Transcript باز آموزی اشکال دارویی

‫مبانی طراحی اشکال دارویی‬
‫‪ ‬داروها به ندرت به شکل ماده خالص شیمیایی تجویز‬
‫می شوند و تقریبا همیشه به شکل فرآورده های فرموله‬
‫شده یا اشکال دارویی ارائه می شوند‪.‬‬
‫‪ ‬مووووواد افزودنووووی در هنووووار بقیووووه اجووووزا با وووو حوووول‬
‫شدن‪،‬سوسپانسووووووووووویون شووووووووووودن‪ ،‬وا یافتن‪،‬محاف وووووووووووت‬
‫میکروبی‪،‬امولسووویون شدن‪،‬ا وووالل انحالل‪،‬بربوووود پووورس‬
‫پذیری و طع دادن به مواد دارویی شده و فرآورده ها یا‬
‫اشکال دارویی متنو ی را تشکیل می دهد‪.‬‬
‫هدف ا لی از طراحی اشکال دارویی‬
‫مواده‬
‫‪ ‬رسیدن بوه پاسود درموانی ابول پویی بینوی بوه یو‬
‫دارویی هه درون ی فرموالسیون وارد شده است‪.‬‬
‫‪‬بوورای تیوومین هیمیووت مح ووول نیوواز اسووت بووه پای وداری‬
‫شووووووویمیایی و فیزیکی‪،‬محاف وووووووت در مقابووووووول آلوووووووود ی‬
‫میکروبی‪،‬یکنووواختی در دوز دارو‪،‬مطلووود بووودن بوورای‬
‫تجویز هننده و بیمار‪،‬بسته بندی و برچسد زنی مناسد‬
‫‪ ‬مطلود این است هه اشوکال دارویوی مسوتقل از تمواوت‬
‫های فردی مول هنود اموا در مول رسویدن بوه ایون هودف‬
‫مشکل است‪.‬‬
‫میان فرموالسیون های به اهر مشابه‬
‫چرا تماوت وجود دارد؟‬
‫‪ ‬از آنجا هه وامل فرموالسیونی موی توانود بور هوارهرد‬
‫درمانی اثر بگذارد اخیورا بوه حوذف تمواوت هوای موجوود‬
‫در ویژ ی های فراهمی زیستی توجه می شود‪.‬‬
‫‪ ‬برای برینه سازی فراهمی زیستی مواده دارویوی ا لود‬
‫نیاز به انتخاد د یق مناسد ترین شکل شیمیایی از مواده‬
‫دارویی است‪ .‬هوه بسوتگی دارد بوه محلولیوت الز ‪،‬انودازه‬
‫ذره ای‪،‬شکل فیزیکی ماده دارویی‪،‬نوع مواد همکوی‪،‬راه‬
‫تجویز‪،‬روند تولید و بسته بندی‬
‫اشکال دارویی موجود برای راه های مختلف‬
‫تجویز‬
‫راه تجویز‬
‫اشکال دارویی‬
‫خوراکی‬
‫محلول‪ ،‬شربت‪،‬سوسپانسیون‪،‬امولسیون‪،‬ژل‪ ،‬پودر‪ ،‬گرانول‪،‬کپسول‪ ،‬قرص‬
‫مقعدی‬
‫شیاف‪،‬پماد‪،‬کرم‪،‬پودر‪،‬محلول‬
‫پوستی‬
‫پماد‪،‬کرم‪،‬خمیر‪،‬لوسیون‪،‬ژل‪،‬محلول‪،‬آئروسول های پوستی‬
‫تزریقی‬
‫اشکال محلول‪ -‬سوسپانسیون‪-‬امولسیون تزریقی‪ ،‬کاشتنی‪ ،‬محلول شستشو و‬
‫دیالیز‬
‫تنفس ی‬
‫اشکال محلول‪ -‬سوسپانسیون‪-‬امولسیون‪-‬پودر آئروسول‪ ،‬استنشاقی‪،‬افشانه‪ ،‬گاز‬
‫بینی‬
‫محلول‪ ،‬استنشاقی‬
‫چشم‬
‫محلول‪،‬پماد‪ ،‬کرم‬
‫گوش‬
‫محلول‪،‬سوسپانسیون‪،‬پماد‪ ،‬کرم‬
‫نکته مر ‪:‬‬
‫‪ ‬بل از اینکه ترهید حیحی از دارو و شکل دارویی‬
‫را بتوان ساخت ابتدا باید ارتباط میان ماده دارویی و‬
‫هاربرد بالینی آن را درن ر رفت چرا هه هر بیماری‬
‫ا لد نیاز به نوع خا ی از دارو درمانی دارد‪.‬‬
‫‪ ‬هنگا طراحی اشکال دارویی باید وامل تعیین هننده‬
‫در انتخاد راه تجویز و الزمه های خاص آن راه را هه‬
‫جذد دارو را تحت تاثیر رار می دهد مد ن ر رار‬
‫یرد‪.‬‬
‫وامل مر در فرموله هردن ی‬
‫دارویی در ی شکل دارویی‬
‫ماده‬
‫‪‬مالح ات بیوفارماسی هه شامل وامل موثر بر جذد‬
‫ماده دارویی از راه های مختلف تجویز می شود‬
‫‪ ‬وامل مربوط به ماده دارویی مانند ویژ ی های‬
‫فیزیکی و شیمیایی آن‬
‫‪ ‬مالح ات درمانی شامل مالح ات مربوط به نشانه‬
‫های بالینی مورد درمان و وامل مربوط به بیمار‬
‫ذر راه هایی هه دارو پس از تجویز شکل دارویی از راه های‬
‫مختلف می تواند از آنرا بور هند‬
‫جنبه های بیوفارماسی در طراحی شکل‬
‫دارویی‬
‫‪ ‬بکووار یری لووو فیزی ‪،‬شوویمی و زیسووت شناسووی در‬
‫رابطه با مواد دارویی‪ ،‬اشکال دارویی و اثر دارو‬
‫‪ ‬به طور هلی ماده دارویی باید به شکل محلول باشود توا‬
‫بتواند از طریق شا ها و اپیتلیو جذبی پوستی‪ ،‬دسوتگاه‬
‫واری و ریه ها جذد شده و وارد مایعات بدن شود‪.‬‬
‫تماوت های زمان شروع اثر برای اشکال‬
‫دارویی مختلف‬
‫زمان شروع اثر‬
‫شکل دارویی‬
‫چند ثانیه‬
‫تزریق وریدی‬
‫چند د یقه‬
‫تزریق یالنی و زیر جلدی‪ ،‬رص های ونه ای‪،‬آئروسول ها‬
‫‪ ،‬ازها‬
‫چند د یقه تا چند سا ت‬
‫تزریق مخزنی هوتاه اثر‪،‬محلول ها‪،‬سوسپانسیون ‪،‬پودرها‪ ،‬رانول‬
‫‪،‬هپسول ها‪ ،‬رص ها‪ ،‬رص های آهسته رهی‬
‫چند سا ت‬
‫فرموالسیون های با روهی روده ای‬
‫چند روز‬
‫تزریق های مخزنی‪،‬هاشتنی ها‬
‫متغیر‬
‫فرآورده های پوستی‬
‫راه های تجویز دارو‬
‫‪ .1‬خوراهی‬
‫‪‬‬
‫‪‬‬
‫‪‬‬
‫‪‬‬
‫‪‬‬
‫‪‬‬
‫‪‬‬
‫پر هاربردترین‬
‫بیشتر برای جذد اثر سیستمی اندهی برای انحالل در دهان و‬
‫جذد سریع یا برای اثر مویعی در دستگاه واری م رف می‬
‫شود‪.‬‬
‫ساده ترین‪،‬راحت ترین‪ ،‬ه خطر ترین راه تجویز دارو‬
‫شروع اثر آهسته‪ ،‬احتمال جذد نامن ‪،‬تخرید برخی از داروها به‬
‫وسیله آنزی های وارشی(انسولین)‬
‫تغییر در محلولیت دارو در اثر بره هنی با مواد دیگر موجود در‬
‫دستگاه واری (تتراسایکلین ها)‬
‫امل مر در جذد موثر داروها در روده زمان تخلیه معده‬
‫ی‬
‫است‪.‬‬
‫تغییرات ‪ PH‬در طول دستگاه واری هه از حدود ‪ 1‬در معده تا‬
‫حدود ‪ 8-7‬در روده بزرگ متغیر است در میزان و جایگاه جذد‬
‫داروها نقی مرمی دارد‪.‬‬
‫‪ .2‬راه مقعدی‬
‫‪ ‬بیشتر اثرات مویعی مد ن ر است‬
‫‪ ‬از این راه در مواردی هه داروها در ورت تجویز خوراهی‬
‫به وسیله مایعات وارشی یر فعال می شووند و یوا و توی هوه از‬
‫راه خوراهی ابل استماده نباشد مانند بیماری هوه اسوتمراغ هنود یوا‬
‫بیروی است به هار می رود‪.‬‬
‫‪ ‬داروهای تجویزی از راه مقعد بدون بور از هبد وارد جریان‬
‫خون سیستمی می شود‪.‬‬
‫‪ ‬این راه راحت نیست و جوذد دارو ا لود نوامن و پویی بینوی‬
‫نشده است‪.‬‬
‫‪ .3‬راه تزریقی‬
‫‪ ‬جذد سریع دارو و ل ت خونی دارو پیی بینی شده است‪.‬‬
‫‪ ‬حالوووت اورژانوووس‪ ،‬بیموووار بیرووووی اسوووت‪ ،‬داروهوووایی هوووه بوووا تجوووویز‬
‫خوووراهی تخریوود یووا یوور فعووال مووی شوووند از ایوون راه م وورف مووی‬
‫شوند‪.‬‬
‫‪ ‬محلول هوای تزریقوی سوریعتر از سوسپانسویون هوای تزریقوی جوذد‬
‫می شوند‪.‬‬
‫‪ ‬سوسپانسیون داروها در حامل های رو نی جوذد هنودتری پیودا موی‬
‫هند و با ایجاد مخزنوی از دارو در محول تزریوق دارو بوه آهسوتگی بوه‬
‫جریان سیستمی آزاد می شود‪.‬‬
‫‪ ‬هاشتنی ها یا پلت های زیر جلدی نیز فرآورده های مخزنی هستند‪.‬‬
‫‪ ‬تزریقووات زیوور جلوودی معموووال محلووول هووا یووا سوسپانسوویون هووای آبوی‬
‫هستند هه می توان با افزودن مواد تنگ هننوده یوا شواد هننوده رفیوت‬
‫جذد را تن ی هرد‪.‬‬
‫‪.4‬راه پوستی‬
‫‪ ‬بیشتر برای اثر مویعی است‬
‫‪ ‬جذد جلدی ا لد ه و نا من است‬
‫‪ .5‬راه تنمسی‬
‫‪ ‬اندازه ذره تا حد زیادی تعیین هننده میزانی از دارو است هه به‬
‫ناحیه هیسه های هوایی نموذ می هنند‪.‬‬
‫‪ ‬ذرات زیر ی میکرون به هیسه هوایی می رسد ولی بزر تر از‬
‫آن با هوای بازد معموال خارج می شود‪.‬‬
‫وامل مربوط به ماده دارویی در‬
‫طراحی شکل دارویی‬
‫‪ ‬الزمه طراحی هر شکل دارویی مطالعوه د یوق ویژ وی‬
‫های فیزیکی و شیمیایی ماده دارویی است تا بتووان یو‬
‫فرآورده پایدار و موثر تریه هرد‪.‬‬
‫‪ ‬ویژ وووی هوووایی ماننووود انحوووالل ‪ ،‬انووودازه بلووووری‪ ،‬پلوووی‬
‫مورفیسووووو ‪،‬پایداری در حالوووووت جامووووود‪ ،‬توووووداخالت دارو‪-‬‬
‫افزودنووی و ‪ ....‬مووی تواننوود اثوورات بووارزی روی فراهمووی‬
‫فیزیولووووووژیکی و پایوووووداری فیزیکوووووی و شووووویمیایی مووووواده‬
‫دارویی داشته باشند‪.‬‬
‫مالح ات درمانی در طراحی شکل‬
‫دارویی‬
‫‪ ‬هنگا انتخواد اشوکال دارویوی طبیعوت هواربرد بوالینی‪،‬‬
‫بیماری هه دارو برایی به هار می رود‪ ،‬نیاز بوه درموان‬
‫سیستمی یوا مویوعی‪ ،‬دوا اثور دارو‪ ،‬دارو در شورایط‬
‫اورژانس استماده می شود یا خیر‪،‬سن بیموار و ‪ ....‬نقوی‬
‫مرمی دارد‪.‬‬
‫‪ ‬در بیشووتر موووارد ی و موواده دارویووی بووه ووورت چنوود‬
‫شکل دارویی تریه می شود تا هو نیازهوای خواص بیموار‬
‫یا پزش برآورده شود و ه شرایط خاص بالینی توامین‬
‫شود‪(.‬داروی بیماران آسمی)‬
‫طراحی و تولید اشکال دارویی‬
‫‪ )1‬محلول ها‬
‫مقدمه‪:‬‬
‫فوواز اسووت هووه از دو یووا چنوود جووز‬
‫‪ ‬محلووول ‪ :‬سیسووتمی همگوون و تو‬
‫تشکیل شده است‪.‬‬
‫‪ ‬حالل یا مخلوط حالل ها‪ :‬فازی است هه پراهند ی در آن اتماق موی‬
‫افتد‪.‬‬
‫‪ ‬حل شونده‪ :‬جزئی است هوه بوه وورت مولکوولی و یوا یوونی داخول‬
‫حالل پراهنده می ردد‪.‬‬
‫‪ ‬به طور هلی همیشه حالل بوه مقودار بیشوتری حیوور دارد در وین‬
‫حوووال موووواردی از اسوووتثنا هووو هسوووت مثووول شوووربت سووواده ‪ BP‬حووواوی‬
‫‪ %66/7‬ساهارز و ‪ % 33/3‬آد‪.‬‬
‫‪ ‬اهثر محلول های دارویی سیست حالل مایع دارد و حل شونده موایع‬
‫یا جامد‪.‬به من ور افزایی فراهموی زیسوتی داروهوای بوا محلولیوت هو‬
‫از پراهند ی جامد در جامد استماده می شود‪.‬‬
‫مزایا ی محلول ها به نوان ی‬
‫دارویی خوراهی‬
‫شکل‬
‫‪ ‬مایعووات آسووانتر بلعیووده مووی شوووند و بوورای هودهووان و افووراد مسوون‬
‫مقبولیت بیشتری دارد‪.‬‬
‫‪ ‬هوور دارویووی بوول از جووذد بایوود بووه شووکل محلووول درآیوود پووس پاسوود‬
‫درمانی به دارو سریعتر از شکل جامد خواهد بود‪.‬‬
‫‪ ‬در محلول سیست همگن است پس تماوتی در مقدار داروی دریوافتی‬
‫توسوووط بیموووار در دفعوووات متووووالی وجوووود نووودارد (در سوسپانسووویون و‬
‫امولسیون)‬
‫‪ ‬برخووی از داروهووا در ووورت م وورف وورص در اثوور بوواال رفووتن‬
‫ل ت در ی نقطه از دستگاه وواری موی تواننود آسوید جودی وارد‬
‫هنند هه با تجویز شکل محلول این داروها اثرات تحریکی هتری پیودا‬
‫می هند‪.‬‬
‫معاید محلول ها به نوان ی‬
‫خوراهی‬
‫شکل دارویی‬
‫‪ ‬مایعات حج باالیی دارنود و حمول و نقول و نگروداری آنروا آسوان نیسوت و‬
‫چنانچه رف محتوی آنرا بشوکند هول فورآورده بودون امکوان بازیوابی مجودد‬
‫از دست خواهد رفت‪.‬‬
‫‪ ‬پایداری دارو و مواد جانبی در حالوت محلوول بوه مراتود همتور از حوالتی‬
‫است هه دارو به ورت رص یا هپسوول فرمولوه شوده باشود‪.‬بوه خ ووص‬
‫ا ر دارو مستعد هیدرولیز ه باشد‪.‬‬
‫‪ ‬محلول ها ا لد او ات محیط های مسا دی بورای رشود میکورو ار وانیز‬
‫هوا فووراه موی نمایوود پووس افوزودن یو نگردارنووده یود میکروبووی یووروری‬
‫است‪.‬‬
‫‪ ‬در بسته بندی دارو ی پیمانه ‪ 5‬میلی لیتری و یا ی سرنگ مدرج باید‬
‫باشد‪.‬‬
‫‪ ‬ا لد داروها موزه ناخوشوایند دارنود هوه در شوکل محلوول ایون موزه بیشوتر‬
‫احساس می شود‪.‬‬
‫انواع فرآورده های محلول‬
‫‪.1‬‬
‫‪(1‬‬
‫‪(2‬‬
‫‪(3‬‬
‫‪(4‬‬
‫مایعات مورد استماده بر روی پوست‪:‬‬
‫لوسوویون هووا‪ :‬بووه شووکل محلووول فرمولووه شووده و جرووت اسووتماده بور‬
‫روی پوست بدون مالی به هار می روند‪.‬‬
‫لینمان ها‪ :‬به من ور ماساژ دادن بر روی پوست تریه می شوند‬
‫و حوواوی ترهیبوواتی مثوول متیوول سالسوویالت و هوواممر مووی باشوند هووه‬
‫دارای اثرات ید الترابی هستند‪.‬‬
‫پنووت هووا‪ :‬سیسووت هووای مووایعی هسووتند هووه بووه مقووادیر هو بوور روی‬
‫پوسووت یووا شووا هووای مخوواطی و معموووال بووه هم و ی و بوورس‬
‫هوچ م رف می شوند‪.‬‬
‫هلودیووون هووا‪ :‬پووس از تبخیوور حووالل یو فوویل یووخی و انعط واف‬
‫پووذیر از خووود بوور جووای مووی ذارنوود و با و بسووته شوودن شووکاف‬
‫حا وول از بریوود ی هووای هوچ و و یووا بر ووراری تموواس نزدی و‬
‫دارو با پوست می شود‪.‬‬
‫‪.2‬فوورآورده هووای وشووی محلووول‪ :‬مح وووالت اوتی و محلووول‬
‫هوووای سووواده ای جروووت م ووورف مویوووعی هسوووتند و‬
‫موادی از بیول آنتوی بیوتیو هوا‪ ،‬یود موونی هننوده‬
‫هووا‪،‬محلول هووای شستشووو دهنووده و یووا مووواد نوور هننووده‬
‫مووو وووی را در خووود دارنوود‪.‬هووه در مجوورای وووی‬
‫خووووارجی بووووه ووووورت طره‪،‬اسووووپری و یووووا محلووووول‬
‫شستشو دهنده م رف می شوند‪.‬‬
‫‪ .3‬فرآورده های چشمی محلول‪ :‬محلول های اسوتریل بوا‬
‫حجو هو هسووتند هووه بوور روی حد ووه چشو و یووا درون‬
‫هیسه ملتحموه جروت بوروز اثورات مویوعی م ورف‬
‫می شوند‪.‬‬
‫‪ .4‬محلول های شستشو‪ :‬محلول های آبی با حج زیاد و استریل‬
‫هستند هه جرت شستشوی حمرات بدن و زخ ها به م رف‬
‫می رسند این محلول ها باید با مایعات بافتی ایزوتونی‬
‫باشند‪.‬‬
‫‪ .5‬دهان شویه ها و ر ره ها‪ :‬محلول های آبی محتوی‬
‫ترهیبات ید مونی هننده‪ ،‬ید درد و یا ابض هه جرت‬
‫پیشگیری و درمان مونت های دهان و لو به هار می‬
‫روند‪.‬معموال بل از م رف با آد ولر ر یق می شوند‪.‬‬
‫‪ .6‬فرآورده های بینی محلول‪ :‬محلول هایی با حج ه در‬
‫پایه آبی هستند هه با استماده از هلرید سدی با ترشحات بینی‬
‫ایزوتونی می شوند‪.‬‬
‫‪ .7‬مایعات خوراهی‬
‫‪ (1‬الگزیوور هووا‪ :‬محلووولی از ی و داروی پوور وودرت و یووا تروووع آور مووی‬
‫باشد‪.‬چنانچه ماده دارویی نسبت به رطوبت حساس باشود موی تووان آن‬
‫را به ورت پودر خوی طع درآورد و سپس در هنگا م رف آن‬
‫را در آد حل نمود و م رف هرد‪.‬‬
‫‪ (2‬لینکتوس ها‪ :‬فرآورده ای با ویسکوزیته باال هوه معمووال جروت بربوود‬
‫سرفه به هار می رود‪.‬ی محلوول سواده از مواده مووثره دارویوی اسوت‬
‫هه ل ت باالیی از ساهارز را در خود دارد و البا شیرین هننوده هوا‬
‫ه در آن به هار می روند‪.‬بایستی بوه آهسوتگی نوشویده شوود و بول از‬
‫م رف ر یق نگردد‪.‬‬
‫‪ (3‬مخلوط ها‪ :‬فرآورده هوای موایع هوه موی تواننود بوه وورت محلوول یوا‬
‫سوسپانسیون تریه شوند‪.‬در مقیاس ه ساخته شده و مر مسه ای آنرا‬
‫در حدود چند همته است‪.‬‬
‫‪ (4‬درافت ها‪ :‬مخلووطی اسوت هوه تنروا یو یوا دو دوز بوزرگ در حودود‬
‫‪ 50‬میلی لیتر از آن داده می شود‪.‬‬
‫‪ .8‬فرآورده های تزریقی‬
‫‪ .9‬فرآورده های مقعدی‪ :‬محلول های آبی یا رو نی و همچنین‬
‫امولسیون ها و سوسپانسیون ها جرت استماده از راه مقعد به من ور‬
‫شستشوی مویعی و تشخیص و درمان‬
‫‪ .10‬آد های معطره‪ :‬از انحالل اسانس ها در آد به دست می آیند‬
‫و جرت خوی بو هردن سایر فرآورده های دارویی به هار می‬
‫روند‪.‬مثل آد نعناع و آد رازیانه‪.‬این فرآورده ها به ورت آد‬
‫لی ساخته می شود و سپس هنگا هاربرد در مح ول نرایی ر یق‬
‫می شوند‪.‬‬
‫‪ .11‬اسپریت ها‪:‬محلول های الکلی هستند از مواد فرارهستند هه به‬
‫طور مده به نوان طع دهنده به هار می روند‪.‬‬
‫‪ .12‬خیسانده ها‪ :‬از استخراج مواد دارویی از منابع حیوانی یا‬
‫یاهی توسط الکل ‪ %25‬و بدون استماده از حرارت تریه می‬
‫شود‪.‬هه هنگا استماده به نسبت ‪ 1‬به ‪ 10‬ر یق می شود‪.‬‬
‫اره ها‪ :‬از استخراج مواد دارویی از منابع حیوانی یا‬
‫‪.13‬‬
‫یاهی به دست می آیند هه پس از تریه با تبخیر حالل تغلی می‬
‫ردند‪.‬‬
‫‪ .14‬تنطورها‪ :‬حا ل استخراج داروها با الکل هستند هه در مقایسه‬
‫ار ها از درت همتری برخوردارند‪.‬‬
‫با‬
‫‪ .15‬شربت ها‪ :‬محلول های لی از ساهارزو یا سایر ندها هستند‬
‫هه مواد دارویی و نیز مواد طع دهنده به آنرا افزوده شده اند‪.‬از آنجا‬
‫هه شربت ها حاوی ل ت هایی تا ‪ %85‬از ساهارز هستند به دلیل‬
‫فشار اسمزی باالیی هه دارند در برابر آلود ی های حا ل از رشد‬
‫میکرود ها مقاو هستند‪.‬‬
‫طراحی و تولید اشکال دارویی‬
‫‪ )2‬سوسپانسیون و امولسیون‬
‫مقدمه‪:‬‬
‫‪ ‬ی سوسپانسیون بارت است از سیستمی هه از پراهنی ذرات‬
‫ریز ی ماده جامد یر محلول(فاز پراهنده) در ی مایع (فاز‬
‫پیوسته یا محیط پراهند ی) تشکیل یافته است‪.‬هه به دو دسته‬
‫پراهند ی هلوئیدی و پراهند ی درشت تقسی می شود‪.‬‬
‫‪ ‬در بیشتر سوسپانسیون های دارویی فاز پیوسته آد است ولی در‬
‫پاره ای موارد مایعات آلی و یا رو نی نیز مورد استماده وا ع می‬
‫شوند‪.‬‬
‫‪ ‬در ا لد موارد طع داروها در فر محلول وایح تر از زمانی‬
‫است هه به فر سوسپانسیون باشد‪.‬‬
‫‪ ‬امولسیون تشکیل شده است از دو مایع یر ابل اختالط هه یکی‬
‫از آنرا به ورت طرات ریز به طور یکنواخت در سرتاسر مایع‬
‫امل امولسیون هننده به‬
‫دیگر پراهنده شده باشد‪.‬هه توسط ی‬
‫ورت پایدار در می آید‪.‬‬
‫هاربردهای دارویی سوسپانسیون ها‬
‫‪(1‬‬
‫‪(2‬‬
‫‪‬‬
‫‪‬‬
‫سوسپانسیون های خوراهی‪ :‬بسیاری افراد برای بلع اشکال‬
‫دارویی جامد دچار مشکل بوده و نیازمند ی سیست پراهنده‬
‫جامد در مایع می باشند تا مساحت سطحی باالی مورد نیاز را‬
‫نیز تامین هند‪.‬‬
‫سوسپانسیون های مویعی‪:‬‬
‫لوسیون‪ :‬پس از مالیده شدن بر پوست حامل آن تبخیر می شود‬
‫و ی الیه از ماده دارویی روی پوست با ی خواهد ماند‪.‬‬
‫خمیرها‪ :‬از ن ر وا حالت نیمه جامد دارد و معموال حاوی‬
‫ل ت های باالیی از ی پودر در ی پایه نیمه جامد هه‬
‫معموال پارافین است پراهنده شده است‪.‬‬
‫‪ )3‬سوسپانسیون تزریقی‪:‬با تغییر اندازه ذرات پراهنده ماده فعال‬
‫دارویی می توان طول اثر دارو را هنترل هرد هه وابسته به سر ت‬
‫انحالل خواهد بود‪.‬با انتخاد فاز رو نی یا آبی هه ذرات در آن‬
‫پراهنده شده اند نیز می توان سر ت رهی دارو را تن ی هرد‪.‬‬
‫‪ )4‬سوسپانسیون استنشا ی‬
‫انواع امولسیون‬
‫‪ ‬رو ن در آد(‪ : )O/W‬ا ر طرک های رو ن درون فاز آبی‬
‫پخی شده باشند‪.‬‬
‫‪ ‬آد در رو ن(‪ :)W/O‬طرک های آد داخل فاز رو نی پراهنده‬
‫شده باشد ‪.‬‬
‫‪ ‬آد در رو ن در آد(‪ :(W/O/W‬طرک های بسیار ریز آد‬
‫درون طرک های درشت تر رو ن مح ور می شود و سپس این‬
‫طرک های رو ن را درون فاز آبی پراهنده نمود‪.‬‬
‫‪ ‬رو ن در آد در رو ن (‪)O/W/O‬‬
‫طراحی و تولید اشکال دارویی‬
‫‪ )3‬پودر و رانول‬
‫مقدمه‪:‬‬
‫‪ ‬پودر‪ :‬مخلوطی از پودرهای دارویی و اهسپیان ها‬
‫‪ ‬معموال ا طالل پودر را زمانی به هار می بری هه‬
‫مخلوط برای استعمال داخلی باشد و برای پودرهای با‬
‫استعمال خارجی بارت پودر پاشیدنی استماده می شود‪.‬‬
‫‪ ‬رانول‪ :‬ذرات پودری هه به یکدیگر چسبیده اند و‬
‫ذرات درشت تری را بوجود آورده اند‪.‬‬
‫‪ ‬پودرها و رانول ها می توانند جرت م ارف‬
‫داخلی‪،‬دمیدن در وی بینی و لو‪،‬استنشا ی و خوراهی‬
‫م رف شوند‪.‬‬
‫مزایای فرآورده های پودری و رانولی‬
‫‪ .1‬فرآورده های جامد از ن ر شیمیایی پایدارتر از مایعات می‬
‫باشند‪.‬پایداری مناسد برای فرآورده های مایع مرمترین‬
‫دلیل برای ریه برخی فرآورده های تزریقی و خوراهی‬
‫به شکل پودر می باشد هه بل از م رف آماده می شوند‪.‬‬
‫‪ .2‬پودرها و رانول ها ی شکل مناسد برای نسخه پیچی‬
‫داروهای با دوز بزرگ می باشند‪.‬‬
‫‪ .3‬پودرها و رانول های خوراهی حاوی داروهای محلول‬
‫در آد سر ت انحالل سریعتر از رص یا هپسول دارند‬
‫زیرا رص یا هپسول بل از انحالل ابتدا باید متالشی‬
‫شوند‪.‬‬
‫معاید فرآورده های پودری و رانولی‪:‬‬
‫‪.1‬‬
‫‪.2‬‬
‫‪.3‬‬
‫‪.4‬‬
‫‪.5‬‬
‫م رف رانول ها و پودرهای حجی برای بیمار مناسد و راحت‬
‫نمی باشد و حمل آنرا همانند فرآورده های مایع نسبت به رص یا‬
‫هپسول مشکل تر می باشد‪.‬‬
‫پوشی طع و مزه نامطبوع این ونه فرآورده ها مشکل است‪.‬‬
‫پودرها و رانول های حجی برای تجویز داروهای وی با دوز ه‬
‫اشق‬
‫مناسد نمی باشد‪.‬زیرا هر دوز از توده حجی توسط ی‬
‫برداشته می شود و مسلما تغییراتی مثل مقدار پر هردن اشق و یا‬
‫تغییرات دانسیته پودر بر مقدار پودر برداشته شده تاثیر زیادی دارد‬
‫و اینگونه داروها باید به ورت رص یا هپسول ریه شوند‪.‬‬
‫پودرها و رانول ها برای تجویز داروهایی هه در معده یرفعال و‬
‫یا تخرید می شوند مناسد نمی باشد و اینگونه داروها باید به‬
‫ورت رص با روهی روده ای ریه شود‪.‬‬
‫تما پودرها و رانول ها باید در محل خش نگرداری شوند تا از‬
‫تخرید آنرا(هیدرولیز و یا چسبیدن ذرات به یکدیگر) ممانعت نمود‪.‬‬
‫انواع فرآورده های پودری‬
‫‪(1‬‬
‫‪(2‬‬
‫‪(3‬‬
‫‪(4‬‬
‫پودرهای حجی ‪ :‬این فرآورده ها هه معموال حاوی داروهای‬
‫یر سمی و با دوز بزرگ و معموال در ی شیشه دهان شاد‬
‫بسته بندی می ردند‪.‬‬
‫پودرهای منقس ‪ :‬به ورت دوزهای منمرد و جدا انه تقسی‬
‫بندی شده اند‪.‬‬
‫پودرهای پاشیدنی‪ :‬برای م ارف خارجی هستند و باید اری‬
‫از وامل بیماری زا باشند و معموال در روف شیشه ای یا‬
‫فلزی و با ی سر سوراخ دار ریه می ردند‪.‬‬
‫پودرهای دمیدنی‪ :‬در داخل حمرات بینی‪ ،‬وی و لو با استماده‬
‫از ی دمنده استماده می شوند‪.‬‬
‫‪ )5‬پودرهای خش استنشا ی‪ :‬به نوان یکی از موثرترین روی‬
‫های دارورسانی به شی ها برای درمان آس و بیماری های ریوی‬
‫مزمن شناخته می شوند‪.‬‬
‫‪ )6‬شربت های خوراهی آنتی بیوتی ‪ :‬این روی برای لبه بر‬
‫ناپایداری فرآورده محلول است هه مر مسه ای این فرآورده از ‪-1‬‬
‫‪ 2‬همته به ‪ 3 -2‬سال افزایی می یابد‪.‬‬
‫‪ )7‬پودرهای تزریقی‪ :‬داروهای تزریقی هه به فر محلول یا مایع‬
‫ناپایدار هستند به این طریق ریه می ردند‪.‬‬
‫انواع فرآورده های رانولی‬
‫‪(1‬‬
‫‪(2‬‬
‫رانول های حجی ‪:‬از آنجا هه پودر های حجی این ید را‬
‫دارند هه به خاطر اندازه های ذره ای متماوت ممکن است‬
‫اجزا در طی نگرداری در رف نرایی از یکدیگر جدا شوند و‬
‫فرآورده یر یکنواخت شود رانول حجی ساخته شد هه‬
‫داروهای یر سمی با دوز بزرگ هستند‪.‬‬
‫رانول های منقس ‪ :‬مانند رانول های جوشان هه برای ی‬
‫دوز منمرد بسته بندی شده اند‪.‬‬
‫طراحی و تولید اشکال دارویی‬
‫‪ )4‬هپسول‬
‫مقدمه‪:‬‬
‫‪ ‬دو نوع هپسول وجود دارد هپسول سخت (‪ 2‬طعه ای) و هپسول نر‬
‫(ی طعه ای)‪.‬‬
‫‪ ‬مواد خا استماده شده در ساخت هر دو نوع هپسول مشابه است فقط‬
‫هپسول های ژالتینی نر محتوی پالستی سایزرهای مختلف ه می باشد‪.‬‬
‫‪ ‬از ژالتین به این دالئل استماده می شود‪:‬‬
‫یر سمی است‪.‬‬
‫‪(1‬‬
‫‪ (2‬در درجه حرارت بدن به راحتی در مایعات بیولوژی حل می‬
‫ردد‪.‬‬
‫‪ ‬در مورد داروهایی هه برای تجویز از راه خوراهی ساخته می شوند‬
‫فرموله هردن داروهایی با محلولیت یعیف در آد به ورت‬
‫فرآورده ای با رهی هامل دارویی و جذد مناسد مشکل است لذا‬
‫تریه فرموالسیون های مایع دارو و تبدیل آن به شکل دارویی جامد‬
‫(هپسول ژالتینی نر ) برترین روی حل این مشکل است‪.‬‬
‫طراحی و تولید اشکال دارویی‬
‫‪ )5‬رص‬
‫مزایای استماده از شکل دارویی رص‬
‫‪ ‬راه خوراهی ی راه آسان و ایمن برای تجویز داروها است‪.‬‬
‫‪ ‬در مقایسه با اشکال دارویی مایع رص ها از پایداری فیزیکی و‬
‫شیمیایی بیشتری برخوردارند‪.‬‬
‫‪ ‬رص ها دارای ی دوز دارویی د یق می باشند‪.‬‬
‫‪ ‬جابجایی و حمل و نقل رص ها بسیار آسان است‪.‬‬
‫‪ ‬یمت آنرا بسیار همتر از دیگر فرآورده های دارویی می باشد‪.‬‬
‫معاید استماده از شکل دارویی رص‬
‫‪(1‬‬
‫‪(2‬‬
‫مشکل فراه زیستی داروهای ه محلول و داروهای با ابلیت‬
‫جذد ه ‪.‬‬
‫تحریکات مویعی و دمه‬
‫برخی رص ها ممکن است با‬
‫به دستگاه واری ردند‪.‬‬
‫انواع رص ها‬
‫‪ (1‬سریع رهی‪ :‬بالفا له بعود از م ورف داروی خوود را در‬
‫دستگاه واری آزاد می هنند و یا بل از تجویز حول شوده و‬
‫محلوووووووول حا وووووووله میووووووول موووووووی وووووووردد‪ .‬ووووووورص هوووووووای‬
‫بازشونده‪،‬جویدنی‪،‬جوشان‪،‬زیرزبانی و دهانی در ایون وروه‬
‫است‪.‬‬
‫‪ (2‬آهسووته رهووی‪ :‬یووا فوورآورده هووایی بووا رهووی هنتوورل شووده هووه‬
‫هدف از طراحی آن افوزایی دوره زموانی اسوت هوه در طوی‬
‫آن ل ووت درمووانی دارو در خووون حمووو مووی شووود‪.‬بعیوووی‬
‫او ووات هو هوودف جلووو یری از تحریو مویووعی معووده و یووا‬
‫روده می باشد‪.‬‬
‫‪ (3‬رهی تاخیری‪ :‬رص های روده ای در این روه است‪.‬‬
‫انواع رص های سریع رهی‬
‫‪ ‬رص های بازشونده‪ :‬داروی خود را در زمان هوتاهی پس از‬
‫بلعیدن آزاد می هنند‪.‬این ونه رص ها توسط متالشی شدن و انحالل‬
‫ذرات حا له ادر به آزاد سازی سریع و هامل دارو در دستگاه‬
‫واری می باشند‪.‬‬
‫‪ ‬رص های جویدنی‪ :‬به طور مکانیکی در دهان متالشی می ردند‬
‫و در معده یا روده حل می شود‪.‬در این روی بلعیدن برای افراد‬
‫مسن و هودهان آسان می شود‪.‬همچنین برای زمانی هه آد در‬
‫دسترس بیمار نیست فرموالسیونی مناسد است‪.‬‬
‫‪ ‬رص های مکیدنی‪ :‬به آهستگی در دهان حل می شوند و معموال‬
‫برای درمان مویعی دهان یا لو استماده می شوند‪.‬‬
‫‪ ‬رص های زیر زبانی و دهانی‪ :‬برای آزاد شدن دارو در دهان به‬
‫من ور جذد سیستمی طراحی شده است‪.‬بنابراین می توان ی اثر‬
‫سریع از دارو و بدون متابولیس بور اولیه هبدی به دست آورد‪ .‬این‬
‫رص ها معموال هوچ و متخلخل هستنند بنابراین سریعا آد جذد‬
‫باز شدن سریع رص و رهی سریع دارو می ردد‪.‬‬
‫نموده و با‬
‫‪ ‬رص های جوشان‪ :‬باز شدن و انحالل هامل و سریع بل از بلع‬
‫انجا می یرد‪.‬این محلول بافر به دلیل وجود بی هربنات سدی در‬
‫افزایی ‪ PH‬معده می ردد و در نتیجه‬
‫رص به طور مو ت با‬
‫تخلیه سریع معده می شود و زمان با ی ماندن دارو در معده‬
‫با‬
‫هوتاه می شود‪.‬‬
‫انواع رص های آهسته رهی‪:‬‬
‫‪ ‬ت واحدی‪ :‬تما دوز دارو در ی واحد جای رفته است‪.‬‬
‫‪ ‬چند واحدی‪ :‬دوز داروئی در واحدهای هوچ تقسی شده‬
‫است‪.‬‬
‫دالیل روهی دهی رص ها‬
‫‪(1‬‬
‫‪(2‬‬
‫‪(3‬‬
‫‪(4‬‬
‫‪(5‬‬
‫‪(6‬‬
‫حما ت از مواد و اجزا رص از نور و رطوبت‬
‫پوشاندن طع نامناسد داروها‬
‫پوشاندن تماوت های اهری موجود در مواد خا رص ها‬
‫تشخیص و افتراق فرآورده ها توسط هارخانجات‪،‬داروساز و‬
‫بیمار‬
‫حیور روهی موجد استحکا مکانیکی هسته رص می‬
‫ردد‪.‬‬
‫دادن خ و یات روده ای یا رهی هنترل شده به رص‬
‫انواع روهی رص‬
‫‪(1‬‬
‫‪(2‬‬
‫‪(3‬‬
‫روهی فیلمی‪:‬برای ایجاد رهی هنترل شده مناسد است و می‬
‫توان روی آن خطوط شکستن ایجاد هرد‪.‬در اثر روهی دار‬
‫هردن افزایی وزن زیادی رص پیدا نمی هند ولی به‬
‫درخشند ی و شمافیت روهی شکری نیست‪.‬‬
‫روهی شکری‪:‬شمافیت زیاد دارد ولی افزایی وزن زیادی بعد‬
‫از روهی دار شدن رص پیدا می هند ‪ .‬نمی توان روی آن‬
‫خطوط شکستن ایجاد هرد‪.‬‬
‫روهی تراهمی‪:‬به من ور جدا هردن مواد ناساز ار از لحا‬
‫شیمیایی هه یکی از آنرا در هسته جای داده شده و دیگری در‬
‫الیه روهی خارجی رار داده شده استماده می شود‪.‬‬
‫با تشکر از توجرتان‬