Transcript FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS

 FARMACOS CONTRA HELMINTOS
Y CESTODOS
FARMACOS ANTIHELMINTICOS
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ALBENDAZOL
MEBENDAZOL
THIABENDAZOL
PIPERAZINA
IVERMECTINA
PAMOATO DE
PIRANTEL
•Acción local
•Expulsan a los vermes de todos los
helmintos de las vías GI, órganos y
tejidos
•Es un carbamato de bencimidazol con actividad
frente a nematodos y cestodos
•Eficaz en la neurocisticercosis (T. solium)
(Antes de su administración aplicar glucocorticoides)
• Hidatidosis quística(Echinococcus granulosus)
• Filariasis linfática (con dietil carbamazina o
ivermectina
Ascaris
•Enterobius
•Trichuris
•Ancylostomas
Nematodos sistémicos
MECANISMO DE ACCION
•Produce alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del
intestino de vermes al unirse a un sitio de unión específico de la tubulina,
inhibiendo así la polimerización y ensamblaje de los microtúbulos.
La pérdida de los microtúbulos intracelulares conlleva a una deficiente
captación de glucosa por los parásitos consumiendo los depósitos de
energía del gusano
Los cambios degenerativos en el retículo endoplásmico, y en las
mitocondrias de la capa germinal y la subsecuente liberación de lisosomas
resulta en una disminución en la producción del ATP
Debido a esto el parasito queda inmóvil, y muere
Inhibe a la enzima fumarato reductasa (especifica de helmintos)
Esta acción sobre la enzima es secundaria al efecto
sobre los microtúbulos, debido a la poca absorción
de glucosa
CARACTERISTICAS
FARMACOLOGICAS
Administración v. oral
Absorción intestinal aumenta
con comidas grasas
Metabolismo de primer paso en
hígado a alben/sulfóxido
Activado por enzima
flavina-monoxigenasa y
citocromo P 450
70% de unión a proteínas
Semivida de 8 a 9 horas
Se excreta por vía urinaria
DOSIS
Efectos larvicidas en necatoriasis
Efectos ovicidas en:
Ascaridiasis
Anquilostomiasis
Trichuriasis
Mejor que
mebendazol para
eliminar
los parásitos
adultos en vías
GI
INTERACCIONES
Aumentan las concentraciones de albendazol:
 Dexametasona
 Ritonavir
 Praziquantel
 Cimetidina
REACCIONES ADVERSAS




GI: Anorexia
Nauseas
Vómitos
Somnolencia

•
•
•
•
•
•
•
•
•
MENOS COMUNES
Fiebre
Salpullido
Eritema
Síndrome de
Steven Johnson
Alucinaciones
Alteraciones
sensoriales
Interacción con derivados de xantina
PAMOATO DE PIRANTEL
INTERACCIONES
 Pirantel inhibe el metabolismo de las xantinas
 PIPERAZINA
DOSIS
Adultos y niños: DU oral de 8,5 a 11 mg/kg
Oxiuriasis: Repetir el tratamiento después de 2 semanas
Strongiloidiasis
Microfilariasis
(W. bancofti)
Larva
migrans
cutánea
Ascaris
lumbricoides
Oncocercosis
(ceguera- mosca)
Scabiasis
Echinococcus
granulosus
Hymenolepis
nana
Actúa sobre nervios y células musculares del parásito
Posee selectividad y afinidad por los canales de cloro dependientes
de glutamato de los nervios y células musculares de los invertebrados
Genera un incremento en la permeabilidad de la membrana celular
a los iones de cloro con la consecuente hiperpolarización de la cel.
nerviosa, resultando en una parálisis y muerte del parásito
Es un potente agonista de los receptores GABA, potenciando la
inhibición de las moto neuronas
Absorbida en tracto GI
después de administración oral
Vida media de 12 a 36 horas
Se elimina del cuerpo en
2 semanas x heces
Unión a proteínas plasmáticas(93%)
Se alcanzan niveles máximos en
plasma 4 a 5 h post ingesta
Es convertido por la enzima CYP3A4
del hígado a 10 metabolitos
Oral
Adultos y niños mayores de 6 años:
Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg/DU
Repetir la dosis a los 7, 10 ó 15 días
DOSIS
• 150 mg/kg,
dosis única,
Repetir a los 6 ó
12 meses.
• (1 a 5 mg/10 kg).
• 200 mg/kg,
dosis única.
(2 mg/10 kg).
• 200 mg/kg
• DU (2 mg/10 kg).
Larva
migrans
cutanea
cercosis
Estrongil
oidiasis
Filariasis
linfática
Onco
• 100 mg/kg,
dosis única
• (1 mg/10 kg)
•Es una hexahidropirazina
•-
•:
-
Eficaz contra
infecciones por:
Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Trichuris trichiura
Strongyloides
PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
Se usa en forma de:
Adipato, Citrato, Fosfato, tartrato
y hexaludrato
Absorción rápida x V. o
25% se metaboliza y el
resto se excreta de forma
inalterada por la orina
REACCIONES ADVERSAS
Molestias GI
Efectos neurológicos
Reacciones de hipersensibilidad
( urticaria)
DOSIS
Adultos y niños mayores de 12 años: 75 mg/kg (máximo de 3,5 g)
Niños de 2-12 años: 75 mg/kg (max 2.5g)
Niños menores de dos años: 50 mg/kg
E. vermiculares: 50 mg/kg/ dia durante 7 días
Repetir en dos a cuatro semanas
Dosis única entre las comidas, o
dividiendo la dosis total y
tomándola en dos días
consecutivos
FARMACOS EN
TRATAMIENTO
DE CESTODOS
INFECCIÓN Y PARÁSITO
VÍA DE ENTRADA (FORMA INFESTIVA) Y DIAGNÓSTICO
ORIGEN DE LA INFECCIÓN
TRATAMIENTO
1.
HIMINOLEPIASIS
boca (huevos)
a.
Hyminolepis nana
contaminación ambiental
Niclosamida:
1g/día
p.o.,
6-13
días.Praciquantel: dosis única 25mg/kg
p.o.
1.
TENIASIS
Boca (larva de cisticerco). Carne bovina Proglotides de taenia adultas en heces, Niclosamida: dosis única 2g p.o.
infestada ingerida cruda o poco cocida. huevos en región perianal.
praciquantel: dosisúnica 10-20mg/kg p.o.
a.
Taenia saginata
b.
Taenia solium
c.
Diphyllobothrium latum
1.
EQUINOCOCOSIS
a.
Echinococcus
granulosus./multiloculares
TREMATODOS
1.
ESQUISTOSOMIASIS (infestación
hemática)
a.
Schistosoma
haematobium,Japonicum
b.
S. mansoni
1.
INFESTACIONES
INTESTINALES
Huevos en heces
Boca (larvas de cisticerco). Carne Proglotides de Taenia adulats en Praciquantel
(en
cisticercosis)
porcina infestada ingerida cruda o poco heces, huevos en región perianal.
50mg/kg/día, 3 dosis/día, 14 días.
cocida.
Huevos inmaduros en heces.
Niclosamida: dosis única 2g p.o.
Boca (larvas). Pescado de aguas frias
praciquantel: dosis única 10-20 mg/kg p.o.
infestado.
Ensayos serológicos, quiste hepático Extirpación quirúrgica
o pulmonar.
Boca (huevos) contaminación por
Mebendazol: 400-600 mg/día p.o..,3
heces caninas.
dosis/día, 21-31 días.
Huevos embrionarios en orina (a) o a)
Praciquantel:dosis única 40 mg/kg
en heces
p.o. metrifonato: 7,5 mg/kg p.o., 3
Piel (cercaría horquiformes activas).
veces cada 2 semanas.
Agua infestada con larvas.
b)
Praciquantel: dosis única 40
mg/kg p.o.
c)
Fasciolopsis
heterophyes
Boca (larvas
enquistadas)
de
metacercarias Huevos en heces.
Praciquantel: dosis única 40
mg/kg p.o. oxamiquina: dosis
única 15 mg/kg p.o.
Praciquantel: 25 mg/kg/día p.o., 3 dosis
en el mismo día.
buski,Heterophyes Vegetación (a) y pescado de aguas
frias (b) contaminado.
Metagonimus yokogawai
INFESTACIONES HEPÁTICAS
a.
Fassciola hepática
b.
Clonorchis sinensis
Boca (larvas de metacercarias Huevos inmaduros en heces (a) a)
enquistadas (a) y larvas enquistadas huevos en heces (b).
(b) contaminación berros (a) y
b)
pescado (b)
Biotinol: 40 mg/kg, 10 dosis en
días alternos.
Praciquantel: 25 mg/kg p.o. 3
dosis/día, 1-2 días.
Tenia Solium
• Posee un escólex piriforme con 4 ventosas y un róstelo armado de
una doble corona de ganchos y aproximadamente mide 2 – 4 m
• Vía de entrada: Boca (larvas de cisticerco). Carne porcina
infestada ingerida cruda o poco cocida
Tenia Saginata
• Tiene un escólex inerme con 4 ventosas carece de ganchos y
mide de 5 – 7 metros
• Via de entrada: Boca (larva de cisticerco). Carne bovina
infestada ingerida cruda o poco cocida.
Dyphylobotrium Latum
Cada lado del escólex tiene un tentáculo para conexión con el intestino y
mide entre 3 -10 metros
Via de entrada: Boca (larvas). Pescado de aguas frias infestado
INFECCIONES POR CESTODOS
De localización
intestinal:
Taenia saginata
Taenia solium
Diphyllobothrium
latum
Dipylidium caninum
Hymenolepis Nana
De localización tisular
(sangre y tejidos)
Cysticercus
cellulosae
Echinococcus
 granulosus
Echinococcus
multilocular
PRAZIQUANTEL
NICLOSAMIDA
MEBENDAZOL
ALBENDAZOL
FARMACOS
USADOS EN
TRATAMIENTO
DE CESTODOS
NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada
1960: se introdujo como tenicida
Fármaco de elección en las cestodiasis de localización
intestinal producidas por:
 Taenia saginata
 T. solium
 Diphyllobothrium latum
 Dipylidium caninum
Hymenolepis nana
Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis
PRECAUCION
T. solium ya que los huevos liberados por las vermes grávidas lesionadas
Por el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la fosforilación anaerobia del ADP
(Mitocondrias de los cestodos) un proceso que
produce energía y depende de la capacidad de fijar CO2
EFECTOS ADVERSOS
No se absorbe en el tracto GI
Elimina por heces
Raros: Molestia gastrointestinal
No es necesario utilizar un laxante con excepción de las
infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente
liberación de huevos pueda originar una cisticercosis
DOSIS
Adultos: 2g
Niños: 1g
Menores de 2 años: 0.5g
Dosis unica
Es una pirazinoiso quinolina
Amplio espectro contra todos los
trematodos patógenos para la
especie humana
PROPIEDADES
FARMACOLOGICAS
MECANISMO DE ACCION
 Daño del tegumento , activa los
mecanismos
de defensa del
huésped
lo que culmina en
destrucción del parasito
 Aumenta la permeabilidad de
membrana
de
las
Células
helmínticas para el paso de iones
monovalentes y bivalente(calcio)
y la actividad muscular con la
Contracción y parálisis espástica;
pierde su capacidad de agarrarse
a las paredes del intestino o de
los vasos.
Biodisponibilidad disminuye
por inductores de la
actividad de CYP hepática
Carbamacepina
Fenobarbital
Dexametazona (disminuye la
biodisponibilidad del

prazicuantel)
 Prazicuantel (incrementa la
biodisponibilidad del
albendazol)
Inhibe además la captación de glucosa del parásito, forzándolo a consumir sus
propias reservas del glucógeno

INDICACIONES
Tenia saginata
Paragonimus
Hymenolepis nana Diphyllobothrium latum
Fasciola hepatica
Taenia solium
Schistosoma Mansoni
Echinococcus granulosus
PRAZICUANTEL
Se absorbe fácilmente después de ingesta
Niveles plasmáticos: 1 a 2 h
Se liga 80% a las proteínas plasmáticas
Su semivida plasmática es de 0.8 a 3 h según dosis
(Puede prolongarse en individuos con hepatopatías)
Metabolizado en el hígado
Eliminación por bilis
REACCIONES
ADVERSAS
CONTRAINDICADO
 Cisticercosis ocular
 Hepatopatía grave
 ( ajustar dosis)




Guardan relación con la dosis
Cefalea
Mareo
Molestias digestivas
 Con menor frecuencia:





Cansancio
Diarrea
Urticaria
Prurito
Sudoración
Ligero aumento de
transaminasas