Transcript İlaçlar - nisantasi myo

Öğr. Gör. Pınar Irmak
1
Öğr. Gör. Pınar Irmak
2
Ders içeriği
Farmakolojiye giriş
Farmasötik ilaç şekilleri
Farmakokinetik (İlaçların emilimi, dağılımı,metabolizması
ve atılımı)
4. İlaçlar arasındaki etkileşmeler, İlaçların etki mekanizması
5. Otonom sinir sistemi ilaçları (kolinerjik ilaçlar)
6. Antikolinerjik ilaçlar
7. Otonom sinir sistemi ilaçları (sempatomimetik ilaçlar)
8. Sempatolitik ilaçlar
9. Santral sinir sistemini etkileyen ilaçlar
10. Kalp damar sistemini etkileyen ilaçlar
11. Antienflamatuar ilaçlar
12. Narkotik analjezikler, Nonnarkotik analjezikler
1.
2.
3.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
3
"ANESTEZİYİM BEN...






Sevme beni,Ben Anestezistim.
İlaç kokar benim ellerim. Elini verme bana,laringoskop gibi
tutarım,kibarlık nedir bilmem.
Entube eder,CPR yaparım.Fazla yaklaşma bana, görev icabı
kronik hastalıklarını sorarım. Benimle fazla muhabbet
etme,kalp hastası sanırım.
ANESTEZİ BAMBAŞKA BIR DÜNYADIR...YAŞAMAK
GEREKİR.DIŞARDAN BASİTTİR.NARKOZDUR
İŞTE,FAZLA KAÇIRMA DERLER BİLMEZLER Kİ
MESLEK DEĞİL BENİMKİSİ....
BU AŞK Kİ,insanların acısını hafifletir,acılara
merhem,yaralara dirhem dirhem şifa dağıtırım.maskeli bir
sihirbaz gibisindir.
DISARDAKILERDEN TEK FARKIN SEYİRCİNİN
OLMAMASIDIR.BUNA RAGMEN SEN BİR
SANATÇISINDIR. ANESTEZİ İSE BİR SANATTIR..."
Öğr. Gör. Pınar Irmak
4
FARMAKOLOJİYE GİRİŞ

Farmakolojinin tarihi insanlık tarihi kadar
eskidir diyebiliriz…
Öğr. Gör. Pınar Irmak
5
Koka yapraklarını çiğneyerek çalışma
gücünü artıran Güney Amerikalılar,
 ağrısını hafifletmek için afyon kullanan
insanlar,
 bilinçsiz olarak farmakolojinin temelini
atmışlardır.
 Farmakoloji son yıllarda büyük
gelişmeler göstermiş ve birçok kimseyi
ilgilendiren bir bilim dalı durumuna
gelmiştir.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
6
Deney-öncesi Dönem
Bu dönemin, bilimin büyünün, dinin ve
geleneklerin tekelinden kurtulduğu,
akılcılık ve sorgulayıcı pozitivist
yaklaşımların egemenliğini ilan ettiği 1789
Fransız devrimine kadar sürdüğü
söylenebilir.
 Ne yazıktır ki, modern deneysel dönemde
de, bu akıldışı dönemi yaşatmaya çalışanlar
olmuştur ve olmaya devam edeceğe
benzemektedir.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
7
Deneme-yanılma, yani deneyime öncelik
verilen bu dönemde, tıbbi gelişmeler ve
yaklaşımlar gelenek-görenek, büyü ve dini
inançların katı baskısı altında kalmıştır.
 Tesadüfen de olsa öğrenilen farmakolojik
etkiler sorgulanmamış ve deneyle
doğrulama yoluna gidilmemiştir.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
8

Bu dönem boyunca hastalıkların kötü
ruhlardan ileri geldiğine ve kötü ruhların
da büyü ya da geleneksel-dini
seremonilerle bedenden kovulacağına ve
böylece hastalığın iyileşeceğine körü
körüne inanılmıştır.

İşte bunun içindir ki, hekimlerin ilk
öncüleri büyücüler, dini liderler ya da
berberler olmuştur.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
9



İlaçlar hakkındaki ilk sistematik bilgiler M.Ö.
1550 yılında Mısır’da yazılmış Ebers
papirüslerinden çıkarılmıştır.
Ancak, Sümer ve Mısır dönemlerinden kalma
tablet ve yazıtlarda da opium ve diğer şifalı
bitkiler hakkında bilgiler bulunmaktadır.
M.S. I.Yüzyılda Dioscorides o güne kadar
bilinen ilaçları bir kitapta toplayarak ilk
farmakope (Materia Medica) sayılabilecek
kitabı hazırlamıştır.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
10
Orta çağ karanlığı içinde kimyadaki
gelişmeler, Robert Boyle tarafından bilimsel
kimyanın temelinin atılması ve böylece yeni
aktif maddelerin sentezi tedavi olanaklarını
artırmıştır.
 İbni Sina İskenderiye kütüphanesinde
bulunan Arapça tıp kitaplarını Latince’ye
çevirmiş, demir ve arseniği tedaviye sokmuş,
orta çağın akılcı olmayan ilaçlarını reddetmiş
ve kimyasal olarak iyi bilinen maddelerin
reçetesini yazmıştır.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
11
Deneysel Dönem
Bu dönem, deney-öncesi dönemdeki akıl
dışı dinsel ve geleneksel baskılar arasında
yeşermeye başlamıştır.
 1789 Fransız devriminden sonra ise,
zincirlerden kurtulurcasına, inanılmaz bir
gelişme hızına ulaşmıştır.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
12
Bu dönemde büyü ve dinin tıp üzerine
olumsuz etkileri yerle bir edilmiş ve
deneysellik ve akılcılık öncü yaklaşımlar
haline gelmiştir.
 19. yüzyıl sonlarına kadar, normal ve
hastalıklı vücut fonksiyonları hakkındaki
bilgiler, ilaç etkilerini anlamak için temel
olamayacak kadar yetersizdir.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
13

Farmakolojiye yönelim bizzat klinikten
gelmiştir. Hekimlerin klinik tanı ve
gözlemde başarılı olmalarına karşın,
tedavide yetersiz kalmaları ve buna bağlı
olarak tedavi sonuçlarını iyileştirmeye
ihtiyaç duymaları, farmakolojiye yönelimi
körüklemiştir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
14


16. yüzyılda tadlandırıcı olarak hazırlanan
dietileter ve 1799 da H Davy tarafından
hazırlanan azot protoksit (güldürücü gaz)
önemlidir.
Başlangıçta partileri neşelendirmek için
kullanılan güldürücü gaz ancak 19. yüzyılda
anestetik ajan olarak kliniğe girebilmiştir.
Amilnitrit 1859 da yapılmış, ilk akılcı
terapötik olduğu ileri sürülmüş ve antianginal
etkisinin olduğu fizyolojik etkilerine
dayanılarak tahmin edilmiştir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
15
Tıpta en yaygın olarak kullanılan aspirin
1853 de sentez edilmişse de klinikte
kendisine uzun süre yer bulamamıştır.
 Bayer İlaç Firması 1897 de aspirini yeniden
keşfetmiş ve 1899 da piyasaya çıkararak
bir servet kazanmıştır. Bazı farmakoloji
öncüleri kariyerlerini endüstride yapmıştır.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
16

İslam hekimlerinin farmakolojiye önemli katkıları olmuştur.

Örneğin, Razi maymunlar üzerinde yaptığı deneylerle, daha önce Galinos’un
bir zerresi dahi ölüme neden olur dediği cıvanın o kadar zehirli olmadığını
ispatlamıştır. Cıva merheminin ilk formülünü yapan da odur. Onun
polifarmasiye karşı olması, günümüz modern tedavi prensipleri ile
örtüşmektedir. Razi’in “müfred bir deva ile mualeceye muktedir olduğun
müddetçe mürekkep deva kullanma; yani, tek bir ilaçla tedavi edebildiğin
sürece karma ilaç kullanma” bu bakımdan çok önemlidir. Gazneli Mahmut
döneminde yaşamış Ebu Reyhan Biruni’nin “Kitab al Saydala”(ispençyari)
adlı eserinde o devirde tanınan 200 e yakın tıbbi bitkiden söz edilmektedir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
17
FARMAKOLOJİ NEDİR?
Öğr. Gör. Pınar Irmak
18
Genel anlamda farmakoloji, ilaç bilimi
demektir ve ilaçlara ait her çeşit bilgiyi
kapsar.
 İlaçların biyolojik sistemlerle etkileşmesini
inceler.
 Böylece hastalıkların teşhisi, tedavisi ve
profilaksisi (önlenmesi) için gereken en
uygun ilacı saptar.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
19

İlaçların kökenleri, elde edilişleri, vücutta
yaptıkları etkiler, yan etkileri, zehirlenme
durumları ve bunların tedavileri ile ilgilenir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
20
TERİMLER
FARMAKOLOJİ
 TEMEL FARMAKOLOJİ
 KLİNİK FARMAKOLOJİ
 FARMAKOKİNETİK
 FARMAKODİNAMİ
 TOKSİKOLOJİ

Öğr. Gör. Pınar Irmak
21
İLAÇ NEDİR?
Öğr. Gör. Pınar Irmak
22

DSÖ (WHO:Dünya Sağlık Örgütü) ilacı
şu şekilde tanımlar;

"Fizyolojik sistemleri veya patolojik
durumları alanın yararı için değiştirmek
veya incelemek amacıyla kullanılabilen bir
maddedir."
Öğr. Gör. Pınar Irmak
23
İLAÇLARIN ADLARI
Bir ilacın üç türlü adı vardır.
1.Genel Ad (Jenerik Ad)
 İlaçlarla ilgili öğretimde ve bilimsel
yayınlarda ülke düzeyinde ve uluslararası
düzeyde iletişimin kolaylaştırılması ve
standartlaştırılması amacıyla kullanılır.
 Bu standardizasyon DSÖ‘ nün çabasıyla
sağlanmaktadır. Örneğin, Aspirin.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
24
2.Ticari Ad (Müstahzar Ad)
 İlacı yapan firmaların kendi ürünlerine
verdikleri özel addır. Bir ilacın çok sayıda
ticari adı olabilir. Örneğin, Algo-tablet,
Asabrin, Asporan.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
25
3. Kimyasal Ad
 Uluslararası kimya birliğinin saptadığı
addır. Genellikle uzun ve kompleks
olduğundan kullanılması pratik değildir.
Örneğin, Acetylsalicylic acid.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
26
TEDAVİ ŞEKİLLERİ
İlaç, hastalıkların tedavisi, profilaksisi
(önlenmesi), teşhisi ve diğer tıbbi amaçlar
için kullanılır.
 Hastalıkların tedavisi, ilaçların kullanılma
amaçlarının en önemlisini oluşturur.
 Eğer tedavi hastalığın nedenini tamamen
ortadan kaldıracak şekilde yapılabilirse
buna radikal tedavi denir.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
27
Hastalığın nedenini ortadan kaldırmayıp,
patolojik olayı veya nedeni kısmen
engelleyerek hastalığın gelişmesini
yavaşlatarak tedavi yapılabilir veya
hastalığın semptom ve işaretlerini
düzeltmek mümkün olabilir.
 Bu tedavi şekilleri de palyatif tedavi
veya semptomatik tedavi adını alır.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
28
Hastalıkların sebebini ve ne olduğunu,
ilaçların hastalıktaki rolünü ve etki şeklini
bilmeden yalnız gözlem ve denemelere
dayanılarak yapılan tedavi şekli ampirik
tedavi adını alır.
 Bugün için önemini yitirmiştir.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
29

İlaç kullanılırken organizmanın
fizyolojisinin ve ilacın etki mekanizmasının
çok iyi bilinmesi gerekir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
30
En iyi tedavi için;

Uygun
◦
◦
◦
◦
◦
◦
◦
ilaç
hastada
dozda
zamanda
aralıklarla
yol ile
hastalık için kullanılmalıdır.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
31
İLAÇLARIN ELDE
EDİLDİĞİ KAYNAKLAR
Öğr. Gör. Pınar Irmak
32

İlaçlar ya sentez suretiyle veya doğal
kaynaklardan elde edilirler.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
33
Öğr. Gör. Pınar Irmak
34
Sentez Suretiyle Elde Edilen
İlaçlar
Tıpta kullanılan ilk sentetik ilaçlar, genel
anesteziklerden eter ve azot protoksid
olmuştur.
 Kimya bilimindeki ilerlemeler sayesinde
doğal kaynaklardan elde edilen ilaçların
pek çoğunu da sentez suretiyle elde
etmek mümkün olmuştur.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
35
Doğal Kaynaklardan Elde
Edilen İlaçlar
Bitkisel kaynaklı ilaçlar bitkilerin özsuyu,
yaprak, rizom (soğan), kök, tohum veya
kabuk gibi belirli bir kısmından elde edilir.
 Bitkisel kaynaklardan elde edilen en
önemli etkin maddeler alkaloidler ve
glikozidlerdir. Örneğin belladon ve afyon
alkoloidleri, dijital glikozidi gibi...

Öğr. Gör. Pınar Irmak
36
Hayvansal kaynaklı ilaçlar, hormonlar,
serumlar, enzimler gibi preparatlardır.
Mikroorganizmalardan antibiyotiklerin
elde edilmesinde yararlanılır.
 Örneğin Penisilin, Penicillium notatum adlı
küf mantarından elde edilir.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
37

Madensel (mineral) kaynaklı ilaçlar daha az
sayıdadır. Kükürt, iyot, demir, alüminyum,
magnezyum, amonyum bileşiklerinden
tedavide yararlanılır.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
38
DNA Rekombinasyonu tekniği ile de ilaç
eldesi mümkündür.
 Bu tekniğin esası, insan veya deney
hayvanlarında belirli bir etkin maddeyi
sentez eden hücrelerden alınan DNA
molekülünü çeşitli işlemlerden geçirerek
kolay üretilen bir mikroorganizmanın
sitoplazması içine sokmaktır. Bu teknik ile
insan interferonları, insülin, büyüme
hormonu ve bazı aşılar hazırlanmıştır.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
39
İlaçlar vücutta ne gibi
değişiklikler yaparlar?
Öğr. Gör. Pınar Irmak
40
■ İlaçlar vücut fonksiyonları veya zihinsel
fonksiyonlar üzerinde etki oluştururlar.
 ■ İnsan vücudunda üretilen veya dışarıdan
alınması gereken ve eksikliği sonucu hastalık
oluşturan aktif maddeleri yerine koyarlar.
 ■ Vücuda girerek hastalık yapan patojen
mikrop, parazit veya bazı zararlı maddeleri
dışarıya atar veya yok edilmelerini sağlarlar.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
41
İlaçlar hangi özelliklere sahip
olmalıdır?
Öğr. Gör. Pınar Irmak
42
■ İlaç kullanılış amacı ile ilgili hücre ve yapılara ve
buradaki biyolojik olaylara etki yapmalı, diğer yapı
ve olayları etkilememelidir. Buna, ilacın seçicilik
(selektivite) özelliği denir. Bu özellik ilaçlarda tam
olarak değil, göreceli olarak bulunur.
 Örneğin digital glikozidleri kalp kasına en fazla etki
gösterir.
 ■ İlaç etkisinin geçici olması gerekir.Yani ilaç
kesilince etkisi kısa bir süre sonra ortadan
kalkmalıdır.Vücutta kalıcı etki genellikle zehirlerin
bir özelliğidir.
 ■ İlacın etkisi doza bağımlı olmalıdır.
 (Doz: bir defada verilen ilaç miktarıdır, bir gün
boyunca verilmesi önerilen miktar günlük doz diye
adlandırılır.)

Öğr. Gör. Pınar Irmak
43
İLAÇLARIN UYGULAMA
YERLERİ
İlaçların belirli bir yerde etki
gösterebilmesi için orada belirli bir
konsantrasyonda bulunması gerekir.
 Bu konsantrasyona Minimum Etkin
Konsantrasyon (MEK) denir. İlaç verilirken
miktarları ve uygulama yerleri o şekilde
saptanmalıdır ki, aktif madde etki yerine
MEK de ulaşabilsin.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
44
İlaçların uygulama yerleri, ilaç vermekle
elde edilecek amaca göre iki grupta
toplanırlar.
 ■ Lokal uygulama yerleri
 ■ Sistemik uygulama yerleri

Öğr. Gör. Pınar Irmak
45
LOKAL UYGULAMA YERLERİ













Cilt üzerine
Cilt içine
İntratekal
İntraplevral
İntraperitoneal
İntrakardiyak
İntraartiküler
İntrauterin
İntravajinal
Rektum veya kolon içine
Konjonktiva üzerine
İntranazal
Ağız içi (bukal)
Öğr. Gör. Pınar Irmak
46
Sistemik Uygulama
Yerleri

Enteral (Oral, Sublingual, Rektal)

Parenteral (İntravenöz, İntraarteriyel,
Cilt altına, İntramüsküler, Kemik iliği içine)

Transdermal

İnhalasyon suretiyle
Öğr. Gör. Pınar Irmak
47
Öğr. Gör. Pınar Irmak
48
İLAÇLARIN
FARMASÖTİK
ŞEKİLLERİ
Öğr. Gör. Pınar Irmak
49
 İlaçların
hastaya verilebilecek
şekilde özel kalıplara sokulmuş
hallerine ilaçların farmasötik şekli
denir
 İlaçlar üç şekilde hazırlanır:
a) Majistral İlaç
b) Ofisinal İlaç
c) Müstahzar İlaç
Öğr. Gör. Pınar Irmak
50
KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ
TOZ:
Çok ince, ince, yarı ince, kalın olabilir
Cildin üzerine serpilenlerine pudra denir
KAŞE:
İçinde toz ilaç bulunur ve oral yolla
alınır
PAKET:
Tek kullanımlıktır
Genellikle birden fazla ilaç bulunur
Öğr. Gör. Pınar Irmak
51
KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ II
KAPSÜL:
Tad ve kokuları rahatsızlık verici katı
yada sıvı ilaçlar; silindirik, jelatin
koruyucu içinde verilir
PİLÜL:
Toz ilaçların inert maddelerle karıştırılıp
yassı, yuvarlak hale getirilmiş şeklidir.
Küçüklerine granül, büyüklerine bol
denir
Öğr. Gör. Pınar Irmak
52
KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ III
TABLET (KOMPRİME):
Toz ilacın inert maddelerle karıştırılıp
özel makinalarda sıkıştırılmasıyla yapılır.
Şeker veya çikolata ile kaplı tipine draje
denir.
PASTİL:
Ağızdaki hastalıklara karşı lokal olarak
kullanılır.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
53
KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ IV
Süppozituvar/ Ovül (Fitil):
Rektum ve vajina yoluyla uygulanan,
vücut ısısında eriyen kakao veya
gliserin gibi maddeler içinde hazırlanan
ilaçlardır
Sabunlar:
Deri hastalıklarına karşı kullanılır
Öğr. Gör. Pınar Irmak
54
YARI KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ
Pomad/ merhem:
Vazelin, sıvı parafin gibi eriticilerin
içinde tereyağı kıvamında hazırlanmış
cilde veya mukozalara dışta uygulanan
Preparatlardır.
Krem:
Merhemden daha suludur (su bazlı).
Öğr. Gör. Pınar Irmak
55
YARI KATI İLAÇ ŞEKİLLERİ II
Pat (Macun):
Merhemin talk katılarak sertleştirilmiş
halidir .
Liniment:
Ovularak uygulanan preperatlardır.
Yakı:
Ciltten ısıtılarak uygulanır.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
56
SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ
Solüsyon:
Etken maddenin su yada yağlı
eriticide eritilmesiyle hazırlanmış
şekillerdir. Parenteral olanlara
(ampul, flakon (viyal) gibi)
enjeksiyonluk solüsyon denir.
Liyofilize Preperat:
Toz haldedir, kullanılacağı zaman
sıvı ile çözünür.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
57
SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ II
Tentür :
Etken maddenin alkol, eter gibi
eritkenler içinde eritilmesi ile
hazırlanır (tentürdiyot).
Ekstre (Eriyik):
Bitkisel maddelerin su, alkol, eter gibi
sonradan uçurulabilen eriticilerde
ekstraksiyonu ve eriticinin
uçurulmasıyla elde edilen ilaç
şeklidir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
58
SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ III
Eliksir:
Etken madde ile birlikte alkol ve su
içerir.
Şurup:
İçerisinde 2/3’ten fazla şeker ve su
Bulundurur.
Posyon:
Şuruptan daha az şeker içeren sıvı
ilaçlardır.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
59
SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ IV
Losyon:
Dıştan cilde uygulanan sıvı ilaçlardır.
Dekoksiyon:
Etken madde içeren bitkinin su içinde
yarım saat kaynatılıp süzülmesiyle
Hazırlanır.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
60
SIVI İLAÇ ŞEKİLLERİ V
Lavman:
Rektal yolla uygulanan sıvı ve
solüsyonlardır. Aktif madde içerebilir
yada boşaltıcı olarak kullanılabilir.
Küçük hacimlilere enema denir.
Damla:
Ufak hacimde verilir ve damla sayılarak
uygulanır .
Göze uygulanana kolir denir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
61
ÇİFT FAZLI SİSTEMLER
Süspansiyon:
Sıvı bir faz içinde katı şekildeki küçük
parçaların bulunması şeklindedir.
Emülsiyon:
Bir sıvının diğer bir sıvı içinde ufak
moleküller şeklinde dağılıp kolloidal
ya da yarı kolloidal bir karışım yapmasıyla
oluşur.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
62
DİĞER İLAÇ ŞEKİLLERİ
Aerosol:
İnhalasyonla uygulamaya özgü
preparatlardır.
Nebülizör:
Sıvı halindeki ilacı buhar haline getirip
maske veya ağızlık yardımıyla
hastanın normal soluk alıp vermesi
sırasında ilacın solunum yollarına
ulaştıran cihazdır.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
63
DİĞER İLAÇ ŞEKİLLERİ II
Transdermal Terapötik Sistem
(TTS, Yama, Flaster):
Etken maddenin bir flaster içine
yerleştirilmesiyle hazırlanan farmasötik
şekillerdir.
Lipofilikliği çok yüksek, ciltten kolayca
geçebilen ve çok düşük dozlarda etkili
ilaçlara uygula.nır
Öğr. Gör. Pınar Irmak
64
Transdermal Terapötik Sistem
(TTS): (nitrogliserin, testosteron,
estradiol)
Dış Örtü
Dış Örtü
Dış Örtü
REZERVUAR
(İLAÇ İÇERİR)
Hız kontrol eden membran
Yapışkan tabaka
Koruyucu band (yırtılır atılır)
Öğr. Gör. Pınar Irmak
65
İlaçların Uygulama Yerleri ve Bu
Yerlere Özgü Farmasötik Şekiller
(Lokal)
Lokal
Uygulama
Yeri

Farmasötik Şekil
Epidermal (cilt
üzeri)
Merhem, pomad, krem, losyon, pudra, sabun,
solüsyon, liniment, yakı, macun
Konjonktiva kesesi
Kolir (Oftalmik damla) ve Oftalmik merhem
İntranazal
Nazal (burun) damla ve Nazal sprey
İntravajinal
Vajinal ovül (süpozituvar), Vajinal tablet,
merhem, jel, köpük
Bukal (ağız içine)
Pastil, solüsyon, gargara
Rektal
Merhem, süpozituvar, enema
Kolon
Lavman,
Dış kulak yolu
Otik (kulak) damlası (solüsyon, süspansiyon)
Öğr. Gör. Pınar Irmak
66
İlaçların Uygulama Yerleri ve Bu
Yerlere Özgü Farmasötik Şekiller
(Sistemik)
Sistemik

Uygulama Yeri
Farmasötik Şekil
Oral (ağızdan)
Katı Şekiller : tablet, draje, kapsül, film kaplı
tablet, barsakta açılan (enterik) tablet, çiğneme
tb, paket, efervesan tb, kaşe, granül, pilül,
SR(modifiye) tb,
Sıvı Şekiller : Şurup, eliksir, solüsyon,
süspansiyon, damla (konsantre solüsyon),
posyon, emülsiyon, ekstre
Parenteral
(sc, im, iv)
İnjeksiyonluk solüsyon veya süspansiyon,
emülsiyon (ampul, flakon, sulandırılacak toz),
implantasyon peleti
İnhalasyon
Gaz, buhar, aerosol, inhalatör, nebülizör, disk,
Transdermal
Flaster (TTS), merhem,
Diğerleri
Nazal sprey, intratekalÖğr. Gör. Pınar Irmak
67
FARMAKOKİNETİK
Öğr. Gör. Pınar Irmak
68
Farmakolojinin bazı alt dalları
Farmakokinetik
Farmakodinami
Toksikoloji
Farmakogenetik
:
Öğr. Gör. Pınar Irmak
69
Farmakokinetik
İlaçların organizmada uğradığı değişiklikleri inceler
Vucuda uygulanması ile atılışı arasındaki süreç
A
Absorbsiyon
D
Dağılım
M
Biyotransformasyon
E
Atılım-itrah
ADME
Öğr. Gör. Pınar Irmak
70
Farmakodinami
İlaç etkilerinin etkisinin nasıl oluştuğunu inceler
> Tedavi edici etkiler
> Yan etkiler
Özetle:
Farmakokinetik: organizmanın ilaca ne yaptığını
Farmakodinami ise ilacın organizmaya ne yaptığını
inceler.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
71
İlaçların Emilimi
(Absorbsiyon)
İlaçların etkili olabilmesi için, uygulandıkları yerden sistemik
dolaşıma geçmeleri gereklidir.
Sistemik dolaşıma geçiş için ise emilim gereklidir.
Emilim; membran geçme olayıdır.Temastan
itibaren membran ve/veya membranları geçerek
kan ve/veya lenf dolaşımına geçinceye kadar
geçirdiği tüm membran geçme olaylarıdır.
Barsaklardan emilim:
Barsak boşluğu> endotel hücresi içine > barsaktan
geçen kapiller damarlar
Öğr. Gör. Pınar Irmak
72
Öğr. Gör. Pınar Irmak
73
İlaç
Vücuda giriş
Oral
Deri
İnhalasyon
Absorbsiyon
ve
Doku ve organlara
Dağılım
Toksisite
İtrah Depolanma
Metabolizma
Öğr. Gör. Pınar Irmak
74
Öğr. Gör. Pınar Irmak
75
İlaçlar hücre membranlarını nasıl geçer
Basit (pasif) difüzyon
 Aktif transport
 Kolaylaştırılmış difüzyuon
 Pinositoz (Endositoz veya ekzositoz)

Öğr. Gör. Pınar Irmak
76
Çevre
Interstisyel
Sıvı
Mukosa
veya
Deri
(kan) Interstisyel
Plasma
Kapiller
Membran
Absorbsiyon
Absorbsiyon
Sıvı
Hücre İçi
Sıvı
Kapiller Hedef Hücre
Membran Membranı
Organeller arası
Sıvı
(Mitokondri, Lizozom,
Nükleus)
Subcellular
Organel
Membranı
Dağılım
Dağılım
Öğr. Gör. Pınar Irmak
77
Basit difüzyon

Çok yoğun ortamdan az yoğun ortama
geçiş söz konusudur

Enerji gerekmez

Taşıyıcı gerekmez
Öğr. Gör. Pınar Irmak
78
Aktif transport

Az yoğun ortamdan çok yoğun ortama
ilaç geçişi
Taşıyıcı gerekir
 Enerji geekir
 Taşıyıcı sayısı sınırlı olduğu için belirli bir
süre sonra doygunluğa erişir

Öğr. Gör. Pınar Irmak
79
Kolaylaştırılmış difüzyon
Çok yoğun ortam dan az yoğun ortama
doğru geçiş söz konusudur
 Enerji gerekmez
 Taşıyıcı kullanılır

Öğr. Gör. Pınar Irmak
80
Pinositoz
Büyükmoleküllü ilaçların geçişidir
 Önce membrandan oluşan kese içine
alınır
 Daha sonra kese membrandan ayrılır

Endositoz: hücre içine alım
 Ekzositoz: hücre dışına çıkma

Öğr. Gör. Pınar Irmak
81
ENDOSİTOZ
EKZOSİTOZ
Öğr. Gör. Pınar Irmak
82
Emilim yerleri

Oral uygulanan ilaçlar için en önemli
emilim yeri ince barsaklardır.
Diğer emilim yerleri
Didil altı
Özafagus
Mide
Kalın barsaklar

Öğr. Gör. Pınar Irmak
83
GİS den emilimi etkileyen olaylar
Farmasötik şekiil
 Lipofilik
 Tuz halinde olma (HCl)
 Partikül büyüklüğü
 Kompleks oluşması (artma veya azalma)
 Mide boşalma süresi
 Barsak hareketleri
 GİS den geçen kan akımı
 Barsak hastalıkları

Öğr. Gör. Pınar Irmak
84
Oral yolla alınan ilaçların emilimi

Disintegrasyon: Tablet şeklindeyse ufak
parçalara ayrılır

Dissolüsyon: parçacıklar içindeki ilaç
çözünür

Sıvı formdaki ilaçlar için bunlar gerekli
değil
Öğr. Gör. Pınar Irmak
85
Oral yolla ilaç verildiğinde
1 Enterohepatik Siklus
2- Hepatik Eliminayon
(Presistemik eliminasyon)
(Karaciğerden ilk geçişte eliminasyon)
3- Biyoyararlanım
Öğr. Gör. Pınar Irmak
86
İlk geçiş etkisi
(presistemik eliminasyon)

GİS den emilen ilaçlar önce karaciğere
gelir, burada enzimlerin etkisi ilaçların bir
bölümü yıkılır kalan kısmı sistemik
dolaşıma geçer
Öğr. Gör. Pınar Irmak
87
Enterohepatik siklus

GİS den emilip karaciğere gelen ilaçların
safra ile barsağa atıldıktan sonra , buradan
emilerek tekrar karaciğere gelmeleri
İlaçların bir bölümü için geçerli
 İlacın etki süresi uzar
 Etkisi artar

Öğr. Gör. Pınar Irmak
88
Enterohepatik siklus
İlaçların glukuronat metbolitleri oluşur
 Bakterilerin salgıladığı beta glukuronidaz
enzimi ilacı serbest hale getirir


Bakteriler azalırsa
enterohepatik siklusa giren ilaç emilmeden atlır,
etkisi azalır
Örnek:ampisilin oral kontraseptiflerin etkisi azalır
Öğr. Gör. Pınar Irmak
89
İnce barsaktan kısmen absorbe edilen ve önemli ölçüde
“İlk-geçişte eliminasyon”a uğrayan bir ilacın absorbsiyonu,
absorbsiyondan sonra barsak çeperi ve karaciğerde meydana
gelen değişmeler
Öğr. Gör. Pınar Irmak
90
BİYOYARARLANIM

Farmasötik şekil içindeki aktif maddenin absorbe
edilme ve etki yerine erişebilme hızı ve
derecesidir
Biyoyararlanım= etki yerindeki ilaç / verilen ilaç




Oral biyoyararlanım,
sistemik biyoyarlanım
Absorbsiyon hızı ve oranı biyoyararlanımı etkiler
Hiçbir ilacın oral biyoyararlanımı % 100 değildir
Öğr. Gör. Pınar Irmak
91
Öğr. Gör. Pınar Irmak
92
Plazmadaki ilaç ne olur?
Doğrudan veya absorbsiyon sonucu intravasküler sıvıya
geçen ilaçlar
Kapiller dışına çıkar
(pasif difüzyon)
Dağılım/yayılma başlar
Önce hücrelerarası sıvı/dokular
Sonra Hücre içi
Öğr. Gör. Pınar Irmak
93
İlaç zamanla tüm vücuda yayılır
Öğr. Gör. Pınar Irmak
94
İlaçlar hangi sıvı bölümlerine dağılır

İlaçlar 3 sıvı bölümüne de ulaşabilir
Plazma(intravasküler)
 Hücrelerarası(interstisyel) sıvı
 Hücre içi sıvı

Ekstrasellüler
Sıvı
Bazı ilaçlar her üçüne de (heparin)
Bazıları ise 1 veya 2 bölüme dağılabilir (alkol)
Öğr. Gör. Pınar Irmak
95
Bütün sıvı kompartmanlarına
geçişi sağlayan özellikler

???
Öğr. Gör. Pınar Irmak
96
Bütün sıvı kompartmanlarına geçişi
sağlayan özellikler
Ufak moleküllü olması
 Non-niyonize olması
 Lipofilik karakterli olması
 Plazma proteinine bağlı olmaması

Öğr. Gör. Pınar Irmak
97
Dokulara dağılım
Organların kanlanması ile ilaçların dokuya
geçişi paralellik gösterir
 Dokunun ilaca afinitesi de etkilidir

Kalp, akciğerler, böbrek, beyin
 Adipoz doku, cilt, kemik

Öğr. Gör. Pınar Irmak
98
Plazmadaki ilaç moleküllerinin
durumu
Her ilaç için değişik bir oran söz konusu
olmak üzere ilaçları çoğu plazma
proteinlerine bağlanır
 Bağlanma reversibl

(zayıf bağlar ile-hidrojen, iyon vs)
Serbest şekil
bağlı şekil
Bağlanma oranı sabit kalacak şekilde geçiş olur
Öğr. Gör. Pınar Irmak
99
İlaçlar proteinlere bağlanırsa ne olur ?
Ekstrasellüler sıvıya geçemez
 Metabolize olamaz
 İtrah edilemez
 Etki oluşturamaz

>> İlaç deposu/rezervuarı
>> İlaç etkinliğinin ölçüsü, plazmadaki
serbest ilaç fraksiyonunun
konsantrasyonudur
Öğr. Gör. Pınar Irmak
100
İlaçların Santral sinir sistemine
geçişi:
Kanlanması fazladır, İlaçlar kolay geçemez
KAN-BEYİN ENGELİ vardır
beyindeki kapillerlerin porusları yok
bazal membranın deliksiz
kapillerler,astrositlerden oluşan glia tabakası ile çevrili
Pinositoz etkinliği ise azdır
Astrositler, endojen maddeleri inaktive eden çeşitli
enzimleri içerdiklerinden, metabolik bir engel de
oluştururlar.

Bütün bunlar SSS’ni korumaya yönelik
Öğr. Gör. Pınar Irmak
101
Plasentadan geçiş
Plasenta ilaçlar için bir engel oluşturmaz
 ilaçların plasentadan geçişi, pasif diffüzyon
kurallara göre olur.

Öğr. Gör. Pınar Irmak
102
SEKESTRASYON

???
Öğr. Gör. Pınar Irmak
103
SEKESTRASYON

İlaçların dokularda bazı hücre içi veya hücre dışı
yapılara bağlanıp oralarda depo edilmesidir
(İlaç rezervuarı).

Rezervuar büyük kapasiteli ise, ilaç başlangıçta
yükleme dozunda verilir.

Depolanma özelliği olan ilaçların
terapötik tesiri ve yan tesiri uzar.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
104
REDİSTRİBÜSYON

???
Öğr. Gör. Pınar Irmak
105
REDİSTRİBÜSYON

Yeniden dağılım (redistribüsyon).

Fazla lipofilik olan ilaçlar, başlangıçta fazla
kanlanan dokularda toplanırlar, zamanla
yavaş kanlanan organlara doğru bir
dengelenme olur
Öğr. Gör. Pınar Irmak
106
İLAÇLAR
ARASINDAKİ
ETKİLEŞMELER
Öğr. Gör. Pınar Irmak
107
İlaçlar arasındaki etkileşmeler oluş
mekanizmalarına göre ikiye ayrılır;
I.
Farmakodinamik Etkileşmeler: İlacın plazma veya diğer vücut
sıvılarındaki konsantrasyonunu, ikinci ilaç değiştirmez.
II. Farmakokinetik Etkileşmeler (ADME tipi etkileşme):
Farmasötik Etkileşmeler: Vücut dışında meydana gelen
etkileşmedir.
Aminoglikozidler  Asilüreidopenisilinler
İnsülin (sorbsiyon)
Öğr. Gör. Pınar Irmak
108
FARMAKODİNAMİK ETKİLEŞMELER
I.
Antagonizma
i.
Kimyasal Antagonizma
ii.
Fizyolojik Antagonizma
iii. Farmakolojik Antagonizma
Kompetitif Antagonizma
Non-Kompetitif Antagonizma
-İndirekt Farmakolojik Antagonizma
II.
Sinerjisma
i.
Sumasyon (Aditif Etkileşme)
ii.
Potansiyalizasyon (Supraaditif Etkileşme)
Öğr. Gör. Pınar Irmak
109
Kimyasal Antagonizma:
Agonist ilacın, antagonist ile kimyasal olarak birleşmesi sonucu
etkisiz hale getirilmesi olayıdır.
Antidot olarak da adlandırılırlar.
Ör:
İlaçların kanda albümine bağlanması,
Dimerkaprol x (civa, altın, bizmut, arsenik …)
Pralidoksim-Obidoksim x Organofosfatlı insektisidler
Heparin x Protamin sülfat
Digoksin x Digibind
Öğr. Gör. Pınar Irmak
110
Fizyolojik (Bağımsız) Antagonizma:
Bir ilacın etkisinin, ayrı bir reseptör veya mekanizma aracılığı ile
aksi yönde etki yapan diğer bir ilaç tarafından azaltılması veya
ortadan kaldırılmasıdır.
Antagonistler tek başlarına verildiklerinde agonisttirler, ancak
etkileri ters yöndedir.
Fizyolojik antagonistler, aynı ilacın farmakolojik antagonistlerine
göre daha az spesifik ve daha az selektif etki gösterirler.
Ör:
Kolin esterleri, Nitratlar x Noradrenalin, diğer vazokonstrüktörler
Barbituratlar, Narkotikler x Doksapram, Kafein
Bazı ilaçlar vücutta endojen aktif maddelerin sentez ve
salıverilmelerini artırarak indirekt nitelikte etki yaparlar. Ör:
NSAII (Aspirin, İndometazin) x Propranolol, Furosemid
Öğr. Gör. Pınar Irmak
111
Farmakolojik Antagonizma:
Aynı reseptörle birleşebilen iki ilaç arasındaki etkileşmedir.
Agonist reseptör ile birleşince etki oluştururken, antagonist direkt
etki meydana getirmez.
Reseptöre reversibl veya irreversibl bağlanmaya göre kompetitif
veya non-kompetitif olarak ikiye ayrılır.
İndirekt Farmakolojik Antagonizma: Antagonistin, reseptör dışında
endojen bir etkin maddenin etkinliğini veya diğer bir ilacın
endojen bir etkin madde ile yaptığı etkiyi indirekt olarak azaltması
veya önlemesi. Örneğin;
ACE inhibitörleri, AgI-AgII dönüşümünü reseptör düzeyinde değil
enzimi inhibe ederek önlerler…
Aspirinin COX inhibisyonu yaparak antienflamasyon etkisi…
Hormon biyosentezini inhibe eden ilaçlar…
Öğr. Gör. Pınar Irmak
112
Farmakolojik Antagonizma:
Kompetitif Antagonizma:
Agonist ve Antagonistin reseptörle birleşmesi reversibl’dır.
Antagonizmanın derecesi, ortamda bulunan agonist ve antagonist
maddelerin molar konsantrasyonu arasındaki orana bağlıdır.
Antagonist ilaç, agoniste ait Log-konsantrasyon-etki eğrisinde;
• agoniste ait olan eğriyi sağa kaydırır
• antagonistten önceki ve sonraki eğriler paraleldir
• Emax aynıdır
• Deformasyon yoktur
Öğr. Gör. Pınar Irmak
113
Kompetitif Antagonizma:
Örnek;
Asetilkolin x Atropin
Morfin x Nalokson
Estrojen x Tamoksifen
Histamin x Antihistaminikler
Testosteron x Siproteron
Parsiyel Agonist:
• Antagonist ilaç tek başına verildiğinde agonist gibi etki eder, eğer
aynı reseptörü etkileyen tam agonistin yüksek konsantrasyonu ile
beraber verilirse agonistin etkinliğini azaltır ve antagonist gibi
hareket eder.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
114
Non-Kompetitif Antagonizma:
Antagonist molekülleri reseptörle kovalent bağlarla irreversibl
olarak bağlanırlar.
Reseptörlerin çoğu antagonist ile kapatıldığından, agonistin
etkileyeceği reseptör sayısı, dolayısı ile maksimum cevap azalır.
Antagonist ilaç, agoniste ait Log-konsantrasyon-etki eğrisinde;
• agoniste ait olan eğriyi sağa kaydırır
• Paralellik bozulmuştur
• Emax azalmıştır
• Eğri deforme olur
Öğr. Gör. Pınar Irmak
115
Non-Kompetitif Antagonizma:
Örnek; -adrenerjik blokör olan Fenoksibenzamin…
Bu antagonizma, bazı durumlarda kompetitif antagonizmaya
benzeyebilir ve Emax aynıdır. Bu durum Yedek Reseptörler ile
açıklanabilir.
Yedek reseptörler; bir agonistin maksimum etki oluşturan en
düşük dozunda veya konsantrasyonunda verildiği zaman hala serbest
kalan reseptörlerdir. Ör, Adrenalin…
Bazen post-reseptör mekanizmalarda da reversibl veya irreversibl
bozukluklar olabilir. Bu duruma Non-Spesifik Non-Kompetitif
Antagonizma adı verilir. Örnek; Prazosin…
Öğr. Gör. Pınar Irmak
116
Sinerjisma:
Bir ilacın diğerinin etkisini artırmasıdır. Artırmanın derecesine göre
2’ye ayrılır;
Sumasyon (Aditif Etkileşim)
Potansiyalizasyon (Supraaditif Etkileşim)
Sumasyon:
• Aynı etkiye sahip iki ilaç, birlikte verildiklerinde oluşturdukları etki
tek başlarına verildiklerinde oluşturdukları etkinin cebirsel toplamına
eşit ise aditif etkileşmedir.
Aspirin + Parasetamol
Öğr. Gör. Pınar Irmak
117
Sinerjisma:
Potansiyalizasyon:
• İki ilaç bir arada verildiklerinde oluşturdukları kombine etkinin
miktarı, bireysel etkilerinin sumasyonundan beklenenden fazla
ise supraaditif etkileşmedir. Örnek;
Asetilkolinesterazlar, kolin esterlerini potansiyalize ederler,
Kokain, Noradrenalinin re-uptake’ini inhibe eder,
MAO inhibitörleri- tiramin, efedrin’in etkilerini potansiyalize
eder.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
118
FARMAKOKİNETİK ETKİLEŞMELER
Absorbsiyon, Dağılım, Metabolizma ve Eliminasyon (ADME)
düzeyinde meydana gelen etkileşmelerdir. Klinik açıdan
önemlidir.
Bu etkileşme, ilaç özellikleri ve hasta ile ilgilidir.
İlaç ile ilgili özellikler:
• İlacın terapötik indeksinin düşük olması… Digoksin, Varfarin,
Lityum (terapötik indeksleri yaklaşık 2’dir)
• İlacın doz-cevap eğrisinin dik olması
• Hepatik metabolizmanın doyurulabilir olması… Fenitoin,
Teofilin
• İlacın terapötik dozunun doz-cevap eğrisinin alt kısmına
uyması; konsantrasyon azalmasına ve baskılanan hastalığın
alevlenmesine neden olur. Kinidin, Na-Valproat
Öğr. Gör. Pınar Irmak
119
Hasta ile ilgili özellikler:
• Yaşlılık
• Ağır hastalık durumu
• Unstable angina pectoris
• Devamlı supresyon gerektiren durumlar
• Ağır Böbrek veya Karaciğer yetmezliği
• Birden fazla doktordan reçete alınması
Öğr. Gör. Pınar Irmak
120
Absorbsiyon Düzeyindeki Farmakokinetik Etkileşmeler:
Mide-barsak motilitesinin değiştirilmesi
Mide pH’sının değiştirilmesi
GIS kanalında kimyasal veya fizyolojik kompleks oluşumu;
Tetrasiklinler
İlaçların absorbsiyon ile ilgili mekanizmaları bozması
Barsak florasını bozarak olan etkileşmeler
Dağılım Düzeyindeki Farmakokinetik Etkileşmeler:
İlaçların bağlanma yeri ile ilgili etkileşmeler
Böyle bir etkileşme için;
-ilacın sanal dağılım hacmi küçük olmalı
-ilacın albümine bağlanma oranı yüksek olmalı (%85 )
Örnek: Dikumarol % 99.6 oranında albümine bağlanır.
%55 oranında bağlanan bir ilaç için (Pentobarbital) böyle bir
etkileşim önemsizdir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
121
Etkileşme
Mekanizması
Etkileyen İlaç
Absorbsiyondaki
Değişme
Etkilenen İlaç
Mide boşalma hızını 
Propantelin (antikolinerjik)
Antihistaminikler
Trisiklik antidepresanlar
Opioidler, -agonistler
Absorbsiyon hızı
azalması
Absorbsiyon hızı artması
Sulfonamidler,
Fenilbutazon,
Parasetamol …
Klorotiazid, Riboflavin
Mide boşalma hızını 
Barsak motilitesini 
Prokinetik ilaçlar;
metoklopramid, sisaprid
Magnezyumlu antasidler,
Proton pompası
inhibitörleri, H2 reseptör
antagonistleri
Absorbsiyon hızı artması
Parasetamol
Siklosporin
Mide suyu pH’sında
artma
Proton pompası inhibitörleri
H2 reseptör antagonistleri
Antasidler, sukralfat
Absorbsiyon hızı ve
derecesinde azalma
Absorbsiyonda artma
Atervidin, Ketokonazol,
Itrakonazol, B12-vitamini,
Demir preparatları
Enterik kaplı preparatlar,
Piraziquantel, digoksin,
disopiramid
Şelasyon yapma
Antasidler, Demir sülfat,
Sukralfat
Absorbsiyonda azalma
Fluorokinolonlar,
Tetrasiklinler, İzoniazid,
Kinidin, Fenotiazinler,
Digoksin, H2-reseptör
antagonistleri
Bağlama
Kolestiramin, Kaolin, Pektin
Absorbsiyonda azalma
Pravastatin, Varfarin,
Piroksikam, Linkomisin
Barsakta enzim
inhibisyonu
Flukonazol, Eritromisin,
Kalsiyum kanal blokörleri
Absorbsiyon artması
Midazolam, Siklosporin,
Terfenadin
GI kanal toksik etki
PAS, Neomisin, Kolşisin
Absorbsiyon azalması
Penisilin, Rifamisin,
Öğr. Gör. Pınar Irmak
122
Kan Dolaşımında Plazma Proteinlerine Bağlanma Düzeyindeki İlaç
Etkileşmeleri
Etkilenen (serbest fraksiyonu artan) İlaç
Etkileyen İlaç
Varfarin
Tolbutamid
Klorpropamid
Metotreksat
Fenitoin
Tiopental
Bilirubin
Fenilbutazon, Oksifenbutazon,
Klofibrat, Salisilat, Triklorasetik Asit
Salisilat, Fenilbutazon, Oksifenbutazon
Fenilbutazon
Salisilat, Sulfonamid
Salisilat, Fenilbutazon
Sulfafurazol
Salisilat, Sulfonamid
Öğr. Gör. Pınar Irmak
123
Eliminasyon Düzeyindeki Farmakokinetik Etkileşmeler:
Tubuler reabsorbsiyon ve tubuler sekresyon üzerine etkiyle
oluşurlar. İlaçların plazma proteinlerine bağlanması, böbrek kan
akımı, renal klerens ve pH değişiklikleri ilaçların kinetiğini etkiler.
İdrar pH’sının değişmesiyle tubuler reabsorbsiyon ve itrah hızı
değişenler
Zayıf Asidik (pKa.: 3.5-7.5) İlaçlar
Zayıf Bazik (pKa: 7.5-10.0) İlaçlar
Varfarin ve benzeri antikoagulanlar
Salisilat
Fenobarbital
Fenilbutazon
Sulfadiazin
Sulfamerazin
Tolbutamid
Nitrofurantoin
Nalidiksik asid
Tetrasiklinler
Amfetaminler
Efedrin
Fenitoin
Klorpromazin
Amitriptilin
İmipramin
Meperidin
Kinin, Kinidin
Teofilin
Nikotin
İDRAR ASİDLEŞTİRİLİRSE BU İLAÇLARIN
İTRAHI AZALIR, BAZİKLEŞTİRİLİRSE ARTAR
İDRAR ASİDLEŞTİRİLİRSE BU İLAÇLARIN
İTRAHI ARTAR, BAZİKLEŞTİRİLİRSE AZALIR
Öğr. Gör. Pınar Irmak
124
Metabolizma Düzeyindeki Farmakokinetik Etkileşmeler:
En yaygın görülen etkileşme şeklidir ve 3 şekilde görülür;
1) Enzim İndüksiyonu: İlaç, biyotransformasyon ile ilgili
enzimlerin etkinliğini artırır, diğer ilacın etkisi azalır.
Barbituratlar, Rifampisin, Karbamazepin, Alkol …
2) Enzim İnhibisyonu: İlaç, diğerinin
biyotransformasyonunu sağlayan enzimi inhibe eder ve diğer
ilacın etkisini artırır.
Simetidin, Kloramfenikol, Eritromisin, Kotrimoksazol, Dikumarol, Dekstropropoksifen, Disülfiram…
3) İlaç, karaciğer kan akımını azaltarak hepatik klirensi
yüksek olan diğer bir ilacın inaktivasyonunu azaltabilir.
Öğr. Gör. Pınar Irmak
125
Öğr. Gör. Pınar Irmak
126