Transcript I-1 B.Nestorovic Levopront

LEVOpront
Š t a j o š ni j e r e če n o o ka šl j u ?
Definicija
Kašalj je motorna aktivnost koja protiče u tri faze
1. Inspiratorni manevar (inspirijumska faza)
2. Forcsirani ekspiratorni manevar, pri zatvorenom glotisu
(kopresivna faza)
3. Otvaranje glotisa i brzo isticanje vazduha (ekspulzivna faza)
Eccles R. Lancet Infect Dis 2005
Tipovi kašlja
• Jak, paroksizmalan (reakcija na aspiraciju stranog tela)
– provode ga A vlakna (“brza vlakna”)
• Dosadan, kašljucanje, pojačava se tokom vremena
– provode ga C vlakna (“spora”, njih ima najviše u disajnim
putevima)
Sledeći put pazi
kad kašlješ…
Receptori za kašalj – TRPV1
Receptori za kašalj – TRPA1
CHEST. 2010;137(1):177-184. doi:10.1378/chest.09-1960
Hipersenzitivnost
receptora za kašalj
Morice et al. Lancet 1987
Najčešći uzroci iritativnog kašlja
Akutne virusne infekcije
Sindrom postnazalnog slivanja sekreta. Opisao Dobbel (1866);
noviji naziv je dao Pratter (2006) - Upper airway cough syndrome
GERB – najčešće udružen sa promuklošću
Primena ACE inhibitora
Pertussis
Astma, eozinofilni bronhitis
Levodropropizin
Levodropropizin
Dvostruki mehanizam dejstva

Sprečava nastanak kašlja
X nema bronhokonstrikcije
X nema inflamacije
X
X nema hipersekrecije mukusa
Levodropropizin
Generički:
LEVO-DROPROPIZIN
levo-izomer dropropizina
dropropizin - antitusik sa centralnim dejstvom
Sintetisan 1980., klinička primena od 1988. god.
Levodropropizin
FARMAKOKINETIKA
Levodropropizin se brzo apsorbuje,
bioraspoloživost je 75%, poluživot u serumu 1-2 h.
Oko 11-14% leka se vezuje za proteine plazme. Izlučuje se uglavnom urinom,
nepromenjen ili u obliku metabolita.
Umerena bubrežna insuficijencija ne utiče na doziranje, a nema posebnih osobenosti
u dece ili u gerijatriji.
Neželjena dejstva su suvoća usta, nauzeja, glavobiolja, pospanost.
Levodropropizin
Ne utiče na respiratornu funkciju kod hroničnih plućnih oboljenja.
Nema značajne toksične fekte do 24 mg/kg
Levodropropizin
Periferno dejstvo
Ne utiče na:
Srčanu frekvenciju
EKG i krvni pritisak
Respiratornu funkciju
Mukocilijarni klirens
Tonus muskulature GITa
EEG(elektroencefalogram)
Budnost i pažnju
Može se kombinovati sa:
X
Beta 2 agonistima
Mukoregulatorima
Bronhodilatatorima
Antihistaminicima
Kortikosteroidima
Antibioticima
Benzodijazepinima
Levodropropizin
DOZIRANJE
Deca preko 12 godina 10 ml 3-4 puta dnevno
(10 ml sirupa sadrži 60 mg leka)
Deca od 2-12 godina : 1 mg/kg 3-4 puta dnevno
Kliničke studije
Deca
6 kliničkih studija kojima je obuhvaćeno 1078 dece,
ispitivale su efikasnost i bezbednost Levodropropizina
Studije u pedijatriji
Studija
Uzorak
Dizajn
studije
Oboljenje
Rezultat
Banderali et. al J Int
Med Res 1995 23(3):
175-83
254 dece,
2 do 14
godina
Dvostruko
slepa
Hronični kašalj
Statistički značajno
smanjenje učestalosti
kašlja. Pospanost u 5.3%)
dece
Dong Soo Kim et
al. Diagnosis and
Treatment Vol 22.
Num 9. 2002
77 dece, 2- 3
godine
DS prema
dekstrometor
fanu
Bronhitis
Značajno bolji rezultat uz
manje neželjenih efekata
Fiocchi A et al. Ped
Med Chir 1989
70 dece, 2 do Otvorena
14 godina
Infekcija
gornjih disajnih
puteva
Efikasan u 69/70 dece
Tamburrano et al.
Terapie essenziali in
clinica 1989; 3-7
180 dece 5
Otvorena
meseci do 12
godina
Infekcija
gornjih disajnih
puteva
Efikasan, dobro se
podnosio
Levodropropizin poredbeno
sa dekstromorfanom
DeBlasio F sa sar, Pulmonary Pharmacology & Therapeutics, 2012, 35: 337–342