Dr. Víctor Hugo Espinoza Román Infectólogo pediatra

  Antibiótico (del griego, ‘vida’)

anti,

‘contra’;

bios,

Sustancias producidas por organismos vivientes tales como bacterias, hongos, y esporas con capacidad de inhibir el crecimiento de otros microorganismos

 En la actualidad se puede utilizar la palabra antibiótico para cualquier sustancia natural o artificial con capacidad de inhibir el crecimiento de microorganismos.

 El uso más remoto de antibióticos fueron los antiguos chinos, hace más de 2.500 años. Se sabía en ese entonces que la aplicación de la moho de la soya sobre furúnculos traía beneficios terapéuticos.

 La aplicación de vinos, mirra y sales minerales aplicado por los griegos sobre las heridas de la guerra.

 Quina (Cinchona) obtenida de la corteza de los quinos, primera sustancia antimicrobiana con efecto antiparasitario que fue usada para el tratamiento de los síndromes febriles, y que curó las crisis palúdicas de la esposa del Conde de Chinchón Virrey del Perú en 1,638.

 Ehrlich en 1913 descubre el Salvarsán (dioxidiamino arsenobenzol) para el tratamiento de la sífilis.

Penicilina en 1928 por Fleming.

 1897 Ernest Duchesne, experimentaba con un hongo

Penicillium glaucum

publicó. . Duchesne ni siquiera había obtenido el titulo de doctor cuando lo

  La tirotricina fue aislada de ciertas bacterias del suelo por el bacteriólogo americano René Dubós en 1939 fue el primer antibiótico utilizado en enfermedades humanas. Se emplea para el tratamiento de ciertas infecciones externas, ya que es demasiado tóxico para su utilización general.

 La estreptomicina fue descubierta en 1944 por el biólogo americano Selman Waksman, es efectiva en el tratamiento de muchas enfermedades infecciosas, incluidas algunas contra las que la penicilina no es eficaz, como la tuberculosis.

  1941 inicia la comercialización de la penicilina Salvando muchas de vida en la segunda guerra mundial

Antibióticos

1935 sulfonamidas 1941 penicilinas 1945 cefalosporinas 1944 aminoglicósidos 1949 cloramfenicol 1950 tetraciclinas 1952 Macrólidos / lincosámidos estreptograminas 1956 glicopéptidos 1957 rifamicinas 1959 nitroimidazoles 1962 quinolonas 1968 trimpetoprim 2000 oxazolidinonas 2003 Lipopéptidos

 Enfermedades infecciosas que habían sido la primera causa de muerte hasta antes de los 50´s como la tuberculosis, neumonías son mucho menos graves en la actualidad.

 Se emplean igualmente en el tratamiento y prevención de infecciones por protozoos u hongos, especialmente el paludismo (una de las principales causas de muerte en los países en desarrollo).

 También han supuesto un avance en el campo de la cirugía, permitiendo la realización de operaciones complejas y prolongadas sin un riesgo excesivo de infección.

   Los antibióticos se pueden dividir en bactericidas y bacteriostáticos Bacteriostáticos: bacterias inhibidas en su crecimiento morirán con el tiempo o serán atacadas por los mecanismos de defensa del huésped (tetraciclinas y las sulfonamidas) Bactericidas: Los antibióticos que lesionan la membrana celular producen una liberación de los metabolitos celulares al exterior, y por tanto su muerte. (penicilinas, cefalosporinas)

       MICÓTICOS: Penicilínas, Cefalosporinas.

BACTERIANOS: Polimixinas, Tirotricina, Colistina.

ACTINOMICES: Estreptomicina, Kanamicina, Gentamicina, Tobramicina, tetraciclinas, Eritromicina.

SINTÉTICOS O SEMISINTÉTICOS: Carbenicilina, Meticilina, Ticarcilina, Imipenem, Doxiciclina.

Minociclina, Claritromicina, Azitromicina

   BETALACTÁMICOS ◦ Penicilinas ◦ Cefalosporinas ◦ ◦ Carbapenemicos Monobactamicos GLICOPEPTIDOS ◦ Vancomicina ◦ Teicoplanina FOSFOMICINA

   Colitín Anfotericina B Azoles

      Aminoglucósidos Tetraciclinas Macrólidos Cloranfenicol Clindamicina Linezolid

       Quinolonas Rifampicina Sulfas Timetroprima Cotrimoxazol Metronidazol Pirimetamina

 ◦ ◦ ◦ Es la población de bacterias sensibles a un antibiótico AMPLIO ESPECTRO : gram (+), gram (-), anaerobios. Ej: Tetraciclinas, Cloranfenicol, meropenem ESPECTRO REDUCIDO : Vancomicina sobre Gram (+) amikacina sobre Gram (-) ESPECTRO AMPLIADO : modificación química para aumentar su espectro. Ej: Amoxicilina

     Enzimas que destruyen al fármaco activo. Ej: Betalactamasas Cambian su permeabilidad al fármaco (porinas). Ej: pseudomonas a betalactámicos Alteran estructuralmente el blanco. Ej: mutación de la PBP del neumococo Desarrollan una vía metabólica diferente que pasa por alto la reacción inhibida por el fármaco. Ej: aumento de la producción de PABA para sulfas Aumento de la expulsión del fármaco. Ej: E.Coli a tetraciclinas

  EMPÍRICO: No se conoce el germen, se supone. En casos de infecciones graves. Se debe abarcar el 90% de probabilidad de gérmenes causantes de dicha infección.

DIRIGIDO: Se cuenta con un aislamiento bacteriano. Con o sin antibiograma

  Concentracion inhibitoria minima (CIM) de la bacteria es la concentración del antimicrobiano a la cual se logra inhibir el crecimiento bacteriano Concentración bactericida mínima (CBM) que es la concentración a la cual se obtiene la lisis de la bacteria

 Concentración dependientes: Independientemente de que las concentraciones caigan posteriormente por debajo de la CIM, por cuanto no se alcanza a producir recrecimiento bacteriano significativo, fenómeno conocido como efecto post-antibiótico  Tiempo dependientes: Se recomienda el uso de dosis fraccionadas ajustadas a la vida media de cada antibacteriano

  Intravenosa: Es la mejor opción para el manejo de las infecciones graves donde se necesitan niveles séricos altos del antimicrobiano Tiene el inconveniente de que para su uso se necesita el ingreso del paciente al hospital, la existencia de un acceso venoso, la presencia de una enfermera para su administración, alto costo de las presentaciones parenterales.

  Intra muscular: uso de antibióticos en dosis únicas diarias como la ceftriaxona, ertapenem y los aminoglucósidos en el manejo ambulatorio de infecciones sistémicas. se mantiene la necesidad de un personal para su administración y de los altos costos de la presentación parenteral.

  Oral: Es la mejor vía de administración de los antimicrobianos en la consulta ambulatoria, ciertos antibióticos como quinolonas y azitromicina se pueden administrar cada 24 horas; y a la vez presentan un alto porcentaje de biodisponibilidad. Son desventajas de este tipo de administración los efectos secundario de tipo gastrointestinal, el número de dosis diarias y en muchos antibióticos su bajo porcentaje de biodisponibilidad.

   Dosis: dependen de la edad y peso del paciente. gravedad y el tipo del proceso infeccioso a tratar. en el tratamiento de las infecciones del SNC se justifica el aumento de las dosis parenterales para lograr niveles adecuados del antibiótico en el LCR En infecciones ósteoarticulares ya que los niveles tisulares del antibiótico son muy bajos