Transcript α-糖苷酶抑制剂

口服降糖药的种类
1.
磺脲类
双胍类
3. α- 糖苷酶抑制剂
4. 胰岛素增敏剂
5. 非磺脲类胰岛素促泌剂
6.
DDP-4抑制剂
2.
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）

禁忌症
1. T1DM 患者。
2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗
性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、
糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过
敏者禁用。
磺脲类药物
注意
所有磺酰脲类药物都能引起低血糖
 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺
酰脲类药物
 轻、中度肾功不全者，格列喹酮更适合

磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
1. 第一代：D860，氯磺丙脲
2. 第二代：
格列本脲 2.5-15mg/日
格列吡嗪 5-30mg/日
缓释片 5-20mg/日
格列齐特80-320mg/日
格列喹酮 30-180mg/日
3. 第三代 格列美脲 1-6mg/日
常用磺脲类降糖糖药的作用特点（1）
药名
半衰期 作用时间 每天剂量(mg)
(h)
（h)
格列本脲 5-10
16-24
2.5-15
2-4
12-14
2.5-30
格列吡嗪
特点
药效最强，容易发生低血
糖，日剂量》10mg，因分
次服用
日剂量》15mg，应分2-3次，
缓释剂型最大量20mg
常用磺脲类降糖糖药的作用特点（2）
药名
格列齐特
半衰期 作用时间 每天剂量
(h)
(mg)
（h)
2-6
格列喹酮 1.5-2
格列美脲
1-9
10-12
80-320
5-8
30-180
>4
0.5-6
特点
日剂量》160mg ，应分次服用，
缓释剂型最大剂量120mg
95%从胃肠道排出，故适用于
轻度肾功能不全者
刺激胰岛素分泌，减轻胰岛素
抵抗，大部分从肾脏排泄。剂
量小，可每日一次服药。餐
前即刻或餐中服用。
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）

临床选择用药
依据各种药物的排泄途径、作用起效时
间及持续时间。第二代磺脲类药物：普通剂型宜
餐前15-30分钟，缓释剂型宜餐时服用。
注意避免不同磺脲类合并使用！
2、双胍类药物（Biguanide）

作用机制：减轻体重、改善胰岛素抵抗
代表药物：二甲双胍
最大剂量2.0g。
普通剂型2-3次/日,缓释剂型1-2次/日。
餐中或餐后服用。
2、双胍类药物（Biguanide）

适应症
1. 肥胖/超重T2DM患者经运动及食疗，血糖控制不
良者为首选药物；
2. 在非肥胖/超重的T2DM患者，磺脲类降糖药与双
胍类联合应用，可能获得良效；
3. 二甲双胍延缓糖耐量低减（IGT）向糖尿病发展，
可用于IGT患者；
4. T1DM患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗，
加用可改善胰岛素的敏感性,减少胰岛素用量。
2、双胍类药物（Biguanide）

副作用
1、消化道反应：主要表现为腹部不适、胃肠功能紊
乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。
小量渐增，饭中服用可以减轻不良反应；
2、乳酸性酸中毒：在肝肾功能不全、心肺疾病、贫
血及老年人中多见；
3、过敏反应。
2、双胍类药物（Biguanide）

禁忌症
1. 糖尿病急性并发症；
2. 重度感染、手术、外伤等应激状态时；T1DM不宜单
独使用本品；
3. 肝肾功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺气肿、休克)
时，可引起该类药物蓄积，引起乳酸酸中毒;
4. 慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者，不宜
适用本药；
5. 孕妇。
6. 碘造影。
双胍类降糖药小结

以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂

对降低空腹及餐后作用皆有效

不增加体重，有轻度降体重作用

不刺激胰岛素分泌

单用不引起低血糖

适用于IGT，T2DM早期，及较后期作联合治疗

肥胖患者效果显著
口服降糖药的种类
2.
磺脲类
双胍类
3.
α- 糖苷酶抑制剂
4.
胰岛素增敏剂
非磺脲类胰岛素促泌剂
DDP-IV抑制剂
1.
5.
6.
a -糖苷酶抑制剂
注意事项:
 进食服药，不进食不服药

小剂量开始，逐步增加，以减少胃肠道反应
α-糖苷酶抑制剂
（α-glucosidase inhibitor，AGI）
包括阿卡波糖（卡博平、拜唐苹）、伏格列波糖
(倍欣) 和米格列醇 。
主要降低餐后血糖水平，如果饮食中碳水化合物的热
能占50%以上，其降糖效果更明显。不影响或轻度降低
血胰岛素水平。降糖作用温和，效果持续。
α-糖苷酶抑制剂
禁忌症或不适应症

不能单独应用治疗T1DM；

严重的胃肠功能紊乱、慢性腹泻、结肠炎者；
低体重、营养不良、患有消耗性疾病、消化营养不良、
肝肾功能损害、缺铁性贫血者，均不宜应用本药；


因肠胀气而可能恶化的情况，如严重疝气、肠梗阻等；

妊娠及哺乳期妇女；

18岁以下儿童。
α-糖苷酶抑制剂
副作用及护理指导
胃肠道副反应：腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量
开始,逐渐增量,2～3周后腹胀症状即可好转或消失,仅个别人因
不能耐受而停药;

联合用药时注意低血糖反应：单独使用AGI不会引起低血糖。
当与SU或胰岛素合用时出现低血糖，只能用葡萄糖口服或静脉注
射，口服其它糖类或淀粉无效。

AGI的最佳服药时间：宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼
碎吞服。应避免与抗酸药、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用。

α-糖苷酶抑制剂小结
肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用
主要作用是降低餐后血糖
可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用
作用效果有一定持续性
无严重的不良反应
口服降糖药的种类
3.
磺脲类
双胍类
α- 糖苷酶抑制剂
4.
胰岛素增敏剂
5.
非磺脲类胰岛素促泌剂
DDP-IV抑制剂
1.
2.
6.
噻唑烷二酮类衍生物（格列酮类）
1. 噻格列酮：1982年（日本），降血糖，减肥
2. 曲格列酮：1997年FDA批准
2000年3月FDA停用（肝毒性作用）
3. 罗格列酮（文迪雅，Avandia），1999年FDA
批准，我国已上市
4. 吡格列酮（Actos）1999年FDA批准，我国
已上市
噻唑烷二酮类（TZD）
禁忌症：






不能单独应用治疗T1DM；
在肝脏代谢，主要从胆汁排出，肝病者慎用。谷丙转
氨酶高出正常上限2.5倍应停药；
不能用于糖尿病酮症酸中毒等急性并发症；
心功能3、4级者禁用；
妊娠、哺乳的妇女及18岁以下病人。
水肿、贫血患者慎用。
噻唑烷二酮类（TZD）
服用方法：推荐剂量是罗格列酮每天4-8mg，吡格列
酮15-45mg，空腹与进餐均可服用，与进食无关。
 起效及持续时间：
一般2-4周开始起效，在6-12周出现明显疗效。
停药后仍然有效。
胰岛素抵抗越明显疗效越好。

口服降糖药的种类
4.
磺脲类
双胍类
α- 糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂
5.
非磺脲类胰岛素促泌剂
6.
DDP-IV抑制剂
1.
2.
3.
非磺脲类促进胰岛素分泌剂:
格列奈类药物（Meglitinide）
包括瑞格列奈(诺和龙、孚来迪)、那格列奈（唐力）
餐前0-15分钟口服，不进餐不服药

1.作用机制

2.适应症

3.禁忌症
格列奈类药物（Meglitinide）

适应症
1. 以餐后血糖升高为主的T2DM患者，可与二甲双
胍、阿卡波糖合用，不能和磺脲类合用。
2. 无活性代谢产物, 92%随胆汁排出，仅8%经肾
排泄，故适用于轻度肾功能不全者、老年糖尿
病患者。
格列奈类药物（Meglitinide）

禁忌症
1. T1DM患者；
2. T2DM患者合并严重感染、酮症酸中毒、
高渗性昏迷、创伤及大手术者；
3. 严重肝肾功能不全者；
4. 妊娠或哺乳期患者；
5. 对格列奈类药物过敏者。
口服降糖药的种类
5.
磺脲类
双胍类
α- 糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂
非磺脲类胰岛素促泌剂
6.
DDP-IV抑制剂
1.
2.
3.
4.
降糖药的应用原则
1.
同类口服降糖药不联用
2.
磺脲类、胰岛素促泌剂从小剂量开始
3.
口服降糖药联用一般不超过 3 种
4.
严格掌握适应症和禁忌症
5.
妊娠、哺乳期不用口服降糖药
6.
口服降糖药用到最大量仍无效，及早
用胰岛素
多数2型糖尿病最终
需要用外源性胰岛素
来达到推荐的
血糖控制目标