Transcript LES PSYCHOTROPES

LES
PSYCHOTROPES
CLASSIFICATION
selon Delay et Deniker (1957)
• Psycholeptiques
= « Sédatifs psychiques »
Neuroleptiques
Tranquillisants
hypnotiques
• Psychoanaleptiques
= « Stimulants des activités mentales »
Anti-dépresseurs
Psychotoniques
• Normothymiques
= « Régulateurs de l’humeur »
• Psychodysleptiques
REGLES DE PRESCRIPTION
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Pathologie et stade d’évolution
Observance
Complémentarité des thérapeutiques
Posologie et Voie d’administration
Interactions médicamenteuses
Terrain : enfant, sujet âgé, grossesse
LES NEUROLEPTIQUES
DEFINITIONS
• NL = « anti-psychotiques »
• Psychoses +++
Dépersonnalisation
Rupture avec le monde extérieur
Perte de la réalité
Aiguës (< 6 mois)
Chroniques
Symptômes positifs ou productifs
Effet antipsychotique des NL
Symptômes négatifs ou déficitaires
Effet désinhibiteur des NL
Actions des NL:
- Sédative
- Anti-productive
- anti-déficitaire
MECANISME D’ACTION
• NL = antagonistes des récepteurs
dopaminergiques centraux D1 et D2
+/- effets :
- Antisérotoninergiques (R5HT2 et R5HT3)
- Antihistaminiques
- Anticholinergiques ou atropiniques
- Adrénolytiques
CLASSIFICATION
I- LES PHENOTHIAZINES
Propriétés :
- anti-psychotiques
- désinhibitrices
- anti-émétisantes
- anticholinergiques
Chef de file = Chlorpromazine
(LARGACTIL)
• Phénothiazines aliphatiques et pipéridinées
Action sédative prononcée
Lévomépromazine (NOZINAN)
Cyamémazine (TERCIAN)
Thioridazine (MELLERIL)
Propériciazine (NEULEPTIL)
• Phénothiazines pipérazinées (NL polyvalents)
Effet désinhibiteur marqué
Fluphénazine (MODITEN)
Pipotiazine (PIPORTIL)
• Indications:
-
Etats d’agitation
États psychotiques aigus et chroniques
Névralgies faciales, algies du zona …
Anxiété, troubles psychosomatiques
Vomissements et nausées
II- LES BUTYROPHENONES
Propriétés :
- Anti-psychotiques
- Désinhibitrices
- Sédatives
- Anti-émétisantes
Chef de file = Halopéridol
(HALDOL)
• Butyrophénones sédatives
Pipampérone (DIPIPERON)
Dropéridol (DROLEPTAN)
• Butyrophénones désinhibitrices
Penfluridol (SEMAP)
Triflupridol (TRIPERIDOL)
• Pimozide (ORAP)
Effet désinhibiteur
Durée d’action prolongée (1 prise/jour)
• Indications :
-
États d’agitation
États psychotiques aigus et chroniques
Anxiété, troubles psychosomatiques
Nausées et vomissements
Tics = Syndrome de Gilles de la Tourette
III- LES THIOXANTHENES
Propriétés:
- Sédatives
- Anti-psychotiques
- Anticholinergiques
Flupentixol (FLUANXOL)
Zuclopentixol (CLOPIXOL)
Indications :
- Syndromes schizophréniques paranoïdes
- Délires chroniques
- Psychoses hallucinatoires chroniques
- États d’agitation psychomotrice
- Déséquilibres psychologiques graves
IV- LES BENZAMIDES SUBSTITUES
Propriétés :
- Sédatives
- Antipsychotiques
- Désinhibitrices
Indications :
- États psychotiques aigus et chroniques
- États d’agitation et d’agressivité
- Algies intenses et rebelles
- Mouvements anormaux type chorée
- Ulcères digestifs, colopathies, vertiges
• Benzamides à effets polyvalents
Sulpiride (DOGMATIL, SYNEDIL)
Amisulpride (SOLIAN)
Clozapine (LEPONEX)
Loxapine (LOXAPAC)
• Benzamides sédatifs
Tiapride (TIAPRIDAL)
Sultopride (BARNETIL)
V- LES NEUROLEPTIQUES ATYPIQUES
Ils sont à la fois antagonistes des récepteurs
dopaminergiques et des récepteurs
sérotoninergiques.
Indiqués dans le traitement de la schizophrénie
Diminution des troubles extrapyramidaux
Rispéridone (RISPERDAL)
Olanzapine (ZYPREXA)
EFFETS SECONDAIRES
• Troubles neurologiques extrapyramidaux =
Syndrome Parkinsonien +++
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Troubles psychiques
Troubles endocriniens
Hypotension orthostatique
Effets atropiniques
Photosensibilisation et allergie
• Hépatite chronique
• Hypo ou hyperthermie
• Apparition de dyskinésies permanentes
tardives
• Torsades de pointe
• Arythmie ventriculaire, troubles de l’ECG
• Syndrome malin des NL +++
PRECAUTIONS D’EMPLOI
• Prescription d’un antiparkinsonien
anticholinergique
• Prescription d’un correcteur des
hypotensions
• Surveiller apparition d’un syndrome malin
des NL +++
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Soleil, alcool
Somnolence
Grossesse, allaitement
Sujets âgés, parkinsoniens, épileptiques
Surveiller surdosage
 Toujours nécessité d’un suivi
psychothérapique et de mesures sociales
d’accompagnement.
INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
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Alcool
Anti-émétisants apparentés aux NL
Agonistes dopaminergiques, lévodopa
Lithium
Anticholinergiques
Antihypertenseurs
Médicaments dépresseurs du SNC
Topiques GI
Médicaments augmentant le risque de
torsades de pointe
• Médicaments hypokaliémiants
LES NEUROLEPTIQUES
INJECTABLES
• Voie IM :
- dans les situations d’urgence
- Sous forme « Retard »
LES TRANQUILLISANTS
ou ANXIOLYTIQUES
• Médicaments de l’anxiété, de
l’hyperémotivité et des situations de stress
• Utilisés dans les insomnies
d’endormissements, dans divers états
névrotiques mineurs
• Névroses
• Plusieurs familles chimiques (BZD …)
• Risque de dépendance
• Délai d’action quasi-immédiat
• Durée de prescription max = 12 semaines
I- LES BENZODIAZEPINES
ANXIOLYTIQUES
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Groupe des « Psycholeptiques »
Actions :
Anxiolytique
Myorelaxante
Anticonvulsivante
Amnésiante
Sédative et hypnotique
A- Mécanisme d’action
• Récepteurs du GABA
• Stimulation de l’activité des neurones
inhibiteurs
• Diminution de l’excitabilité de la cellule
nerveuse
• Rôle de la demi-vie
B- Les principales BZD anxiolytiques
• BZD à t1/2 courte ou intermédiaire
 clotiazepam (VERATRAN) (t1/2 = 5h)
 oxazepam (SERESTA) (t1/2 = 10h)
 alprazolam (XANAX) (t1/2 = 12h)
 lorazepam (TEMESTA) (t1/2 = 12h)
 bromazepam (LEXOMIL) (t1/2 = 20h)
• BZD à t1/2 longue
diazepam (VALIUM) (t1/2 = 32h)
Voie orale / Voie injectable
clorazepate dipotassique (TRANXENE)
(t1/2 = 40h)
Voie orale / Voie injectable
Délivrance TRANXENE 20mg
 clobazam (URBANYL) (t1/2 = 20 à 50h)
Voie orale
 prazépam (LYSANXIA) (t1 /2 = 65h)
Voie orale
 nordazepam (NORDAZ) (t1/2 = 65h)
Voie orale
loflazepate d’éthyle (VICTAN) (t1/2 = 77h)
Voie orale
C- Propriétés pharmacocinétiques
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Résoption digestive rapide
T ½ variable
Dégradation hépatique
Élimination urinaire
Passage transplacentaire et dans le lait
maternel
D- Indications thérapeutiques
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Anxiété
Insomnies
Agitation
Delirium tremens
Affections psychosomatiques
Contractures musculaires
Épilepsie
Crise convulsive
Tétanos
Énurésie
Anesthésie
E- Effets indésirables
• Somnolence
• Vertiges
• Asthénie
• Hypotonie musculaire
• Amnésie antérograde
• Réactions paradoxales
• Modifications de la libido
• Réactions allergiques
• Dépendance psychique !!!
(Syndrome de sevrage ou phénomène rebond)
• Surdosage !!!
F- Contre-indications des BZD
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Hypersensibilité
Insuffisance respiratoire
Apnée du sommeil
Insuffisance rénale ou hépatique
Myasthénie
Allaitement
Grossesse
Alcool
G- Intéractions médicamenteuses
• Déconseillé
Alcool
• Précautions d’emploi
Cimétidine
Phénytoïne
• A prendre en compte
Dépresseurs du SNC
Morphiniques, barbituriques, autres BZD
Clozapine
II- LES CARBAMATES
Méprobamate (EQUANIL)
Indications :
Voie orale: anxiété, insomnies, contractures
musculaires
Voie injectable: agitation, delirium tremens,
crise d’angoisse, prémédication
• Propriétés :
Anxiolytique, sédatif, myorelaxant, hypnotique
• Pharmacocinétique :
résoption digestive rapide, T1/2 de 6 à 16h ,
métabolisation hépatique, élimination urinaire,
passage transplacentaire et dans le lait maternel
• Effets indésirables :
Somnolence diurne, dépendance et sevrage
Allergies, nausées, vomissements, diarrhée,
céphalées, vertiges, ataxie, excitation …
• Surdosage :
Somnolence, coma, défaillance respiratoire,
insuffisance circulatoire
Ttmt : lavage gastrique + traitement
symptomatique
• Contre-indications :
Insuffisance respiratoire, grossesse,
allaitement, enfant (forme orale à 400mg et
forme inj)
• Interactions médicamenteuses :
Alcool, médicaments dépresseurs du SNC
III- AUTRES ANXIOLYTIQUES
• BUSPIRONE (BUSPAR)
- Pas d’effet sédatif,myorelaxant,
anticonvulsivant
- Délai d’action 1 à 3 semaines
- Pas de dépendance, ni de sevrage
- Pas d’altération des capacités
psychomotrices ou cognitives
Mécanisme d’action :
Agoniste des récepteurs 5HT1
Effets indésirables :
Nausées, vertiges, céphalées
Précautions d’emploi :
Conducteurs, utilisateurs de machines
Prescrire à doses progressives
• HYDROXYZINE (ATARAX)
Anxiolytique, sédatif
Propriétés anti-H1 et anticholinergiques
Effets indésirables :
Effets atropiniques
Somnolence diurne
PE chez les conducteurs et les utilisateurs de
machines
• PROPRANOLOL (AVLOCARDYL)
Bêtabloquant
Indiqué dans le « trac » avec manifestations
fonctionnelles cardiaques