Transcript Џ*ࡱ*က

呼吸系统常用药的合理使用
谢海策
双屿街道社区卫生服务中心
呼吸系统常用药分类
1.
抗菌药物
2.
平喘药物
3.
止咳、祛痰药物
临床抗菌药物
 β-内酰胺类(β-lactams)抗生素
 氨基糖苷类(Aminoglycesides)抗生素
 大环内酯类(Macrolides)抗生素
 喹诺酮类(Quinolones)药物
 其他类抗菌药物
 抗真菌药物
β-内酰胺类抗生素
青霉素类
头孢菌素类
非典型类
是临床使用最广的、用量最大的抗菌药物
青霉素类
特点:
 杀菌作用强、毒性低
 新品种抗菌谱广、价廉
 大剂量CSF浓度高
 过敏反应率相对高
(一)青霉素类
 青霉素G
 耐酶青霉素
 广谱半合成青霉素
 复合青霉素制剂
1.耐青霉素酶的新型青霉素
 苯唑西林、氯唑西林、双氯西林及氟氯西林
 主用于产酶的金葡菌感染,后二种的抗菌活性及注射
后血浓度均较高
 成人每日2-4g,分4次肌注或静注(儿童50100mg/kg/日)
2.广谱半合成青霉素
 阿莫西林
 本品抗菌谱与氨苄西林基本相同,但抗菌作用较氨苄西林
迅速而强2倍
 口服吸收良好,血浓度高,胆汁、痰液含量较氨苄西林高
2倍,通过血脑屏障亦较高,服药6小时后约60-70%从
尿中排出
 主要用来治疗呼吸道、泌尿道、胆道及软组织感染。对肠
球菌感染也有一定疗效
 一般剂量成人每日2-4g,分3-4次。
2.广谱半合成青霉素
 哌拉西林
 抗菌谱更广,对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌
均具较强抗菌活性,对厌氧菌感染也有一定疗效
 成人轻度感染,每日4-6g,重度感染每日8-16g,分次
肌注或静滴
2.广谱半合成青霉素
 替卡西林
 对革兰阳性菌抑菌作用低于青霉素G,对革兰阴性菌的
抑菌作用比羧苄青霉素强数倍,对绿脓杆菌抗菌活性较
佳,但对沙雷菌耐药
 成人每日4-6g, 分3次肌注或静滴
2.广谱半合成青霉素
 美洛西林(Mezlocillin)
 抗菌活性强于阿洛西林,但对绿脓杆菌抗菌作用不及后
者
 胆汁、胸水、腹水中浓度高,呼吸道分泌物中浓度较低,
能较好的通过血脑屏障
 常应用于有厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染,可用于
治疗中枢神经感染
 成人每日2-4g, 肌注或静滴
抗假单胞菌青霉素
哌拉西林、阿洛西林
美洛西林、替卡西林
羧苄西林
3.复合青霉素制剂
 广谱青霉素+β-内酰胺酶抑制剂
 克拉维酸(Clavulanic acid)
 舒巴坦(Sulbactam)
 他唑巴坦(Tazobactam)
 广谱青霉素+耐酶青霉素
三种酶抑制剂的比较
抑酶谱
抑酶强度
稳定性
诱导细菌产酶
的作用
克拉维酸
++
+++
++
++++
舒巴坦
+++
++
+++
++
他唑巴坦
+++
+++
++++
+
3.复合青霉素制剂
 阿莫西林+克拉维酸
 即奥格门汀,“安灭菌、力百汀。。。。。。”等,比
例为5:1(500mg阿莫西林:100mg克拉维酸),1.2g
静注q8h
 力百汀片( 0.375, 0.625/片)
 用于治疗呼吸道、泌尿道及其它感染
3.复合青霉素制剂
 替卡西林+克拉维酸
 替门汀(Timentin) ,商品名“特美汀”
 对革兰阴性杆菌感染作用更强
 3.2g(即3.0g替卡西林,0.2g克拉维酸)q8h
3.复合青霉素制剂
 氨苄西林+舒巴坦
 优立新(Unasyn) 、“齐萨(河北张药)、舒氨西林、强
力氨必仙针1.5g、凯德林针3g、施坦宁针2.25g”
 抗菌作用不如奥格门汀
 成人剂量为6-12g/日(舒巴坦最大剂量为4g/日)分6-8
小时肌注或静注
3.复合青霉素制剂
 哌拉西林+他唑巴坦
 “他唑西林(Tazocillin) (8:1)特治星、海他欣2.25g、康
得力、联邦他唑仙2.25,4.5、邦达1.125、锋泰灵”
 通过他唑巴坦强大的抑制β-内酰胺酶作用,达到了增强和扩
展哌拉西林的抗菌作用
 一般剂量为4.5g(哌拉西林4g/他唑巴坦0.5g),每8小时
,静脉缓慢滴注
基本药物(一)青 霉 素 类
青霉素
1Benzylpenicillin
苄星青霉素
2Benzathine
Benzylpenicillin
苯唑西林
3
Oxacillin
(钾盐)注射用无菌粉末:0.25g(40万单位)
、0.5g(80万单位)
(钠盐)注射用无菌粉末:0.24g(40万单位)
、0.48g(80万单位)、0.96g(160万单位)
注射用无菌粉末:30万单位、60万单位、120万
单位
片剂、胶囊:0.25g
注射用无菌粉末:0.5g、1.0g
4
氨苄西林
Ampicillin
注射用无菌粉末:0.5g、1.0g
5
哌拉西林
Piperacillin
注射用无菌粉末:0.5g、1.0g、2.0g
2020/4/24
STG of EDL China
20
基本药物(一)青 霉 素 类
6
阿莫西林
Amoxicillin
阿莫西林克拉
维酸钾
Amoxicillin
and
7 Clavulanate
Potassium
2020/4/24
片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂:0.125g、0.25g
片剂:阿莫西林:克拉维酸=2:1、4:1、7:1
颗粒剂:125mg:31.25mg(4:1)、200mg:28.5mg(7:1
)(阿莫西林:克拉维酸)
干混悬剂:250mg:62.5mg(4:1)、200mg:28.5mg(
7:1)(阿莫西林:克拉维酸)
注射用无菌粉末:250mg:50mg(5:1)、500mg:100mg
(5:1)、1000mg:200mg(5:1)(阿莫西林:克拉维酸)
STG of EDL China
21
(二)头孢菌素类抗生素
 第一代头孢菌素
 第二代头孢菌素
 第三代头孢菌素
 第四代头孢菌素
1.第一代头孢菌素
对革兰阳性菌(除肠球菌,MRSA外)有良好作
用,对革兰阴性菌作用较差
对β-内酰胺酶的稳定性较差
血半衰期较短,不易进入脑脊液中
某些品种有一定肾毒性
品种
头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶
第一代头孢菌素
 头孢唑啉
 先锋V
 较广谱对革兰阳性菌有较强的杀菌作用,对产酶的金葡
菌有一定的抗菌作用,对革兰阴性杆菌的作用差异较大,
对肠球菌及MRSA缺乏抗菌活性
 血浓度较高,半衰期较长,对呼吸道感染有较高的疗效
,可作为外科手术预防用药
 每日3-4g,分二次肌注或静滴
第一代头孢菌素
 头孢拉定
 先锋VI,“泛捷复,Velosef”
 抗菌谱与头孢唑啉相似,但抗菌作用稍低于后者,对呼吸及
泌尿道感染有相当疗效,对骨髓炎亦有高疗效
 2-4g,分二次肌注或静滴,其注射剂为精氨酸盐,不含钠,
尤适用于水肿患者
 口服胶囊250-500mg,每日四次,重症患者适当增加
 近来推出干混悬剂,具香蕉口味,适用于小儿服用
2.第二代头孢菌素
 对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似,对多数
肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性,对绿脓无活性
 对各种β-内酰胺酶较稳定
 头孢呋辛等在CSF中达一定浓度
 血半衰期较短,无显著肾毒性。
品 种
头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
适应证
敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
第二代头孢菌素
头孢呋辛
 头孢呋肟,“西力欣、力复乐、达力欣、嘉诺欣、
巴欣、丽扶欣、欣路信、亚星等”
 对革兰阳性菌及大多数阴性菌有较强的抗菌作用,
对金葡菌、肺炎球菌及溶血链球菌感染有效,对肠
杆菌科细的感染也有相当疗效,强于头孢唑啉,但
对绿脓杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、沙雷菌、枸椽
酸杆菌、肠球菌及脆弱拟杆菌耐药
 肝肾无明显毒性
 1.5-3g/日,严重感染4-8g/日
第二代头孢菌素
 头孢克罗(Cefaclor)
 “希刻劳、可福乐、喜福来、优克诺、申诺缓释胶囊0.1875
等”
 口服药,抗菌谱较广,尤其对流感杆菌有明显的抗菌活性,
 0.25g,每日3次口服,重症可加倍,儿童剂量20mg/kg/日
,分3次给药,严重者可增至40mg/kg/日
第二代头孢菌素
 头孢替安(Cefotiam)
 “泛司博林”
 对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢唑啉相似,但对革兰阴性菌
强于后者,接近于三代头孢哌酮
 给药量的60%-80%由尿中排出
 2-4g/日肌注或静滴
 其酯化物(头孢替安酯)可作口服,成人每次0.2-0.4g,每日
3次服用
第二代头孢菌素
 头孢丙烯(Cefprozil)
 “施复捷、希能等”
 对呼吸道常见病原菌,如肺类链球菌、流感杆菌、卡他
莫拉菌、金葡菌(MSSA)等有高度抗菌活性
 适用于成人及小儿呼吸道感染
 0.5g,每日1-2次口服
3.第三代头孢菌素
 对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱,肠球菌耐药。对革兰阴性
菌,尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌有强大的抗菌活性
,部分品种对绿脓杆菌作用良好
 对β-内酰胺酶高度稳定
 在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高
 基本无肾毒性。
品
种
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶
头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺、哌酮/舒巴坦
第三代头孢菌素
 头孢噻肟(Cefotaxime)
 头孢噻肟钠,“泰可欣,凯福隆、星乐等”
 在脑脊液中能达到一定杀菌浓度(相当血中10-30%),可
用来治疗脑膜炎
 国内近年G-菌对头孢噻肟耐药性上升较快,ESBL CTX-M
型为主
 与舒巴坦的复合剂称“新治菌”,1.5g/瓶
第三代头孢菌素
头孢曲松(Ceftriaxone)
 “罗氏芬、菌必治、果复每、泛生舒复等”
 易渗入炎症的脑脊髓膜中,可用来治疗化脓性脑膜炎
 1-3g/日,最高达4g/日
 血半衰期较长(6-8小时),每日给药1-2次即可。
第三代头孢菌素
 头孢哌酮(Cefoperazone)
 “先锋必,赛必欣,英多安等”
 对绿脓杆菌有良好的疗效
 有80%从胆道排出,胆汁中浓度高,肾毒性低
 结构中有N-甲基硫化四氮唑侧链,会引起出血倾向,宜与维
生素K1合用
 成人每日2-4g
 头孢哌酮与舒巴坦联合(2:1)可加强抗菌活性,商品名为“
舒普深等。
第三代头孢菌素
 头孢他啶(Ceftazidime)
 “复达欣,凯福定、西欣利达、泰得欣、舒秦、丽珠
锐欣、中诺立维等”
 对绿脓杆菌具有抗菌活性
 由于本品通过肾脏排泄,对肾有损害者,宜减少剂量,
在妊娠早期或年幼婴儿应慎用
 成人剂量每日1-6g
4.第四代头孢菌素
与常用的第三代头孢菌素相比抗菌谱更广
 对细胞膜的穿透性更强
 与β-内酰胺酶的亲和力减低,对β-内酰胺酶的稳定性更
强
 对球菌如金葡菌等的抗菌作用增强
 对G-菌作用强,对肠杆菌属等G-菌产生的AmpC酶稳
定
 对铜绿假单胞菌有活性
 对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强
品
种
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定
第四代头孢菌素
 头孢吡肟(Cefepime)
 “马斯平、康利沃普等”
 对 MRSA及肠球菌无效,对脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌也
无抗菌活性
 对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染及败血症有良好疗效
 成人剂量为2-4g/日,分2-3次静脉滴注或肌注
各代头孢菌素特点
G+菌
G-菌
绿脓
肾毒性
酶稳定
一代
++++
+
—
++
+
二代
++
++
—
+
++
三代
+
+++
+++/+
—
+++
四代
++
++++
+++
—
++++
基本药物(二)头孢菌素类
头孢唑林
8
Cefazolin
注射用无菌粉末:0.5g、1.0g
9
头孢拉定
Cefradine
片剂、胶囊:0.25g、0.5g
10
头孢氨苄
Cefalexin
片剂、胶囊:0.125g、0.25g
颗粒剂:0.05g、0.125g
头孢呋辛
11
Cefuroxime
(头孢呋辛酯)片剂、胶囊:0.125g、0.25g
(钠盐)注射用无菌粉末:0.25g、0.5g、0.75g、
1.5g
头孢曲松
12
Ceftriaxone
注射用无菌粉末:0.25g、0.5g、1.0g、2.0g
2020/4/24
STG of EDL China
39
(三)非典型β-内酰胺类
 头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等
 碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培
南等
 单环类如氨曲南、卡芦莫南等
 氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢
头霉素类
 品种
 头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦
 对普通细菌抗菌活性与第二代头孢菌素相近,也有将头霉
素类归入第二代头孢菌素
 抗菌特点:
 ESBL稳定
 对厌氧菌有效
 适应证:
 敏感菌所致呼吸道、尿路等感染
 需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染
 腹腔或盆腔手术的预防用药
头霉素类
 头孢西丁(Cefoxitin)
 “美福仙、海西丁等”
 每日3-6g,分3次肌注或静注
 头孢美唑(Cefmetazole)
 “先锋美他醇等”
 2-4g,分2次静注或静滴(小儿剂量为25-100mg/kg
)
头霉素类
 头孢米诺(Cefminox)
 “美士灵,Meicelin、华克平、恩必尔、帅克立平、新先锋
、先锋美诺等”
 对绿脓杆菌效果不佳,肾功能不佳者慎用,偶会出现ALT升
高及轻度黄疸
 一般剂量为2~4g(最高6g)/日,分2~3次静滴
氧头孢烯类
品种
 拉氧头孢、氟氧头孢
 抗菌作用与第三代头孢菌素相仿
 对β-内酰胺酶高度稳定
 对绿脓杆菌的作用弱
氧头孢烯类
拉氧头孢(Latamoxef)
 羟羧氧酰胺菌,“噻吗灵”
 每日1-2g(小儿每日40-80mg/kg),重症者增至每日34g
 氟氧头孢(Flomoxef)
 “氟吗宁”
 每日2-4g,分2-3次肌注或静滴
碳青霉烯类
 品种:厄他培南、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等
 抗菌谱广
 需氧G+菌:链球菌属、MSSA等
 肠杆菌科,对ESBLs稳定性高
 铜绿假单胞菌
 厌氧菌
 适应证
 多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染
 脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者
 病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗
碳青霉烯类
第1类
碳青霉烯
第2类
碳青霉烯
第3类
碳青霉烯
(入院时感染–对绿脓和
不动杆菌的抗菌活性有
限)
(医院获得性感染–对假单
胞菌 和不动杆菌具有抗菌
活性)
(对MRSA具有抗菌活
性)
厄他培南
亚胺培南
美罗培南
帕尼培南
比阿培南
多利培南
CS-023
(研究中)
碳青霉烯类
 厄他培南(Ertapenem):怡万之
 有效覆盖有氧G+菌、肠杆菌科菌(包括ESBL+)、
厌氧菌
 不覆盖非发酵菌
 改善院内感染生态环境
厄他培南的使用可增加铜绿假单孢菌对亚胺培南、左氧氟
沙星、头孢吡肟及哌拉西林/他唑巴坦的敏感性
碳青霉烯类
 亚胺培南(Imipenem)
 伊米配能,亚胺硫霉素, 临床所用者为亚胺培南+西
司他丁( 1:1),“泰能”
 第一个碳青霉烯抗生素,处方经验多
 体外研究显示杀菌能力强,杀菌速度快
 在肺泡上皮衬液(ELF)的浓度
Matsuda K, Inoue M. Jpn J Antibiot. 2000;53(12):667-71.
White R, Friedrich L, Burgess D, et al. 1996;40(4):904-8.
Cazzola M. antibiotics & theLung 2004,13-44
碳青霉烯类
 帕尼培南(Panipenem)
 帕尼培南+倍他米隆(1:1),“克倍宁”,后者可减少
帕尼培南肾毒性
 本品抗菌谱与亚胺培南相同或稍强,但对绿脓杆菌作用
稍逊于亚胺培南
碳青霉烯类
 美罗培南(Meropenem)
 “美平,倍能,海正美特等”
 对肠杆菌科、绿脓杆菌等体外抗菌活性强
单环酰胺类
 氨曲南(Aztreonam)
 “君刻单、及克、君明”
 无肾毒性
 抗菌谱窄
 对肠杆菌科和绿脓具强大作用
 对G+菌无抗菌活性
 适用于各类G-菌感染
 在密切观察下可用于青霉素或头孢菌素轻度过敏患者
 2-4g,分2-4次静脉滴注
 (三)非典型β-内酰胺类抗生素非国家基本药物
二、氨基糖苷类
 特点:
 抗菌谱广,为静止期的杀菌剂
 主要作用于G-菌,对绿脓杆菌亦有显著作用
 对葡萄球菌有一定作用,对溶链、肺球作用不强
 对厌氧菌无作用
 胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障,具有耳肾毒性和神经肌肉接头阻滞作用
 具有较持久的抗生素后效应,每日一次给药即可
 品种
 庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观
霉素
 新品种
 阿司米星、异帕米星 、阿贝卡星等
二、氨基糖苷抗生素
 阿米卡星 (Amilkacin)
 抗菌作用较强,0.4-0.8g/日 ,肌注或静滴
 妥布霉素 (Tobramycin)
 与庆大霉素相似,耐药率较低,对绿脓杆菌的效能比庆大霉
素强2倍
 200-300mg/日 ,肌注或静滴
二、氨基糖苷抗生素
奈替米星(Netilmicin )
 乙基西梭霉素 ,“奈特、天泉泰宁、康力星”,与妥
布霉素相似,抗菌作用比庆大霉素强,
 肾、耳毒性最低
 4-6mg/kg/日 ,肌注或静滴 ,成人300mg/日
西梭米星 (Sisomicin)
 抗菌作用近似庆大霉素,对绿脓杆菌抗菌作用较强,
与妥布霉素相仿
 3-5mg/kg/日 ,肌注或静滴
二、氨基糖苷抗生素
 阿司米星(Astyomicin)
 福提霉素
 抗菌活性强,对沙雷菌等作用比庆大强,但对绿脓杆菌和肠球
菌作用较差
 耳、肾毒性低
 400-800mg/日 ,肌注
 异帕米星 (Isepamicin)




“依克沙等”
对耐药菌株抗菌活性比阿米卡星等更强
耳、肾毒性低
400-800mg/日 ,肌注或静滴
二、氨基糖苷抗生素
 阿贝卡星(Arbekacin)
 氨基苷类抗菌活性最强的新品种,对MRSA也有强大的抗菌活
性
 成人150-200mg/日 ,肌注或静滴
 依替米星 (Etimicin)
 我国研制药物,商品名“爱大、悉能、爱益、潘诺等”
 其抗菌活性与奈替米星相仿,对多种耐药菌株(包括MRSA)
也有一定的抗菌活性
 成人0.1-0.2g/日 ,静滴
基本药物(三)氨基糖苷类
14
阿米卡星
Amikacin
注射液:1ml:0.1g(10万单位)、2ml:0.2g(20万
单位)
15
庆大霉素
Gentamycin
注射液:1ml:40mg(4万单位)、2ml:80mg(8
万单位)
2020/4/24
STG of EDL China
59
三、大环内酯类
特点
 抗菌谱:需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧
菌
 国内肺炎链球菌等G+菌对其耐药性高
 不同品种间有一定的交叉耐药性
 血浓度低,不易透过血脑屏障
品 种
 红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交
沙霉素等
新品种
 克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素等
新大环内酯类特点
 对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌活性增
强,对支原体、衣原体的作用增强
 生物利用度提高,半减期长,部分可每日1次给药
 适应证:
 覆盖CAP常见病原菌包括流感嗜血杆菌
 克拉霉素、阿奇霉素鸟分枝杆菌感染有效
 克拉霉素幽门螺杆菌感染有效
 不良反应发生率低,尤其是胃肠道反应明显低
三、大环内酯类抗生素
 罗红霉素(Roxithromycin)
 “罗力得,迈克罗德,朗素等”
 其疗效超过红霉素,并且副作用小
 已证明对包柔氏螺旋体也有抗菌活性
 剂量为150mg/每次每日2次口服
三、大环内酯类抗生素
 克拉霉素(Clarithromycin)
 为6-氧甲红霉素,又名甲红霉素,“克拉仙,诺邦,卡斯迈
欣等”
 口服吸收较完全,半衰期长 (4.7h),组织及体液中分布
浓度较高,
 0.25-0.5g,每日2次口服
三、大环内酯类抗生素
 阿奇霉素(Azithromycin)
 “希舒美片、抒罗康冲剂、尤尼克片、维宏、赛奇颗粒剂、洛奇针及胶囊、
瑞奇针、瑞琦霖针、齐宏针、欣匹特针、泽奇、欣匹特、瑞琦霖、其仙、舒
美特等”
 为新的大环内亚脂类一氮环内酯类第一个品种
 抗菌作用较广,近来发现治疗隐孢子虫及弓形虫所致的感染,也有较佳的疗
效
 半衰期长(组织半衰期为68h),组织浓度高为其特点,3天服药的抗菌水
平可持续10天
 剂量0.5g,每日一次口服,连服3日
 干混悬剂适用于小儿患者,3岁以下每日10mg/kg,3-8岁为200mg/日,
9-12岁为300mg/日,13-15岁为400mg/日,单次口服3天
基本药物(五)大环内酯类
红霉素
肠溶(片剂、胶囊)、(琥珀酸乙酯)片剂、胶囊:0.125g(12.5万单位)
17 Erythromyc 、0.25g(25万单位)
注射用无菌粉末:0.25g(25万单位)、0.3g(30万单位)
in
阿奇霉素
片剂、胶囊、肠溶(片剂、胶囊):0.25g(25万单位)
18 Azithromyc
颗粒剂:0.1g(10万单位)
in
地红霉素
19 Dirithromy 肠溶(片剂、胶囊):0.125g、0.25g
cin
片剂、胶囊、颗粒剂:0.125g、0.25g
20 克拉霉素
Clarithrom
ycin
2020/4/24
STG of EDL China
65
四、喹诺酮类
 第一代:萘啶酸
 第二代:吡哌酸
 第三代:氟喹诺酮类
 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙
星、氟罗沙星、司氟沙星
 第四代:新喹诺酮类(newer quinolones)
 左氧氟沙星?、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星
喹诺酮类共同特点
 抗菌谱广,对需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作用,尤其
对GNB具有强大抗菌活性
 体内分布广,在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度
 半衰期较长,可以减少服药次数,使用方便
 多数品种有口服及注射剂,口服生物利用度高,可用于序
贯治疗
喹诺酮类共同特点
 不良反应
 胃肠道反应:最常见
 中枢神经系统反应:癫痫患者慎用,不宜与茶碱、咖啡因等联用
 失眠、头晕、头痛
 较严重:幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作
 肌肉骨骼系统:对软骨有损伤,不用于孕妇、哺乳妇女及<18岁
儿童
 其他:肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等
 适应证
 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆
道感染
 伤寒的成人首选药物
 耐药结核的二线用药
新喹诺酮类特点
 对G+C作用增强,特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好
抗菌活性
 对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强
 加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗
菌活性
 均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶IV,耐药性产生机率
下降
 半衰期长(7~14 h),每日1次给药
四、喹诺酮类药物
 氧氟沙星(Ofloxacin)
 氟嗪酸,“泰利必妥、赞诺欣等”
 抗菌活性强,对革兰阳性(包括MRSA)及阴性菌(包括绿脓
杆菌)均有较强作用,对肺炎支原体、奈瑟菌属、厌氧菌及
结核杆菌有一定的抗菌活性
 成人200-300mg,每日1-2次口服,或静脉滴注
四、喹诺酮类药物
 环丙沙星(Ciprofloxacin)
 环丙氟哌酸,“悉复欢,希普欣,特美力等”
 口服吸收较差,静脉制剂可弥补此缺点
 在脑膜炎症时,本品渗透好,CSF的浓度可达血浓度的
40%
 250-500mg,每日2次口服或200-300mg隔12小时静脉
滴注
四、喹诺酮类药物
 依诺沙星(Enoxacin)
 国内产品,名为氟啶酸
 比诺氟沙星强1-5倍,比吡哌酸强6-10倍,
 具有抑制细菌传递质粒的功能
 对绿脓杆菌亦有相当的抗菌活性,但对厌氧菌作用较差,
 400mg,每日2次口服
四、喹诺酮类药物
 左旋氧氟沙星
 “可乐必妥、来立信、 左克、维沙欣等”
 其抗菌作用明显地优于氧氟沙星
 500mg,每日一次口服,亦可静脉滴注
基本药物(八)喹 诺 酮 类
诺氟沙星
25
Norfloxacin
26
环丙沙星
Ciprofloxacin
左氧氟沙星
27 Levofloxacin
2020/4/24
片剂、胶囊:0.1g
(盐酸盐)片剂、胶囊:0.25g、0.5g
(乳酸盐)注射液:2ml:0.1g
(乳酸盐)氯化钠注射液:100ml:0.2g
(盐酸盐、乳酸盐)片剂、胶囊:0.2g、0.5g
(盐酸盐、乳酸盐)注射液:2ml:0.2g、
5ml:0.5g
(盐酸盐、乳酸盐)氯化钠注射液:100ml:0.2g
、250ml:0.5g
STG of EDL China
74
五、林可霉素类
 特点:
 抗菌谱窄
对金葡菌等G+C菌具抗菌作用
对厌氧菌具良好作用
 在胆汁、骨与骨髓中浓度较高
 克林霉素口服吸收完全
 不良反应较少,偶可引起伪膜性肠炎
 品种
 克林霉素、林可霉素
基本药物(六)其他抗生素
克林霉素
(盐酸盐)片剂、胶囊:0.15g
Clindam
(盐酸盐)注射液:2ml:0.15g
21
ycin
(盐酸盐)注射用无菌粉末:0.15g
磷霉素
22 Fosfomy
cin
2020/4/24
(钠盐)注射用无菌粉末:1.0g(100万单位)、2.0g(200万单位)、
4.0g(400万单位)
(氨丁三醇)散剂:3.0g
STG of EDL China
76
六、糖 肽 类
 特点:
 主要作用于各种G+菌包括耐药金葡菌、肠球菌
 体内分布广,脑膜有炎症时可透过血脑屏障
 有明显耳毒性和一定肾毒性
 品种:

去甲万古霉素、万古霉素
 适应证:
 金葡菌(包括MRSA)及肠球菌所致败血症、心内膜炎
 口服治疗艰难梭菌所致伪膜性肠炎
糖肽类
 万古霉素(Vancomycin)
 “稳可信,来可信”
 有一定耳毒性和肾毒性,静滴过快时可引起上半身潮红,
血压下降等(红人综合症)
 成人剂量为1-2g/日,儿童每日20-40mg/kg,分2次静滴
 去甲万古霉素
 与万古霉素相仿
 成人每日剂量0.8-1.6g,分2次静滴
糖肽类
 替考拉宁(Teicoplanin)
 壁霉素,“他格适”,为新的糖肽类抗生素
 不良反应比万古霉素小
 口服每次200mg,每日2-4次。肌注或静脉给药,一般成人
首次400mg,以后每日200-400mg
七、恶唑烷酮类(非基本药物)
 利奈唑胺既有针剂也有片剂,针剂成人600mg
Q12h
 口服吸收良好
 对万古霉素耐药革兰阳性菌也有效
八、其他类抗菌药物
磷霉素(Phosphonomycin)
 是化学合成的广谱抗生素, “福赐美仙、复美欣等”
 作用于细菌细胞壁合成的早期,为一种杀菌剂
 对金葡菌、大肠埃希菌、沙雷菌、绿脓杆菌所致的各
种感染均有相当疗效
 每日口服2-4g,重者可用4-16g,肌注或静滴
九、抗真菌药物
 多烯类
 两性霉素B
 两性霉素B脂制体
 吡咯类(azole)(三唑类, triazole)
 氟康唑(大扶康)
 伊曲康唑
 伏立康唑
 泊沙康唑(Posaconazole)
 棘白菌素类(Echinocandins)
 卡泊芬净
 米卡芬净(Micafungin,)
 阿尼芬净(Anidulafungin)
 5-FC
82
氟康唑
优点
缺点
良好的药代动力学特点
抗菌谱窄
口服及胃肠外2种剂型
对霉菌没有作用
耐受性好
抑真菌药,非杀真菌药
对白色念珠菌确实有效, 某些品系的念珠菌对其有原发性耐
药
是此类感染的金标准
艾滋病患者有可能耐药
高剂量时可有药物相互作用
两性霉素B
抗菌谱广:大部分念珠菌,曲霉,芽生,隐球,球孢子,组
织胞浆菌
副作用较大:肾损害,低钾血症,低血压,输注相关-头痛,寒战,发热,静脉炎
伊曲康唑(Itraconazole)
优点
广谱抗真菌
对曲霉菌属有杀菌作用
缺点
口服吸收有时不稳定,不能快
速达到治疗致命SFI所需血药浓
度
与某些药物有相互作用
安全,耐受性好
伏立康唑
 抗菌谱:念珠菌属、隐球菌属、某些丝状真菌(足根霉菌属、
镰刀菌属)、曲菌、吡咯类耐药非白念
 注射剂中赋形剂SBECD须经肾排出,肌酐清除率<50ml/min
者不得使用,疗程中应监测血肌酐值
 轻度肝损害者仍可用本品,慢性稳定性肝损害者剂量减半,疗
程中须监测肝功能
 不良反应 :主要为视觉异常,肝功能异常和皮疹,其他尚有
发热,头痛,幻觉,恶心,呕吐,腹痛等
卡泊芬净
 治疗曲霉病和侵袭性念珠菌病或疑似真菌感染经验:
 首日负荷剂量为70 mg
 标准剂量:50 mg/次,每日一次
 不需要前驱给药
 推荐注射时间:1 小时
 在许多病例中均不需调整剂量(如肾功能不全和老年人)
抗真菌药物活性比较
两性霉
素
伊曲康
唑
酮康唑 氟康唑
卡泊芬净 伏立康
唑
白色






光滑






挪威






克柔



×


葡萄牙






近平滑






热带








×
×


念株菌属
曲霉
基本药物(十三)抗 真 菌 药
氟康唑
39
Fluconazole
40
制霉素
Nysfungin
2020/4/24
片剂、胶囊:50mg、100mg
氯化钠注射液:100ml:0.2g
片剂:10万单位、25万单位、50万单位
STG of EDL China
89
其他抗生素基本药物
(七)磺 胺 类
复方磺胺甲唑
片剂:100mg:20mg、400mg:80mg
2 Compound
3 Sulfamethoxazol (磺胺甲唑:甲氧苄啶)
e
2 磺胺嘧啶
4 Sulfadiazine
2020/4/24
片剂:0.2g、0.5g
注射液:2ml:0.4g、5ml:1g
STG of EDL China
90
(九)硝基咪唑类
28
甲硝唑
Metronidazole
替硝唑
29
Tinidazole
片剂、胶囊:0.2g
氯化钠注射液:100ml:0.5g
片剂、胶囊:0.5g
(十)硝基呋喃类
30
呋喃妥因
Nitrofurantoin
2020/4/24
肠溶片:50mg
STG of EDL China
91
基本药物(十四)抗 病 毒 药
41
阿昔洛韦
Aciclovir
片剂、胶囊:0.2g
42
利巴韦林
Ribavirin
片剂、胶囊:0.1g
43
注释2
艾滋病用药
△
基本药物二、抗寄生虫病药
序号
品种名称
剂型、规格
备注
(一)抗 疟 药
44
氯喹
Chloroquine
45
伯氨喹
Primaquine
2020/4/24
片剂:75mg、250mg
注射液:2ml:80mg、
5ml:322mg
13.2mg
STG片剂:
of EDL China
92
基本药物(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药
*(28)
片剂、胶囊:0.2g
氯化钠注射液:100ml:0.5g
甲硝唑
Metronidazole
基本药物(三)抗利什曼原虫病药
48
葡萄糖酸锑钠
Sodium Stibogluconate
注射液:6ml(按锑计0.6g,约
相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)
基本药物(四)抗血吸虫病药
49
吡喹酮
Praziquantel
片剂:0.2g
基本药物(五)驱 肠 虫 药
50
阿苯达唑
Albendazole
2020/4/24
片剂、胶囊:0.1g、0.2g
STG of EDL China
93
(二)平喘药物
 平喘药种类
β2受体激动剂
茶碱类
抗胆碱能
激素
其他
β2受体激动剂
 短效(作用维持4~6 h):沙丁胺醇、特布他林。
数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻~中度急性哮喘症状的首选药物,
也可用于运动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,
也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。
 长效:沙美特罗(迟效)福莫特罗(速效)
吸入长效β2受体激动剂适用于支气管哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的
预防和持续期的治疗
 联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。
茶碱
 口服给药:
用于轻~中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的
控制。与β2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常,
不宜同时使用
 静脉给药:
适用于哮喘急性发作且近24 h内未用过茶碱类药物的病人。监测
其血药浓度
抗胆碱能药物
 异丙托溴铵、噻托溴铵
可阻断节后迷走神经传出支(M1、M2、M3),通过降低迷走
神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱,
起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,本品与β2受体激动剂联
合应用具有协同、互补作用
激素
吸入给药:这类药物局部抗炎作用强,药物直接作用于呼吸道,所
需剂量较小,副作用小。
吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。临床常见:
二丙酸倍氯米松
布地奈德
丙酸氟替卡松
 口服给药:急性发作病情较重的哮喘或重度持续(4级)
哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮
质激素,以防止病情恶化,临床常用:
 泼尼松、泼尼松龙或甲强龙
 静脉用药:严重急性哮喘发作时,应经静脉及时给予
大剂量,控制哮喘症状后改为口服给药,并逐步减少
激素用量。临床常用:琥珀酸氢化可的松(400~
1000mg/d)或甲基泼尼松龙(80~160mg/d)
其他药物
 H1受体拮抗剂:酮替酚
 白三烯受体调节剂:扎鲁司特,孟鲁司特
支气管扩张剂
茶碱类
药物基
药氨茶
碱、茶
碱
吸入型抗胆
碱能药物
异丙托
溴铵
噻托溴铵
β2 受体
激动剂
短
效
沙
丁
胺
醇
长
效
吸
入
长
效
口
服
吸入糖
皮质激
素丙酸
倍氯米
松
吸入糖皮质激
素与长效β2
受体激动剂
舒利迭
吸入治疗为首选,在较小的药物剂量下有相同或
更大的效果,且副作用小。
信必可
都保
(三)止咳、化痰
1、祛痰(将粘稠的痰液稀释,促进排出)
氨溴索、溴已新、乙酰半胱氨酸
2、止咳(口服药一般成分复杂:中枢性镇咳、抗过敏等作用)
阿斯美、标准桃金娘油、肺力咳、强力枇杷露、复方甘草片
3、其他:
1)惠菲宁:中枢性镇咳药,可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。(上
气道咳嗽综合征UACS)
2)孟鲁司特钠:白三烯受体抑制剂(变异性的炎症)
祛痰药的分类
 恶心性祛痰药:刺激胃粘膜,引起轻微的恶心,反射性促进呼
吸道腺体分泌增加,从而稀释痰液(氯化铵、愈创木酚甘油醚)
 刺激性祛痰药:挥发性物质,加入沸水中其蒸气可刺激呼吸道
粘膜,增加腺体分泌,使痰液变稀(桉叶油)
 黏液溶解剂:可以分解痰液中的粘性成分如粘多糖和粘蛋白,
使痰液液化,粘滞度降低而易咳出(乙酰半胱氨酸)
 黏液调节剂:作用于气管、支气管的黏液产生细胞,促其分泌
粘滞性低的分泌物,使呼吸道分泌的流变性恢复正常,痰液由
粘变稀,易于咳出(氨溴索、溴己新)
谢谢!