Transcript Glærur 1
Lyfjatæknabraut
Vorönn 2015
LHF 403
© Bryndís Þóra Þórsdóttir 1
LYFHRIFAFRÆÐI 403
I. Blóðlyf
1. Segavarnarlyf 2. Blæðingarlyf
II. Hjarta- og æðasjúkdómalyf
1. Almennt um hjarta- og æðasjúkdóma 2. Hjarta- og æðasjúkdómar 3. Hjartasjúkdómalyf Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 2
LYFHRIFAFRÆÐI 403
II. Hjarta- og æðasjúkdómalyf, frh.
4. Blóðþrýstingslækkandi lyf 5. Þvagræsilyf 6. Æðavíkkandi lyf 7. Æðaverndandi lyf 8. Beta-blokkar 9. Kalsíumgangalokar 10. Lyf sem verka á renín-angíótensínkerfið 11. Blóðfitulækkandi lyf Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 3
LYFHRIFAFRÆÐI 403
III. Krabbameinslyf og lyf notuð í krabbameins meðferð
1. Æxlishemjandi lyf 2. Lyf með verkun á innkirtla 3. Ónæmisörvandi lyf 4. Lyf til ónæmisbælingar 5. Uppsöluhemjandi lyf
IV. Alnæmislyf
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 4
I. Blóðlyf
o Í þessum flokki eru lyf sem verka í blóðinu o Sem dæmi má nefna; o
segavarnarlyf
o
blæðingarlyf
o blóðleysislyf o blóðlíki og skolvökvar o Hér verða teknir fyrir fyrstu tveir flokkarnir Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 5
Blóðstorknun
o Blóðflögur frumum þeirra (thrombocytar) myndast úr stofn (megacaryocytar) , þ.e.a.s. við niðurbrot o o Ein stofnfruma myndar ca. 1-5 þús. blóðflögur Fjöldi blóðflagna er í kringum o 300 þús/μL Líftími < 10 dagar o Thromocytopeni (blóðflögufæð) => fj. blóðflagna er < 100 þús. /μL Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 6
Blóðstorknun
o Hlutverk blóðflagna: o o o Að stöðva blæðingar Að gera við æðaveggi Óljóst hlutverk í bólgusvörun o Blóðflögur geta orðið of virkar og valdið stíflu í hjarta og heilaæðum o o => e.t.v. hjartaáföll og heilablóðföll Ýmsir þættir geta haft áhrif á blóðflögurnar (virkjað þær), s.s. reykingar og mataræði Einnig sjúkdómar eins og sykursýki, of há blóðfita o.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 7
Blóðstorknun
o o Æðaþelið (endothelium) verst þess alla jafna að blóðflögur límist við það Verði æð hins vegar fyrir áverka, rofnar æðaþelið og blóðflögurnar komast í snertingu við vefjalög sem liggja dýpra í æðaveggnum o o Eitt þessara laga er ríkt af bandvefssameindum sem kallast kollagen, en blóðflögurnar límast á það Blóðflögurnar virkjast líka og þá framleiðast efni eins og serótónín og thromboxane A sem hafa sterka samdráttar eiginleika svo að skaddaða æðin þrengist Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 8
Blóðstorknun
o o Verið er að rannsaka efni sem draga úr virkni blóðflagna, eins og; o EPA (ómettaðar fitusýrur) o.fl.
o o o o Eru t.d. í fiskfitu kínverskur svartur trjásveppur (hei-mo-er) engifer hvítlaukur o.fl.
Eins hafa blóðflöguhemjandi lyf áhrif o Sjá síðar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 9
Blóðstorknun
o Blóðstorknun (hemostasis) er flókið ferli ýmissa efna, hvítra blóðkorna og blóðflagna o Stöðvun blæðingar er þríþætt: o 1. Myndun tappa úr blóðflögum o 2. Storknun o 3. Samdráttur æða Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 10
Blóðstorknun 1. Myndun tappa úr blóðflögum
:
o Kollagenþræðir í skaddaðri æð límast við blóð flögur => blóðflögur losa ADP, fíbrínógen, serótónín og prostaglandín (þ.á.m. thromboxane A 2 ) => fleiri blóðflögur límast saman Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 11
Blóðstorknun
o
2. Storknun
( coagulation ) Meira en 30 mismunandi efni taka þátt í storknunar ferlinu = storkuþættir ensím Prótrombín ───────> trombín │ │ ↓ fíbrínógen ──────> fíbrín plasmaprótein net Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 12
Blóðstorknun 3. Samdráttur æða
o Skaddaður vefur + blóðflögur gefa frá sér efni sem dregur saman æðar => ↓ blæðing o o
Thrombus = blóðtappi
o o Myndast ef æðar eru hrjúfar Mótstorknunarefni: Plasmín, heparín og antitrombín
Embolus = blóðtappi sem losnar; blóðreki
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 13
Blóðstorknun
o Hægt er að grípa inn í blóðstorknunarferlið á mörgum stöðum o o K-vít. er forstig ýmissa storkuþátta og nauðsynlegt að fá með fæðu til að eðlileg storknun blóðs eigi sér stað Ýmsir sjúkdómar tengjast göllum í storkukerfinu, s.s.
dreyrasýki (haemophila) og Willebrandsveiki (óeðlileg starfsemi blóðflagna) o Lyf sem hafa áhrif á blóðstorknun er skipt í tvo aðal flokka; segavarnarlyf og blæðingarlyf (lyf við blæðingum) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 14
1. Segavarnarlyf
(antithrombotica)
i) K-vítamín hemlar
o Hindra storknun blóðs
ii) Heparín-hópurinn
o Hindrar storknun blóðs
iii) Lyf sem hindra samloðun blóðflagna, önnur en heparín
o Hindra starfsemi blóðflagna
iv) Ensím
o Örva segaleysandi kerfið
v) Hemlar með beina verkun á trombín vi) Hemlar með beina verkun á storkuþátt Xa – nýr flokkur vii) Önnur segavarnarlyf
o Segavarnandi glýkóprótein Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 15
i) K-vítamín hemlar
Warfarín (Kóvar
töflur)
o o o o Er kúmarínafbrigði Hemur áhrif K-vít. í lifur og hindrar framleiðslu storkuþátta nr. II, VII, IX og X Verkar eftir 12-24 klst. og nær hámarki eftir u.þ.b. 5 daga Verkun hverfur á 3-7 dögum o
Ábendingar:
o Bráð segamyndun og blóðsegarek o Fyrirbyggjandi meðferð þegar hætta er á ofantöldu Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 16
Kóvar
(warfarín)
o
Milliverkanir:
o
Dæmi um lyf sem auka verkun þess;
o acetýlsalicýlsýra og skyld lyf o amíódarón o o o sum breiðvirk sýklalyf (t.d. metrónídazól) lóvastatín (hætt)
Dæmi um lyf sem minnka verkun þess;
o barbitúröt o o o karbamazepín rífampicín kólestýramín Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 17
Kóvar
(warfarín)
o o o o
Aukaverkanir:
o Blæðingar
Eiturverkanir:
o Ráð: Gefa ferskt blóð eða K 1 -vít.
Frábendingar:
o
Varúðar verður að gæta ef;
o háþrýstingur, blóðflagnafæð, blæðingasjúkdómar, lifrarbilun, nýrna bilun, nýleg blæðing eða aðgerð í miðtaugakerfi, sár í maga eða skeifugörn, alkóhólismi, meðganga
Skömmtun:
o Er stjórnað út frá reglulegri mælingu storkuþátta Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 18
ii) Heparín-hópurinn
o o o Heparín (Heparin Leo stungulyf) Dalteparín (Fragmin Enoxaparín (Klexane stungulyf) stungulyf) o o o o Lyfin hemja verkanir trombíns og storkuþátt Xa Heparín hefur einnig einhver áhrif á blóðflögur Heparín hefur mjög skjóta verkun Móteitur heparíns er prótamínsúlfat Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 19
Heparin Leo
(heparín)
o
Ábendingar:
o Bláæðabólga og/eða lungnarek o o Fyrirbyggjandi meðferð hjá sjúklingum með aukna hættu á segamyndun Hjá sjúklingum í meðferð í gervinýra o
Milliverkanir:
o o Ekki má gefa lyfið samtímis salicýlötum eða indómetacíni Digitalis, tetracýklín og andhistamín minnka verkanir lyfsins Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 20
iii) Lyf sem hindra samloðun blóðflagna, önnur en heparín
o o o o Acetýlsalicýlsýra (Hjartamagnýl ) er fyrsta lyfið í þessum flokki Hún hindrar samloðun blóðflagna með því að hindra myndun thromboxans (TXA 2 ) Hámarksvirkni virðist nást við skammtastærðir á bilinu 100-320 mg/dag… Ábending: Segavörn hjá þeim sem eru í áhættu að mynda blóðsega og þurfa ekki mikla segavörn Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 21
o o o o o o o o o
iii) Lyf sem hindra samloðun blóðflagna, önnur en heparín
Klópídógrel (Plavix , Grepid Tíklópídín (Ticlid töflur) Acetýlsalicýlsýra (Hjartamagnýl Abciximab (ReoPro Eptifibatíð (Integrilin stungulyf) töflur o.fl.) magasýruþ.töflur o.fl.) Dípýrídamól (Persantin , Persantin Retard töflur, f-hylki) innrennslislyf, stungulyf) Trepostíníl (Remodulin innrennslislyf) – nýlegt!
Prasugrel (Efient töflur) – nýlegt!
Ticagrelor (Brilique töflur) – nýlegt!
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 22
o
iii) Lyf sem hindra samloðun blóðflagna, önnur en heparín
Ábendingar flestra lyfjanna…:
o Til varnar blóðsegamyndunar þar sem ekki er hægt að beita meðferð með ASA vegna aukaverkana o Oft notuð með ASA
Plavix
(klópídógrel) og
Ticlid
(tíklópídín) o Hindra að ADP bindist viðtaka sínum á blóðflögum og þar með samloðun þeirra
Persantin
(dípýrídamól) o Minnkar viðloðun blóðflagna og lengir líftíma þeirra o Er talið geta víkkað æðar og aukið nýmyndun æða Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 23
iii) Lyf sem hindra samloðun blóðflagna, önnur en heparín
ReoPro
(abciximab) og
Integrilin
(eptifibatíð) svipað; verka o o o hindra samloðun blóðflagna með því að hindra tengingu fíbrínógens o.fl. efna við virkjaðar blóðflögur Þessi lyf eru oft notuð með ASA (eða heparíni) og eru stungulyf og S-lyf Þau eru notuð til að fyrirbyggja hjartadrep hjá sjúklingum með hjartaöng eða kransæðastíflu, einnig stundum við kransæðaútvíkkun Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 24
iii) Lyf sem hindra samloðun blóðflagna, önnur en heparín
Remodulin
o (trepostíníl) Öðruvísi ábendingar en hjá hinum lyfjunum í þessum o flokki...
Notað við sjálfvöktum eða ættgengum lungna háþrýstingi til að bæta áreynsluþol og einkenni sjúkdómsins hjá sjúklingum sem falla í flokk III skv.
New York Heart Association (NYHA) flokkunar kerfinu Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 25
iv) Ensím (hvatar)
o o o o Alteplasi (Actilyse stungulyfsstofn-/innrennslisstofn) Reteplase (Rapilysin stungulyfsstofn) Tenekteplasi Prótein C (Metalyse (Ceprotin stungulyfsstofn) stungulyfsstofn) o o Þessi lyf eru flest framleidd með erfðatækni Þessi lyf eru t.d. plasminogen activatorar plasmíns, sem leysir upp blóðsega) (þ.e. hvetja myndun Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 26
iv) Ensím
o
Ábendingar:
o o Lyfin eru eingöngu notuð á sjúkrahúsum við bráðri segamyndun, lungnablóðreki, bráðu blóðþurrðarheilaáfalli og bráðu hjartadrepi (Bráð kransæðastífla) o
Ath. ábendingar Ceprotins
eru aðrar...
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 27
v) Hemlar með beina verkun á trombín
o Bívalirúdín (Angiox stungulyfsstofn, innrennslis o þykkni) Dabigatran etexilat (Pradaxa hylki) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 28
v) Hemlar með beina verkun á trombín
Angiox
(bívalirúdín)
o Lyfið hindrar ensímið trombín, sem umbreytir fíbrínógeni í fibrín => komið er í veg fyrir myndun blóðsega o
Ábending:
o Segavarnarlyf hjá sjúklingum sem fara í kransæðaaðgerð með þræðingu Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 29
vi) Hemlar með beina verkun á storkuþátt Xa
Rivaroxaban (Xarelto Apixaban (Eliquis töflur) - nýlegt! töflur) – NÝTT!
o
Xarelto
(rivaroxaban) og
Eliquis
(apixaban)
Þetta lyf er notað í fyrirbyggjandi meðferð gegn bláæðasegareki hjá fullorðnum sjúklingum sem gangast undir mjaðmar- eða hnéskiptaaðgerð Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 30
vii) Önnur segavarnarlyf
Fondaparinux (Arixtra
stungulyf) Arixtra
(
fondaparinux
) o Þetta lyf er notað til þess að koma í veg fyrir bláæðasegarek hjá sjúklingum sem fara í stórar bæklunarskurðaðgerðir á fótum, svo sem við mjaðmarbrot, stórar hné- eða mjaðmarskiptaaðgerðir o.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 31
2. Blæðingarlyf
(antihaemorrhagica)
a) Storkusundrunarhemlar
(anti-fibrinolytica) o
i) Amínósýrur
o Tranexamsýra (Cyklokapron stungulyf) töflur, Tranexamsyre Pfizer
b) K-vítamín og önnur blæðingarlyf
o
i) K-vítamín
o K-Fýtómenadíón (Konakion Novum stungulyf) o
ii) Fibrínógen
o Manna fíbrínógen (Riastap stungulyfs-/innrennslisstofn) – nýlegt!
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 32
2. Blæðingarlyf, frh.
b) K-vítamín og önnur blæðingarlyf, frh.
o
iii) Staðbundin blæðingarlyf
o Blöndur (TachoSil vefjalímsnetja – „lyfjasvampur“) o Blöndur (Tisseel vefjalím) o
iv) Storkuþættir
o o o o Storkuþættir IX, II, VII og X, bl. (Octaplex innr.st.) – nýlegt!
Storkuþáttur VIII (Advate , Helixate NexGen , stungul.st. o.fl.) Eptacog alfa (NovoSeven Nonacog alfa (BeneFIX stungulyfsstofn) stungulyfsstofn) o Storkuþættir eru notaðir við dreyrasýki ...
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 33
2. Blæðingarlyf, frh.
b) K-vítamín og önnur blæðingarlyf, frh.
o
v) Önnur blæðingarlyf til altækrar notkunar – Nýr flokkur
o Romiplostim (Nplate stungulyfsstofn) o Eltrombópag (Revolade töflur) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 34
Cyklokapron
(tranexamsýra)
o o Hemur myndun á plasmíni úr plasmínógeni
Ábendingar:
o Blæðingar eða blæðingarhætta, m.a. of miklar tíðablæðingar, blóðnasir, tannaðgerðir...
o o
Aukaverkanir:
o Magaóþægindi (< 30%), s.s. ógleði, uppköst og niðurgangur
Skammtastærðir: (miklar tíðablæðingar)
o 2-3 töflur (500 mg) 3svar á dag Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 35
Konakion Novum
(fýtómenadíón)
o o K-vít. er nauðsynlegt fyrir myndun storkuþáttta í lifur (II, VII, IX og X) Þetta er S-lyf o
Ábendingar:
o o Blæðingartilhneiging hjá nýburum Blæðingar við ofskömmtun segavarnarlyfja Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 36
TachoSil
(blanda)
o o o Þetta er Z-lyf Þetta er lyfjasvampur, beinhvítur svampur, og er virka hlið svampsins húðuð með fíbrínógeni og trombíni, auðkennd með gulum lit
Ábendingar:
o Stuðningsmeðferð við skurðaðgerðir til að bæta stöðvun blæðinga þar sem hefðbundnar aðferðir hafa ekki nægt Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 37
Revolade
(eltrombópag)
o Þetta er Z-lyf, nýtt lyf á töfluformi o
Ábendingar:
o Við langvinnri blóðflagnafæð af óþekktum orsökum (hjá þeim sem hafa gengist undir miltisnám o og svara ekki annarri meðferð) Við langvinnri sýkingu af völdum lifrarbólguveiru C (við blóðflagnafæð) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 38
II. Hjarta- og æðasjúkdómalyf
1. Almenn umfjöllun 2. Hjarta- og æðasjúkdómar 3. Hjartasjúkdómalyf (C 01) 4. Blóðþrýstingslækkandi lyf (C 02) 5. Þvagræsilyf (C 03) 6. Æðavíkkandi lyf (C 04) 7. Æðaverndandi lyf (C 05) 8. Beta-blokkar (C 07) 9. Kalsíumgangalokar (C 08) 10. Lyf sem verka á renínangíótensín kerfið (C 09) 11. Blóðfitulækkandi lyf (C 10)
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 39
1. Almenn umfjöllun
Um hvaða lyf er verið að ræða?
o Þessum flokki tilheyra lyf sem notuð eru við hvers kyns hjarta- og æðasjúkdómum, t.d. við; ♥ of háum blóðþrýstingi ♥ hjartsláttaróreglu ♥ hjartabilun ♥ blóðþurrð í hjartavöðva (hjartaöng) og ♥ of háu kólesteróli Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 40
1. Almenn umfjöllun
o o o Lyfjaformin eru mörg í þessum flokki en algengast er að lyfin séu til inntöku Sum lyfjanna eru eingöngu notuð á sjúkra húsum og eru þá oft á stungulyfsformi Einnig eru í þessum flokki lyf notuð við gyllinæð og æðahnútum og eru þau þá til útvortis notkunar sem krem eða stílar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 41
1. Almenn umfjöllun
Sagan
o Á 18. öld var byrjað að nota fyrsta lyfið við o o o hjarta- og æðasjúkdómum og var það digitoxín Það er að finna í plöntunni
Digitalis purpurea
Nú á dögum er digitoxín lítið notað en dígoxín sem er að finna í
Digitalis lanata
, er mjög mikilvægt lyf í meðhöndlun á hjartabilun Hin síðari ár hafa ný lyf og lyfjaflokkar bæst hratt í flokk hjarta- og æðasjúkdómalyfja enda þörfin mikil, þar sem hjarta- og æðasjúkdómar er ein algengasta dánarorsök Vesturlandabúa Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 42
1. Almenn umfjöllun
Verkunarmáti
o o o Lyf sem notuð eru við hjarta og æðasjúkdómum eru mjög mörg og með mismunandi verkunarmáta Sum lyfin hafa beina verkun á hjarta, bæði samdráttarkraft þess og leiðni boða um rafkerfi hjartans, en önnur hafa áhrif á æðar Þvagræsilyf eru einnig mikilvægur flokkur og hafa þau áhrif í nýrunum Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 43
1. Almenn umfjöllun
Almennar leiðbeiningar um notkun
o Mikilvægt er að fylgja leiðbeiningum vel því lyfin geta verið varasöm ef þau eru ekki tekin rétt o o Þau hafa áhrif á blóðþrýsting og hjartslátt og ofskömmtun eða vanskömmtun getur verið lífshættuleg Þetta á þó ekki við um þau lyf sem borin eru á húð en þau geta líka valdið aukaverkunum ef þau eru ekki notuð samkvæmt leiðbeiningum Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 44
1. Almenn umfjöllun
Hvað ber að varast?
o Vegna áhrifa lyfjanna á hjarta- og æðakerfi geta komið fram óæskilegar verkanir eins og of hægur eða of hraður hjartsláttur, blóðþrýstingsfall ef staðið er of snöggt upp ásamt ýmsum öðrum aukaverkunum o Aukaverkanirnar geta verið misalvarlegar en ef hættulegar aukaverkanir koma fyrir er rétt að huga að skömmtun lyfjanna og breyta þeim o Oft getur verið nauðsynlegt að skipta um lyfjategund Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 45
2. Hjarta- og æðasjúkdómar
a) Æðakölkun b) Blóðþurrðarsjúkdómar í hjarta c) Kransæðastífla d) Hjartabilun e) Hjartsláttartruflanir f) Háþrýstingur
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 46
a) Æðakölkun
(atherosclerosis)
o o o o o Byrjar á barnsaldri, en afleiðingar koma fram um og eftir miðjan aldur Er grunnur að öðrum hjartasjúkdómum og engin lyf eru til sem stöðva þá þróun Verður vegna þrengsla sem myndast í æðum Saman stendur af sléttum vöðvafrumum, bandvef, átfrumum og kólesteróli Áhættuþættir: o reykingar, aukið kólesteról, háþrýstingur, erfðir, kyn, sykursýki, offita, streita o.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 47
a) Æðakölkun
Háar blóðfitur:
o o Blóðfitur: kólesteról (HDL, LDL) og þríglýseríðar Heildarkólesteról: Æskilegt: < 5,5 mmól/L Væg hækkun: 5,6 - 6,4 mmól/L Mikil hækkun: 6,5 -7,9 mmól/L Hættuleg hækkun: >7,9 mmól/L o Of hátt kólesteról (LDL) er ein meginorsök æðakölkunar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 48
o o o o o
b) Blóðþurrðarsjúkdómar í hjarta
Hjartakveisa/hjartaöng
(angina pectoris) Æðakölkun kemur helst fram í kransæðum, ósæð og iliaca æðum Dæmigerð hjartakveisa er áreynslubundinn brjóst verkur, oftast undir bringubeini, sem leiðir oft út í handleggi (vinstri) og upp í kjálka Orsök eru gjarnan þrengsli í kransæðum Ef kransæð lokast þá skerðist blóðflæðið um hjartað og það myndast drep o Afleiðing: hjartabilun, lokur gefa sig og hjartsláttartruflanir Lyf: Nítröt, beta-blokkar og kalsíumgangalokar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 49
c) Kransæðastífla - hjartadrep
o o o o o o o Æðakölkun veldur að lokum kransæðastíflu Bilað svæði í hjarta þynnist, örvefur myndast Álag á aðra hluta hjartans verður meira sem síðan gefa sig líka með tíma vegna aukins álags Hjartað stækkar og dælugeta minnkar Bjúgur safnast í líffærum t.d. nýrum, lungum, heila og görnum Einkenni: lík hjartakveisu...
Lyf: Blóðsegaleysandi lyf, ASA, blóðþynningarlyf, beta-blokkar, nítröt, ACE-hemlar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 50
d) Hjartabilun
o o Hjartavöðvinn er orðinn það skemmdur, t.d.
eftir hjartadrep, háþrýsting eða lokusjúkdóma, að blóðinu er ekki dælt áfram sem skyldi Megineinkenni: mæði (vatn í lungum) o Sjúklingur getur jafnvel verið móður í hvíld o Einnig: Bjúgur (fætur, bak), slappleiki, þreyta, ógleði, kviðverkir (þanin lifur), minnistruflanir, höfuðverkur, svefntruflanir o.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 51
d) Hjartabilun - meðferð
o o o o o o Minnka vökvasöfnun: o draga úr saltneyslu, þvagræsilyf, nítröt Auka samdráttarhæfni hjarta: o dígoxín Víkka æðar: o ACE-hemlar Ýmis lyf: o Angíótensín II blokkar, beta-blokkar, hjartaörvandi lyf Meðhöndla hjartsláttartruflanir og aðra undirliggjandi sjúkdóma Aldrei skal nota kalsíumgangaloka við hjartabilun Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 52
e) Hjartsláttartruflanir
o o o o Margar mismunandi gerðir og misalvarlegar Hjartsláttartruflanir geta komið án undirliggjandi hjarta sjúkdóms eða sem fylgikvilli hjartasjúkdóms Helstu hjartsláttartruflanir: Sínus tachycardía (>100) = sínus hraðtaktur Sínus bradycardía (<60) = sínus hægtaktur Gáttaflökt - alg. orsök heilablóðfalls Slegla hraðtaktur Slegla flökt Lyf: Beta-blokkar, kalsíumgangalokar, digitalislyf o.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 53
f) Háþrýstingur
o o o o Blóðþrýstingur ákvarðast af mínútumagni hjarta og mótstöðu æða Því þrengri sem æð er því meiri er mótstaðan Systólískur þrýstingur (slagbilsþrýstingur, efri mörk) o hjartað dregst saman Díastólískur þrýstingur (lagbilsþrýstingur, neðri mörk) o hjartað er í hvíld o „Eðlilegur“ blóðþrýstingur: o t.d. 140/80 mmHg.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 54
f) Háþrýstingur
Skilgreining WHO á blóðþrýstingi frá 1999:
♥ Ákjósanlegur <120 og <80 ♥ ♥ Eðlilegur Hár eðlilegur <130 og <85 130-139 eða 85-89 ♥ Háþrýstingur: o stig 1: 140-159 eða 90-99 stig 2: 160-179 eða 100-109 stig 3: >180 eða >110
Hvenær er háþrýstingur meðhöndlaður?
Neðri mörk: >100 (allir), 95-100 (sumir), 90-95 (fáir) Efri mörk: >160 Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 55
Stjórnun blóðþrýstings
o o Æðastjórnstöð í mænukylfu, sjálfvirka taugakerfið, þrýstingsnemar og nýru Eða nánar: o o o o Renín-angíótensín kerfið Aldósterón => eykur Na + upptöku í nýrum Adrenalín => sympatísk áhrif (æðaþrenging) Ýmis boðefni sem endotelið (æðaþelið) framleiðir; o endóthelín => dregur saman æðar o o o o NO (nituroxíð) => víkkar æðar Bradykínín => víkkar æðar Sympatíska / parasympatíska kerfið o þrýstinemar, efnanemar (O 2 -nemar) Hræðsla, reiði, gleði, verkir, stress o.fl. hafa áhrif á bþ.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 56
f) Háþrýstingur
o o
Í 90-95% tilvika eru orsakir óþekktar!
Annað (áhættuþættir):
getnaðarvarnartöflur streita offita áfengisnotkun saltneysla eða mikil lakkrísneysla o.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 57
f) Háþrýstingur
o Þekktar orsakir (5-10%) – 2.gráðu háþrýstingur o Hormónasjúkdómar; o o Cushing syndrome (offramleiðsla á kortisóli og aldósteróni í nýrnahettum) o o o Aldósterónismi Offramleiðsla á katekólamínum (A, NA) Offramleiðsla skjaldkirtils Æðagallar o o Þrengsli í nýrnaslagæð - meiri losun á reníni Hár þrýstingur í handleggjum en lágur í fótum, einnig lélegt flæði til nýrna - aukin renín losun Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 58
f) Háþrýstingur
o
Einkenni:
o o Höfuðverkur, svimatilfinning, blóðnasir, stingir og dofi í útlimum og slappleiki Margir eru þó einkennalausir o
Afleiðingar háþrýstings:
o o o o o Heilaáföll; blæðingar, blóðtappar Augu; blæðingar í augnbotnum Hjarta; hjartabilun, stækkun á vinstri slegli Nýru; æðakölkun í nýrum Slagæðar; æðakölkun í slagæðum Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 59
f) Háþrýstingur
o
Meðferð háþrýstings:
o o o o o o Beta-blokkar Kalsíumgangalokar ACE-hemlar Angíótensín II blokkar Þvagræsilyf Alfa-blokkar o Lyfjavalið er háð því hvort sjúklingur er einungis með háan blóðþrýsting eða hvort hann er með aðra sjúkdóma líka Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 60
f) Háþrýstingur
Háþrýstingur án annarra sjúkdóma
o o o
Fyrsta lyfjaval
Þvagræsilyf eða beta-blokkar o Þessi lyf eru oft gefin saman o Minni hætta er á aukaverkunum ef gefnir eru minni skammtar af tveimur lyfjum en stór skammtur af einu Í sambærilegum skömmtum er óverulegur munur á aukaverkunum þvagræsilyfja, beta-blokka, kalsíum gangaloka og ACE-hemla, en þó einstaklingsbundinn Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 61
f) Háþrýstingur
Háþrýstingur og aðrir sjúkdómar
o Sykursýki með próteinmigu o o o o o Stundum líka þvagræsilyf Kransæðasjúkdómur o => ACE-hemlar eða angíótensín II blokkar => beta-blokkar o ASA Hækkun á blóðfitu o => ACE-hemlar, kalsíumgangalokar og alfa-blokkar Þvagsýrugigt o => beta-blokkar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 62
f) Háþrýstingur
Háþrýstingur og aðrir sjúkdómar, frh.
o o Astmi og aðrir lungnateppusjúkdómar o => Þvagræsilyf og kalsíumgangalokar o Forðast beta-blokka Þykknun vinstri slegils o => Öll háþrýstilyf virðast draga úr þykknun vinstri slegils o o Hjartabilun o => ACE-hemlar og þvagræsilyf Blöðruhálskirtilsstækkun o => Alfa-blokkar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 63
3. Hjartasjúkdómalyf
a) Hjartaglýkósíðar b) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkar I og III c) Hjartaörvandi lyf (önnur en hjartaglýkósíðar) d) Æðavíkkandi lyf notuð við hjartasjúkdómum e) Önnur hjartasjúkdómalyf
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 64
3. Hjartasjúkdómalyf
o o o o o Í þessum flokki eru lyf sem hafa bein áhrif á hjarta og eru notuð við hjartsláttartruflunum og hjartabilun Lyf við hjartsláttartruflununum virka öll á leiðslukerfi hjartans Í flokki hjartasjúkdómalyfja er einnig lyfið digoxín Lyf við hjartaöng tilheyra þessum flokki lyfja, þ.e.
kransæðavíkkandi lyf sem nefnast nítröt Hjartaörvandi lyf tilheyra einnig þessum flokki o Þessi lyf eru svo til eingöngu notuð á sjúkrahúsum við aðgerðir og til meðferðar á losti og hjartastoppi Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 65
a) Hjartaglýkósíðar
i) Digitalisglýkósíðar Digoxín
(Lanoxin mixtúra, töflur, Lanoxin mite töflur) o o o o
Ábendingar:
o Hjartabilun, gáttaflökt, hraðtaktur frá gáttum
Lyfhrif:
o Digoxín er glýkósíð framl. úr
Digitalis lanata
o Lyfið eykur samdráttarkraft hjartans og hægir á hjartsláttarhraða
Aukaverkanir:
o Lystarleysi, ógleði, uppköst, höfuðverkur, hjartsláttaróregla...
Skammtastærðir:
o Einstaklingsbundnar...
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 66
b) Lyf við hjartsláttartruflunum
(fl. I og III)
i) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur 1A
o Dísópýramíð (Durbis Retard forðatöflur)
ii) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur IB
o Lídókaín (Xylocard 100 mg/5 ml stungulyf)
iii) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur IC
o Flekaíníð (Tambocor töflur)
iv) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur III
o Amíódarón (Cordarone stungulyf, töflur o.fl.) o Dronidarón (Multaq töflur) – Nýlegt Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 67
ii) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur IB
Xylocard 100 mg/5 ml
(lídókaín) o Lídókaín minnkar afskautunarhraða og leiðsluhraða hjartans o o Áhrif lyfsins eru mest við hraðan hjartslátt
Ábendingar
: o o Hjartsláttaróregla; meðferð og fyrirbyggjandi meðferð gegn aukaslögum frá sleglum og sleglahraðtakti Lyfið er aðallega notað hjá sjúklingum með brátt hjartadrep, við hjartaskurðaðgerðir, hjartaþræðingar og við eitranir af völdum digitalis lyfja og trícýklískra geðdeyfðar lyfja Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 68
iv) Lyf við hjartsláttartruflunum, flokkur III
Cordarone
(amíódarón) o Lyfið hefur flókin raffræðileg áhrif á leiðslukerfi hjartans...
Ábendingar:
o Sleglahraðtaktur og gáttahraðtaktur...
o o
Aukaverkanir:
o Útfellingar í hornhimnu, litarbogi í skæru ljósi, hægur hjartsláttur, ljósnæmni, grár eða blár húðlitur, hýper- eða hýpóthyroidism, bólguíferð í lungum, hækkun lifrarensíma, lifrarbilun., skyntauga-, hreyfitauga- og vöðvaskemmdir o.fl.
Lyfjahvörf:
o Frásog er hratt og breytilegt og útskilnaður afar hægur (helmingunartími: 25-110 dagar) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 69
c) Hjartaörvandi lyf
o o o Hjartaörvandi lyf eru m.a. notuð við of lágum blóðþrýstingi og hjartabilun Þegar um hjartabilun er að ræða dælir hjartað ekki nógu blóði => hjartavöðvinn þykknar og vítahringur myndast!
Afleiðing hjartabilunar: o o Æðasamdráttur Vökvasöfnun o og hjartabilun versnar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 70
c) Hjartaörvandi lyf
o o o o
i) Adrenvirk og dópamínvirk lyf
Norepínefrín (noradrenalín) (Noradrenalin Abcur innrennslisþykkni) – Nýlegt!
Fenýlefrín (Fenylefrin Abcur , stungulyf) – Nýlegt!
Epínefrín (adrenalín) (Adrenalin Mylan , EpiPen , EpiPen Jr.
stungulyf o.fl.) Efedrín (Efedrin Mylan stungulyf) – Nýlegt!
stungulyf, , o
ii) Önnur hjartaörvandi lyf
Levosimendan (Simdax innrennslisþykkni) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 71
o o
EpiPen
(epínefrín/adrenalín)
Adrenalín:
er náttúrulegt efni sem framleitt er í nýrnahettumerg o o o er katekólamína örvar adrenvirka viðtaka (bæði alfa og beta) veldur æðaþrengingu og vegur upp á móti bþ.lækkun o o veldur slökun á sléttum vöðvum í berkjum o dregur einnig úr kláða, ofsakláða og ofsabjúg og einkennum frá meltingarvegi og þvagfærum vegna ofnæmislosts
Ábendingar:
o Til nota í neyð vegna bráðaofnæmis vegna skordýrabits eða stungu, fæðu, lyfja eða af öðrum toga Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 72
EpiPen
(epínefrín/adrenalín)
o o
Varúð:
o Stórir skammtar eða gjöf lyfsins í æð af slysni getur leitt til heilablóðfalls vegna skyndilegrar hækkunar á blóðþrýstingi
Aukaverkanir:
o Hraður hjartsláttur, sviti, ógleði og uppköst, erfiðleikar við öndun, fölvi, svimi, máttleysi, skjálfti, höfuðverkur, ótti, o taugaveiklun og kvíði Hjartsláttartruflanir geta orðið eftir gjöf lyfsins Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 73
d) Æðavíkkandi lyf
o o o o o Um er að ræða nítröt notuð við hjartaöng og hjarta bilun Nítröt breytast í nituroxíð (NO) en það slakar á sléttum vöðvum æða og minnkar þannig blóðflæði til hjartans og minnkar súrefnisþörf hjartans Nítröt víkka einnig kransæðar, þannig að blóðflæði um þær eykst => aukið O 2 kemst til hjartavöðva Nítröt virka aðallega í kransæðum og stóru æðunum sem liggja að hjarta Þol gegn nítrötum getur myndast og þau mega því ekki vera alltaf í blóði Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 74
d) Æðavíkkandi lyf
o o o o o Nítröt eru notuð eftir þörfum eða sem fyrirbyggjandi meðferð Langverkandi nítröt virka í 20 klst.
Stuttverkandi nítröt virka mun styttra Nítrat töflur missa mátt sinn við geymslu, sérstaklega ef þær eru geymdar í ljósi Eftir að lyfjaglas hefur verið rofið, takmarkast geymsluþol þess… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 75
d) Æðavíkkandi lyf i) Lífræn nítröt
o Glýcerýltrínítrat (Nitroglycerin DAK , tungurótar töflur, Discotrine forðaplástur) o Ísósorbíð dínítrat (Sorbangil töflur) o Ísósorbíð mónónítrat (Imdur forðatöflur, Ismo forðatöflur o.fl.) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 76
Nitroglycerin DAK
(glýcerýltrínítrat)
o o o o o
Ábendingar:
Hjartaöng
Frábendingar:
o Lágur blóðþrýstingur, blóðskortur, lélegt blóðflæði til heila
Milliverkanir:
o o Áfengi með lyfinu getur aukið blóðþrýstingslækkunina Ekki má taka glýcerýltrínítrat með síldenafíl (Viagra )
Aukaverkanir:
o Roði, svimi, höfuðverkur, blóðþrýstingsfall við ofskömmtun (og versnun hjartaangar)
Skammtastærðir:
o Venjulegur skammtur er 0,5 mg undir tungu við hjartaöng eða á undan áreynslu Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 77
Nitroglycerin DAK
(glýcerýltrínítrat)
o o o
Varúð:
o Sjúklingar með ósæðarþrengsli, gláku eða brátt hjartadrep
Skammtastærðir:
o Glýcerýltrínítrat er stuttverkandi nítrat, tekið eftir þörfum o 1 tafla undir tungu, ef verkur hverfur ekki má endurtaka 2svar Discotrine plásturinn má ekki vera lengur á en í 8-12 klst. í senn til að varna þolmyndun Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 78
Sorbangil
(ísósorbíð dínítrat)
o o o Þetta er langverkandi nítrat o Varast skal að nota lyfið lengur en 8-12 klst.
samfleytt
Ábendingar:
o Hjartaöng, bæði til að koma í veg fyrir og lina verk o Alvarleg vinstri hjartabilun, sem læknast ekki af digitalis og þvagræsilyfjum Sorbangil töflurnar eru í fjórum styrkleikum...
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 79
o o o o
Imdur
(ísósorbíð mónónítrat
)
Þetta er langverkandi nítrat, virkt umbrotsefni ísósorbíðs dínítrats Forðatöflur teknar 1 sinni á dag
Ábendingar:
Hjartaöng
Milliverkanir:
o Þegar lyfið er tekið samtímis síldenafíli (Viagra ) getur orðið umtalsverð breyting á blóðþrýstings lækkandi verkun lyfsins með hættu á alvarlegum aukaverkunum eins og yfirliði og hjartadrepi Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 80
e) Önnur hjartasjúkdómalyf Procoralan
(ivabradin) – NÝTT!
o Lyf á töfluformi o o o Z-lyf Notað við kransæðasjúkdómi (áreynsluhjartaöng) og langvinnri hjartabilun
Aukaverkanir:
o Algengustu aukaverkanir eru ljósfyrirbæri (ljóssýnir) og hægsláttur - eru skammtaháðar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 81
4. Blóðþrýstingslækkandi lyf
o o o o o Undir þennan flokk falla fá lyf Þau valda æðavíkkun og þar með lægri þrýstingi í æðum Þessi lyf eru aldrei fyrsta val við of háum blóðþrýstingi… o nema ef góðkynja stækkun í blöðruhálskirtli Lyfin auðvelda tæmingu þvagblöðrunnar Aukaverkanir eru almennt litlar; o svimi og lágur blóðþrýstingur í uppréttri stöðu Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 82
Blóðþrýstingslækkandi lyf a) Andadrenvirk lyf með útlæga verkun
i) Alfa-blokkar
o Doxazósín (Carduran Retard o.fl. forðatöflur)
b) Önnur blóðþrýstingslækkandi lyf
o o Bósentan (Tracleer töflur) Ambrisentan (Volibris töflur) – nýlegt!
o o o Þessi lyf verka svipað og hafa eins verkunarmáta Macitentan (Opsumit töflur) – NÝTT! Riociguat (Adempas töflur) – NÝTT!
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 83
o o o o o
Carduran Retard
(doxazósín)
Lyfið blokkar líklega adrenerg alfa-viðtaka og víkkar þannig út litlar slagæðar og bláæðar Lyfið hefur jákvæð áhrif á blóðfitu og dregur úr heildar kólesteróli Lyfið auðveldar þvaglát hjá sjúklingum með góðkynja stækkun blöðruhálskirtils
Ábendingar:
o Háþrýstingur (má nota með öðrum lyfjum) o Góðkynja stækkun blöðruhálskirtils
Aukaverkanir:
Ýmsar (sjá Sérlyfjaskrá) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 84
Tracleer
(bósentan)
o o o o Lyfið er endóthelínhemill Lyfið dregur úr æðaviðnámi bæði í lungnablóðrás og útæðablóðrás, þannig að afköst hjartans aukast án þess að hjartsláttur verði örari
Ábendingar:
o Lungnaháþrýstingur, til að bæta áreynsluþol og einkenni sjúklinga
Aukaverkanir:
o Höfuðverkur, roði, óeðlileg lifrarstarfsemi, bjúgur í fótum og blóðleysi Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 85
Tracleer
(bósentan)
o o Endóthelín er einn áhrifamesti æðaþrengir sem þekkist og getur einnig stuðlað að bandvefsaukningu, fjölgun frumna, þykknun hjartavöðva og endurmótun, og er einnig bólgumyndandi o Þessi áhrif koma fram við að endóthelín binst viðtökum sem staðsettir eru í þeli og sléttvöðvafrumum æða Lyfið er endóthelínhemill með tvíþætta verkun (ERA: endothelin receptor antagonist), með sækni bæði í endóthelín A og B (ETA og ETB) viðtaka Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 86
5. Þvagræsilyf
o o o eru notuð við bjúgmyndun, hjartabilun og háþrýstingi o Við hjartabilun skerðist dælugeta hjartans og bjúgur fer að safnast fyrir í hinum ýmsu líffærum skiptast í væg og kröftug þvagræsilyf o o Styrkleiki verkunar er háður því hvar í nýrnapíplunni lyfin verka Vægari lyfin eru notuð við háþrýstingi og vægri bjúg myndun á meðan þau sterkari eru nauðsynleg ef um hjartabilun er að ræða auka útskilnað á vatni og natríumjónum í nýrunum og minnka þar með magn vatns í líkamanum o Helsta aukaverkun lyfjanna er kalíumskortur Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 87
5. Þvagræsilyf
o o o Í staðinn fyrir að gefa kalíum með þvagræsilyfjum er hægt að gefa kalíumsparandi lyf en þau valda því að nýrun taka aftur upp tapað kalíum Þvagræsilyf geta aukið magn þvagsýru í líkamanum o => varúð; þvagsýrugigt Þvagræsilyfin geta líka skert sykurþol og geta því verið varasöm fyrir þá einstaklinga sem eru með sykursýki Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 88
5. Þvagræsilyf - flokkar
a) Væg þvagræsilyf, tíazíð b) Væg þvagræsilyf, önnur en tíazíð c) Kröftug þvagræsilyf d) Kalíumsparandi lyf e) Þvagræsilyfja og kalíumsparandi lyf í bl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 89
a) Væg þvagræsilyf, tíazíð
i) Tíazíð, ein sér
o Hýdróklórtíazíð (Dehydratin neo Hydromed , töflur)
ii) Tíazíð og kalíum í blöndu
o Bendróflúmetíazíð og kalíum: o o Centyl med kaliumklorid töflur Centyl mite med kaliumklorid töflur Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 90
Dehydratin neo
(hýdróklórtíazíð)
o o o o o Tíazíð eru væg þvagræsilyf o Þau auka útskilnað Na + - jóna og þar með vatns í fjarpíplu => plasmarúmmál minnkar og þar með hjartaútfall => minni vinna fyrir hjarta, minni bjúgur og lægri blóðþrýstingur Lyfin auka einnig útskilnað klóríðs, kalíums, magníums, bíkarbónats og vatns Lyfin minnka nýrnaútskilnað kalsíums Stundum þarf að gefa auka kalíum með tíazíðum Gefin 1 sinni á dag, venjulegur skammtur: 25-50 mg Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 91
Dehydratin neo
(hýdróklórtíazíð)
o o o
Ábendingar:
o Bjúgur, hár blóðþrýstingur, diabetes insipidus, viðbótarlyf við einkennum langvinnrar hjartabilunar (ásamt ACE-hemlum)
Aukaverkanir:
o Lækkun á kalíum-, magnesíum- og klóríðþéttni í blóði o o Aukin kalsíum- og þvagsýruþéttni í blóði Minnkað sykurþol, áhrif á beinmerg o.fl.
Frábendingar:
o Lifrar- og nýrnabilun, þvagsýrugigt, meðganga og brjóstagjöf, hýpókalemía o
Milliverkanir:
o Lithíum, e.t.v. digitalis Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 92
b) Væg þvagræsilyf, önnur en tíazíð
i) Súlfónamíð, ein sér Metolazon
(Metolazon Abcur
Indapamíð
(Natrilix Retard töflur) – Nýlegt!
forðatöflur) o o Súlfónamíðar verka í Henles lykkju o Þeir stuðla að auknum útskilnaði Na + -jóna og vatns Þeir valda einnig slökun á sléttum vöðvum í æðum o o Frekar langvirkt; gefið einu sinni á dag
Ábendingar:
Hár blóðþrýstingur (Natrilix Retard bjúgur vegna nýrnasjúkdóma (Metolazon Abcur ) ), Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 93
c) Kröftug þvagræsilyf
i) Súlfónamíð, ein sér
o Fúrósemíð (Furix , Impugan , Lasix Retard )
Furix
, Lasix Retard
(
fúrósemíð)
o o Súlfónamíðar eru kröftug, hraðvirk og stuttverkandi þvagræsilyf Þeir verka í uppliggjandi Henles lykkju Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 94
o o o o o
Furix
, Lasix Retard
(fúrósemíð)
Ábendingar:
o Bjúgur (vegna hjartabilunar…) o Háþrýstingur
Aukaverkanir:
o Sjá tíazíð
Frábendingar:
Lifrarbilun á háu stigi
Skammtastærðir:
o Algengur skammtur er 20-40 mg daglega, en við mjög alvarlega nýrnasjúkdóma getur 1-2 g skammtur verið nauðsynlegur. Lyfið er til í 20-60 mg Yfirleitt er notað kalíum með þessum lyfjum Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 95
d) Kalíumsparandi lyf
i) Aldósterónblokkar
o o Spírónólaktón (Aldactone , Spirix , Spiron Eplerenón (Inspra töflur o.fl.) töflur)
ii) Önnur kalíumsparandi lyf
o Amílóríð (Amiloride töflur) – nýlegt!
o o Kalíumsparandi lyf sem verka í fjarpíplu Lyfin blokka Na + /K + -dælu (Na + útskilst, K + helst í blóði) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 96
Aldactone
, Spirix
(spírónólaktón)
o o o o o Hefur væga þvagræsi- og blóðþrýstingslækkandi verkun Spírónólaktón er steri sem líkist aldósteróni og hemur verkanir þess í líkamanum Sykursjúkir einstaklingar geta notað spírónólaktón
Ábendingar:
o o Bjúgur vegna gruns um offramleiðslu aldósteróns Háþrýstingur vegna gruns um offramleiðslu aldósteróns Þessi lyf eru oftast notuð með öðrum þvagræsilyfjum
Aukaverkanir:
o Mjög fátíðar, aðallega natríumskortur eða ofgnótt kalíums í líkamanum, brjóstastækkun kk. o.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 97
e) Þvagræsilyf og kalíumsparandi lyf í blöndu
i) Væg þvagræsilyf og kalíumsparandi lyf
o Hýdróklórtíazíð og kalíumsparandi lyf (amílóríð) (Diuramin , Miloride , Miloride mite o.fl.) o o Um þessi lyf gildir það sama og tíazíð nema það þarf ekki að gefa K + með
Styrkleikar:
o Miloride og Diuramin mg hýdróklórtíazíð innihalda 5 mg amílóríð og 50 o Mite-lyfin innihalda helmingi minna, þ.e. 2,5/25 Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 98
6. Æðavíkkandi lyf
o o o Einungis eitt lyf er skráð í þennan flokk og er það notað við blóðrásartruflunum í ganglimum Lyfið minnkar seigju blóðs og þar með næst betra blóðsteymi til útlimanna Aukaverkanir af þessu lyfi eru sjaldgæfar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 99
6. Æðavíkkandi lyf
i) Púrínafleiður
o Pentoxífyllín (Trental forðatöflur) Trental (pentoxífyllín) o Eykur blóðrás í vöðvum o o Er talið verka á þann m.þ.a. auka sveigjanleika rauðra blóðkorna, minnka samloðun blóðflagna og minnka magn fíbrínógens í plasma => seigja blóðs Hefur mikil first-pass áhrif (aðgengi ca. 20%) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 100
Trental
(pentoxífyllín)
o o o o
Ábendingar:
o Blóðrásartruflanir í fótum
Skammtastærðir:
o 400 mg (1 tafla) 3svar á dag - áhrif koma í ljós smám saman
Aukaverkanir:
o o Uppköst, magaverkir, niðurgangur, höfuðverkur, svimi o.fl.
Mjög sjaldgæfar; Blóðþrýstingsfall, hraður hjartsláttur, hjartaöng, blóðflögufækkun
Milliverkanir
: o Lyfið getur aukið verkun blóðþrýstingslækkandi lyfja o Fylgjast þarf vel með verkunum warfaríns… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 101
7. Æðaverndandi lyf
o o o o Undir þennan flokk falla gyllinæðarlyf og æðahnútalyf Gyllinæðarlyf eru notuð staðbundið á gyllinæð annað hvort sem krem eða endaþarmsstílar o Innihalda stera, staðdeyfilyf og sýklaeyðandi lyf Lyf: Doloproct , Proctosedyl … Aðeins eitt æðahnútalyf er skráð (Hirudoid ) o Lyfið hefur blóðþynningar og bólguhemjandi áhrif og getur aukið blóðflæði og vökvafrásog frá bólgnu svæði Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 102
8. Beta-blokkar
o o o Sympatíska kerfið notar noradrenalín (NA) sem boðefni o Miðlun í gegnum a - og b -viðtaka o Örvun þessara viðtaka eykur samdráttarkraft hjartans og eykur hjartslátt Parasympatíska kerfið notar acetýlkólín sem boðefni o o Miðlun í gegnum múskarín- og nikótín-viðtaka Örvun þessara viðtaka minnkar hjartslátt via vagus taug (án parasym. áhrifa slær hjartað x100/mín.) Með notkun beta-blokka erum við að hafa áhrif á sympatíska kerfið Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 103
8. Beta-blokkar
Almennt:
o Byrjað var að nota þá á sjöunda áratugnum o Á áttunda áratugnum jókst notkun þeirra mikið og hefur haldist nokkuð stöðug síðan o Beta-blokkar eru notaðir við ýmsum sjúkdómum, en mest við háþrýstingi o o Fyrsta val Beta-blokkar skiptast í sértæka og ósértæka beta-blokka o Sértækir virka eingöngu í hjarta, en ósértækir hafa víðtækari áhrif Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 104
Beta-blokkar
Almennt:
o Beta-blokkar blokka ß 1 -viðtaka: - Áhrif á hjarta: o o o minni samdráttarkraftur minni hjartsláttartíðni minni hraði boða um sínushnút => minna mínútumagn - Minni renín losun (minni samdráttur æða) o Við þetta eykst mótstaða í æðum því a -nemar virka enn => valda samdrætti en slökun miðluð af ß 2 viðtökum er engin Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 105
Beta-blokkar Almennt:
o o Það tekur beta-blokka nokkurn tíma að ná fram fullri verkun því fyrst um sinn vinnur líkaminn á móti verkun þeirra Við áframhaldandi meðferð lækkar hins vegar blóðþrýst ingurinn … tekur nokkrar vikur Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 106
Beta-blokkar
Notkun:
o
Þeir eru aðallega notaðir við:
o o o o of háum blóðþrýstingi kransæðasjúkdómi (hjartaöng) hjartsláttartruflunum
Einnig við:
o o o o o o mígreni (ósértækir, t.d. metóprólól og própranólól) handskjálfta ofvirkum skjaldkirtli (losnar NA) við fráhvarfi lyfja og áfengis (losnar NA) gláku (tímólól) ótta, geðklofa...
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 107
Beta-blokkar
Eiginleikar
(lyfjahvörf): o o Beta-blokkar geta verið fitu- eða vatnsleysanlegir Frásog, próteinbinding og dreifing eykst með fituleysanleika o o o o Fituleysanlegir beta-blokkar brotna mikið niður í lifur og útskiljast með galli => mikil first-pass áhrif Vatnsleysanlegir skiljast að mestu óbreyttir út með þvagi => lítil first-pass áhrif Lifrar- og nýrnasjúkdómar hafa því áhrif á lyfjaval Fituleysanlegir beta-blokkar dreifast vel til miðtauga kerfis => e.t.v. meiri aukaverkanir… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 108
Beta-blokkar
Eiginleikar
(lyfjahvörf), frh.: o Helmingunartími beta-blokka er frekar stuttur (2-7 klst.) o Fituniðurbrot: o Við blokkun ß 1 -viðtaka minnkar fituniðurbrot og kólesteról og þríglýseríðar aukast í blóði o o Varast ber að hætta gjöf beta-blokka snögglega því við gjöf þeirra fjölgar beta-viðtökum o => Sympatísk áhrif verða of mikil (of hár bþ.) Dregið er úr lyfjagjöf yfir ákveðið tímabil, t.d. viku Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 109
Beta-blokkar
Aukaverkanir:
o o Aukaverkanir beta-blokka eru almennt litlar Sértækir beta-blokkar hafa færri aukaverkanir heldur en þeir ósértæku o Helstu aukaverkanir eru: o Berkjusamdráttur (ef astmi) o o o Hand- og fótkuldi (blokkun ß 2 -viðtaka, en α-viðtakar virka) Áhrif á maga; ógleði, uppköst, niðurgangur Áhrif á MTK; ofskynjanir, martraðir, svefntruflanir og þreyta o Getuleysi Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 110
Beta-blokkar
Frábendingar:
o o Algerar: o Ómeðhöndluð hjartabilun o AV-leiðslurof Afstæðar: o o o o Lungnasjúkdómar, t.d. astmi Sykursýki (tegund 1); beta-blokkar geta breytt eða hulið viðvörunareinkenni um of lágan blóðsykur Hægur hjartsláttur Æðaþrengsli í útlimum o Þungun o Ofvirkur skjaldkirtill (felur einkenni sjúkdómsins) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 111
Beta-blokkar
ISA áhrif = eigin adrenvirk áhrif
o o o o Beta-blokkar geta haft bæði antagonista og agonista verkun Þeir blokka viðtækin en hafa NA líka verkun o Þ.e. um leið og beta-blokki sest á beta-viðtaka og kemur í veg fyrir að boðefni frá sympatískum taugum geti haft áhrif, þá hefur beta-blokkinn smá hvetjandi áhrif á beta-viðtakann o Blokkun boða með beta-blokkum verður því ekki eins áhrifarík og skildi Þetta kemur aðallega í ljós í hvíld, þá minnkar hjart sláttartíðni ekki Dæmi: pindólól Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 112
Beta-blokkar (lyf)
a) Beta-blokkar i) Beta-blokkar, ósértækir ii) Beta-blokkar, sértækir iii) Alfa- og beta-blokkar b) Beta-blokkar og önnur blóðþrýstingslækkandi lyf i) Sértækir beta-blokkar og önnur blóðþrýstings lækkandi lyf
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 113
a) Beta-blokkar
i) Beta-blokkar, ósértækir
o Pindólól (Viskén ) o o Própranólól (Pranolol ) Sótalól (Sotalol Mylan ) o o Pindólól og própranólól eru fituleysanlegir, en sótalól er vatnsleysanlegur Allt töflur Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 114
Viskén
(pindólól)
o o o o Ósértækur, fituleysanlegur, beta-blokki með eigin adrenvirkum áhrifum (ISA) Aðgengi gott Helmingunartími stuttur
Ábendingar:
o sjá notkun beta-blokka… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 115
Pranolol
o o
Ábendingar:
o Háþrýstingur, hjartaöng, vörn gegn hjartaáföllum eftir hjartadrep, hjartsláttartruflanir, ofstarfsemi skjaldkirtils, mígreni (fyrirbyggjandi), góðkynja skjálfti af óþekktum uppruna, krómfíklaæxli (adrenalínæxli)
Milliverkanir:
o P. og kalsíumgangalokar geta valdið AV-leiðslurofi og hjartabilun, ef þau eru gefin samtímis o P. og digitalis lyf geta valdið hægum hjartslætti eða leiðslurofi o P. milliverkar líka við amíódarón, lyf við hjartsláttartruflunum, adrenalín, ergótamín, fenýlprópanólamín, hýdralazín, NSAID, Vorönn 2015 og mörg önnur… © Bryndís Þóra Þórsdóttir 116
a) Beta-blokkar
ii) Beta-blokkar, sértækir
o o Metóprólól (Metoprolol Mylan , Seloken , töflur, Seloken ZOC , forðatöflur o.fl.) Atenólól (Atenolol Mylan o.fl.) o Metóprólól er fituleysanlegur beta-blokki en atenólól vatnsleysanlegur Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 117
Atenólól Mylan
o o o Atenólól er sértækur beta-blokki, án eigin adrenvirkra áhrifa (ISA) Lyfið er oftast gefið einu sinni á dag
Ábendingar:
o o Háþrýstingur Hjartaöng (fyrirbyggjandi) o O.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 118
a) Beta-blokkar
iii) Alfa- og beta-blokkar
o Labetalól (Trandate töflur, stungulyf) o Carvedilol (Carvedilol Actavis töflur)
Trandate
o Um er að ræða alfa- og beta-blokka o o Ósértækur beta-blokki en sértækur alfa-blokki, a 1
Ábendingar:
o Svipaðar og fyrir aðra beta-blokka o Kjörlyf fyrir þungaðar konur vegna of hás þrýstings Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 119
b) Beta-blokka og önnur blóðþrýstings lækkandi lyf
i) Sértækir beta-blokkar og önnur blóðþrýstingslækkandi
o
lyf
Metóprólól og felódipín (Logimax , Logimax forte )
Logimax
o Um er að ræða blöndu af kalsíumgangaloka og beta blokka o o Verkunarmáti lyfjanna bæta hvorn annan upp og aukin blóðþrýstingslækkandi verkun fæst
Ábendingar:
Háþrýstingur Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 120
9. Kalsíumgangalokar
o o Til að frumur geti dregist saman þá þurfa kalsíumjónir að flæða inn í þær o Jónirnar flæða inn í frumuna og koma af stað ferli sem endar með samdrætti Kalsíumgangalokar loka fyrir kalsíumgangana inn í frumur hjarta- og æðakerfisins og koma í veg fyrir að þær dragist saman => Samdráttartíðni hjartans minnkar, samdráttarkrafturinn verður minni og æðar víkka => Minni súrefnisnotkun hjartans og lægri blóðþrýstingur Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 121
Kalsíumgangalokar
Notkun kalsíumgangaloka:
o o o o o Háþrýstingur Kransæðasjúkdómar Hjartsláttartruflanir Ekki hafa allir kalsíumgangalokar áhrif á hjartað því sumir hafa eingöngu áhrif á æðakerfið o Þeir eru ekki notaðir við hjartsláttartruflunum Kalsíumgangalokar hafa engin áhrif á astma Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 122
Kalsíumgangalokar
o
Aukaverkanir:
Stafa flestar af æðavíkkuninni; o o o o o o Hitakennd, roði Höfuðverkur Svimi Ökklabjúgur (t.d. diltíazem) Velgja, meltingartruflanir Hjartsláttur, hjartsláttartruflanir Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 123
Kalsíumgangalokar
Frábendingar:
(diltíazem, verapamíl) o o Hjartabilun AV-leiðslutruflun o Hjartadrep
Varúð:
o o Ekki nota beta-blokka með diltíazem og verapamíl vegna áhrifa beggja á AV-hnút Díhýdrópýridínafleiður skal helst gefa með beta blokkum...
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 124
Kalsíumgangalokar (lyf)
a) Sértækir kalsíumgangalokar með aðalverkun á æðar
i) Díhýdrópýridínafleiður
b) Sértækir kalsíumgangalokar með beina verkun á hjartað
i) Fenýlalkýlamínafleiður ii) Benzótíazepínafleiður Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 125
a) Sértækir kalsíumgangalokar með aðalverkun á æðar
i) Díhýdrópýridínafleiður
o Amlódipín (Amló , Norvasc o.fl.) o o Felódipín (Feldíl , Plendil o.fl.) Ísradipín (Lomir Retard ) o o Nífedipín (Adalat , Adalat Oros ) Lercanidipín (Lerkanidipin Actavis ) – NÝTT!
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 126
Amló
, Norvasc
(amlódipín)
o o o o o
Ábendingar:
Háþrýstingur og hjartaöng
Frábendingar:
Ofnæmi… Meðganga og brjóstagjöf
Aukaverkanir:
o o Algengastar; vægur ökklabjúgur sem er skammtaháður Algengar; höfuðverkur, svimi, roði og hiti í andliti, þróttleysi, hjartsláttarónot, vöðvakrampar, ógleði, magaverkir, andþrengsli, o.fl.
Milliverkanir:
Engar þekktar
Skammtastærðir:
o 5 mg 1 sinni á dag, má auka í 10 mg á dag Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 127
Feldíl
, Plendil
(felódipín)
o o o Þessi kalsíumgangaloki hefur minni áhrif á hjarta en önnur lyf í þessum flokki Hefur einnig væg þvagræsandi áhrif
Ábendingar:
Sama og Norvasc og Amló o
Milliverkanir:
o o Lyf sem hvetja lifrarensím (fenýtóín, barbitúrsýrur...) minnka plasmastyrk felódipíns karbamazepín, Lyf sem letja lifrarensím (erýtrómýcín, ketókónazól, greipaldin...) auka plasmastyrk felódipíns Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 128
b) Sértækir kalsíumgangalokar með beina verkun á hjartað
i) Fenýlalkýlamínafleiður
o Verapamíl (Isoptin retard , Veraloc Retard , Verapamil Mylan )
ii) Benzótíazepínafleiður
o Diltíazem (Cardil , Dilmin ) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 129
Isoptin retard
(verapamíl)
o
Ábendingar:
o o o Hjartaöng Hár blóðþrýstingur Hraður hjartsláttur ...
o
Milliverkanir:
o Ekki gefa með beta-blokkum Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 130
Cardil
og Dilmin
(diltíazem)
o o o
Ábendingar:
o o Hjartaöng Hár blóðþrýstingur
Milliverkanir:
o Lyfið milliverkar við beta-blokka o.fl.
Skammtastærðir:
o Ca. 120-240 mg á dag, í tveimur skömmtum… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 131
o o o o
10. Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið
Renín, angíótensín og aldósterón hafa áhrif á stjórnun bþ.
Við vissa sjúkdóma eykst virkni þeirra, blóðþrýstingur hækkar, e.t.v. varanlega Renínangíótensín kerfið stýrir blóð þrýstingi með því að hafa áhrif á þrengingu æða og á salt- og vökvabúskap líkamans Lyfin í þessum flokki: o ACE-hemlar, angíótensín II blokkar og renín hemlar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 132
Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið
Almennt um ACE-hemla
o ACE-hemlarnir hafa víðtækari áhrif heldur Angíótensín II blokkarnir og eru e.t.v. aðeins öflugri o o o en ACE-hemlar hemja Angiotensin Converting Enzym (ACE), en það er ensím sem hvetur breytingu angíótensíni I í angíótensín II ACE-hemlar hemja einnig niðurbrot bradykínins ACE-hemlar hafa þannig tvíþætta verkun; o o Æðavíkkun vegna minna angíótensín II Æðavíkkun vegna meira bradykínins Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 133
Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið
Almennt um ACE-hemla
o ACE-hemlar valda æðavíkkun; => blóðrennsli verður auðveldara o => minnkar þrýsting í aðlægum æðum hjarta og ósæð => hjarta erfiðar minna og lægri blóðþrýstingur.
ACE-hemlar eru gagnlegir við háþrýstingi og hjarta bilun en nýlegar rannsóknir sýna að þeir lækka dánar tíðni og fækka fylgikvillum sjúklinga með hjartabilun verulega Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 134
Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið
Notkun ACE-hemla
* Hár blóðþrýstingur o o * Hjartabilun Við hjartabilun minnkar flæði blóðs til nýrna. Við það losnar renín og RAA-kerfið fer af stað Æðavíkkandi lyf og Na+ tap vegna þvagræsilyfja setur RAA-kerfið í gang o Einstaklingar með hjartabilun, sem nota æðavíkkandi eða þvagræsilyf eru viðkvæmari fyrir ACE-hemlum en aðrir => geta fengið blóðþrýstingsfall og jafnvel lost í upphafi meðferðar Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 135
Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið
Aukaverkanir ACE-hemla
o o Helstu aukaverkanir eru: o o Þurr hósti (hæsi) Blóðþrýstingsfall (í byrjun meðferðar) Einnig: o o o o o Svimi, höfuðverkur, þreyta Útbrot Meltingartruflanir Breytingar á bragðskyni sem ganga illa til baka O.fl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 136
Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið
Frábendingar ACE-hemla
(Varúð) o Einstaklingar með skerta lifrar- og nýrnastarf semi o o Einstaklingar á þvagræsilyfjum Þungun Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 137
Lyf með verkun á renín angíótensín kerfið
Angíótensín II blokkar
o o o o Blokka AT1 viðtaka svo angíótensín II nær ekki að virka (sértækari verkun) Eru aðallega notaðir við háþrýstingi Um þá gildir að mestu leyti það sama og fyrir ACE hemla Þeir hafa vægari aukaverkanir: o o Aðallega er um að ræða svima Hósti og blóðþrýstingsfall eru síður aukaverkanir Angíótensín II blokka Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 138
Lyfjaflokkar sem verka á renín-angíótensín kerfið
a) ACE-hemlar, einir sér i) ACE-hemlar, einir sér b) ACE-hemlar, í blöndum i) ACE-hemlar í blöndum með þvagræsilyfjum c) Angíótensín II blokkar, einir sér i) Angíótensín II blokkar, einir sér d) Angíótensín II blokkar í blöndum i) Angíótensín II blokkar í bl. með þvagræsilyfjum e) Önnur lyf með verkun á renín-angíótensín kerfið i) Renín hemlar
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 139
a) ACE-hemlar, einir sér
i) ACE-hemlar, einir sér
o Kaptópríl (Captopril Actavis ) o o o Enalapríl (Daren o.fl.) Perindópríl (Coversyl Novum 5 mg ) Ramipríl (Ramíl o.fl.) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 140
Captopril Actavis
(kaptópríl)
o o o
Ábendingar:
o o Háþrýstingur, hjartabilun, sjúklingar sem fengið hafa kransæðastíflu...
Próteinmiga (mícróalbúmínúrea) hjá sykursýki o.fl.? (ekki lengur ábending) sjúklingum með
Aukaverkanir:
o Svimi, útbrot, kláði, hósti, truflun á bragðskyni, munnsár, magabólga…
Skammtastærðir:
o o Við háþrýstingi; 25-50 mg á dag (1 sinni á dag) Við hjartabilun: byrjað á litlum skömmtum… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 141
o o o o
Daren
(enalapríl)
Lyfið er forlyf sem umbreytist í lifur í virka efnið enalaprílat
Ábendingar
: o Háþrýstingur o Hjartabilun
Skammtastærðir:
o 10-20 mg 1 sinni á dag Lyfið er til í 5 mg, 10 mg og 20 mg Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 142
o o o
Ramíl
(ramipríl)
Við staðfestan nýrnakvilla dregur ramipríl úr fram gangshraða skertrar nýrnastarfsemi og seinkar nýrna bilun hjá sjúklingum með eða án sykursýki
Ábendingar:
o Háþrýstingur o o Til fyrirbyggjandi meðferðar eftir bráða kransæðastíflu Hjartabilun o Til meðhöndlunar við byrjandi og greinilegum nýrnakvilla, með eða án sykursýki (ath. aukin hætta á sykurfalli)
Skammtastærðir:
o Við háþrýstingi; 2,5-10 mg einu sinni á dag… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 143
b) ACE-hemlar, í blöndum
i) ACE-hemlar í blöndum með þvagræsilyfjum
o Enalapríl og hýdróklórtíazíð (Darazíð o.fl.) o o o Lyfið er blanda af ACE-hemli og þvagræsilyfi sem hafa eflandi áhrif á hvort annað
Ábendingar:
Hár blóðþrýstingur
Skammtastærðir:
1 tafla á dag o
Aukaverkanir:
o Ofnæmi, hósti, svimi, höfuðverkur, sinadráttur, vöðvastirðleiki og þreyta, getuleysi… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 144
c) Angíótensín II blokkar
i) Angíótensín II blokkar, einir sér
o Lósartan (Cozaar , Lopress , Presmin o.fl.) o Valsartan (Diovan , Valpress o.fl.) o o Candesartan (Atacand o.fl.) Telmisartan (Micardis ) – Nýlegt!
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 145
o o o
Cozaar
(lósartan)
Ábendingar:
o Háþrýstingur o Hjartabilun þegar meðferð með ACE-hemlum er ekki lengur talin henta
Skammtastærðir:
o o Háþrýstingur; venjulegur skammtur er 50 mg 1 sinni á dag Hámarksáhrif nást eftir 3-6 vikur o Hjartabilun; upphafsskammtur er 12,5 mg… Lyfið er til í 12,5 mg og 50 mg Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 146
Diovan
, Valpress
(valsartan)
o o o o
Ábending:
Háþrýstingur
Aukaverkanir:
o Höfuðverkur, svimi, veirusýkingar, sýkingar í efri öndunarvegi, hósti, nefslímubólga, skútubólga…
Skammtastærðir:
o 80 mg á dag, má auka í o 160 mg á dag Tekið í einum skammti, með vökva Til í 80 og 160 mg Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 147
d) Angíótensín II blokkar í blöndum
i) Angíótensín II blokkar og þvagræsilyf
o o o o Lósartan og hýdróklórtíazíð (Cozaar Comp o.fl.) Valsartan og hýdróklórtíazíð (Diovan Comp 80/12,5 mg Candesartan og hýdróklórtíazíð (Atacand Plus o.fl.) Telmisartan og hýdróklórtíazíð (MicardisPlus ) o.fl.)
ii) Angíótensín II blokkar og kalsíumgangalokar
o Valsartan og amlódipín (EXFORGE ) Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 148
Atacand Plus
(candesartan í bl.)
o o Lyfið inniheldur 16 mg candesartan og 12,5 mg hýdróklórtíazíð o Atacand er til í 4, 8 og 16 mg
Ábendingar:
o Hár blóðþrýstingur, þegar meðferð með einu lyfi hefur ekki gefið nógu góða raun… Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 149
e) Önnur lyf með verkun á renín-angíótensín kerfið
o
i) Renín hemlar
o Aliskíren (Rasilez töflur) o
Rasilez
(aliskíren) Með því að hamla ensímið renín, hamlar aliskíren renín angíótensín kerfið við upptök, með því að hindra umbreytingu angíótensínógens í angíótensín I og draga úr þéttni angíótensíns I og angótensíns II Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 150
11. Blóðfitulækkandi lyf
o o o Þegar talað er um blóðfitu, er aðallega átt við kólesteról og þríglýceríð
Hlutverk kólesteróls í líkamanum:
o Byggingareining fyrir frumuhimnur o Forstig gallsýra o Forstig ýmissa sterahormóna Of hátt kólesteról er stór áhættu þáttur fyrir kransæðasjúkdóma og þar með aðra hjarta- og æðasjúkdóma Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 151
Blóðfitulækkandi lyf
o o o Kólesteróli er skipt í gott kólesteról (HDL) og vont kólesteról (LDL) Hverjir eru settir á kólesteróllækkandi lyf?
o Þeir sem hafa aðra áhættuþætti en of hátt kólesteról, í sambandi við kransæðastíflu o o Þeir sem hafa lágt HDL gildi Þeir sem hafa ættarsögu um kransæðasjúkdóma o Þeir sem hafa kransæðasjúkdóm Áður en fólk fer á þessi lyf er reynt í nokkra mánuði að huga að mataræði, hreyfingu og megrun til lækkunar á kólesterólinu Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 152
Flokkar lyfja
a) Blóðfitulækkandi lyf, ein sér i) HMG-CoA-redúktasa hemlar
(Statín-lyfin)
ii) Fíbröt iii) Gallsýrubindandi efni iv) Önnur blóðfitulækkandi lyf b) Blóðfitulækkandi lyf, í blöndum i) HMG-CoA-redúktasa hemlar í bl.
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 153
i) HMG-CoA-redúktasa hemlar
o o o
Simvastatín (Simvastatin Actavis
o.fl.) Atorvastatín (Zarator
, Atacor
Rósúvastatín (Crestor
o.fl.) o.fl.)
o
Þetta eru allt saman töflur
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 154
HMG-CoA-redúktasa hemlar
o o o o Statín-lyfin eru langmest notuð… Statín-lyfin auka upptöku í frumur á vondu kólesteróli ásamt því að auka magn góðs kólesteróls og minnka magn tríglýseríða í blóði Þau minnka líka nýmyndun kólesteróls => lækkað kólesteról Lyfin; o Lækka LDL um 35-50% o o Lækka þríglýseríða um 15-20% Hækka HDL um 10% Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 155
Verkunarmáti statín-lyfja
o o Lyfin keppa við HMG-CoA-redúktasa, sem er hraðatakmarkandi ensím, sem sér um ummyndun HMG-CoA í mevalónat, en það er forefni steróla, þ.á.m. kólesteróls Einnig auka þau fjölda LDL-viðtaka í lifur og af því leiðir aukin upptaka og sundrun LDL Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 156
Statín-lyf
o o
Aukaverkanir;
o Kviðverkir, hægðatregða, ógleði o o o Slen, höfuðverkur Liðverkir Vöðvakvilli
Frábendingar;
o o Lifrarsjúkdómar Meðganga og brjóstagjöf Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 157
Simvastatin Actavis
(simvastatín)
o o o o Simvastatín er mjög virkt í að minnka heildarkólesteról, LDL-kólesteról, þríglýceríð og VLDL-kólesteról og auka HDL-kólesteról Veruleg svörun kemur fram innan 2ja vikna og hámarkssvörun innan 4-6 vikna
Ábendingar:
o Kransæðasjúkdómar: o Til að auka lífslíkur o o Til að minnka hættu á heilablóðfalli o.fl.
Óhófleg blóðfituhækkun Mælt er með því að gera lifrarprófanir á sj. áður en þeir hefja meðferð ...
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 158
o o o
Simvastatin Actavis
(simvastatín)
Skammtastærðir:
o o Sjúklingurinn á að neyta kólesteróllækkandi fæðis, áður en lyfið er gefið og á að halda því áfram meðan á lyfjameðferð stendur Við kransæðasjúkdómum er byrjað á 20 mg að kvöldi
Milliverkanir:
o Eftirfarandi lyf (efni) geta aukið verkun simvastatíns; cíklóspórín, ketókónazól, erýthrómýcín, greipsafi o.fl.
Aukaverkanir:
o Simvastatín þolist almennt vel o Minna en 2% sjúklinga hafa hætt í klínískum rannsóknum vegna aukaverkana...
Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 159
Simvastatin Actavis
(simvastatín)
o o
Aukaverkanir, frh.:
o o o Algengast; hægðatregða (2-3%) Annað; uppþemba, vindverkir og ógleði Sjaldgæfar: Þróttleysi, höfuðverkur, útbrot o Mjög sjaldgæfar: svimi, blóðleysi, uppköst, kláði, gula, lifrarbólga, vöðvakvilli…
Greiðsla á lyfinu:
o Þetta lyf er G-merkt o Öll önnur statínlyf eru 0-merkt Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 160
a) Blóðfitulækkandi lyf
ii) Fíbröt
o Gemfíbrózíl (Lopid töflur, hylki) o o Hefur áhrif á fituefnaskipti í lifur og minnkar niðurbrot fitu Hentar ef þríglýseríðar eru of háir
iii) Gallsýrubindandi efni
o Kólestýramín (Questran Loc mixtúruduft - dreifa) o o Bindur gallsýrur í meltingarveginum en þær innihalda mikið magn af vondu kólesteróli Frásogast ekki í líkamanum heldur bindur gall þegar það kemur út í þarma og skilst síðan út með saur Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 161
a) Blóðfitulækkandi lyf
iv) Önnur blóðfitulækkandi lyf
o Ezetimbíd (Ezetrol töflur) o Lyfið tilheyrir nýjum flokki blóðfitulækkandi lyfja sem hindra sértækt frásog kólesteróls og skyldra jurtasteróla úr þörmum o Verkunarmáti þess gerir það frábrugðið lyfjum í öðrum flokkum kólesteróllækkandi lyfja (t.d. statína) o Lyfið er notað eitt sér eða með statín lyfjum Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 162
b) Blóðfitulækkandi lyf, í blöndum
i) HMG-CoA-redúktasa hemlar í blöndu með
o
öðrum blóðfitulækkandi lyfjum
Simvastatín og ezetimbíd (Inegy töflur) o Sömu ábendingar og hin lyfin Vorönn 2015 © Bryndís Þóra Þórsdóttir 163