重，早时相胰岛素分泌缺陷更为突出
腹型肥胖明显低于西方人群
东方人饮食结构以碳水化合物为主
β细胞
PPG
全面改善β细胞分泌功能缺陷
尤其是餐时胰岛素分泌缺陷
胰岛素促泌剂、预混胰岛素：同时
改善餐时和基础胰岛素分泌不足
重视降低餐后血糖
格列奈类、预混胰岛素：
良好降低餐后血糖
大血管病变风险降低
微血管病变风险降低
34
口服降糖药联合的优势
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• 单一药物降糖有限，联合可增强降糖能力
• 优势互补，兼顾空腹和餐后
• 减少单药加量副反应
• 作用机制不同的药物联用有助于延缓血管并发症的发生
瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用
* 一定要在专业医生的指导下联合用药，不要自行选药
潘长玉主译.Joslin糖尿病学.第14版,
口服药不能替代胰岛素
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前提
胰岛β细胞有一定的分泌功能
功效
协助自身分泌胰岛素，而不能起替代作用
原则
随着胰岛β细胞功能的逐渐衰竭，最终
要靠补充外源性胰岛素来控制血糖
* 更多胰岛素内容，请关注7月“胰岛素”专题
安全服药小贴士
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• 每天在同一时间服药
• 一日三餐按时吃，否则容易出现低血糖
• 根据药物种类，合理安排服药与用餐的时间
• 切忌擅自停药
• 出现药物副反应时，要及时告诉医生
• 每次就诊时，带上正在服用的药物清单或药
瓶
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按时服药的技巧
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• 利用分格的专用药盒，把一周要吃的药提前装好
• 做服药日记，记录服药情况，也可设置手机提醒
• 每天上班的患者可以把药物放在衣兜里，或在家里、
单位各放一份，防止遗忘。
• 让家人提醒按时服药
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• 2型糖尿病的核心缺陷是什么？
2型糖尿病的核心缺陷为：胰岛素分泌不足、作用缺陷或二者同时存在
• 降糖药的作用机制是否相同？
各类药物针对不同的机制发挥不同的降糖作用
• 用药的原则是什么？
随着β细胞功能减退应不断调整治疗方案，平衡收益和风险
• 联合用药的优势有哪些？
单一药物不能长期理想控制血糖，联合用药可优势互补，降低副作用
2型糖尿病最终要靠那种药物治疗？
• 随着β细胞功能逐渐衰竭，最终要靠补充外源性胰岛素来控制血糖
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谢谢！
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