Transcript les antihypertenseurs 2 amira

-INTRODUCTION
I.L’HYPERTENSION
I.1.DEFINITION
I.2.LES CAUSES
I.3.LES SYMPTOMES
II.LES ANTIHYPERTENSEURS
II.1.-DEFINITION
II.2.-LE TRAITEMENT MEDICAL
II.3.CLASSIFICATION
II.4.-MECANISME D’ACTION
II.5.EFFETS HEMODYNAMIQUES A LONG TERME
II.6.INDICATION
II.7.-CONTRE INDICATION
II.8.-EFFETS SECONDAIRES
II.9.-PHARMACOCINETIQUE
II.10.-POSOLOGIE
II.11-CONCLUSION
INTRODUCTION
L’hypertension artérielle est une maladie chronique qui
touche une grande partie de la population .
Plus l’évolution de la vie humaine augmente plus cette
maladie s’étend .
On peut la contrôler par des médicaments dit
antihypertenseurs. Le propanolol en est le « chef de
file »; il est le premier bêtabloquant introduit en
thérapeutique, en 1965
I.L’HYPERTENSION ARTERIELLE
I.1.DEFINITION
 pression artérielle (termes plus corrects que «
tension artérielle ») correspond à la pression que le
sang exerce sur la paroi des artères. Elle s’exprime en
mm de mercure (mm Hg) ou en cm de mercure (cm
Hg).
 Cette pression est mesurée à l’aide d’un tensiomètre,
qui donne deux chiffres différents exemple (12/8)
 la pression systolique :
 (Lorsque le cœur
se contracte
pour propulser le
sang dans les
artères, l’arrivée
massive du flux
sanguin exerce
une pression sur
les parois)
la pression diastolique :
 (la phase de
relaxation, au
cours de laquelle
le cœur se relâche
et se remplit de
nouveau.
Si les chiffres de la pression est
supérieur à 14/9 en parle Alor
d’hypertension artérielle et la personne
est dite hypertendu.
90% des causes
inconnus
hypertension primaire
ou essentielle
Facteurs génétiques
l’avancée en âge :
les 10% qui restent les
causes sont claires
connus
Hypertension secondaire
Des problèmes rénaux :ex
l’atrophie rénale (destruction du
rein par une infection ).
Mauvaise alimentation: trop
salé ou trop de graisse
un manque d’activité
physique.
Les maladies des vaisseaux: ex
:( rétrécissement artère rénale(sténose)rénine –l’origine d’une m 0 puissante
hypertensive angiotensine
l’athérosclérose
l’abus d’alcool
Des troubles de la thyroïde
Le surpoids ou l’obésité
tabac
Certains médicaments ex: les
glucocorticoïdes (cortisol) , les
sympathomimétiques (goutte nasale) et les
contraceptives.
 Une artère rétrécie par




une artériosclérose
Durcissement des
parois des artères
L’accumulation du
cholestérol et de
graisse.se gui entraine
Une diminution du
diamètre et les parois
deviennent incapable
de se dilaté
Se qui entraine une
augmentation de la
pression artérielle.
SYMPTÔMES ET COMPLICATION :
Le plus souvent, l’hypertension
artérielle ne se manifeste par aucun
symptôme. C’est une maladie
silencieuse, découverte soit de
façon fortuite lors d’une
consultation ,soit à l’occasion d’une
complication.
Elle se révèle par:
Des crises hypertensives perceptibles à des bourdonnements d’oreille.
Des maux de tète.
l’impression de voir des points noirs (mouches volantes) devant les yeux
saignement de nez sans raison connue.
Les risques qui en résultent sont
donc d’ordre cardio-vasculaire:
AVC :(accident vasculaire
cérébral).
Maladies coronariennes:
infarctus, angine de
poitrine
Insuffisance cardiaque
Artérites des membres
inférieurs
Une mauvaise irrigation des reins peut aussi entraîner une insuffisance
rénale (avec élévation de l’urée sanguine).
Enfin, le cerveau et les yeux peuvent également souffrir de ces troubles
de la circulation : paralysie, perte intellectuelle, troubles de la vision.
II.LES ANTIHYPERTENSEURS
DEFINITION
Classe de médicament
Administrée pour réduire
l’HTA
Susceptibles d’abaisser une tension
artérielle anormale levée.
Le chois d’un médicament pour un malade n’est pas
évident, mais plusieurs paramètres sont apprendre
en compte notamment les autres anomalies existant
en parallèlement à l’hypertension.
II.2.LE TRAITEMENT MEDICAL
 comporte aujourd’hui une seule prise par jour, suffisante pour
assurer le contrôle de la tension pendant 24 heures.
 Si ce contrôle ne suffit pas pour normaliser la tension
artérielle, on ajoute un second médicament ": deux
antihypertenseurs différents, d’action complémentaire, dans un
même comprimé (par exemple :
 -IEC en association avec des diurétiques hyper et hypokaliémiants
 -Bêtabloquants, en association avec des diurétiques, des
vasodilatateurs ou des inhibiteurs calciques.
 - diurétiques, avec des inhibiteurs de l’enzyme de conversion de
l’angiotensine
De cette façon, la posologie (dosage prescrit) ne change pas. Il y a
moins de risque d’oubli… ou d’abandon.
 L'objectif majeur de ce traitement
médicamenteux anti- hypertenseur est
de diminuer la pression artérielle
systolique et diastolique aux chiffres
normaux.
 Le second objectif, encore plus
important, est d'éviter l'apparition des
complications de l'hypertension
artérielle.
Sept familles principales des médicaments
Médicaments de première intention
Dénomination Commune
internationale : les
génériques
Produits disponibles
les bêtabloquants
Les bêtabloquants cardioselectif
Ténormine
Aténolol
Sectral
Acébutolol
Lopressor
Métoprolol
Les bêtabloquants non cardioselectif
Propanolol
Pindolol
Avlocardy
les inhibiteurs de l’enzyme de conversion IEC
Ramipril
Enalapril
Périndopril
Captopril
Triatec
Renitec
Coversyl
Captolane
Les inhibiteurs calciques
Nicardipine
Amlodipine
Félodipine
Loxen
Amlor
Flodil
Diltiazem
Nifédipine
Mono-Tildiem
Adalate LP
Lopril
-
Les diurétiques antihypertenseurs
Furosémide
Bumétamide
Indapamide
Spironolactone
Canrénone
Lasilix
Burinex
Fludex
Aldactone
Soludactone
Les médicaments de seconde intention
les antagonistes de l’angiotensine II
Cozarr
Losartan
Tareg
Valsartan
Aprovel
Irbésartan
Les vasodilatateurs
Urapidil
Dihydralazine
Minoxidil
Buflomédil
Eupressyl
Médiatensyl
Népressol
Lonoten
Fonzylane
Les antihypertenseurs d'action centrale
Clonidine
Catapressan
Alphaméthyldopa
Aldomet
Moxonide
Physiotens
II.3.Mécanisme d’action
Récepteurs Bêta
S.N.A.SYP
Sécrétion Ad(épinifrine)
Bêtabloquants
N.A(norépinéphrine)
Stimule le cœur
Force de contraction du
myocarde
Muscle cardiaque à l’abri
d’une stimulation para.s
Abaisse la freq .des
battements
vasoconstriction
P.A
Rythma cardiaque
P.A
Angiosinogène
Rénine
Angiotensine I
IEC(inhibe le kinase2)
Angiotensine II
Aldostérone
vasoconstriction
Rétention de sodium et
H2O PAR LE REIN
Des résistance
vasculaire périphérique
Volume de plasma
sanguin
P.A
Inhibiteurs des canaux
calciques transmembranaire
Réduction de tonus des fibres des
muscles lisses vasculaire
vasodilatation
dyhydropyridine
nicorpidine.,
nifédipine ,agissant
que sur les vaisseaux
deltiazem
vérapamil
Agissant sur les vaisseaux et les muscles cardiaques
Les diurétiques
Tube proximal
Anse de Henlé
Segment initial
du tube distal
Segment terminal
de tube distal
Inhibition de
l’anydrase
Flurosémide,bu
métamide,périta
mide
thiazide empêche
la reabsorpt° Nacl
antialdostérone
Carbonique
acétazolamide
Manque d’acidification;
implique réductions
réabsorptions des ions;
sodium, chlore,
bicarbonat
diurétique
osmotique
Effet osmotique
Amiloride
inhibe
Augmt° excrét°
l’aldostérone(rea
V
extra
caire.
urinaire:
bsorpt°ion
Débit
cardiaque.
sodium, chlore,
sodium,excret°
Stim,sys
réninepotassium,
potassium
angio
calcium,mag
proton;rétetion
d’H2O
Reabsorpt°sodiu
m en bloquants
Réduire la Qtité
les cannaux
d’H2O DANS
spécialisés de
L’organisme
transport de ces
dernier s
LES Antagonistes de l’Angiotensine II
Iosartan (représentant l’angotensine II)
Capacité de se lier aux récepteurs tissulaires de ang II
Empêche la vasoconstrictions de angII
P.A
LES ANTIHYPERTENSEURS
VASODILATATEURS
À action
directe(musculotro
pes)
Alpha bloquant
prazosine
Modifier les flux
d’ions potassium
Vasoconstrictrice
de Noradrénaline
Perturbation des
courants ioniques
de calcium
Vasodilatation
LES ANTIHYPERTENSEURS D’ACTION CENTRALE
Diminuent l’activité de système sympatique
Baisse de la tension
II.4.EFFETS HEMODYNAMIQUES A
LONG TERME DES ANTIHYP
Présentation
Fréquence
cardiaque
Débit
cardiaque
Beta bloquants
Diurétiques thiazidiques
Antihypertenseurs
centraux
Médicaments du système
rénine-angiotensine
Inhibiteurs calciques
dihydropyridines
=
=
=
=
=
=
=
=
↑ augmenté, ↓ diminué, = inchangé, =↑ inchangé ou
modérément augmenté, =↓ inchangé ou modérément diminué
Médicaments de première intention
les bêtabloquants
Indication
Contre- indications


Hypertension
Anti arythmique
Angine de poitrine



Allergie connue.
Asthme et bronchopneumopathie chronique
obstructive.
Insuffisance cardiaque non
contrôlée par traitement.
Hypotension.
Bloc auriculo-ventriculaire.
Effets secondaires





Bradycardie.
Asthénie, insomnie.
Troubles digestifs.
inflammation d’une
artère — des membres
inférieurs
un bronchospasme
(spasme des muscles
lisses des bronches)
les inhibiteurs de l’enzyme de conversion IEC



HYPERTENTION

Allergie connue.
Antécédent d'œdème de
Quincke.
Association au
potassium, aux sels
désodés au potassium et
aux diurétiques
hyperkaliémiants.



Hypotension brutale.
Troubles digestifs :
nausées, vomissements,
diarrhées.
Céphalées, asthénie.
Crampes musculaires.
les inhibiteurs calciques
•Hypertension
•angine de poitrine
• Allergie connue.
• Troubles de la
conduction
cardiaque : bloc
auriculoventriculaire.
• Insuffisance
cardiaque.
• Hypotension
artérielle.
• Association aux anti
arythmiques.
• Bradycardie.
• hypotension et
troubles de la
conduction
cardiaque.
• Céphalées.
• Oedèmes des
membres inférieurs.
les diurétiques antihypertenseurs
Tube proximal:
•Œdème des poumon
•L’hypertension
Hypokalimiants:
•Œdème + léger
•Ascite de foie
(épanchement de
liquide dans la cavité
péritonéale)
Hyperkalimiants:
•Contrôler
l’hypertension chez les
femmes enceintes
•l'insuffisance
cardiaque




Allergie connue.
Obstacle sur les voies
urinaires.
Troubles hydroélectrolytiques non corrigés
: hyponatrémie,
Insuffisance rénale,
hépatique.





Hyponatrémie,
déshydratation,
hypovolémie avec
hypotension orthostatique.
Hypokaliémie.
Crise de goutte : élévation
de l'uricémie
Hyperkaliémie.
Troubles digestifs.
Les médicaments de seconde intention
les antagonistes de l’angiotensine II


Hypertension

Allergie connue. • Hypotension
brutale en cas de
Insuffisance
déficit en eau et
rénale, hépatique
en sodium
Association au
préexistant.
potassium,
• Hypotension
diurétiques
hyperkaliémiants, orthostatique.
inhibiteurs de
l'enzyme de
conversion,
lithium.
Les vasodilatateurs
hypertension
• Allergie connue. • Hypotension avec
rétention hydro• Œdème.
sodée.
• Nausées,
vomissements,
sueurs, céphalées.
Les antihypertenseurs d'action centrale

Hypertension


Allergie connue.
Insuffisance
rénale.



Hypotension et
bradycardie :
surdosage.
Sécheresse
buccale.
Somnolence,
asthénie.
Troubles digestifs
: nausées,
constipation.
II.7.PHARMACOCINETIQUE
 Généralement ils sont administrés par voie orale sous forme de comprimés ou
de gélules pour les traitements de longue durée. Certains, comme le labétalol
(les bêtabloquants), sont utilisés par voie intraveineuse en urgence dans les cas
d’hypertension grave, ou pour induire une hypotension lors d’opérations
chirurgicales exigeant un faible débit sanguin.
 Les diurétiques sont utilisés soit en intraveineux (sauf pour la pirétanide) soit
per os.les diurétiques de l’anse sont rapidement éliminés sous forme active dans
les urines
atteignant leur lieu d’action sur le versant luminal du tubule.
 La structure chimique des IEC comporte un groupe acide R-COOH. Certains
IEC comme le captopril, le lisinopril sont administrés sous forme R-COOH,
c'est-à-dire que le produit administré est lui-même actif. D'autres comme
l'énalapril, le périndopril, le bénazépril, le moexipril sont administrés sous
forme d'esters R-CO-O-C2H5 inactifs. L'estérification favorise leur absorption
digestive et la liaison ester est ensuite hydrolysée dans
l'organisme, libérant la forme acide active.
 Les bêtabloquants liposolubles, tels que le propanolol ou le
pindolol, peuvent franchir la barrière hémato-encéphalique et
être à l’origine de troubles du sommeil. Les bêtabloquants
solubles dans l’eau — aténolol ou sotalol par exemple —, dont
la métabolisation au niveau du foie est faible ou nulle, et qui ne
franchissent pas la barrière hémato-méningée, sont prescrits
dans le traitement des problèmes hépatiques ou des états
dépressifs.
 Les antagonistes sont métabolisés par le foie.
II.8.POSOLOGIE
Medicaments
atenolol
lopressor
metoprolol
acébutolol
propranolol
labétalol
Posologie
1 cp/j
½ à 1 cp/j
1 Cp × 2 /j
1 Cp × 2 /j
1 Cp 3-4 /j
1 Cp /j × 2
Medicaments
Lasilix
Posologie
1 à 2 cp/j
burinex
1 cp/j
Fludex
1 Cp /j
Aldactone
1 à 2 Cp/j
Soludactone
Cp 1 00 à 400 mg
Medicaments
Lopril
Posologie
cp 25 à 50 mg
Renitec
Cp 5 à 20 mg
Coversyl
Cp 2.5 – 5 à 10 mg
Triatec
Cp 1.25-2.5 à 5 mg
II.9.CONCLUSION
L’hypertension artérielle est un facteur de risque cardiovasculaire qui évolue à bas bruit
et qu’il ne faut absolument pas négligée.
Les antihypertenseurs ne peuvent pas guérir l’hypertension artérielle, mais ils peuvent la
contrôlée : cela signifie que les traitements actuels permettent de ramener les chiffres
à un niveau normal.
Ces traitement s antihypertenseur doit être accompagnée de mesures hygiénodiététiques:
•
•
•
•
•
•
Arrêtez de fumer.
perdez du poids.
diminuez la quantité de sel que vous employez.
mangez davantage de fruits, légumes, céréales et fibres alimentaires.
limitez votre consommation d'alcool .
pratiquez régulièrement une activité physique (pour 30 à 45 minutes plusieurs jours par
semaine).