Transcript Glærur 3
III. Sykursýkislyf LHF 203 1 Haustönn 2014 © Bryndís Þóra Þórsdóttir III. Sykursýkislyf Almennt um sykursýki (Diabetes mellitus) o Sykursýki einkennist af óeðlilega háum styrk blóðsykurs sem stafar af því að það myndast ekki nægjanlegt insúlín o Sykursýki er samheiti yfir nokkra sjúkdóma með svipuð einkenni; o Tegund 1, insúlínháð sykursýki (Juvenile) o Þessir einstaklingar framleiða ekkert insúlín o Tegund 2, insúlínóháð sykursýki (Adult) o Þessir einstaklingar framleiða insúlín, en ekki í nægilegu magni, eða það er skortur á insúlínviðtökum o Einkenni sykursýki; þorsti, aukið þvagmagn, þreyta o.fl. 2 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Orkuþörf og umbrot efna o Niðurbrot næringarefna leiðir til losunar orku, hún er síðan notuð til að halda uppi hita líkamans, vöðvavinnu og starfsemi hinna ýmsu líffæra o Umbrot efna getur verið til uppbyggingar eða niðurbrots í líkamanum o Orka getur t.d. komið frá kolvetnum og fitu o Kolvetni (sérstaklega glúkósi) skipta miklu máli í næringu líkamans o Kolvetni eru nauðsynleg fyrir efnaskipti í heila og sumum vefjum eins og beinmerg, nýrum og rauðum blóðkornum o Glúkósi er nauðsynlegur til uppbyggingar próteina og fitu 3 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Orkuþörf og umbrot efna Næringarefnum má skipta niður í eftirfarandi: Kolvetni ─────> glúkósi + aðrar einsykrur Prótein ─────> amínósýrur Fita ─────> fitusýrur og glýceról o Umfram magn glúkósa er geymt í vöðvum og lifur sem glýkógen (forðanæring) o Þegar amínósýrur umbrotna í prótein í vefjum, umbreytist umfram magn amínósýra í glúkósa 4 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 1. Insúlín o Insúlín er próteinhormón sem myndast í beta-frumum brissins o Insúlín er dregið af latneska orðinu “insula” sem þýðir eyja o Tilvera insúlíns var fyrst sönnuð árið 1909, en það var fyrst einangrað og hreinsað árið 1921-’22 (Banting og Best) o Hlutverk insúlíns er að bindast sérstökum viðtökum og aðstoða þannig glúkósa við að komast inn í frumurnar o Insúlín stjórnar einnig umbroti kolvetna, fitu og próteina o Framleiðsla insúlíns stjórnast af glúkósamagni í blóði o Við skort á insúlíni verður glúkósamagnið í blóði of hátt og öfugt 5 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Myndun insúlíns o Forstig virks insúlíns er insúlín með langri peptíðkeðju sem dettur í sundur í próinsúlín (forstigs insúlín) og klofið próinsúlín o Þegar insúlínseytun á sér stað, brotnar próinsúlín og klofið insúlín niður í virkt insúlín og C-peptíð – jafn mikið af hvoru fyrir sig o Hægt er að mæla magn C-peptíða í blóði og þvagi og nota þá greiningu sem mælieiningu á eigin insúlínframleiðslu 6 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Myndun insúlíns o Virkt insúlín er gert úr tveimur keðjum, A og B, alls 51 amínósýra o A-keðjan er úr 30 as. og B-keðjan úr 21 as. o Keðjurnar eru tengdar saman með S-S brúm (eða brennisteinsbrúm) 7 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Myndun insúlíns o Dagsframleiðsla insúlíns er talin vera um 63 alþjóðlegar einingar (ae.) hjá fullfrískum manni, eða um 2,6 ae. á klukkustund o Talið er að insúlínforði í brisi sé um 200 ae. o Ein alþjóðleg eining jafngildir 41,6 μg af insúlíni, þ.e. 1 mg af insúlíni inniheldur 24 ae. o Á íslenskum markaði eiga öll insúlínstungulyf að innihalda 100 ae./ml 8 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Lyfjahvörf insúlíns o Insúlín er venjulega óbundið í blóðvökva o Sjúklingar sem fá insúlín, geta myndað mótefni af tegund IgG o Ef mikið er um slík mótefni, geta þau tafið fyrir áhrifum insúlíns o Helmingunartími insúlíns í blóði er um 2-5 mín. o Niðurbrot insúlíns verður í öllum vefjum, en þó aðallega í lifur o Einnig í nýrum, brisi, eistum og fylgju o Ensímið insúlínasi brýtur niður insúlín, mest af því í lifur og nýrum o Við minnkaða nýrnastarfsemi minnkar niðurbrot insúlíns og minnkar því þörf hins sykursjúka fyrir insúlín við það 9 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Áhrif insúlíns o Helsta verkefni insúlíns er að auka flutning glúkósa gegnum frumuhimnu til vöðva, lifrar og fituvefs o Frumur í taugavef og frumur í veggjum blóðbrautar þurfa ekki á insúlíni að halda til að taka upp glúkósa o Insúlín hvetur til samsöfnunar næringarefna og hefur uppbyggjandi áhrif (anabólísk) í líkamanum 10 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Áhrif insúlíns o Insúlín hvetur til myndunar fitu í fituvef og hindrar niðurbrot fitu í fituvef o Insúlín er nauðsynlegt fyrir myndun glýkógens í vöðvum og lifur og til uppbyggingar próteina o Insúlín hindrar niðurbrot glýkógens og að eigin prótein líkamans brotni niður 11 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Áhrif insúlíns Insúlín er orkusafnandi hormón, það; 12 o er lífsnauðsynlegt fyrir myndun glýkógens í vöðvum og lifur o hindrar niðurbrot á glýkógeni og eigin próteinum líkamans o þarf til að byggja upp prótein líkamans o hvetur fitumyndun í fituvef o hindrar niðurbrot fitu í fituvef © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Verkunarmáti insúlíns o.fl. o Til að insúlín geti virkað verður það að bindast insúlínviðtökum o Þegar insúlín binst insúlínviðtökum byrjar fruman að taka upp næringarefni með innfrumun (endocytosis) o Þegar glúkósa frásogast frá þörmum inn í blóðrásina eykst blóðsykurinn og það eykur insúlínseytun frá brisi o 13 Hraði seytunar er í hlutfalli við blóðsykurmagn o Hjá heilbrigðri manneskju er fínstillt afturvirkt kerfi sem heldur jafnvægi á blóðsykurmagni og seytun innsúlíns o Eðlilegt blóðsykurmagn er 3,5-7 mmól/L eða 3,5-5,6 mmól/L hjá fastandi manni (oft miðað við 4-6) © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Umbrot efna hjá sykursjúkum o Þegar skortur er á insúlíni geta vöðvar, lifur og fituvefur ekki nýtt sér glúkósa úr blóði - Glýkógen brotnar einnig niður í lifur => hækkaður blóðsykur - hýperglýkemía o Þegar blóðsykurmagn hefur náð nýrnaþröskuldi… => sykur í þvagi - glucosuri o Glúkósi dregur til sín vatn => glúkósi í þvagi eykur magn þvags o Aukið þvagmagn og útskilnaður af vökva => einstaklingur finnur fyrir þorsta og verður þurr í munninum 14 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Umbrot efna hjá sykursjúkum o Vegna skorts á glúkósa í frumum líkamans byrja vöðvaprótein að brotna niður og fita í fituvef brotnar niður í fitusýrur… o Taugar og æðar sem ekki þurfa á insúlíni að halda til að taka við glúkósa verða með ofurmagn af glúkósa o Ofurmagn glúkósa getur umbreyst í önnur kolvetni og sum kolvetni t.d. sorbitól geta verið skaðleg þegar að þau safnast saman inn í frumunum o Þetta er trúlega skýring á þeirri eyðileggingu sem verður í blóðæðum sykursjúkra (angiopati) og þeim einkennum í taugum (neuropati) sem verður hjá sykursjúkum 15 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Umbrot efna hjá sykursjúkum 16 o Aukning á fitusýrumagni í blóði leiðir til þess að ketónefnasambönd safnast fyrir í líkamanum (ketosis) o Ketónefnasamböndin eru asetóedikssýra, beta-hýdroxýsmjörsýra og asetón o Þessi efnamyndun á sér einungis stað við sykursýki af tegund 1, við algjöran insúlínskort o Ef insúlínskortur verður langvarandi getur samsöfnun ketónefna leitt til þess að sýrustig blóðs lækkar sem leiðir til blóðsýrings (ketóacidosis) o Verði ekkert að gert, leiðir blóðsýringin til sykursýkisdá (diabetic coma) og e.t.v. dauða © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Fleiri hormón Langerhanseyja o 17 Í Langerhanseyjum brissins myndast einnig önnur hormón; – glúkagon myndast í alfa-frumum – sómatóstatín í delta-frumum – pankreasfjölpeptíð í PP-frumum © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Glúkagon o Glúkagon er tiltölulega lítið prótein, gert úr 29 amínósýrum o Alfa-frumur geta metið blóðsykurmagn, en þveröfugt miðað við betafrumur… o Hlutverk glúkagons er að stuðla að ummyndun glýkógens í glúkósa (býr til einsykru úr fjölsykru) o Glúkagonseytun eykst við fallandi blóðsykurmagn og minnkar við hækkandi blóðsykurmagn o Þegar einstaklingar stressast, eykst styrkur glúkagons í blóði ört, sem leiðir til niðurbrots á glýkógeni (forðasykra) 18 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Glúkagon o leiðir einnig til niðurbrots á fitusýrum o kemur í veg fyrir blóðsykurfall (hýpóglýcemía) með því að auka nýmyndun glúkósa í lifur o er orkulosandi hormón (katabol) öfugt við insúlín sem er orkusafnandi hormón (anabol) Glúkagon er orkulosandi hormón, það; 19 o eykur niðurbrot glýkógens (glycogenolysis) o brýtur niður fitusýrur © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Sómatóstatín o Einungis lítill hluti sómatóstatíns í líkamanum er að finna í Langerhanseyjunum o Sómatóstatín myndast aðallega í undirstúku heilans o Sómatóstatín hemur önnur hormón, t.d. glúkagon, insúlín og sómatrópín (vaxtarhormón) o Sómatóstatín hemur einnig myndun magasýru, ensíma brissins og vökvaupptöku þarma 20 o Vitað er að glúkósi hvetur seytun sómatóstatíns o Hlutverk sómatóstatíns í líkamanum er ekki að fullu þekkt © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Önnur hormón o Önnur hormón eins og adrenalín, somatrópín og kortisól, hafa andstæða verkun við insúlín o Hægt er að skipta þessum hormónum í tvo hópa eftir afstöðu til insúlín o Glúkagon og adrenalín virka hratt og hafa andstæða verkun við insúlín og koma í veg fyrir að blóðsykurmagn verði of lítið o Sómatrópín og kortisól hafa mótverkun við insúlín og koma í veg fyrir blóðsykurskort til lengri tíma litið 21 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Sómatrópín o Vaxtarhormónið, sómatrópín, hefur svipaða verkun og insúlín strax eftir komu glúkósa í blóð, en til lengri tíma litið hefur það mótverkandi áhrif við insúlín þar sem það hvetur fitu- og glúkósaefnaskipti o Hægt er að segja að insúlín og sómatrópín séu uppbyggjandi hormón og auki samtengingu próteina, en insúlín gerir það úr glúkósa, en sómatrópín úr fitu o 22 Gjöf vaxtarhormóns getur aukið sykursýki © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 2. Sykursýki Flokkun sykursýki (samkv. WHO): 23 o Sykursýki (Diabetes mellitus) o Aðrir sykursýkissjúkdómar eða sykursýkisheilkenni o Minnkað glúkósaþol © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Sykursýki (Diabetes mellitus) Sykursýki (Diabetes mellitus) – Insúlínháð sykursýki – tegund 1 – Insúlínóháð sykursýki – tegund 2 24 a) Ekki yfirþyngd b) Yfirþyngd © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Aðrir sykursýkissjúkdómar eða sykursýkisheilkenni 25 a) Briskirtilssjúkdómar b) Hormónatengdir sjúkdómar c) Lyfjakveiktir sjúkdómar eða efnaeitrun d) Breyting á insúlíni eða viðtökum þess e) Erfðatengd heilkenni f) Aðrar orsakir © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Minnkað glúkósaþol a) Ekki yfirþyngd b) Yfirþyngd c) Tengt sérstöku ástandi eða heilkennum 26 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Insúlínháð sykursýki – tegund 1 o Byrjar oftast á unglingsárum og yfirleitt fyrir þrítugt o Algengið hérlendis er um 0,5% o Einkennist af engri eða lítilli insúlín framleiðslu o Eftir greiningu kemur stundum fram tímabil sem kallast “The honeymoon period” o Þá eykst insúlínframleiðsla beta-frumna, þannig að sjúklingar þurfa ekki á insúlíni að halda í vikur eða jafnvel mánuði o 27 Þetta gengur síðan aftur til baka… © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Tegund 1 sykursýki - orsakir 28 o Þrátt fyrir miklar rannsóknir er ekki vitað hvers vegna insúlín framleiðslan minnkar eða stöðvast o Tilgátur: – Vírussýking í beta-frumum – Sjálfsofnæmi o.fl. o Erfðir og umhverfi hafa áhrif á uppkomu sykursýki o Umhverfisþættir: – Bakteríur – Eiturefni – Fríir radikalar (sindurefni) © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Insúlínóháð sykursýki – tegund 2 o Kemur frekar fram hjá eldra fólki sem er orðið fertugt o Um 90 % af heildarfjölda sykursjúkra o Einkennist af því að einstaklingar framleiða insúlín, að betafrumur þeirra starfa, að blóðsykur er stöðugur og að lítil tilhneiging er til myndunar ketónefna o Um 80% sjúklinga með insúlínóháða sykursýki eru of feitir eða of þungir o 29 Tíðni og nýgengni sjúkdómsins eykst með aldri einstaklinga © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Tegund 2 sykursýki - orsakir o Það er samband milli erfða og insúlínóháðrar sykursýki, en sjúkdómurinn er oftast framkallaður af mataræði og umhverfisþáttum, s.s. o 30 offitu, hreyfingarleysi og mikillar inntöku hreins sykurs og fitu o Forsenda sjúkdómsins er trúlega meðfædd insúlín mótstaða þar sem einstaklingurinn getur ekki aukið insúlínframleiðslu sína vegna einhvers galla í beta-frumum o Insúlínóháð sykursýki kemur fram sem minnkað glúkósaþol og dráttur á insúlín seytun strax eftir matinn o Þetta þýðir að sjúklingur svarar seint auknu magni af glúkósa með auknu magni af insúlíni eftir máltíð © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Tegund 2 sykursýki - MODY o MODY (Maturity Onset Diabetes in Youth) er sérstök sykursýki af tegund 2. o Sykursýkin erfist og einkennist m.a. af æðavandamálum o MODY kemur fram snemma og meðhöndlast án insúlíngjafar 31 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Annars stigs sykursýki o o Um er að ræða sykursýki sem orsakast af öðrum sjúkdómum í brisi en insúlínskorti, eins og krabbameini og bólgu Einnig geta önnur hormónavandamál valdið sykursýki, t.d. hormónaójafnvægi Meðgöngusykursýki o o o 32 Um 5 % þungaðra kvenna fá truflanir á glúkósaumbroti á meðgöngu - Slíkar truflanir kallast meðgöngusykursýki Þetta gerist oftast á seinni hluta meðgöngu Líklega stafar meðgöngusykursýki af insúlínmótstöðu eða minnkaðrar næmni fyrir insúlíni hjá frumum © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Meðgöngusykursýki o Of þungar konur eru í meiri hættu að fá meðgöngusykursýki o o Við hækkun á blóðsykri eykst magn blóðsykurs hjá fóstri, þar sem glúkósi fer auðveldlega yfir fylgjuna o o 33 Hins vegar fer insúlín ekki yfir fylgjuna Aukning í blóðsykri hjá fóstri eykur insúlínframleiðslu þess og við það hraðast vöxtur fósturs o o Yfirleitt er þörf fyrir aukið insúlínmagn Barnið getur orðið of stórt og aukin hætta er á fósturláti við fæðingu Eftir fæðingu er hætta á að barnið verði með of lágan blóðsykur (hýpóglýkemia) vegna offramleiðslu á insúlíni © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Einkenni sykursýki Tegund 1 o Þorsti, munnþurrkur, mikið þvagmagn, slappleiki og sjóndepra E.t.v. megrun Tegund 2 34 o Þreyta og munnþurrkur, síðan aukið þvagmagn og sjúklingur verður þyrstur og grennist kannski (primer einkenni) o Einkenni þessi koma venjulega fram eftir einkennalaus ár en langvarandi glúkósaóþol o Sykursýkissjúklingur með tegund 2 getur haft hækkaðan blóðsykur án þess að sú hækkun leiði endilega til glúkósa í þvagi © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Greining á sykursýki o Auðvelt er að greina sykursýki þegar einkenni koma fram o Hins vegar er erfitt að greina sykursýki án einkenna o Helstu þættir í greiningu á sykursýki: o 35 – Blóðsykursstyrkur við föstu – Hvernig líkaminn bregst við inntöku nokkurs magns af glúkósa Aðrir þættir sem skipta máli: – Erfðir – Hár blóðþrýstingur – Blóðfituhækkun – Hátt BMI hlutfall © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Greining á sykursýki o Um þessar mundir er greining sykursýki að breytast o Sjá töflu í bók… IFG = impaired fasting glucose IGT = impaired glucose tolerance 36 IFG = óeðlilegur glúkósastyrkur hjá fastandi einstaklingi IGT = glúkósaóþol o Staðfesta þarf hverja einstaka mælingu með annarri mælingu á öðrum degi © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Greining á sykursýki - glúkósaþol o Glúkósaþol er mælt með glúkósaþolsprófi eða OGIT (oral glucose intolerance test) o Glúkósaþolspróf: blóðsykur hjá fastandi einstaklingi er mældur, hann drekkur 75 g af glúkósa og svo er blóðsykurinn mældur eftir 2 klst. o 37 Glúkósaþolspróf er notað til að: – ákvarða hvort einstaklingur án einkenna sé með sykursýki – útiloka sykursýki hjá einstaklingum með sykur í þvagi – staðfesta meðgöngusykursýki © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Meðferð við sykursýki o Tilgangur meðferðar er að forðast fylgikvilla sjúkdómsins og að viðkomandi geti lifað eðlilegu lífi o Meiri líkur eru á því að þetta heppnist, ef það tekst að stjórna efnaskiptum líkamans; þ.e. góð stjórnun á glúkósastyrk í blóði o Einstaklingur með sykursýki af tegund 1 þarf að fá utanaðkomandi insúlín og ráð um mataræði og hreyfingu o Hjá þeim sem eru með sykursýki af tegund 2 er oft nægjanlegt að breyta um lífsstíl o 38 Lyf sem tekin eru við sykursýki af tegund 2 eru oftast á töfluformi © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Meðferð við sykursýki o o o 39 Sníða þarf gjöf lyfja hjá sjúklingnum með tegund 1 og 2 að sjúkdómi hans og lífsvenjum Einnig þarf oft að taka tillit til annarra sjúkdóma, eins og hjartasjúkdóma Reynt er að takmarka áhættuþætti eins og yfirþyngd, reykingar, háþrýsting og of hátt kólesteról í blóði © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Meðferð við sykursýki o 40 Þættir sem skipta máli í sambandi við meðhöndlun á sykursýki: o Matur o Hreyfing o Lyf o Þekking – fræðsla o Eftirlit sjúklings © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Þættir sem skipta máli í sambandi við meðhöndlun á sykursýki Matur: o – 30 % fita, þar af mest 10% mettuð fita – 15 % prótein – 55 % kolvetni af ýmsu tagi – Trefjar, helst > 30 g á dag o Trefjar hafa þann eiginleika að hægja á blóðsykurshækkun eftir máltíð með því að tefja frásog glúkósa úr meltingarvegi o Gott er að borða vel af grænmeti og ávöxtum Sykurmagn í mat skal minnka sem og salt Forðast skal áfengi… o o 41 Samsetning fæðu hjá sjúklingi með tegund 1 sykursýki: © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Þættir sem skipta máli í sambandi við meðhöndlun á sykursýki o Nauðsynlegt er að dreifa máltíðum eftir því hvenær sjúklingur sprautar sig með insúlíni o Taka þarf tillit til gerð insúlínlyfsins, virknitíma og hvenær sjúklingurinn hreyfir sig og hve mikið o Með þessu er reynt að minnka sveiflur í blóðsykri o Lyfjamagn og orkuinntaka verður að fara saman 42 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Þættir sem skipta máli í sambandi við meðhöndlun á sykursýki Hreyfing: o Mikil vöðvahreyfing lækkar blóðsykursmagn þar sem vöðvinn tekur til sín glúkósa og bruni eykst o Hjá sjúklingum með tegund 1 hefur ekki verið sýnt fram á að hreyfing bæti efnaskipti kolvetna o 43 Hins vegar bætir hreyfing aðra þætti eins og þol og vellíðan o Hjá sjúklingum með tegund 2 bætir hreyfing efnaskiptin í líkamanum og líkamlegt ástand þeirra batnar o Ef sykursýkissjúklingar draga úr hreyfingu, verða þeir að auka insúlíngjöf eða minnka matarskammta © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 3. Insúlínlyf o Insúlín eyðileggst í maga og þörmum og þess vegna þarf að gefa insúlín á sprautuformi o Insúlínlyfjum er skipt niður í skjótvirk og meðallangvirk lyf o o Einnig eru til blöndur af þessu tvennu o Eins eru til langvirk insúlínlyf Á íslenskum markaði eru nú einungis til insúlínlyf í styrkleikanum 100 alþ.ein./ml 44 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Insúlíntegundir o Til að byrja með var insúlín framleitt úr sláturdýrum, en hérlendis eru núna eingöngu notað mannainsúlín (humaninsúlín), sem framleitt er með samrunaerfðatækni (genaferjun) í E.coli eða gersveppum o Amínósýrusamsetning og hreinleiki mannainsúlíns gerir það að verkun að minni líkur eru á mótefnamyndun en þegar dýrainsúlín eru notuð og það minnkar hættu á insúlínofnæmi 45 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skömmtun insúlíns o Við skömmtun á insúlíni eru notaðar þrjár meginreglur, þ.e. tveggjaskammta-, þriggjaskammta- og fjögurraskammta regla o Reglurnar eru samsettar þannig að gefa nægilegt magn af insúlíni og auka gjöf insúlíns við máltíðir Tveggjaskammta reglan 46 o Þá sprautar sjúklingur sig með blöndu af skjótvirku og meðallangvirku insúlíni 2svar á dag; ca. kl. 7 um morgun og svo ca. kl. 17 seinni partinn o Tveggjaskammta reglan er sjaldan notuð í dag © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skömmtun insúlíns Þriggjaskammta reglan o Sj. sprautar sig 3svar á dag; kl. 7 um morgun með blöndu af skjótvirku og meðallangvirku, kl. 17 með skjótvirku og kl. 22 með meðallangvirku o Þessi aðferð er talsvert notuð Fjögurraskammta reglan o Sj. sprautar sig 4 sinnum á dag; kl. 7, 12 og 17 með skjótvirku og kl. 22 með meðallangvirku 47 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skömmtun insúlíns Skjótvirkt insúlín o o Það er gefið 10-30 mín. fyrir mat Insúlínskammturinn er í réttu hlutfalli við máltíð og erfitt getur verið að áætla réttan skammt… o o Líkamsþyngd skiptir þarna máli (yfirleitt notað 0,5-0,8 alþ.ein./kg líkamsþyngdar) Skjótvirkt insúlín er yfirleitt gefið undir húð á búk Meðallangvirkt insúlín o o 48 Það er gefið að kvöldi Það er yfirleitt gefið undir húð á læri og rass © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Eiginleikar insúlínlyfja o Insúlín er annað hvort í lausn eða sem dreifa o Skjótvirk insúlín eru tærar vatnslausnir o Meðallangvirk insúlín eru dreifur (suspensionir) o Meðallangvirk insúlín hafa insúlínið á föstu formi, sem kristal (sínk-komplex eða prótamín-komplex) => Insúlínið leysist hægt upp – forðaverkun fæst – Sínkinsúlín er kallað lente insúlín – Prótamíninsúlín er einnig kallað NPH-insúlín (Neutral Protamin Hagedorn) 49 NPH-insúlín hefur skjótari verkun og styttri en insúlín af lentetýpu © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Eiginleikar insúlínlyfja o Með því að blanda saman insúlíni í lausn og insúlíni á kristalformi / torleystu formi, er hægt að fá forðaverkun (t.d. NovoMix) o Skjótvirk insúlín byrja að verka eftir ½-1 klst. o Hámarksstyrkur í blóði næst eftir 2-4 klst. og verkunin er venjulega horfin eftir 6 tíma o Meðallangvirk insúlín virka eftir 1-3 klst. og ná hámarksstyrk eftir 4-10 tíma o o 50 Síðan minnkar styrkleiki lyfsins í blóði og það er horfið eftir 20-24 tíma Meðallangvirk insúlín í blöndu eru öll af NPH gerð © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Eiginleikar insúlínlyfja Frásog - atriði sem skipta máli: 51 o Form insúlínsins; lausn eða dreifa… o Inniheldur insúlínið prótamín eða sínk o Sýrustig insúlínsins (neutralt frásogast hraðar) o Styrkur insúlínsins (frásog er hægara við lágan styrk) o Frásogsstaður: – Hraðara frásog er frá búk en frá rass og er hægast frá lærum – Hraðara frásog er frá vöðva en undirhúð o Frásog insúlíns eykst við hreyfingu eða heitt bað o Reykingar draga úr frásogshraða © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Geymsla insúlínlyfja 52 o Öll insúlín á að geyma á köldum stað (2-8°C), varin ljósi og mega þau ekki frjósa o Ekki skal nota insúlín sem hefur frosið, þar sem verkunartími breytist við þíðingu o Hægt er að geyma insúlín við herbergishita í einn mánuð, sé það varið ljósi o Insúlín sem verið er að nota, skal nota innan mánaðar o Insúlín sem er á dreifu formi á að blanda fyrir notkun, með því að velta pennanum (hettuglasinu) upp og niður nokkrum sinnum, án þess að hrista © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Aukaverkanir insúlínlyfja o Um er að ræða blóðsykurfall, lipodystrophia og ofnæmi Blóðsykurfall – hýpóglýkemía (algeng aukaverkun) Einkenni; – Sviti, skjálfti, hungurtilfinning, dofi, slappleiki, geðræn einkenni eins og sjúklingi finnist hann vera ölvaður, verði árásargjarn eða skilji ekki einfalda hluti… 53 Meðferð; – Sjúklingur á að fá sér sykur, saft, mjólk eða ávöxt… – Í alvarlegum tilfellum getur sj. orðið meðvitundarlaus eða fengið krampa, þá má gefa glúkagón sem stungulyf; GlucaGen © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Aukaverkanir insúlínlyfja Lipodystrophia – fitukyrkingur o Getur myndast á stungustað vegna þess að ekki er skipt um stungustað o Um er að ræða breytingar í fituvef, eða fituauki o Slík breyting á sér aðallega stað hjá karlmönnum Ofnæmi fyrir insúlíni 54 o Þegar líkaminn fær framandi efni eins og insúlínlyf, er hætta á að hann myndi mótefni o Mannainsúlín veldur litlu mótefnasvari © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Aukaverkanir insúlínlyfja Ofnæmi fyrir insúlíni Snertiofnæmi o Þegar einstaklingur sprautar sig með insúlínlyfjum getur húðin orðið mjög næm á stungustað o o Bráðasnertiofnæmi kemur nokkrum tímum eftir innstungu og lýsir sér sem eymsli og verkur o o 55 Slíku staðbundnu ofnæmi er skipt niður í bráða- og síðbúið ofnæmi Einkenni hverfa á u.þ.b. viku Önnur ofnæmisviðbrögð eru einnig til eins og ofnæmislost, en það er sjaldgæft © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Milliverkanir insúlínlyfja Eftirtalin lyf geta dregið úr insúlínþörf: – Peroral sykursýkislyf, MAO-hemlar, beta-blokkar (ósérhæfðir), ACE-hemlar, salisýlöt, alkóhól, vefaukandi sterar Eftirtalin lyf geta aukið insúlínþörf: – Pillan, tíazíð, barksterar, skjaldkirtilshormónar, adrenvirk lyf o.fl. 56 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Milliverkanir insúlínlyfja o Ósérhæfðir beta-blokkar geta aukið hættu á blóðsykurskorti við insúlíngjöf (dylja einkennin) – Þetta gerist vegna þess að beta-blokkar hindra að lifrin breyti glýkógeni í sykur þegar þörf verður á, t.d. þegar einstaklingur gleymir að borða o Einkenni blóðsykurskorts eru m.a. skjálfti, dofi o.fl. o Þekkt er að beta-blokkar draga úr skjálfta og þess vegna geta þeir dregið úr einkennum blóðsykurskorts og komið í veg fyrir að sjúklingar átti sig á hættueinkennunum 57 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Hjálpartæki - skömmtunartæki o Mörg hjálpartæki eru fyrir sykursýkislyf og sjúklinga – Einnota sprautur með nál – hettuglös o Nálin er t.d. 12,5 mm eða styttri - til eru mismunandi grófleikar – Til eru nálar sérstaklega ætlaðar fyrir insúlínpenna - þær eru skrúfaðar á pennana – Insúlínpennar með lausum fyllingum eða s.k. margnotapennar - fyllingar kallast rörlykjur – Einnota insúlínpennar eru vinsælastir o 58 Þá er pennanum hent þegar hann er tómur © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skráð insúlínlyf i) Insúlín og hliðstæður til inndælingar, skjótvirk Mannainsúlín (Actrapid) Insúlín lispró* (Humalog, Humalog KwikPen) Insúlín aspart* (NovoRapid, NovoRapid FlexPen o.fl.) Insúlín glúlisín* (Apidra) – Nýlegt! ii) Insúlín og hliðstæður til inndælingar, meðallangvirk Mannainsúlín (Humulin NPH KwikPen, Insulatard, Insulatard FlexPen, Insulatard InnoLet) * Insúlín lispró, insúlín aspart og insúlín glúlisín verka hraðar en mannainsúlín 59 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skráð insúlínlyf iii) Insúlín og hliðstæður til inndælingar, meðallangvirk í blöndum með skjótvirkum Insúlín lispró (Humalog Mix25 KwikPen) Insúlín aspart (NovoMix 30 FlexPen, NovoMix 30 Penfill) 60 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skráð insúlínlyf iv) Insúlín og hliðstæður til inndælingar, langvirk Insúlín glargín (Lantus) Insúlín detemír (Levemir Flexpen, Levemir Penfill) – Nýleg lyf! 61 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 4. Sykursýkislyf til „inntöku“ 62 o eru notuð við sykursýki af tegund 2 þegar breytingar á mataræði duga ekki til að lækka blóðsykursmagnið o má skipta í nokkra flokka…; – Bígvaníð – Súlfónýlúrea lyf (súlfónamíð úrea afleiður) – Blóðsykurslækkandi lyf til inntöku, í blöndum – Alfa glúkósídasa hemlar – Thíazólidíndíón – Dípeptidýl peptidasa 4 (DPP-4) hemlar – nýlegur flokkur! – Önnur blóðsykurlækkandi lyf, nema insúlín © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skráð sykursýkislyf til „inntöku“ i) Bígvaníð – Metformín (Glucophage, töflur o.fl.) ii) Súlfónýlúrea lyf (súlfónamíð, úrea afleiður) 63 – Glípízíð (Mindiab, töflur) – Glíklazíð (Diamicron Uno, töflur með breyttan losunarhraða) – Glímepíríd (Amaryl, Glimeryl, töflur) © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skráð sykursýkislyf til „inntöku“ iii) Blóðsykurslækkandi lyf til inntöku, í blöndum – Metformin og sítagliptín (Janumet, töflur) – Metformin og vildagliptin (Eucreas, töflur) iv) Alfa glúkósídasa hemlar – 64 Acarbósa (Glucobay, töflur) © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skráð sykursýkislyf til „inntöku“ v) Thíazólidíndíón – Píóglítazón (Pioglitazone Accord, töflur o.fl.) vi) Dípeptidýl peptidasa 4 (DPP-4) hemlar – nýlegur flokkur! 65 – Sítagliptín (Januvia, töflur) – Vildagliptín (Galvus, töflur) – Linagliptín (Trajenta, töflur) – NÝTT! © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Skráð sykursýkislyf til „inntöku“ vii) Önnur blóðsykurslækkandi lyf, nema insúlín 66 – Repaglíníð (NovoNorm, töflur o.fl.) – Exenatíð (Byetta, stungulyf, penni) – Liraglútíð (Victoza, stungulyf, penni) - nýlegt! – Dapagliflozin (Forxiga, töflur) – NÝTT! – Lixisenatid (Lyxumia stungulyf, penni) – NÝTT! © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Bígvaníð - metformín o Metformín (Glucophage) er eina skráða bígvaníðlyfið á Íslandi o Það verkar ekki á brisið, heldur utan þess o Verkunarmáti lyfsins er ekki þekktur, en blóðsykurslækkandi áhrif eru talin stafa vegna; – upptaka glúkósa í vöðva eykst vegna þess að næmni frumna fyrir insúlíni eykst – nýmyndun glúkósa minnkar, þ.e. umbrot amínósýra í glúkósa er hamið – 67 frásog glúkósa frá þörmum minnkar © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 ® Metformín - Glucophage Lyfjahvörf: 68 o frásogast hratt og hámarksstyrkur næst eftir 2 klst. o hefur aðgengið 50-60% o bindst ekki próteinum í plasma og umbrotnar ekki o skilst út með þvagi (70%) og með saur (30%) o hefur helmingunartímann 16 klst. o verkar í um 5-6 tíma o er venjulega tekið kvölds og morgna © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 ® Metformín - Glucophage Notkun o Metformín hefur reynst gott lyf fyrir of feitt fólk með sykursýki af tegund 2, því lyfið er megrandi o Þegar ekki næst að megra fólk með mataræði né lyfjum til inntöku er metformín tekið saman með súlfónýlúrea lyfjum o o Hins vegar er ekki ráðlagt að taka metformín með insúlínlyfjum Í nýlegri rannsókn á lyfjameðferð sykursjúkra, kom í ljós að hjá feitum einstaklingum var áhættan á hjartaáföllum 39% minni ef metformín var notað og minnkuðu líkur á dauða um 36% 69 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 ® Metformín - Glucophage Aukaverkanir o Algengast eru óþægindi frá meltingarfærum (tíðni 5-20%) – Óþægindin eru ógleði, uppköst, krampar, járnbragð, niðurgangur og lystarleysi o Minnkuð matarlyst sjúklinga sem eru á lyfinu getur leitt til lystarstols (anorexiu) ? o Við langvarandi notkun minnkar upptaka B12-vít. o Alvarlegasta aukaverkun metformín er mjólkursýrublóðsúr (lactatacidos) sem getur leitt til dauða 70 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Súlfónýlúrea lyf (súlfónamíð, úrea) o Súlfónýlúrea lyf innihalda í byggingu sinni súlfón-hóp (súlfónamíð) og úrea-hóp (þvagefni) Verkun o o o Til að súlfónýlúrea lyf hafi áhrif verður bris að framleiða insúlín Lyfin auka insúlínlosun frá beta-frumum brissins Aðrar verkanir: – Bætt næmi útvefja fyrir insúlíni, lækkun á insúlínupptöku í lifur, glúkósaupptaka örvast, minnkuð nýmyndun glúkósa o.fl. Lyfjahvörf o o 71 Ekkert einfalt samband er milli styrk lyfs í blóði og áhrifa Lyfin brotna niður í lifur og hafa stuttan helmingunartíma © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Súlfónýlúrea lyf Notkun o Skammtastærð verður að aðlaga að einstaklingum o Venjulega eru þessi lyf tekin inn fyrir mat eða með mat Milliverkanir o 72 Þessi lyf bindast við albúmín í blóði => e.t.v. milliverkun við önnur lyf sem bindast albúmínum, t.d. Trimezol® og Aspirin Actavis® o Berklalyfið rífampicín (Rimactan®) eykur niðurbrot lyfjanna o Beta-blokkar geta aukið blóðsykurslækkun súlfónýlúrea lyfja © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Súlfónýlúrea lyf Milliverkanir o Þvagræsilyf af tíazíðgerð eru ekki heppileg fyrir sykursjúka, vegna þess að þau hafa áhrif á blóðsykurstyrk Milliverkun við alkóhól o Alkóhól hefur blóðsykurlækkandi áhrif og eykur hættu á blóðsykurfalli ef það er tekið með súlfónýlúrea lyfjum o 73 Alkóhól lengir þann tíma sem blóðsykurskortur varir © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Súlfónýlúrea lyf Aukaverkanir o Alvarlegasta aukaverkunin er blóðsykurfall sem jafnvel hefur leitt til dauða… o Einkenni; vöðvaslappleiki, ringlun, hræðsla, talerfiðleikar og höfuðverkur (aðeins öðruvísi en hjá tegund 1 sykursýki) o Langvarandi blóðsykursskortur verður nær eingöngu hjá eldra fólki o Blóðsykurskortur hjá eldra fólki sem tekur súlfónýlúrea lyf getur mistúlkast sem heilablóðfall o Aðrar aukaverkanir eru; ógleði, uppköst og ofnæmisviðbrögð á húð, s.s. roði, útbrot, ljósnæmni og bólur 74 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Byetta® (exenatíð) o er nýlegt lyf við sykursýki af tegund 2 og er notað með metformíni eða súlfónýlúrea o eykur seytingu insúlíns frá betafrumum í brisi o bælir seytingu glúkagons o 75 Lægri glúkagonstyrkur leiðir til minni útskilnaðar á glúkósa frá lifur o hægir á magatæmingu og veldur því að glúkósi í fæðunni skilar sér hægar út í blóðrásina o dregur úr fæðuinntöku vegna minnkaðrar matarlystar og aukinnar saðningar o Aukaverkanir: Blóðsykurfall, lystarleysi, ógleði, niðurgangur, uppþemba, höfuðverkur, svimi o.fl. © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Val á sykursýkislyfjum „til inntöku“ o Gegn sykursýki af tegund 2 eru súlfónýlúrea lyf fyrsta val o Ókostir við þessi lyf eru að þau geta valdið blóðsykursfalli og fólk fitnar við töku þeirra o Þar sem bígvaníð (metformín) getur grennt sjúklinga, þá er það oft valið fyrir of feitt fólk o Þegar ekki tekst að ráða bót á sykursýki sjúklinga sem eru á súlfónýlúrea lyfjum er hægt að bæta við insúlínlyfjum til að laga ástandið hjá sjúklingunum 76 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Fylgikvillar sykursýki Sykursýki af tegund 1: – Skaðar á augum, nýrum og taugum sem stafa af breytingum í smáæðum (microangiopati) vegna of mikils blóðsykurs 77 Sykursýki af tegund 2: – Stífludrep, drep, hjartaslag, háþrýstingur og aðrir hjarta- og æðasjúkdómar sem stafa af breytingum í stóru bláæðum líkamans (macroangiopati) – Smáæðakvillar koma einnig fyrir © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Fylgikvillar sykursýki Augnskaðar o Koma fram bæði hjá sjúklingum með tegund 1 og 2 o Um getur verið að ræða breytingar á ljósbroti, augasteins vandamál, gláka, skaðar á sjóntaug, breytingar á nethimnu og jafnvel blinda Nýrnaskaði 78 o Breytingar geta orðið á nýrungum nýrna, þeir stækka, veggir æða þykkna og smám saman eyðileggjast þeir o Oft talað um sykursýkisnýru © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Fylgikvillar sykursýki Taugatengd vandamál 79 o Starfsemi tauga getur einnig truflast þannig að boð verða hægari => dofi, tilfinningaleysi og náladofi (diabetes neuropati) o Karlmenn geta fengið risvandamál vegna þessa o Breytingar í stóru blóðæðum og æðakölkun minnka gegnumstreymi blóðs til útlima => e.t.v. drep o Sár geta gróið illa o Sykursýkissjúklingar hafa oftar erfiðleika með hreyfingar vegna erfiðleika í liðum, eins og í öxlum og höndum og minnkaðrar hreyfifærni mjaðmaliðar © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Fylgikvillar sykursýki Orsakir o Trúlega er of hár blóðsykur orsök þessara fylgikvilla o Taugafrumur, frumur nethimnu augans og frumur æðaveggjar þurfa ekki á insúlíni að halda til að taka upp glúkósa o Þegar blóðsykur er of hár til lengri tíma taka þessar frumur upp of mikið af glúkósa sem leiðir til breytinga í frumunum – T.d. safnast sorbitól í frumum vegna þess að ensímið aldóredúktasi umbreytir glúkósa í frumum í sorbitól – Sorbitólið getur haft skaðleg áhrif - Því gæti verið hægt að minnka þennan skaða með lyfjum sem hemja aldóredúktasa 80 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Fylgikvillar sykursýki Orsakir o Hækkun á blóðsykri leiðir einnig til glykosyleringu próteina, sem getur leitt til skuggamyndunar í augasteini, taugabilana og vandamála í bandvef og þar með liðum o Hægt er að mæla glycosyleringu síðustu mánaða og þannig fá fram meðal blóðsykurmagn o Þetta er gert með því að mæla glycosyleringu í hemóglóbíni, HbA1 81 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014 Fylgikvillar sykursýki Orsakir o Vandamál í stóru blóðæðunum (macroangiopati) orsakast af háum blóðsykri og breytingu á blóðfitu samsetningu ásamt insúlínmótstöðu sem verður til í kjölfar of mikils magns insúlíns í blóði o Komið hefur í ljós að insúlínónæmni (insúlínmótstaða) veldur ekki bara sykursýki af tegund 2 heldur getur það einnig valdið háþrýstingi og breytingum á blóðfitujafnvægi þar sem LDL og þríglýseríðar aukast en HDL lækkar 82 © Bryndís Þóra Þórsdóttir Haustönn 2014