Transcript Ceftaroline

Ceftaroline
Prof. Dr. Oğuz KARABAY
• Ceftaroline ilk kez Forest Laboratuvarları
tarafından geliştirildi.
• Seftarolin fosamil, seftarolinin ön ilacı.
• IV alındıktan sonra plazma fosfatazları
tarafından hızla aktif form olan seftaroline
çevrilir
Etki spektrumu
• Etkisini PBP’lere bağlanarak gösterir.
• MRSA’lardaki PBP2a’ya affinitesi yüksektir.
– MRSA aktivitesi vardır.
– Seftarolin sefalosporinlere yüksek dirençli S.
pneumoniae’ya karşı penisilin, sefotaksim ve
seftriaksondan daha aktif bulunmuştur
Seftarolinin
– MS ve MR S. aureus
– Metisiline duyarlı ve dirençli koagülaz negatif
stafilokoklara karşı aktivitesi çok iyidir.
• Penisiline duyarlı ve dirençli S. pneumoniae,
• beta hemolitik streptokoklar ve
• Streptococcus viridans da seftaroline
duyarlıdır.
• E. faecalis’e karşı etkin ama E. faecium’a
aktivitesi yok.
Etki spektrumu
– Neisseria meningitidis,
– M. catarrhalis ve
– H. İnfluenzae suşlarına karşı çok aktiftir.
– GSBL üretmeyen enterobakterilere etkilidir,
– GSBL üreten E. coli, K. pneumoniae ve P. mirabilis
dirençlidir.
– P. aeruginosa ve A. baumanii izolatlarına aktivitesi
az.
– S. maltophilia’ya karşı etkisizdir.
– Anaeroblardan Peptostreptokoklar,
Propionibacterium suşları ve C. difficile hariç
Clostridiumlara karşı aktiftir.
Seftarolin
• B. fragilis ve Prevotella suşlarına etkinliği yok.
Bazan JA, ET AL. Newer beta-lactam antibiotics: doripenem, ceftobiprole, ceftaroline,
and cefepime. Infect Dis Clin N
Am 2009; 23: 983-96
Ruhsat Çalışmaları Deri ve Yum Doku
1378
DYE
693 CTRL
685
van+aztr
%85
%86
Corey GR, ET AL. Clin Infect Dis. 2010 Sep 15;51(6):641-50.
CAP
315 CTRL
627 pnömoni
hastası
307 CRO
%83
Başarı
%70Başarı
Endikasyon
• Akut baktariyel deri ve yumuşak doku
enfeksiyonu
– Ceftaroline deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında
hem gram pozitif, hem gram negatif etkinliği nedeniyle
kullanılabilir.
– Etki spekturumu
•
•
•
•
•
S aureus,
S pyogones,
S agalactiae
E-colı,
Klebsiella.
Endikasyon
• Toplum kaynaklı pnömoniler.
– Ceftaroline toplum kaynaklı pnömonilerde
endikasyon almıştır.
– Hem gram pozitif, hem gram negatif
mikroorganizmalara etkin olduğu için bu
endikasyonda kullanılabilir.
DOZ VE KULLANIM YOLU
• Bu ilacın önerilen dozu her 12 saatte bir 600
mg intravenöz infizyon şeklinde
• Bu doz bir saate bir aşan sürede verilmelidir.
– Akut deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarda 5-14
gün,
– Toplum kaynaklı pnömonilerde 5-7 gün.
BÖBREK YETMEZLIKLI HASTALARDA
KULLANIM
• Böbrek yetmezlikli hastalarda kreatinin kleransine göre.
• Eğer kllirens
– > 50’nin ise doz ayarına gerek yok.
– 30-50 arasında 400 mg 12 saatte bir.
– 15- 30 mg arasında ise 12 saatte bir 300 mg verilir.S
– Son dönem böbrek hastalarında ise 12 saatte bir 200 mg
verilir.
İLACIN HAZIRLANIŞI
• İlaç 20 mili/ litre steril enjeksiyona hazır su içinde
hazırlanmalıdır.
–
–
–
–
İlaç %9’luk sodyum klorit
% 5’lik dekstroz,
% 2.5’luk dekstroz,
% 0.45’lik sodyum klorit içinde de hazırlanabilir.
• Hazırlanışı en az 2 dk . olmalı (en az iki dk. karıştırılmalı)
• Hazırlandıktan sonra koyu sarı renkte görünüm alır.
CEFTAROLINE FORMLARI
• 2 formu var.
– 1.) 600 mg,
– 2) 400 mg
– Tek kullanımlık şişe içinde.
KONTRA ENDIKASYONLARI
• Bu ilaç etken maddeye karşı duyarlılığı olan
• veya diğer sefalasporlara karşı duyarlı
olanlarda kullanılmaz.
• İlaca bağlı anaflaksi ve anaflaktroid
reaksiyonlar bildirilmiştir.
İLAÇ HAKKINDA UYARILAR
• İlaç hipersensitif reaksiyonlarına neden
olabilir.
• Ciddi deri ve yumuşak doku alerjileri
bildirilmiştir.
• Bu ilaç kullanılmadan önce hastaya penisilin ve
sefalasponlara karşı ciddi bir alerjisi olup
olmadığı sorulmalıdır.
• Eğer ilaca bağlı larinks ödemi gelişirse
anaflaktoid reaksiyondan dolayı
– epınefrın ,
– diğer ilaçlar,
– oksijen
– ıntevonez sıvılar,
– steroidler hazır olarak bulundurulmalıdır
İlacın 2. önemli yan etkisi
• C.difficile ishali
– C.difficile ishali neredeyse bütün
antibaktiriyellerle olabilir.
İlacın 3. Önemli yan etkisi
• Direk coombs testi pozitifliği bu CTRLN
kullanılanlarda yalancı pozitiflikler olmaktadır.
• Sıklığı : 9.8%
Anemi
• Eğer tedavi sırasında anemi olursa ilacın
indüklediği hemoltik anemi düşünülmelidir.
İlaca dirençli bakteri gelişimi
• Teflaro kullanımı ile birlikte bu antibiyotiğe
dirençli bakteri gelişme potansiyeli her
zaman vardır.
Yan etkiler
• Bir faz çalışmasında 1300 CTRL kullanan
hastanın 98’inde ciddi yan etkiler bildirilmiştir.
Bu yan etkilerin sıralanması:
KC
• Stkr P 450 enzim sistemini etkilemez.
Enfeksiyon
D ve YD
enfeksiyonu
Doz
Sıklık
Infusion Time
(Hours)
Recommended
Duration of
Total
Antimicrobial
Treatment
600 mg
Her 12 h.
1
5-14 gün
400 mg
Her 12 h.
1
5-7 gün
TEP
Özel Popülasyonda kullanım
• Hamilelerde kullanımı ?
• Çocuklarda kullanımı ?
• >65 yaş kullanımı (Düşük kreatinin kirensi )?
• KC yetmezliğinde kullanımı ?
http://en.wikipedia.org/wiki/Ceftaroline_fosamil#cite_note-corey2008-2