Transcript β 2 受体激动药作用表现

第二十五章 作用于呼吸系统的药物
白城医学高等专科学校药学系
药理教研室
于艳华
复习提问：
• 1、阐述缩宫素对子宫平滑肌的作用特点及
应用。
• 2、叙述抗组胺药的临床应用。
导入新课：
• 呼吸系统疾病常见的症状都有哪些？
教学目标：
• 1、掌握各类平喘药的作用机制及应用。
• 2、熟悉镇咳药的作用特点。
• 3、了解祛痰药的祛痰机制及应用。
第一节
•
•
平喘药
哮喘的发病主要是由于呼吸道粘膜有炎症
细胞浸润、炎症介质释放引起气道粘膜下
微血管通透性增加、支气管平滑肌痉挛从
而诱发哮喘。主要表现为突然的反复性喘
息、呼吸困难、胸闷和咳嗽等症状。
常用药物分类：
• 气道扩张药
β受体激动药
茶碱类
M受体阻断药
钙通道阻滞药
• 抗炎抗过敏平喘药：肾上腺皮质激素、抗
过敏药、炎症介质拮抗药
一、肾上腺素受体激动药
β受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上
的β2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。
选择性和非选择性β2受体激动药
* 非选择性β受体激动药，平喘作用强大，但可
引起严重的心脏不良反应。
* 选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性，
对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或
吸入给药时很少产生心血管反应。
β2受体激动药作用表现
* 支气管平滑肌松弛
* 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质
与过敏介质
* 增强气道纤毛运动
* 促进气道腺体分泌
* 降低血管通透性
* 减轻气道粘膜下水肿
ß2受体激动剂
本类药物对ß2 受体有较强选择性，对ß1 受
体无作用。口服有效。采用吸入给药法几乎
无心血管系统不良反应。但剂量过大．仍可
引起心悸、头晕、手指震颤等。
临床常用的有：
沙丁胺醇(舒喘灵) 对ß2受体作用强于ß1受体
，兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1／10
。适用于夜间哮喘发作。
克伦特罗为强效选择性ß2 受体激动剂．松
弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。
心血管系统不良反应较少。
特布他林作用与沙丁胺醇相似，既可口服，
又可注射，是选择作用于ß2 受体药中唯一
能作皮下注射的药物。
福莫特罗和沙美特罗均为长效选择性ß2 受
体激动药，作用强而持久。
二、茶碱
能松弛支气管平滑肌，兴奋心肌
（强心），兴奋中枢，并有利尿作用。
其松弛平滑肌的作用对处于痉挛状态的
支气管平滑肌更为突出。对急、慢性哮喘，
不论口服、注射或直肠给药，均有疗效。
松弛支气管平滑肌的机制：
• 1、抑制磷酸二酯酶，升高气道平滑肌细胞内
的cAMP水平。
• 2、促进内源性儿茶酚胺类物质释放而直接兴
奋β2受体
• 3、阻断腺苷受体，对抗内源性腺苷诱发的支
气管平滑肌收缩和促组胺释放。
• 4、抑制呼吸道平滑肌细胞外钙离子内流和细
胞内质网贮钙的释放。
作用：1、平喘作用弱于β2受体激动药。用于
各型哮喘，急性哮喘用氨茶碱缓慢推注，可
缓解气道痉挛，改善通气功能。
2、有强心、利尿作用，通过正性肌力
作用，增加心排出量，增加冠状动脉血流量。
用于心源性哮喘和肾性水肿。
3、松弛胆道平滑肌，用于胆绞痛。
4、该药碱性强，刺激性大，不宜肌内
注射及直肠给药，口服宜饭后服药。静脉注
射过快或剂量过大可致心律失常、中枢兴奋
等。
三、M胆碱受体阻断药
各种刺激引起内源性乙酰胆碱的释放
在诱发哮喘中有重要作用。M胆碱受体阻
断则能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮
喘。
异丙基阿托品，吸入给药很少吸收。
有明显扩张支气管作用。主要用于喘息型
慢性支气管炎。
二、抗炎抗过敏平喘药
• 糖皮质激素类
•
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗
炎药物。这一作用与其抗炎和抗过敏作用
有关。
倍氯米松为地塞米松衍化物。局部抗
炎作用比地塞米松强百倍。气雾吸入，直
接作用于气道发生作用．能取得满意疗效，
且无全身不良反应。长期应用也不抑制肾
上腺皮质功能。本品起效较慢，故不能用
于急性发作的抢救。长期吸人，可发生口
腔霉菌感染，宜多漱口。
肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠（咽泰）
无松弛支气管及其他平滑肌的作用，
也没有对抗组胺或白三烯等过敏介质
的作用。平喘机制是通过稳定肥大细
胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒，减少过
敏介质的释放而发挥作用。可预防I型
变态反应所致的哮喘，也能预防运动
或其他刺激所致的哮喘。
体内过程：
口服吸收仅1％，治疗支气管哮喘主要
用其微粒粉末吸入给药。
临床应用：
主要用于支气管哮喘的预防性治疗。
能防止变态反应或运动引起的速发和迟发
性哮喘反应。
不良反应 ：
毒性很低。少数患者因粉末的刺激可
引起呛咳、气急，甚至诱发哮喘。
• 酮替酚可抑制过敏介质释放，又有很强的
抗组胺和抗5-HT作用，还能增加β受体的数
量并促进其功能。用于预防多种哮喘发作，
疗效优于色苷酸钠；对儿童哮喘效果尤佳。
第二节 镇 咳 药
• 咳嗽是呼吸道的一种保护性反射活动，可
促进痰液及异物的排出，有利于保持呼吸
道的清洁和通畅。
镇咳药可作用于中枢，抑制延脑咳
嗽中枢；也可作用于外周，抑制咳嗽反
射中的感受器和传人神经纤维的末梢。
可待因为阿片生物碱之一。与吗啡
相似，有镇咳、镇痛作用，对咳嗽中枢
的作用为吗啡的1／4，镇痛作用为吗啡
的1／7-1／10。镇咳剂量不抑制呼吸。
临床主要用于剧烈的刺激性干咳。
右美沙芬（右甲吗南)为中枢性镇咳药，
强度与可待因相等。无镇痛作用无依赖性，
治疗量不抑制呼吸。
喷托维林(咳必清) 为人工合成的非成
瘾性中枢性镇咳药。选择性抑制咳嗽中枢，
强度为可待因的1／30，并有阿托品样作
用和局部麻醉作用，能松弛支气管平滑肌
和抑制呼吸道感受器。
苯丙哌林
非成瘾性镇咳药。能抑制咳嗽中枢，
也能抑制肺及胸膜牵张感受器引起神经
反射，且有平滑肌解痉作用。是中枢性
和末梢性双重作用的强效镇咳药。
第三节 祛 痰 药
能使痰液变稀、粘滞度降低易于排出
的药物称祛痰药。
痰液稀释药
• 氯化铵
• 祛痰作用：刺激胃黏膜，引起轻度恶心，
反射性增加呼吸道分泌，使痰液稀释易于
咳出。
• 酸化血液和尿液：为酸性无机盐。
粘痰溶解药：
• 乙酰半胱氨酸
• 祛痰机制：分子中的巯基使痰液中的粘蛋白多肽
链中的二硫键断裂，变成小分子的肽链，从而降
低痰液的粘滞度。也能裂解脓性痰液中的DNA纤
维，使之液化而利于排出。
• 雾化吸入给药，紧急情况可气管内滴入或注入，
并及时吸引排痰，防止稀释的痰液阻塞气道。
羧甲司坦
• 通过调节支气管腺体分泌，促进低黏度的
唾液粘蛋白分泌，减少高粘度的岩藻粘蛋
白产生；也可使粘蛋白中的二硫键断裂。
• 用于各种呼吸道疾病引起的痰液粘稠、咳
出困难者，也可用于术后咳痰困难者。
复习巩固
种类
代表
药物
作用机制
用途
不良
反应
痰液稀释药
氯化铵
刺激胃黏膜，引起轻度恶
心，反射性增加呼吸道分
急性呼吸道炎
症痰液粘稠不
易咳出者
恶心、呕吐、
溃疡病禁用
泌，使痰液稀释易于咳出
粘痰溶解药
乙酰半胱氨
酸
分子中的巯基使痰液中的
咳痰困难痰液
阻塞气道患者
粘蛋白多肽链中的二硫键
断裂，变成小分子的肽链，
从而降低痰液的粘滞度。
也能裂解脓性痰液中的
DNA纤维，使之液化而利
于排出
粘痰溶解药
羧甲司坦
。
。
调节支气管腺体分泌，促
进低黏度的唾液粘蛋白分
泌，减少高粘度的岩藻粘
蛋白产生；也可使粘蛋白
中的二硫键断裂。
各种呼吸道疾
病引起的痰液
粘稠、咳出困
难者，也可用
于术后咳痰困
特殊臭味、
呛咳、支气
管痉挛
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1、伴有冠心病的支气管哮喘发作者宜选用：
A异丙肾上腺素B、沙丁胺醇C、色甘酸钠D、地塞米松E、氨茶碱
2、预防过敏性哮喘最好选用：
A麻黄碱B、氨茶碱C、色甘酸钠D、沙丁胺醇E、肾上腺素
3、可待因主要用于：
A长期慢性咳嗽B、多痰的咳嗽C、剧烈的干咳D、支气管哮喘E、头痛
4、关于祛痰药的叙述错误的是：
A抑制粘多糖，使痰液变稀B、增加呼吸道腺体分泌，稀释痰液C、裂解
痰中粘多糖，使痰液变稀D、能间接起到镇咳和平喘作用E、扩张支气
管，使痰液咳出
5、对支气管哮喘和心源性哮喘都有效的药物是：
A、异丙肾上腺素B、氨茶碱C、吗啡D、肾上腺素E、阿托品
作业
• 氨茶碱的作用、应用及不良反应