V. Hjarta-og æðasjúkdómalyf LHF 213 Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir V. Hjarta- og æðasjúkdómalyf 1.

Transcript V. Hjarta-og æðasjúkdómalyf LHF 213 Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir V. Hjarta- og æðasjúkdómalyf 1.

V. Hjarta-og æðasjúkdómalyf

Vorönn 2010

LHF 213

V. Hjarta- og æðasjúkdómalyf

1. Almenn umfjöllun 2. Hjarta- og æðasjúkdómar 3. Hjartasjúkdómalyf 4. Þvagræsilyf 5. Beta-blokkar 6. Kalsíumgangalokar 7. Lyf sem verka á renínangíótensín kerfið 8. Blóðfitulækkandi lyf

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 2

1. Almenn umfjöllun

Um hvaða lyf er verið að ræða?

o Þessum flokki tilheyra lyf sem notuð eru við hvers kyns hjarta- og æðasjúkdómum, t.d. við; ♥ of háum blóðþrýstingi ♥ hjartsláttaróreglu ♥ hjartabilun ♥ hjartaöng (blóðþurrð í hjartavöðva) og ♥ of háu kólesteróli Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 3

Almenn umfjöllun

Verkunarmáti

o o o Lyf sem notuð eru við hjarta og æðasjúkdómum eru mjög mörg og með mismunandi verkunarmáta Sum lyfin hafa beina verkun á hjarta, bæði samdráttarkraft þess og leiðni boða um rafkerfi hjartans, en önnur hafa áhrif á æðar Þvagræsilyf eru einnig mikilvægur flokkur og hafa þau áhrif í nýrunum Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 4

Almenn umfjöllun Almennar leiðbeiningar um notkun

o Mikilvægt er að fylgja leiðbeiningum vel því lyfin geta verið varasöm ef þau o eru ekki tekin rétt Þau hafa áhrif á blóðþrýsting og hjartslátt og ofskömmtun eða vanskömmtun getur verið lífshættuleg Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 5

2. Hjarta- og æðasjúkdómar

a) Æðakölkun b) Hjartaöng (angina pectoris) c) Kransæðastífla d) Hjartabilun e) Hjartsláttartruflanir f) Háþrýstingur

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 6

a) Æðakölkun

(atherosclerosis)

o o o o o Byrjar á barnsaldri, en afleiðingar koma fram um og eftir miðjan aldur Er grunnur að öðrum hjartasjúkdómum og engin lyf eru til sem stöðva þá þróun Verður vegna þrengsla sem myndast í æðum Saman stendur af sléttum vöðvafrumum, bandvef, átfrumum og kólesteróli Áhættuþættir: o Reykingar, aukið kólesteról, háþrýstingur, erfðir, kyn, sykursýki, offita, streita o.fl.

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 7

a) Æðakölkun

Háar blóðfitur:

o Blóðfitur: kólesteról (HDL, LDL) og þríglýseríðar  Heildarkólesteról:  Æskilegt: < 5,5 mmól/L    Væg hækkun: 5,6 - 6,4 mmól/L Mikil hækkun: 6,5 -7,9 mmól/L Hættuleg hækkun: >7,9 mmól/L o Of hátt kólesteról (LDL) er ein meginorsök æðakölkunar Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 8

o o o o o

b) Blóðþurrðarsjúkdómar í hjarta

Hjartakveisa/hjartaöng

(angina pectoris) Æðakölkun kemur helst fram í; kransæðum (angina), ósæð og iliaca æðum Dæmigerð hjartakveisa er áreynslubundinn brjóst verkur, oftast undir bringubeini, sem leiðir oft út í handleggi (vinstri) og upp í kjálka Orsök eru gjarnan þrengsli í kransæðum Ef kransæð lokast þá skerðist blóðflæðið um hjartað og það myndast drep o Afleiðing: Hjartabilun, lokur gefa sig og hjartsláttartruflanir Lyf: Nítröt, beta-blokkar, kalsíumgangalokar...

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 9

c) Kransæðastífla - hjartadrep

o o o o o o o Æðakölkun veldur að lokum kransæðastíflu Bilað svæði í hjarta þynnist, örvefur myndast Álag á aðra hluta hjartans verður meira sem síðan gefa sig líka með tíma vegna aukins álags Hjartað stækkar og dælugeta minnkar Bjúgur safnast í líffærum t.d. nýrum, lungum, heila og þörmum Einkenni: lík hjartakveisu...

Lyf: Blóðsegaleysandi lyf, ASA, blóðþynningarlyf, beta-blokkar, nítröt, ACE-hemlar...

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 10

d) Hjartabilun

o o Hjartavöðvinn er orðinn það skemmdur, t.d.

eftir hjartadrep, háþrýsting eða lokusjúkdóma, að blóðinu er ekki dælt áfram sem skyldi Megineinkenni: mæði (vatn í lungum) o Sjúklingur getur jafnvel verið móður í hvíld o Einnig: Bjúgur (fætur, bak), slappleiki, þreyta, ógleði, kviðverkir (þanin lifur), minnistruflanir, höfuðverkur, svefnstruflanir o.fl.

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 11

d) Hjartabilun - meðferð

o o o o o o Minnka vökvasöfnun: o draga úr saltneyslu, þvagræsilyf, nítröt Auka samdráttarhæfni hjarta: o dígoxín Víkka æðar: o ACE-hemlar Ýmis lyf: o Angíótensin II blokkar, beta-blokkar, hjartaörvandi lyf Meðhöndla hjartsláttartruflanir og aðra undirliggjandi sjúkdóma Aldrei skal nota kalsíumgangaloka við hjartabilun Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 12

e) Hjartsláttartruflanir

o o o o Margar mismunandi gerðir og misalvarlegar Hjartsláttartruflanir geta komið án undirliggjandi hjartasjúkdóms eða sem fylgikvilli hjartasjúkdóms Helstu hjartsláttartruflanir:  Sínus tachycardía (>100) = sínus hraðtaktur  Sínus bradycardía (<60) = sínus hægtaktur  Gáttaflökt - alg. orsök heilablóðfalls  Slegla hraðtaktur  Slegla flökt Lyf: Beta-blokkar, kalsíumgangalokar, digitalis...

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 13

f) Háþrýstingur

o o o o o Blóðþrýstingur ákvarðast af mínútumagni hjarta og mótstöðu æða o Því þrengri sem æð er því meiri er mótstaðan Systólískur þrýstingur; o hjartað dregst saman Díastólískur þrýstingur; o hjartað er í hvíld Blóðþrýstingur er t.d.140/80 mmHg Stjórnun blóðþrýstings; o Æðastjórnstöð í mænukylfu, sjálfvirka taugakerfið, þrýstings nemar og nýru Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 14

f) Háþrýstingur

 

Orsakir:

         óþekkt (í ca. 95% tilvika) erfðir nýrnasjúkdómar innkirtlatruflanir getnaðarvarnartöflur streita offita áfengisnotkun saltneysla eða mikil lakkrísneysla

Einkenni:

 Höfuðverkur, þreyta, svimatilfinning, slappleiki o.fl.

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 15

f) Háþrýstingur

o o o Háþrýstingur eykur álag á hjarta- og æðakerfi Háþrýstingur er áhættuþáttur fyrir;  kransæðasjúkdóma, hjartabilun     sjúkdóma í heilaæðum (blæðingar) nýrnasjúkdóma blæðingar í augnbotnum æðakölkun Lyf: Þvagræsilyf, beta-blokkar, æðavíkkandi lyf, kalsíumgangalokar, ACE-hemlar, alfa-blokkar, Angíótensín II blokkar...

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 16

3. Hjartasjúkdómalyf

o o o o Í þessum flokki eru lyf sem hafa bein áhrif á hjarta og eru notuð við

hjartsláttartruflunum

hjartabilun

o Lyf við hjartsláttartruflununum virka öll á leiðslukerfi hjartans Til hjartasjúkdómalyfja heyra einnig t.d. lyfið dígoxín

hjartaglýkósíðar

Einnig tilheyra þessum flokki

æðavíkkandi lyf

, eða kransæðavíkkandi lyf, sem nefnast nítröt

Hjartaörvandi lyf

tilheyra einnig þessum flokki , o Þessi lyf eru eingöngu notuð á sjúkrahúsum við aðgerðir og til meðferðar á losti og hjartastoppi Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 17

Flokkar hjartasjúkdómalyfja

a) Hjartaglýkósíðar b) Lyf við hjartsláttartruflunum c) Hjartaörvandi lyf (önnur en hjartaglýkósíðar) d) Æðavíkkandi lyf notuð við hjartasjúkdómum

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 18

a) Hjartaglýkósíðar

i) Digitalisglýkósíðar Dígoxín

o (Lanoxin  , mixt., töflur, Lanoxin mite  , töflur)

Ábendingar:

o Hjartabilun, gáttaflökt, hraðtaktur frá gáttum o o o

Lyfhrif:

o o Dígoxín er glýkósíð framl. úr

Digitalis lanata

Lyfið eykur samdráttarkraft hjartans og hægir á hjartsláttarhraða

Aukaverkanir:

o Lystarleysi, ógleði, uppköst, höfuðverkur, hjartsláttaróregla...

Skammtastærðir:

o Einstaklingsbundnar...

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 19

b) Lyf við hjartsláttartruflunum

i) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur 1A

 Dísópýramíð (Durbis Retard  , forðatöflur)

ii) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur IB

 Lídókaín (Xylocard 100 mg/5 ml  , stungulyf)

iii) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur IC

  Própafenón (Rytmonorm  , töflur) Flekaíníð (Tambocor  , töflur)

iv) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur III



Amíódarón

(Cordarone  , stungulyf, töflur) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 20

o o o o

Cordarone



(amíódarón)

Lyfið hefur flókin raffræðileg áhrif á leiðslukerfi hjartans...

Ábendingar:

o Sleglahraðtaktur og gáttahraðtaktur...

Aukaverkanir:

o Útfellingar í hornhimnu, litarbogi í skæru ljósi, hægur hjartsláttur, ljósnæmni, grár eða blár húðlitur, hýper- eða hýpóthyroidism, bólguíferð í lungum, hækkun lifrarensíma, lifrarbilun, skyntauga-, hreyfitauga- og vöðvaskemmdir o.fl.

Lyfjahvörf:

o Frásog er hratt og breytilegt og útskilnaður afar hægur (helmingunartími: 25-110 dagar) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 21

c) Hjartaörvandi lyf

o o o Hjartaörvandi lyf eru m.a. notuð við of lágum blóðþrýstingi og hjartabilun Þegar um hjartabilun er að ræða dælir hjartað ekki nógu blóði => hjartavöðvinn þykknar og vítahringur myndast!

Afleiðing hjartabilunar: o o Æðasamdráttur Vökvasöfnun og hjarta bilun versnar Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 22

c) Hjartaörvandi lyf i) Adrenvirk og dópamínvirk lyf



Epínefrín

(adrenalín) (EpiPen  , EpiPen Junior  )

ii) Önnur hjartaörvandi lyf

 Levósimendan (Simdax  , innrennslislyf) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 23

o o

EpiPen



(epínefrín/adrenalín)

Adrenalín:

er náttúrulegt efni sem framleitt er í nýrnahettumerg o o o er katekólamína örvar adrenvirka viðtaka (bæði alfa og beta) veldur æðaþrengingu og vegur upp á móti bþ.lækkun o o veldur slökun á sléttum vöðvum í berkjum o dregur einnig úr kláða, ofsakláða og ofsabjúg og einkennum frá meltingarvegi og þvagfærum vegna ofnæmislosts

Ábendingar:

o Til nota í neyð vegna bráðaofnæmis vegna skordýrabits eða stungu, fæðu, lyfja eða af öðrum toga Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 24

o o

EpiPen



(epínefrín/adrenalín)

Varúð:

o Stórir skammtar eða gjöf lyfsins í æð af slysni getur leitt til heilablóðfalls vegna skyndilegrar hækkunar á blóðþrýstingi

Aukaverkanir:

o Hraður hjartsláttur, sviti, ógleði og uppköst, erfiðleikar við öndun, fölvi, svimi, máttleysi, skjálfti, höfuðverkur, ótti, taugaveiklun og kvíði o Hjartsláttartruflanir geta orðið eftir gjöf lyfsins Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 25

d) Æðavíkkandi lyf

o o o o o Um er að ræða bilun

nítröt

notuð við hjartaöng og hjarta Nítröt breytast í nituroxíð (NO) en það slakar á sléttum vöðvum æða og minnkar þannig blóðflæði til hjartans og minnkar súrefnisþörf hjartans Nítröt víkka einnig kransæðar, þannig að blóðflæði um þær eykst => aukið O 2 kemst til hjartavöðva Nítröt virka aðallega í kransæðum og stóru æðunum sem liggja að hjarta Þol gegn nítrötum getur myndast og þau mega því ekki vera alltaf í blóði Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 26

d) Æðavíkkandi lyf

o o o o o Nítröt eru notuð eftir þörfum eða sem fyrirbyggjandi meðferð Langverkandi nítröt virka í 20 klst.

Stuttverkandi nítröt virka mun styttra Nítrattöflur missa mátt sinn við geymslu, sérstaklega ef þær eru geymdar í ljósi Eftir að lyfjaglas hefur verið rofið takmarkast geymslutími lyfsins Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 27

d) Æðavíkkandi lyf i) Lífræn nítröt

 Glýcerýlnítrat (Discotrine  , forðaplástur, Nitromex  ,   tungurótartöflur) Ísósorbíð dínítrat (Sorbangil  , töflur) Ísósorbíð mónónítrat (Imdur  , forðatöflur, Ismo  , forðatöflur) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 28

o o o o o

Nitromex



(glýcerýltrínítrat)

Ábendingar:

Hjartaöng

Frábendingar:

o Lágur blóðþrýstingur, blóðskortur, lélegt blóðflæði til heila

Milliverkanir:

o o Áfengi með lyfinu getur aukið blóðþrýstingslækkunina Ekki má taka glýcerýltrínítrat með síldenafíl (Viagra  )

Aukaverkanir:

o Roði, svimi, höfuðverkur, blóðþrýstingsfall (ofskömmtun) (versnun hjartaangar)

Skammtastærðir:

o Venjulegur skammtur er 0,5 mg undir tungu við hjartaöng eða á undan áreynslu Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 29

o o

Nitromex



(glýcerýltrínítrat)

Varúð:

o Sjúklingar með ósæðarþrengsli, gláku eða brátt hjartadrep

Skammtastærðir:

o Glýcerýlnítrat er stuttverkandi nítrat, tekið eftir þörfum o 1 tafla, ef verkur hverfur ekki má endurtaka 2svar o Discotrine  plásturinn má ekki vera lengur á en í 8-12 klst. í senn til að varna þolmyndun Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 30

o o o o

Imdur



(ísósorbíð mónónítrat)

Þetta er langverkandi nítrat, virkt umbrotsefni ísósorbíðs dínítrats Forðatöflur teknar 1 sinni á dag

Ábendingar:

Hjartaöng

Milliverkanir:

o Þegar lyfið er tekið samtímis síldenafíli (Viagra  ) getur orðið umtalsverð breyting á blóðþrýstings lækkandi verkun lyfsins með hættu á alvarlegum aukaverkunum eins og yfirliði og hjartadrepi Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 31

4. Þvagræsilyf

o o o Eru notuð við bjúgmyndun, hjartabilun og háþrýstingi Skiptast í væg og kröftug þvagræsilyf o o Styrkleiki verkunar er háður því hvar í nýrnapíplunni lyfin verka Vægari lyfin eru notuð við háþrýstingi og vægri bjúg myndun á meðan þau sterkari eru nauðsynleg ef um hjarta bilun er að ræða Auka útskilnað á vatni og natríumjónum í nýrunum og minnka þar með magn vatns í líkamanum o Helsta aukaverkun lyfjanna er kalíumskortur Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 32

Flokkar þvagræsilyfja

a) Væg þvagræsilyf, tíazíð b) Væg þvagræsilyf, önnur en tíazíð

- sleppa

c) Kröftug þvagræsilyf d) Kalíumsparandi lyf e) Blöndur þvagræsilyfja og kalíumsparandi lyfja

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 33

a) Væg þvagræsilyf, tíazíð

i) Tíazíð, óblönduð lyf

 Hýdróklórtíazíð (Dehydratin neo  , töflur)

ii) Blöndur tíazíða og kalíums

 Bendróflúmetíazíð og kalíum 

(Centyl med kaliumklorid



, sýruhjúptöflur,



Centyl mite med kaliumklorid



, töflur)

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 34

o o o o o

Dehydratin neo



(hýdróklórtíazíð)

Tíazíð eru væg þvagræsilyf. Þau auka útskilnað Na + jóna og þar með vatns í fjarpíplu => plasmarúmmál minnkar og þar með hjartaútfall => minni vinna fyrir hjarta, minni bjúgur og lægri blóðþrýstingur Lyfin auka einnig útskilnað klóríðs, kalíums, magníums, bíkarbónats og vatns Lyfin minnka nýrnaútskilnað kalsíums Stundum þarf að gefa auka kalíum með tíazíðum.

Gefin 1 sinni á dag - Normal skammtur: 25-50 mg Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 35

o o o o

Dehydratin neo



Ábendingar:

(hýdróklórtíazíð)

Bjúgur, hár blóðþrýstingur, diabetes insipidus, Fyrirbyggj andi gegn endurteknum nýrnasteinum

Aukaverkanir:

o Lækkun á kalíum-, magnesíum- og klóríðþéttni í blóði, aukin kalsíum- og þvagsýruþéttni í blóði, minnkað sykurþol, áhrif á beinmerg o.fl.

Frábendingar:

o Lifrar- og nýrnabilun, þvagsýrugigt, meðganga og brjóstagjöf, hýpókalemía

Milliverkanir:

o Lithíum, e.t.v. digitalis Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 36

c) Kröftug þvagræsilyf

i) Súlfónamíðar, óblandaðir

 Fúrósemíð (Furix  , Lasix Retard  )

Furix



, Lasix Retard

 (fúrósemíð) o o Súlfónamíðar eru kröftug, hraðvirk og stuttverkandi þvagræsilyf Þeir verka í uppliggjandi Henles lykkju Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 37

o o o o o

Furix



, Lasix Retard



(fúrósemíð)

Ábendingar:

o Bjúgur vegna hjartabilunar, nýrnabilunar eða lifrabilunar Hár blóðþrýstingur samfara skertri nýrnastarfsemi og annarri lyfjameðferð

Aukaverkanir:

o Sjá tíazíð

Frábendingar:

Lifrarbilun á háu stigi

Skammtastærðir:

o Algengur skammtur er 20-40 mg daglega Nauðsynlegt er að nota kalíum með þessum lyfjum Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 38

d) Kalíumsparandi lyf

i) Aldósterónblokkar

  Spírónólaktón (Aldactone  , Spirix  Eplerenón (Inspra  töflur) töflur) Aldactone  (spírónólaktón) o o Kalíumsparandi lyf sem verkar í fjarpíplu - blokkar Na + /K + -dælu (Na + útskilst, K + helst í blóði) Þetta lyf hefur væga þvagræsi- og blóðþrýstings lækkandi verkun Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 39

Aldactone



, Spirix

 o

(spírónólaktón)

Spírónólaktón er steri sem líkist aldósteróni og hemur verkanir þess í líkamanum o o Sykursjúkir einstaklingar geta notað spírónólaktón í stað tíazíða, því það veldur ekki hækkun á blóðsykri

Ábendingar:

o Bjúgur vegna gruns um offramleiðslu aldósteróns o o Háþrýstingur vegna gruns um offramleiðslu aldósteróns Þessi lyf eru oftast notuð með öðrum þvagræsilyfjum o o

Aukaverkanir:

o Mjög fátíðar, aðallega natríumskortur eða ofgnótt kalíums í líkamanum… brjóstastækkun kk. o.fl.

Skammtastærðir:

50-100 mg daglega Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 40

e) Blöndur þvagræsilyfja og kalíumsparandi lyfja

i) Væg þvagræsilyf og kalíumsparandi lyf

 Hýdróklórtíazíð og kalíumsparandi lyf (Hýdramíl  , Hýdramíl míte  , Miloride  (amílóríð) og Miloride mite  ) o o Um þessi lyf gildir það sama og tíazíð nema það þarf ekki að gefa K + með

Styrkleikar:

o Hýdramíl/Miloride innih. 5 mg amílóríð og 50 mg hýdróklórt.

o Mite-lyfin innihalda helmingi minna, þ.e. 2,5/25 Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 41

5. Beta-blokkar

Almennt:

o o Með notkun beta-blokka erum við að hafa áhrif á sympatíska taugakerfið (boðefni: NA og A) Örvun a -og ß-viðtaka eykur samdráttarkraft hjartans og eykur hjartslátt o Beta-blokkar blokka ß 1 -viðtaka, sem leiðir til; o minni samdráttarkrafts hjarta o o o minni hjartsláttartíðni minni hraði boða um sínushnút minni renínlosun (minni samdráttur æða) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 42

Almennt um beta-blokka

o o o o Byrjað var að nota þá á sjöunda áratugnum Á áttunda áratugnum jókst notkun þeirra mikið og hefur haldist nokkuð stöðug síðan Beta-blokkar eru notaðir við ýmsum sjúkdómum, en mest við háþrýstingi o Fyrsta val Beta-blokkar skiptast í sérhæfða og ósérhæfða beta blokka o Sérhæfðir virka eingöngu í hjarta, en ósérhæfðir hafa víðtækari áhrif Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 43

Notkun beta-blokka

o o

Þeir eru aðallega notaðir við:

o o o Of háum blóðþrýstingi Kransæðasjúkdómi (hjartaöng) Hjartsláttartruflunum

Einnig við:

o o Mígreni (ósérhæfðir, t.d. metóprólól og própranólól) Handskjálfta o o o o Ofvirkum skjaldkirtli (losnar NA) Við fráhvarfi lyfja og áfengis (losnar NA) Gláku (tímólól, betaxólól) Ótta, geðklofa...

Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 44

Eiginleikar beta-blokka

o o o o o o Beta-blokkar geta verið fitu- eða vatnsleysanlegir Frásog, próteinbinding og dreifing eykst með fitu leysanleika Fituleysanlegir beta-blokkar brotna mikið niður í lifur og útskiljast með galli => mikil first-pass áhrif Vatnsleysanlegir skiljast að mestu óbreyttir út með þvagi => lítil first-pass áhrif Lifrar- og nýrnasjúkdómar hafa því áhrif á lyfjaval Fituleysanlegir beta-blokkar dreifast vel til miðtauga kerfis => e.t.v. meiri aukaverkanir… Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 45

Aukaverkanir beta-blokka

o o o Almennt litlar aukaverkanir Sérhæfðir beta-blokkar hafa færri aukaverkanir heldur en þeir ósérhæfðu

Helstu aukaverkanir eru:

o Berkjusamdráttur (ef astmi) o o o o Hand- og fótkuldi Áhrif á maga; ógleði, uppköst, niðurgangur Áhrif á MTK; ofskynjanir, martraðir, svefntruflanir og þreyta Getuleysi Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 46

Frábendingar beta-blokka

o o

Algerar:

o Ómeðhöndluð hjartabilun o AV-leiðslurof

Afstæðar:

o o o o o Lungnasjúkdómar, t.d. astmi Sykursýki (tegund 1); beta-blokkar geta breytt eða hulið viðvörunareinkenni um of lágan blóðsykur Hægur hjartsláttur Æðaþrengsli í útlimum Þungun o Ofvirkur skjaldkirtill (felur einkenni sjúkdómsins) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 47

Beta-blokkar (lyf)

Beta-blokkar, óblandaðir, ósérhæfðir

 Pindólól (Visken  )   Própranólól (Propranolol Mylan  ) Sótalól (Sotalol Mylan  )

Beta-blokkar, óblandaðir, sérhæfðir

  Metóprólól (Metoprolol Mylan  , Seloken  , Seloken Zoc  ) Atenólól (Atenolol Mylan  , Atenólól Actavis  ) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 48

o o

Metoprolol Mylan



Ábendingar:

o Háþrýstingur, hjartaöng, hjartsláttartruflanir o Til varnar mígreni Til að koma í veg fyrir og hindra skyndidauða í bráðu hjartadrepi

Milliverkanir:

o Beta-blokkar geta aukið blóðsykurslækkandi áhrif sykursýkislyfja og dulið einkenni blóðsykurslækkunar, svo sem skjálfta og hraðtakt o P-pillan eykur áhrif metóprólóls, svo og áfengi Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 49

6. Kalsíumgangalokar

o o Til að frumur geti dregist saman þá þurfa kalsíumjónir að flæða inn í þær o Jónirnar flæða inn í frumuna og koma af stað ferli sem endar með samdrætti Kalsíumgangalokar loka fyrir kalsíumgangana inn í frumur hjarta- og æðakerfisins og koma í veg fyrir að þær dragist saman => Samdráttartíðni hjartans minnkar, samdráttarkrafturinn verður minni og æðar víkka => Minni súrefnisnotkun hjartans og lægri blóðþrýstingur Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 50

Ábendingar kalsíumgangaloka

o o o Háþrýstingur Kransæðasjúkdómar Hjartsláttartruflanir o o Ekki hafa allir kalsíumgangalokar áhrif á hjartað því sumir hafa eingöngu áhrif á æðakerfið o Þeir eru ekki notaðir við hjartsláttartruflunum Kalsíumgangalokar hafa engin áhrif á astma Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 51

Aukaverkanir kalsíumgangaloka

o Stafa flestar af æðavíkkuninni; o o o o o o Hitakennd, roði Höfuðverkur Svimi Ökklabjúgur (t.d. diltíazem) Velgja, meltingartruflanir Hjartsláttur, hjartsláttartruflanir Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 52

Frábendingar kalsíumgangaloka

o o o Hjartabilun AV-leiðslutruflun Hjartadrep

Varúð:

o Ekki nota beta-blokka með diltíazem og verapamíl vegna áhrifa beggja á AV-hnút Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 53

Kalsíumgangalokar (lyf)

a) Sérhæfðir kalsíumgangalokar með aðalverkun á æðar

 Amlódipín (Amló  , Norvasc  o.fl.)    Felódipín (Feldíl  , Plendil  ) Ísradipín (Lomir retard  ) Nífedipín (Adalat  , Adalat Oros  )

b) Sérhæfðir kalsíumgangalokar með beina verkun á hjartað

 Verapamíl (Isoptin retard  , Veraloc Retard  o.fl.)  Diltíazem (Cardizem  , Cardizem Retard  , Korzem  o.fl.) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 54

o o o o o

Amló



, Norvasc



(amlódipín)

Ábendingar:

Háþrýstingur og hjartaöng

Frábendingar:

Ofnæmi… Meðganga og brjóstagjöf

Aukaverkanir:

o o Algengastar; vægur ökklabjúgur sem er skammtaháður Algengar; höfuðverkur, svimi, roði og hiti í andliti, þróttleysi, hjartsláttarónot, vöðvakrampar, ógleði, magaverkir, and þrengsli, o.fl.

Milliverkanir:

Engar þekktar

Skammtastærðir:

o 5 mg 1 sinni á dag - Má auka í 10 mg á dag Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 55

o o o o

7. Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið

Renín, angíótensín og aldósterón hafa áhrif á stjórnun Bþ Við vissa sjúkdóma eykst virkni þeirra, blóðþrýstingur hækkar og getur leitt til varanlegs háþrýstings Renínangíótensín kerfið stýrir blóðþrýst ingi með því að hafa áhrif á þrengingu æða og á salt- og vökvabúskap líkamans Lyfin í þessum flokki: o

ACE-hemlar , Angíótensín II blokkar og renín-hemlar

ACE-hemlar

o o ACE-hemlarnir hafa víðtækari áhrif heldur en Angíótensín II blokkarnir og eru aðeins öflugri ACE-hemlar blokka Angiotensin Converting Enzym (ACE), en það er ensím sem hvetur breytingu angiotensin I í angiotensin II (dregur saman æðar)

Ábendingar ACE-hemla

Aukaverkanir ACE-hemla

Helstu aukaverkanir eru;

o o þurr hósti (hæsi) blóðþrýstingsfall (í byrjun meðferðar) o

Einnig:

o o o Svimi, höfuðverkur, þreyta Útbrot Meltingartruflanir o o Breytingar á bragðskyni sem ganga illa til baka O.fl.

Angíótensín II blokkar

o o o o Blokka AT1 viðtaka svo angíótensín II nær ekki að virka (sértækari verkun) Eru svo til eingöngu notaðir

við háþrýstingi

Um þá gildir að mestu leyti það sama og fyrir ACE-hemla Þeir hafa vægari aukaverkanir o o Aðallega er um að ræða

svima

Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið (lyf)

a) ACE-hemlar, óblandaðir i) ACE-hemlar, óblandaðir b) ACE-hemlar, í blöndum i) ACE-hemlar í blöndum með þvagræsilyfjum c) Angíótensín II blokkar i) Angíótensín II blokkar, óblandaðir d) Angíótensín II blokkar í blöndum i) Angíótensín II blokkar í bl. með þvagræsilyfjum

a) ACE-hemlar, óblandaðir

i) ACE-hemlar, óblandaðir

 Kaptópríl (Katópríl  )  Enalapríl (Daren  o.fl.)    Perindópríl (Coversyl  ) Ramipríl (Ramíl  ) Benazepríl (Cibacen  ) Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 61

o o o

Katópríl



(kaptópríl)

Ábendingar:

o Háþrýstingur, hjartabilun, sjúklingar sem fengið hafa krans æðastíflu... Próteinmiga (mícróalbúmínúrea) hjá sjúklingum með sykursýki

Aukaverkanir:

o Svimi, útbrot, kláði, hósti, truflun á bragðskyni, munnsár, magabólga…

Skammtastærðir

(lauslega)

o Við háþrýstingi; 25-100 mg á dag (1 sinni á dag) o o Við hjartabilun; 12,5 mg 2svar á dag (upphafsskammtur) Lyfið er í 12,5 mg, 25 mg og 50 mg.

b) ACE-hemlar, í blöndum

i) ACE-hemlar í blöndum með þvagræsilyfjum

o o o o o

Darazíð



(enalapríl og hýdróklórtíazíð)

Lyfið er blanda af ACE-hemli og þvagræsilyfjum sem hafa eflandi áhrif á hvort annað Rannsókn gerð ’94 sýndi fram á að sú blanda sem reynist best við of háum blóðþrýstingi er, 10 mg enalapríl og 12,5 mg af hýdróklórtíazíði

Ábendingar:

Hár blóðþrýstingur

Skammtastærðir:

1 tafla á dag

Aukaverkanir:

o Ofnæmi, hósti, svimi, höfuðverkur, sinadráttur, vöðvastirð leiki og þreyta, getuleysi… Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 64

c) Angíótensín II blokkar

i) Angíótensín II blokkar, óblandaðir

       Lósartan (Cozaar  , Lopress  o.fl.) Eprósartan (Teveten  ) Valsartan (Diovan  , Valpress Irbesartan (Aprovel  ) Candesartan (Atacand  )  ) Telmisartan (Micardis  ) – Nýlegt!

Olmesartan medoxomil (Olmetec  ) – Nýlegt!

o o o

Cozaar



(lósartan)

Ábendingar:

o Háþrýstingur, hjartabilun þegar meðferð með ACE-hemlum er ekki lengur talin henta

Skammtastærðir:

o Háþrýstingur; venjulegur skammtur er 50 mg 1 sinni á dag o Hámarksáhrif nást eftir 3-6 vikur o Hjartabilun; upphafsskammtur er 12,5 mg… Lyfið er til í 12,5 mg og 50 mg Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 66

d) Angíótensín II blokkar í bl.

   

i) Angíótensín II blokkar í bl. með þvagræsilyfjum

 Lósartan og hýdróklórtíazíð (Cozaar comp.

 og forte o.fl.) Valsartan og hýdróklórtíazíð (Diovan Comp  Irbesartan og hýdróklórtíazíð (CoAprovel  ) o.fl.) Candesartan og hýdróklórtíazíð (Atacand Plus  ) Telmisartan og hýdróklórtíazíð (Micardis Plus  )

ii) Angíótensín II blokkar í bl. með kalsíumg.lokum

Valsartan og amlódipín (Exforge  ) – Nýlegt!

Atacand Plus



(candesartan í bl.)

o o Lyfið inniheldur 16 mg candesartan og 12,5 mg hýdróklórtíazíð. Atacand  er til í 4, 8 og 16 mg

Ábendingar:

e) Önnur lyf með verkun á renín-angíótensín kerfið



i) Renín hemlar

 Aliskíren (Rasilez  töflur) – Nýlegt!

Rasilez

 (aliskíren) Með því að hamla ensímið renín, hamlar aliskíren renín angíótensín kerfið við upptök, með því að hindra umbreytingu angíótensínógens í angíótensín I og draga úr þéttni angíótensíns I og angótensíns II Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 69

8. Blóðfitulækkandi lyf

o o o Þegar talað er um blóðfitu, er aðallega átt við kólesteról og þríglýceríð Hlutverk kólesteróls í líkamanum: o Byggingareining fyrir frumuhimnur o Forstig gallsýra o Forstig ýmissa sterahormóna Of hátt kólesteról er stór áhættu þáttur fyrir kransæðasjúkdóma og þar með aðra hjarta- og æðasjúkdóma Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 70

Blóðfitulækkandi lyf

o o

Hverjir eru settir á kólesteróllækkandi lyf?

o Þeir sem hafa aðra áhættuþætti en of hátt kólesteról, í sambandi við kransæðastíflu o o Þeir sem hafa lágt HDL gildi Þeir sem hafa ættarsögu um kransæðasjúkdóma o Þeir sem hafa kransæðasjúkdóm Áður en fólk fer á blóðfitulækkandi lyf er reynt í nokkra mánuði að huga að mataræði, hreyfingu og megrun til lækkunar á kólesterólinu Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 71

Blóðfitulækkandi lyf Fjórir flokkar;

o o o o HMG CoA redúktasa hemlar o (Statín-lyfin) Fíbröt Gallsýrubindandi efni Önnur kólesteról- og þríglýceríð lækkandi efni Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 72

o o o o

HMG CoA redúktasa hemlar

Statín-lyfin eru langmest notuð… Statín-lyfin auka upptöku í frumur á vondu kólesteróli ásamt því að auka magn góðs kólesteróls og minnka magn tríglýseríða í blóði Þau minnka líka nýmyndun kólesteróls => lækkað kólesteról Lyfin; o Lækka LDL um 35-50% o Lækka þríglýseríða um 15-20% o Hækka HDL um 10% Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 73

Verkunarmáti statínlyfja

o o Lyfin keppa við HMG-CoA redúktasa, sem er hraðatakmarkandi ensím, sem sér um ummynd un HMG-CoA í mevalónat, en það er forefni steróla, þ.á.m. kólesteróls Einnig auka þau fjölda LDL-viðtaka í lifur og af því leiðir aukin upptaka og sundrun LDL Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 74

HMG CoA redúktasa hemlar

Aukaverkanir;

o Kviðverkir, hægðatregða, ógleði.

o Slen, höfuðverkur, liðverkir, vöðvakvilli o.fl.

Frábendingar;

Statínlyf (skráð)

i) HMG CoA redúktasa hemlar:

     Simvastatín (Sivacor  , Zocor  o.fl.) Pravastatín (Pravachol  ) Flúvastatín (Lescol  , Lescol depot  ) Atorvastatín (Zarator  , Atacor Rósúvastatín (Crestor  )  ) o Þetta eru allt saman töflur nema flúvastatín sem er í hylkjum...

o o o o

Sivacor



, Zocor



(simvastatín)

Simvastatín er mjög virkt í að minnka heildarkólesteról, LDL-kólesteról, þríglýceríð og VLDL-kólesteról og auka HDL-kólesteról Veruleg svörun kemur fram innan 2ja vikna og hámarks svörun innan 4-6 vikna

Ábendingar:

o Kransæðasjúkdómar: o Til að auka lífslíkur o o Til að minnka hættu á heilablóðfalli o.fl.

o o o

Sivacor



, Zocor



(simvastatín)

Skammtastærðir:

o o Sjúklingurinn á að neyta kólesteróllækkandi fæðis, áður en lyfið er gefið og á að halda því áfram meðan á lyfjameðferð stendur Við kransæðasjúkdómum er byrjað á 20 mg að kvöldi

Milliverkanir:

o Eftirfarandi lyf (efni) geta aukið verkun simvastatíns; cíklóspórín, ketókónazól, erýthrómýcín, greipsafi o.fl.

Aukaverkanir:

o o Simvastatín þolist almennt vel Minna en 2% sjúklinga hafa hætt í klínískum rannsóknum vegna aukaverkana...

Sivacor



, Zocor



(simvastatín)

o o

Aukaverkanir, frh.:

o o o Algengast; hægðatregða (2-3%) Annað; uppþemba, vindverkir og ógleði Sjaldgæfar: Þróttleysi, höfuðverkur, útbrot o Mjög sjaldgæfar: svimi, blóðleysi, uppköst, kláði, gula, lifrarbólga, vöðvakvilli…

Greiðsla á lyfinu:

o Þegar læknir staðfestir á lyfseðli sjúkdómsgreininguna kransæðasjúkdómur (ICD-10 fl; 120-125) eða sykursýki (ICD-10 fl; E10-E14) greiða Sjúkratryggingar Íslands í lyfinu skv. E merkingu í lyfjaverðskrá Vorönn 2010 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 79