子宫产生强直性收缩 - 白城医学高等专科学校

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第二十三章 子宫平滑肌收缩药 第二十四章 组胺与抗组胺药

白城医学高等专科学校药学系 药理教研室 于艳华

复习提问:

• 1 、叙述呋塞米的利尿作用部位及作用特点 • 2 、阐述氢氯噻嗪的作用及用途。

学习目标:

• 1 、掌握 H 1 及 H 2 受体阻断药的作用及应用。 缩宫素,麦角生物碱的 作用、应用与不良 反应 • 2 、熟悉催产、引产、产后出血时不同 • 3 、了解组胺受体分型,分布及作用特点。

子宫平滑肌收缩药

• • 其作用因药物种类、用药剂量及子宫生理 状态的不同而异

:

子宫产生近似分娩的节律性收缩,用于催 产或引产;子宫产生强直性收缩,用于产 后止血或子宫复原。 • 必须根据不同用药目的合理选用药物,严 格掌握适应症和剂量。

一、垂体后叶素类

• • • 缩宫素(催产素): 来源:从猪或牛的垂体后叶中提取的一种

9

肽化合物,也可人工合成。效价以单位计 算,

1U

相当于

2

微克缩宫素。 体内过程:口服易被破坏,经鼻或口腔粘 膜吸收,作用较弱;肌肉注射吸收良好; 静脉注射起效快,维持时间短,需静脉滴 注维持疗效。

药理作用:

1

、兴奋子宫平滑肌:特点 (

1

)用药剂量不同,子宫收缩的性质及强度不同。 小剂量(

2-5U

)使子宫产生节律性收缩,振幅 加大,张力稍增加,性质与正常分娩相同。 剂量加大

(5-10U)

,子宫平滑肌收缩加强,张力 持续增高,直至引起强直性收缩,对产程中的胎 儿和母体是不利的。

• • (

2

)对子宫不同部位平滑肌的作用不同。 小剂量使子宫体和底部平滑肌产生节律 性收缩,而使子宫颈平滑肌松弛,有利于 促进胎儿娩出。

• (

3

)子宫平滑肌对缩宫素的敏感性受子宫生 理状态和雌激素及孕激素水平的影响。 雌激素可促进缩宫素受体上调并提高受体对 缩宫素的敏感性。孕激素则相反。 妊娠早期,体内雌激素水平低,孕激素水平 高。子宫对缩宫素不敏感。 妊娠后期,体内雌激素水平高,孕激素水平 低。子宫对缩宫素敏感性增强,临产时最敏 感。

2

、促进排乳

• 不增加总排乳量。

3

、其他作用

• 大剂量能松弛血管平滑肌血压短暂降低, 有轻度抗利尿作用。

临床应用

• • •

1

、催产、引产:每次

2.5U

,用

5%

葡萄糖注 射液

500

毫升稀释后,以每分钟

8-10

滴的速度 静脉滴注,根据子宫收缩和胎心情况调整滴 注速度,最快每分钟不超过

40

滴。

2

、产后止血

:

皮下或肌肉注射

5-10U

缩宫素, 使子宫产生强直性收缩,压迫子宫内层血管 止血。

3

、催乳:经鼻腔喷雾吸入或滴鼻剂滴鼻给药, 经咽部粘膜吸收后,促进乳汁排出。

不良反应

• • • • 偶有恶心、呕吐、心律失常。过敏反应。 必须注意以下两点: 严格掌握剂量,根据宫缩和胎心情况及时 调整静脉滴注速度,避免出现子宫强直性 收缩。 严格掌握适应症

麦角生物碱类

• • • • 根据其结构可分为: 氨基麦角碱类:麦角新碱为代表 氨基酸麦角碱类:麦角胺和麦角毒 麦角毒衍生物:二氢麦角碱

麦角新碱

• • • 药理作用:选择性兴奋子宫平滑肌,使子 宫收缩。与缩宫素相比具有以下特点: 子宫对麦角新碱的敏感性也取决于子宫的 功能状态,对妊娠子宫比未孕子宫敏感, 尤其是临产时和新产后最敏感。 子宫平滑肌收缩作用比缩宫素强而持久。 稍大剂量即可引起强直性收缩,对体和底 无差别。不能用于催产和引产。

临床应用

1

、子宫出血 肌肉注射

0.2-0.5

毫克 •

2

、产后子宫复原 口服用药

不良反应

• 部分患者有恶心、呕吐、头晕、冷汗、面 色苍白、血压升高等反应。偶有过敏反应, 严重者可出现呼吸困难和血压下降。

其他药物:

• 二氢麦角碱:扩张血管引起血压下降,心 率减慢,并能翻转肾上腺素的升压作用, 临床用于治疗血管痉挛性疾病。也可用于 治疗老年退化性脑循环障碍、老年性痴呆、 脑动脉硬化症及中风后遗症引起的头晕、 头痛、注意力不集中、记忆力减退、抑郁、 疲劳等.

– 麦角胺:直接作用于动脉和静脉, 使血管收缩。收缩脑血管,可降低 脑动脉搏动幅度。治疗偏头痛的有 效率可达

90%

,但不能预防发作。 可与咖啡因合用。

• 麦角毒有中枢抑制作用,与氯丙嗪和 哌替啶组成冬眠合剂可用于人工冬眠。

三、前列腺素类

• • • • • 能兴奋子宫平滑肌的药物有地诺前列酮、地诺前 列素、硫前列酮和

15-

甲基前列腺素。 特点:

1

、对各期妊娠子宫均有兴奋作用,分娩前的子宫 更为敏感。

2

、能产生与正常分娩时近似的宫缩,是子宫体节 律性收缩,子宫颈松弛,有利于胎儿娩出。

3

、用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后 止血。

• 1 、麦角生物碱不能用于: • A 、人工冬眠 B 、催产和引产 C 、子宫出血 D 、产后子宫复 原 E 、偏头痛 • 2 、大剂量缩宫素可导致: • A 、子宫出血 B 、血管收缩,血压升高 C 、子宫收缩加快 D 、 胎儿窒息或子宫破裂 E 、产妇休克 • 3 、麦角胺治疗偏头痛的机制: • A 、阻断血管平滑肌 α 受体 B 、扩张血管,改善脑组织供养 C 、具有镇痛作用 D 、抑制前列腺素的合成 E 、收缩脑血管, 减少搏动幅度

子宫的形状

• 子宫的形状上宽下窄,像个倒置的鸭梨。 上部宽,隆突,称为子宫底,子宫底两侧 为子宫角,与输卵管相通。子宫下部较窄 呈圆柱状,称为子宫颈。子宫体与子宫颈 的比例,在婴儿期为 1: 2 ,成年期为 2: 1 。