Transcript Antihistamiinsed ravimid hambaarsti praktikas

Antihistamiinsed ravimid
hambaarsti praktikas
Aleksandra Vorobjova
Hambaarstiteaduse III kursus
Definitsioon
• Antihistamiinsed raviained – ained, mis
pöörduvalt blokeerivad histamiini retseptoreid
konkurentsi põhimõttel, mille tõttu pidurduvad
histamiiniga vahendatavad mehhanismid.
• Tavaliselt mõeldakse selle all H1-retseptori
antagoniste
• H1-retseptori antagonist mõjutab põletiku ja
allergia mehhanisme.
• Mõningane toime ka H2 retseptorile
(maosekretsiooni vähendamine).
Histamiin
• Histamiini vabastavad nuumrakud koekahjustuse
või allergia puhul. Histamiini põhitoimed H1
retseptoriga seostudes:
–
–
–
–
–
Perifeerne vasodilatatsioon
Vedeliku kadu läbi kapillaaride seina
Bronhiaalne spasm
Silelihaste kontraktsioon
Valu (sügelus)
• Neurotransmitterina vabastatuna:
– Une regulatsioon
Antihistamiinsete ainete toime
*Mõned efektid on tingitud antihistamiinsete ainete toimest
teistele retseptoritele
•
•
•
•
Kapillaaride permeaabluse vähendamine
Vedeliku sekretsiooni vähendamine
Perifeerse vasokonstriktsiooni suurendamine
Lokaalne anesteetiline efekt (lidokaiini-taoline
toime: Na+ kanalite blokaad erutuvates
membraanides)
• Sedatiivne toime (varieerub sõltuvalt
konkreetsest raviainest ja patsiendi reaktsioonist)
Antihistamiinsete ainete toime (2)
•
•
•
•
•
Iiveldust ja oksendamist vähendav toime (I)
Silelihaste lõõgastumine
Koeturse tekke ennetamine
Põletikuvastane toime
Histamiini, tsütokiinide ja kemokiinide
vabastamise pidurdamine
• Haavade paranemise soodustamine
Antihistamiinseid preparaate jaotatakse
I, II ja III põlvkonna preparaatideks
I põlvkond
• Struktuur on sarnanele nende ainete struktuurile, mis avaldavad
toimet M-kolinoretseptoritele, α-adrenoretseptoritele, serotoniini ja
lokaalse anesteesia retsptoritele
• Rahustav, uinutav toime
• Merehaiguse sümptomite ennetus
• Lokaalne anesteetiline efekt
• Toime kestvus 4-5 tundi
• Kõrvaltoimete lai spekter
– Suu- ja ninaõõne ning bronhide limaskestade kuivus
– Lihastoonuse nõrgenemine
– Pikaajalisel kasutamisel kutsuvad esile allergiat
• Resistentsuse arenemine
II põlvkond
• Ei avalda kolinolüütilist toimet
• Ei läbi hematoentsefaalbarjääri (ei mõjusta oksekeskust
ajus)
• Vähene sedatiivne toime või selle puudus
• Ei alanda füüsilist ja vaimset aktiivsust
• Kõrge afiinsus H1-retseptorite suhtes
• Ei mõjusta gastrointestinaaltrakti organite tööd
• Kiire terapeutiline toime
• Vähem kõrvaltoimeid ja interaktsioone teiste
ravimitega
• Näide: Cetrizine – ei mõjuta maksarakkude tsütokroom P450 ensüümide tööd. Täielik suulimaskesta H1retseptorite blokaad. Toimeaeg 24 tundi.
III põlvkond
• Teise põlvkonna ravimite aktiivsed
metaboliidid.
• Kõrgem efektiivsus ja kardiotoksiliste toimete
puudumine.
Kasutamine
stomatoloogias
• Ülitundlikkus ravimite (nt tuimestuse) suhtes –
allergilise reaktsiooni ennetamiseks
• Ägedate allergiliste reaktsioonide puhul
– Ahafülaktilise reaktsiooni korral manustatakse koos
adrenaliini, steroidide ja hapnikuga, tagades
sümptomaatilist ja profülaktilist toimet.
• Allergilise reaktsiooni ennetamiseks enne
röntgenkontrastsete ainete manustamist
• Lokaalanesteetikumina traditsioonilistest
anesteetikumidest tingitud allergia puhul
Kasutamine stomatoloogias (2)
Protseduurides, mis vajavad tuimastuse tegemist
(anesteetikum + antihistamiinne preparaat)
• Suuvedelikke sekretsiooni vähendamine
• Preoperatiivse ärevuse vähendamine patsiendil
• Postoperatiivse iivelduse leevendamine
• Anesteetikumi doosi vähendamine
Kasutamine stomatoloogias (3)
• Ekssudatiivse erüteemi, kroonilise retsidiveeruva
aftoosse stomatiidi, angioneurootilise turse ja
teiste suuõõne allergiliste ilmingute ravi.
• Suuhaavandite valu leevendamine, eriti kui need
on allergiast tingitud.
– Allergiline stomatiit, gingiviit, glossiit.
– Stomatiidi tekkepõhjuseks on tihti ravimallergia
(antibiootikumid), toidu- ja kontaktallergeenid
(proteeside ning täidiste materjalid).
Kasutamine stomatoloogias (4)
• Generaliseeritud parodontiidi ravis (tihti
areneb allergia taustal) – viimase
hüposensibiliseeriva etapina
• Postoperatiivse valu leevendamine
• Okserefleksi vältimiseks jäljendi võtmisel või
eemaldatava ülalõua proteesi paigaldamisel
Manustamise viis
• Toopiline (lokaalne)
• Oraalne (lokaalse ja süsteemse reaktsiooni
saavutamiseks)
• Intravenoosne
• Intramuskulaarne
Negatiivne külg: üleannustamise
tagajärjed ja kõrvaltoimed
• Suukuivus – pikaajalisel kasutmisel tõstab kaariese
tekke riski
• Hägune nägemine (M-kolinoretseptorite blokeerimine)
• Pearinglus ja –valu
• Unisus, üldine nõrkus (HEB läbimine)
• Arteriaalse vererõhu järsk langus (α-adrenoretseptorite
blokeerimine)
• Uriini peetus (M-kolinoretseptorite blokeerimine)
• Diarröa
• Oksendamine
Negatiivne külg (2)
• Alkoholi ja teiste KNS-I depressantide toime
potentseerimine → vastunäidustatud inimestele,
kelle töö vajab tähelepanulikkust
• Pärast manustamist on ebasoovitav auto
juhtimine
• Atsetüülkoliini ja serotoniini toime blokeerimine
• Kooma, hingamispeetus ja südame vatsakeste
arütmia (antikoliinergilise efekti tõttu)
• Ülitundlikkusreaktsioon
Millele tuleb pöörata tähelepanu,
kasutades antihistamiinseid ravimeid
•
•
•
•
Ravimi efektiivsus
Kõrvaltoimed
Toimeaeg
Kokkusobivus teiste ravimitega (nt uinutid,
antidepressandid, lihaseid lõõgastavad ravimid)
• Ravimi hind
• Eeldatav kasu peab ületama kõrvaltoimete
kahjulikkust
• Rasedatel vältida
Märkused
• Tuleb meeles pidada, et antihistmiinsed
ravimid ei blokeeri antigeen-antikeha
reaktsiooni.
• Lastestomatoloogias:
– Allergiliste reaktsioonide puhul H1-retseptorite
tundlikkus ravimite suhtes on alanenud, seega
peaks doosi suurendama.
– Ilmuvad toksilised efektid üleannustamise tõttu:
KNS-i depression, krambid.
Kasutatud kirjandus
• Rang & Dale's Pharmacology
H. P. Rang, M. Maureen Dale
• Pharmacology for the Dental Hygienist
Austin H.Kutscher
• http://pharmacologycorner.com/animation-on-histaminerelease-and-antihistamines-mechanism-of-action/
• http://en.wikipedia.org/wiki/Histamine_antagonist
• http://familydoctor.org/online/famdocen/home/otccenter/otc-medicines/857.html
• http://en.wikipedia.org/wiki/Histamine
• http://www.stomatology.org.ua/modules/myarticles/article
_storyid_36.html
• http://bonesurgery.ru/view/gistamin_i_antigistaminnye_sredstva/
• http://www.detskie-zubi.ru/content/view/137/138/