Transcript 고형제제의 장용성 코팅(Enteric Coating)

고형제제의 장용성 코팅(Enteric Coating)
2016. 04. 14
식품공학실험실
김성은
목차
1. 고형제제 필름코팅
2. 장용성 코팅(Enteric Coating)
3. 관련 논문 소개
고형제제 필름코팅
 필름코팅(Coating)이란?
일정한 형상으로 만든 약품에 시각적 효과, 품질보존 등을 목적으로 당, 고분자물질 등으로
막을 형성시키는 공정이다.
 필름코팅의 목적
1. 내용물의 불쾌한 맛, 냄새, 색상 은폐
2. 내용물의 물리적, 화학적 안정성을 유지
3. 약물의 방출을 조절
4. 산 저항성의 장용성 코팅으로 위 내 환경으로 부터 약물 보호
5. 제제의 외관(상품적 가치 상승)
고형제제 필름코팅
 필름코팅에 영향을 미치는 세 가지 요소
1. 제제특성 : 정제 또는 캡슐의 모양, 강도, 표면의 상태 등
2. 코팅공정 : 코팅조건, 설비, 공정의 자동화
3. 코팅액의 조성 : 코팅제, 가소제, 용매의 선택
 필름코팅한 정제 또는 캡슐의 특성
1. 필름코팅은 정제 또는 캡슐에 피막제로 얇은 막을 입히는 공정으로
피막의 양이 적고 잘 벗겨지지 않으며, 제품 강도가 증가되어 경제적이다.
2. 정제의 착색 및 글자의 각인이 용이하다.
3. 필름코팅시 중요한 것은 분무속도와 건조속도의 균형을 유지하는 것이고
상호 점착이 되지 않도록 주의해야 한다.
고형제제 필름코팅
 필름코팅 설비
고형제제 필름코팅
 필름 코팅 유형
1. 팬-푸어 코팅 (Pan-pour method)
코팅팬에 코팅액을 퍼붓는 방법으로 오래된 방법이다.
비교적 느리고 작업자의 기술에 크게 의존한다.
코팅액을 부울 때 국소적인 과습윤 현상이 발생하므로 수용성 필름코팅은 부적합하다.
2. 팬-스프레이 코팅 (Pan-spray method)
분무기계를 사용하여 필름공정의 효율성을 높였으며 코팅 공정을 융통성 있게 할 수
있도록 분무액을 자동 조정할 수 있다.
3. 유동층 코팅 (Fluidized Bed method)
내용물을 부유시켜 코팅하는방법이며,
공정에 사용되는 공기의 양과 속도를 주기적으로 조절해야 한다.
고형제제 필름코팅
 코팅 공정
1. 코팅 성분을 포함하는 용액이 분사되어 용매가 빨리 증발되도록 열풍을 동시에
가하면서 달라붙지 않도록 움직이는 것이다.
2. 비스듬한 형태로 운동하는 코팅 팬 안에 들어 있는 표면에 코팅액을 스프레이를
통해 뿌려 지도록 되어 있다.
고형제제 필름코팅

필름 코팅에 사용되는 물질
1. 필름 형성제(Film former)
* 위용성(Nonenteric) 물질 : Hydroxypropyl methylCellulose(HPMC), Ethylcellulose(EC),
Hydroxypropylcellulose(HPC), Polyvinyl pyrrolidone (PVP, Povidone), Sodium
Carboxymethylcellulose(Na-CMC), Polyethylene Glycol(PEG), Acrylate Polymers
* 장용성(Enteric) 물질 : Cellulose Acetate Phthalate(CAP), Acryl polymer,
Hydroxypropyl Methylcellulose Phthalate(HPMCP), Polyvinyl Acetate Phthalate
(PVAP)
2. 용제(Solvent) : Water, Ethanol, Methanol, Isopropanol, Chloroform, Acetone,
Methyl Ketone, Methylene chloride
3. 가소제(Plasticizers) : 필름의 형성력을 도와주고 유연성을 부여한다.
Acetylated monoglyceride(AMG), Glycerin, Polyethyleneglycol(PEG),
Glycerin Esters of Fatty Acids
고형제제 필름코팅
4. 색소(Colorants) : 필름의 착색이 필요한 경우 사용
식용색소, 천연색소
5. 불투명 안료(Opaquant Extenders) : 필름의 도포성을 증가 또는 효율적인 착색을 위해 사용
Titanium Dioxide, Calcium carbonate
6. 기타 첨가제
 향 및 감미제 : 불쾌한 맛 제거 및 원하는 맛을 얻기 위해 사용
 계면활성제 : 섞이지 않거나 불용성의 성분을 가용화 시키고, 코팅층의 용해를
빠르게 함.
 항산화제 : 색소의 산화 및 변색 방지
 보존제 : 코팅액 및 코팅표면에서의 미생물 번식 방지
장용성 코팅 (Enteric Coating)
 장용코팅(Enteric Coating)이란?
캡슐과 정제를 특수 코팅을 하여 위에는 그대로 남아있고, 소장에서 함유성분을 노출하도록
하는 것을 ‘장용 코팅 (enteric coating)’이라고 한다.
장용성 코팅 (Enteric Coating)
장용 코팅의 장점
 위의 강산성 환경에 취약한 효소 및 유산균을 보호하여 소장에서 흡수되는 역할을 한다.
 특이의 냄새가 있거나 위장장애를 일으킬수 있는 오메가-3지방산, 마늘, 박하, 철분제품
의 적용이 기대됨.
 장용 코팅의 단점
 가공시간의 증가(원가상승), 백탁현상 발생, 코팅피복의 경화로 인해 깨짐현상 우려
 장용 코팅제품의 붕해 조건
 1액: 인공위액 조건(Gastric condition)
* 염화나트륨 2.0 g +염산 7.0 mL + 물로 1L정용 (pH 1.2)
→ 37°C, 120 분 이상
 2액: 인공장액 조건(Intestinal condition)
* 0.2mol/L 인산이수소칼륨시액 250 mL+ 0.2mol/L 수산화나트륨시액 118 mL +
물로 1L정용 (pH 6.8)
→ 37°C, 60 분 이내
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 논문의 연구배경
 오메가-3 지방산이나 DHA/EPA 함유제품과 같은 Fish oil이 충진된 캡슐의 경우
오일 역류, 속 쓰림, 구취, 부글거림, 설사와 같은 부작용을 자주 일으킴.
장용 코팅을 함으로써 부작용을 감소시키고 복용성을 향상시키고자 함.
→ 오메가-3 지방산이 충진 된 연질캡슐을 장용 코팅 시 코팅조건에 따라 캡슐 표면에
미치는 영향을 살피고 장용성 제제 활용을 위한 기초 자료의 목적.
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 재료 및 방법
1. 캡슐 및 코팅조성
1)캡슐
* 내용물 : 정제어유 100%
* 캡슐피막: 젤라틴, 글리세린, 정제수
2) 코팅조성
* 코팅제 : Hydroxypropyl Methylcellulose Phthalate(이하, HPMCP)
* 가소제 : Acetylated monoglyceride(AMG)
* 용매 : 발효주정(95%)85%, 정제수 15%
2. 코팅 운전조건(자동 필름코팅기 사용)
* 흡기 온도 : 32, 35, 38℃
* 코팅분사액량 : 7.5, 11.25, 15.0 g/min
* HPMCP 농도 : 6, 8, 10%
3. 붕해시험
4. 백색도 측정
5. 주사전자현미경 관찰
6. 통계분석
유의성 검정은 P-value 가 0.05 이하일 경우를 유의한 것으로 판정.
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 결과 및 고찰
1. 코팅조건 변화에 따른 백색도에 미치는 영향
1)HPMCP 농도변화에 따른 백색도 실험결과
→ HPMCP 농도변화는 백색도에 큰 영향을 주지 않음
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 결과 및 고찰
1. 코팅조건 변화에 따른 백색도에 미치는 영향
2) 흡기온도에 따른 백색도 실험결과
→ 흡기 온도가 증가할수록 백색도가 약간 감소하는 경향을 보였음.
온도가 증가할수록 용매가 쉽게 휘발할 수 있는 환경이 조성되어 투명도가
증가하는 것으로 판단됨.
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 결과 및 고찰
1. 코팅조건 변화에 따른 백색도에 미치는 영향
3) 코팅분사 액량에 따른 백색도 실험결과
→ 코팅분사 액량이 증가할수록 캡슐의 백색도는 큰 폭으로 증가함.
코팅분사 액량이 증가할수록 내부의 온도가 낮아지면서 용매가 쉽게 휘발되지 않아
백색현상을 일으키는 것으로 여겨짐.
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 결과 및 고찰
2. 통계분석
HPMCP 농도, 흡기 온도, 코팅분사 액량, 이 세가지 인자로 설정함.
→ 코팅분사 액량, 흡기 온도가 백색도에 영향을 미치는 인자로 유의하다는 결론을
얻었으며, 캡슐표면에 미치는 효과를 분석한 결과 코팅분사 액량이 감소할때,
흡기 온도가 증가할때 백색도가 감소하였다
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 결과 및 고찰
3. 붕해시험
1) 1액 (pH=1.2)
6개의 캡슐시료 모두 120분 동안 붕해 되지 않음.
2) 2액 (pH=6.8)
6개의 시료 모두 60분 이내에 붕해 되었음
4. 주사전자현미경 관찰
→ 장용코팅이 캡슐의 피막에 균일하게 코팅되었음을 알수 있음
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요약
 프탈산히드록시메틸셀룰로오스(HPMCP)를 장용성 기제로 이용하여 오메가-3지방산이
충진된 연질캡슐을 코팅조건에 따라 캡슐의 표면에 미치는 영향을 살펴보았다.
 HPMCP농도, 코팅분사 액량 및 흡기 온도를 변화시켜 장용코팅 시 캡슐표면의 백색도를
측정 비교한 결과, 코팅분사 액량이 감소할수록 흡기 온도가 증가할수록 백색도가 감소하
는 것을 알 수 있었다.
 HPMCP를 이용하여 오메가-3 연질캡슐의 장용코팅 효과를 확인할 수 있었으며,
투명도가 높은 코팅표면을 얻을 수 있는 코팅 조건을 확인할 수 있었음
Thank you for your attention.