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呼吸系统常用药的合理使用
谢海策
双屿街道社区卫生服务中心
呼吸系统常用药分类
1.
抗菌药物
2.
平喘药物
3.
止咳、祛痰药物
临床抗菌药物
β-内酰胺类(β-lactams)抗生素
氨基糖苷类(Aminoglycesides)抗生素
大环内酯类(Macrolides)抗生素
喹诺酮类(Quinolones)药物
其他类抗菌药物
抗真菌药物
β-内酰胺类抗生素
青霉素类
头孢菌素类
非典型类
是临床使用最广的、用量最大的抗菌药物
青霉素类
特点:
杀菌作用强、毒性低
新品种抗菌谱广、价廉
大剂量CSF浓度高
过敏反应率相对高
(一)青霉素类
青霉素G
耐酶青霉素
广谱半合成青霉素
复合青霉素制剂
1.耐青霉素酶的新型青霉素
苯唑西林、氯唑西林、双氯西林及氟氯西林
主用于产酶的金葡菌感染,后二种的抗菌活性及注射
后血浓度均较高
成人每日2-4g,分4次肌注或静注(儿童50100mg/kg/日)
2.广谱半合成青霉素
阿莫西林
本品抗菌谱与氨苄西林基本相同,但抗菌作用较氨苄西林
迅速而强2倍
口服吸收良好,血浓度高,胆汁、痰液含量较氨苄西林高
2倍,通过血脑屏障亦较高,服药6小时后约60-70%从
尿中排出
主要用来治疗呼吸道、泌尿道、胆道及软组织感染。对肠
球菌感染也有一定疗效
一般剂量成人每日2-4g,分3-4次。
2.广谱半合成青霉素
哌拉西林
抗菌谱更广,对绿脓杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、沙雷菌
均具较强抗菌活性,对厌氧菌感染也有一定疗效
成人轻度感染,每日4-6g,重度感染每日8-16g,分次
肌注或静滴
2.广谱半合成青霉素
替卡西林
对革兰阳性菌抑菌作用低于青霉素G,对革兰阴性菌的
抑菌作用比羧苄青霉素强数倍,对绿脓杆菌抗菌活性较
佳,但对沙雷菌耐药
成人每日4-6g, 分3次肌注或静滴
2.广谱半合成青霉素
美洛西林(Mezlocillin)
抗菌活性强于阿洛西林,但对绿脓杆菌抗菌作用不及后
者
胆汁、胸水、腹水中浓度高,呼吸道分泌物中浓度较低,
能较好的通过血脑屏障
常应用于有厌氧菌混合感染的腹腔和妇科感染,可用于
治疗中枢神经感染
成人每日2-4g, 肌注或静滴
抗假单胞菌青霉素
哌拉西林、阿洛西林
美洛西林、替卡西林
羧苄西林
3.复合青霉素制剂
广谱青霉素+β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸(Clavulanic acid)
舒巴坦(Sulbactam)
他唑巴坦(Tazobactam)
广谱青霉素+耐酶青霉素
三种酶抑制剂的比较
抑酶谱
抑酶强度
稳定性
诱导细菌产酶
的作用
克拉维酸
++
+++
++
++++
舒巴坦
+++
++
+++
++
他唑巴坦
+++
+++
++++
+
3.复合青霉素制剂
阿莫西林+克拉维酸
即奥格门汀,“安灭菌、力百汀。。。。。。”等,比
例为5:1(500mg阿莫西林:100mg克拉维酸),1.2g
静注q8h
力百汀片( 0.375, 0.625/片)
用于治疗呼吸道、泌尿道及其它感染
3.复合青霉素制剂
替卡西林+克拉维酸
替门汀(Timentin) ,商品名“特美汀”
对革兰阴性杆菌感染作用更强
3.2g(即3.0g替卡西林,0.2g克拉维酸)q8h
3.复合青霉素制剂
氨苄西林+舒巴坦
优立新(Unasyn) 、“齐萨(河北张药)、舒氨西林、强
力氨必仙针1.5g、凯德林针3g、施坦宁针2.25g”
抗菌作用不如奥格门汀
成人剂量为6-12g/日(舒巴坦最大剂量为4g/日)分6-8
小时肌注或静注
3.复合青霉素制剂
哌拉西林+他唑巴坦
“他唑西林(Tazocillin) (8:1)特治星、海他欣2.25g、康
得力、联邦他唑仙2.25,4.5、邦达1.125、锋泰灵”
通过他唑巴坦强大的抑制β-内酰胺酶作用,达到了增强和扩
展哌拉西林的抗菌作用
一般剂量为4.5g(哌拉西林4g/他唑巴坦0.5g),每8小时
,静脉缓慢滴注
基本药物(一)青 霉 素 类
青霉素
1Benzylpenicillin
苄星青霉素
2Benzathine
Benzylpenicillin
苯唑西林
3
Oxacillin
(钾盐)注射用无菌粉末:0.25g(40万单位)
、0.5g(80万单位)
(钠盐)注射用无菌粉末:0.24g(40万单位)
、0.48g(80万单位)、0.96g(160万单位)
注射用无菌粉末:30万单位、60万单位、120万
单位
片剂、胶囊:0.25g
注射用无菌粉末:0.5g、1.0g
4
氨苄西林
Ampicillin
注射用无菌粉末:0.5g、1.0g
5
哌拉西林
Piperacillin
注射用无菌粉末:0.5g、1.0g、2.0g
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基本药物(一)青 霉 素 类
6
阿莫西林
Amoxicillin
阿莫西林克拉
维酸钾
Amoxicillin
and
7 Clavulanate
Potassium
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片剂、胶囊、颗粒剂、干混悬剂:0.125g、0.25g
片剂:阿莫西林:克拉维酸=2:1、4:1、7:1
颗粒剂:125mg:31.25mg(4:1)、200mg:28.5mg(7:1
)(阿莫西林:克拉维酸)
干混悬剂:250mg:62.5mg(4:1)、200mg:28.5mg(
7:1)(阿莫西林:克拉维酸)
注射用无菌粉末:250mg:50mg(5:1)、500mg:100mg
(5:1)、1000mg:200mg(5:1)(阿莫西林:克拉维酸)
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(二)头孢菌素类抗生素
第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
1.第一代头孢菌素
对革兰阳性菌(除肠球菌,MRSA外)有良好作
用,对革兰阴性菌作用较差
对β-内酰胺酶的稳定性较差
血半衰期较短,不易进入脑脊液中
某些品种有一定肾毒性
品种
头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶
第一代头孢菌素
头孢唑啉
先锋V
较广谱对革兰阳性菌有较强的杀菌作用,对产酶的金葡
菌有一定的抗菌作用,对革兰阴性杆菌的作用差异较大,
对肠球菌及MRSA缺乏抗菌活性
血浓度较高,半衰期较长,对呼吸道感染有较高的疗效
,可作为外科手术预防用药
每日3-4g,分二次肌注或静滴
第一代头孢菌素
头孢拉定
先锋VI,“泛捷复,Velosef”
抗菌谱与头孢唑啉相似,但抗菌作用稍低于后者,对呼吸及
泌尿道感染有相当疗效,对骨髓炎亦有高疗效
2-4g,分二次肌注或静滴,其注射剂为精氨酸盐,不含钠,
尤适用于水肿患者
口服胶囊250-500mg,每日四次,重症患者适当增加
近来推出干混悬剂,具香蕉口味,适用于小儿服用
2.第二代头孢菌素
对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素相似,对多数
肠杆菌科细菌有较好的抗菌活性,对绿脓无活性
对各种β-内酰胺酶较稳定
头孢呋辛等在CSF中达一定浓度
血半衰期较短,无显著肾毒性。
品 种
头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多
适应证
敏感菌所致呼吸、尿路、腹腔、中枢感染
第二代头孢菌素
头孢呋辛
头孢呋肟,“西力欣、力复乐、达力欣、嘉诺欣、
巴欣、丽扶欣、欣路信、亚星等”
对革兰阳性菌及大多数阴性菌有较强的抗菌作用,
对金葡菌、肺炎球菌及溶血链球菌感染有效,对肠
杆菌科细的感染也有相当疗效,强于头孢唑啉,但
对绿脓杆菌、不动杆菌、产碱杆菌、沙雷菌、枸椽
酸杆菌、肠球菌及脆弱拟杆菌耐药
肝肾无明显毒性
1.5-3g/日,严重感染4-8g/日
第二代头孢菌素
头孢克罗(Cefaclor)
“希刻劳、可福乐、喜福来、优克诺、申诺缓释胶囊0.1875
等”
口服药,抗菌谱较广,尤其对流感杆菌有明显的抗菌活性,
0.25g,每日3次口服,重症可加倍,儿童剂量20mg/kg/日
,分3次给药,严重者可增至40mg/kg/日
第二代头孢菌素
头孢替安(Cefotiam)
“泛司博林”
对革兰阳性菌的抗菌作用与头孢唑啉相似,但对革兰阴性菌
强于后者,接近于三代头孢哌酮
给药量的60%-80%由尿中排出
2-4g/日肌注或静滴
其酯化物(头孢替安酯)可作口服,成人每次0.2-0.4g,每日
3次服用
第二代头孢菌素
头孢丙烯(Cefprozil)
“施复捷、希能等”
对呼吸道常见病原菌,如肺类链球菌、流感杆菌、卡他
莫拉菌、金葡菌(MSSA)等有高度抗菌活性
适用于成人及小儿呼吸道感染
0.5g,每日1-2次口服
3.第三代头孢菌素
对葡萄球菌的作用较第一代、二代弱,肠球菌耐药。对革兰阴性
菌,尤其肠杆菌科细菌、奈瑟菌属、流感杆菌有强大的抗菌活性
,部分品种对绿脓杆菌作用良好
对β-内酰胺酶高度稳定
在胆汁和脑脊液中浓度较第一、二代为高
基本无肾毒性。
品
种
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶
头孢地秦、头孢唑肟、头孢匹胺、哌酮/舒巴坦
第三代头孢菌素
头孢噻肟(Cefotaxime)
头孢噻肟钠,“泰可欣,凯福隆、星乐等”
在脑脊液中能达到一定杀菌浓度(相当血中10-30%),可
用来治疗脑膜炎
国内近年G-菌对头孢噻肟耐药性上升较快,ESBL CTX-M
型为主
与舒巴坦的复合剂称“新治菌”,1.5g/瓶
第三代头孢菌素
头孢曲松(Ceftriaxone)
“罗氏芬、菌必治、果复每、泛生舒复等”
易渗入炎症的脑脊髓膜中,可用来治疗化脓性脑膜炎
1-3g/日,最高达4g/日
血半衰期较长(6-8小时),每日给药1-2次即可。
第三代头孢菌素
头孢哌酮(Cefoperazone)
“先锋必,赛必欣,英多安等”
对绿脓杆菌有良好的疗效
有80%从胆道排出,胆汁中浓度高,肾毒性低
结构中有N-甲基硫化四氮唑侧链,会引起出血倾向,宜与维
生素K1合用
成人每日2-4g
头孢哌酮与舒巴坦联合(2:1)可加强抗菌活性,商品名为“
舒普深等。
第三代头孢菌素
头孢他啶(Ceftazidime)
“复达欣,凯福定、西欣利达、泰得欣、舒秦、丽珠
锐欣、中诺立维等”
对绿脓杆菌具有抗菌活性
由于本品通过肾脏排泄,对肾有损害者,宜减少剂量,
在妊娠早期或年幼婴儿应慎用
成人剂量每日1-6g
4.第四代头孢菌素
与常用的第三代头孢菌素相比抗菌谱更广
对细胞膜的穿透性更强
与β-内酰胺酶的亲和力减低,对β-内酰胺酶的稳定性更
强
对球菌如金葡菌等的抗菌作用增强
对G-菌作用强,对肠杆菌属等G-菌产生的AmpC酶稳
定
对铜绿假单胞菌有活性
对肺炎球菌、化脓性链球菌、MSSA作用强
品
种
头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克定
第四代头孢菌素
头孢吡肟(Cefepime)
“马斯平、康利沃普等”
对 MRSA及肠球菌无效,对脆弱拟杆菌、梭杆菌属等厌氧菌也
无抗菌活性
对呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染及败血症有良好疗效
成人剂量为2-4g/日,分2-3次静脉滴注或肌注
各代头孢菌素特点
G+菌
G-菌
绿脓
肾毒性
酶稳定
一代
++++
+
—
++
+
二代
++
++
—
+
++
三代
+
+++
+++/+
—
+++
四代
++
++++
+++
—
++++
基本药物(二)头孢菌素类
头孢唑林
8
Cefazolin
注射用无菌粉末:0.5g、1.0g
9
头孢拉定
Cefradine
片剂、胶囊:0.25g、0.5g
10
头孢氨苄
Cefalexin
片剂、胶囊:0.125g、0.25g
颗粒剂:0.05g、0.125g
头孢呋辛
11
Cefuroxime
(头孢呋辛酯)片剂、胶囊:0.125g、0.25g
(钠盐)注射用无菌粉末:0.25g、0.5g、0.75g、
1.5g
头孢曲松
12
Ceftriaxone
注射用无菌粉末:0.25g、0.5g、1.0g、2.0g
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(三)非典型β-内酰胺类
头霉素类如头孢西丁、头孢美唑等
碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培
南等
单环类如氨曲南、卡芦莫南等
氧头孢烯类如拉氧头孢、氟氧头孢
头霉素类
品种
头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦
对普通细菌抗菌活性与第二代头孢菌素相近,也有将头霉
素类归入第二代头孢菌素
抗菌特点:
ESBL稳定
对厌氧菌有效
适应证:
敏感菌所致呼吸道、尿路等感染
需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹腔感染
腹腔或盆腔手术的预防用药
头霉素类
头孢西丁(Cefoxitin)
“美福仙、海西丁等”
每日3-6g,分3次肌注或静注
头孢美唑(Cefmetazole)
“先锋美他醇等”
2-4g,分2次静注或静滴(小儿剂量为25-100mg/kg
)
头霉素类
头孢米诺(Cefminox)
“美士灵,Meicelin、华克平、恩必尔、帅克立平、新先锋
、先锋美诺等”
对绿脓杆菌效果不佳,肾功能不佳者慎用,偶会出现ALT升
高及轻度黄疸
一般剂量为2~4g(最高6g)/日,分2~3次静滴
氧头孢烯类
品种
拉氧头孢、氟氧头孢
抗菌作用与第三代头孢菌素相仿
对β-内酰胺酶高度稳定
对绿脓杆菌的作用弱
氧头孢烯类
拉氧头孢(Latamoxef)
羟羧氧酰胺菌,“噻吗灵”
每日1-2g(小儿每日40-80mg/kg),重症者增至每日34g
氟氧头孢(Flomoxef)
“氟吗宁”
每日2-4g,分2-3次肌注或静滴
碳青霉烯类
品种:厄他培南、亚胺培南、美罗培南、帕尼培南、比阿培南等
抗菌谱广
需氧G+菌:链球菌属、MSSA等
肠杆菌科,对ESBLs稳定性高
铜绿假单胞菌
厌氧菌
适应证
多重耐药的革兰阴性杆菌所致严重感染
脆弱拟杆菌等厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者
病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重度感染的经验治疗
碳青霉烯类
第1类
碳青霉烯
第2类
碳青霉烯
第3类
碳青霉烯
(入院时感染–对绿脓和
不动杆菌的抗菌活性有
限)
(医院获得性感染–对假单
胞菌 和不动杆菌具有抗菌
活性)
(对MRSA具有抗菌活
性)
厄他培南
亚胺培南
美罗培南
帕尼培南
比阿培南
多利培南
CS-023
(研究中)
碳青霉烯类
厄他培南(Ertapenem):怡万之
有效覆盖有氧G+菌、肠杆菌科菌(包括ESBL+)、
厌氧菌
不覆盖非发酵菌
改善院内感染生态环境
厄他培南的使用可增加铜绿假单孢菌对亚胺培南、左氧氟
沙星、头孢吡肟及哌拉西林/他唑巴坦的敏感性
碳青霉烯类
亚胺培南(Imipenem)
伊米配能,亚胺硫霉素, 临床所用者为亚胺培南+西
司他丁( 1:1),“泰能”
第一个碳青霉烯抗生素,处方经验多
体外研究显示杀菌能力强,杀菌速度快
在肺泡上皮衬液(ELF)的浓度
Matsuda K, Inoue M. Jpn J Antibiot. 2000;53(12):667-71.
White R, Friedrich L, Burgess D, et al. 1996;40(4):904-8.
Cazzola M. antibiotics & theLung 2004,13-44
碳青霉烯类
帕尼培南(Panipenem)
帕尼培南+倍他米隆(1:1),“克倍宁”,后者可减少
帕尼培南肾毒性
本品抗菌谱与亚胺培南相同或稍强,但对绿脓杆菌作用
稍逊于亚胺培南
碳青霉烯类
美罗培南(Meropenem)
“美平,倍能,海正美特等”
对肠杆菌科、绿脓杆菌等体外抗菌活性强
单环酰胺类
氨曲南(Aztreonam)
“君刻单、及克、君明”
无肾毒性
抗菌谱窄
对肠杆菌科和绿脓具强大作用
对G+菌无抗菌活性
适用于各类G-菌感染
在密切观察下可用于青霉素或头孢菌素轻度过敏患者
2-4g,分2-4次静脉滴注
(三)非典型β-内酰胺类抗生素非国家基本药物
二、氨基糖苷类
特点:
抗菌谱广,为静止期的杀菌剂
主要作用于G-菌,对绿脓杆菌亦有显著作用
对葡萄球菌有一定作用,对溶链、肺球作用不强
对厌氧菌无作用
胃肠道吸收差,不易透过血脑屏障,具有耳肾毒性和神经肌肉接头阻滞作用
具有较持久的抗生素后效应,每日一次给药即可
品种
庆大霉素、卡那霉素、链霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星、新霉素、大观
霉素
新品种
阿司米星、异帕米星 、阿贝卡星等
二、氨基糖苷抗生素
阿米卡星 (Amilkacin)
抗菌作用较强,0.4-0.8g/日 ,肌注或静滴
妥布霉素 (Tobramycin)
与庆大霉素相似,耐药率较低,对绿脓杆菌的效能比庆大霉
素强2倍
200-300mg/日 ,肌注或静滴
二、氨基糖苷抗生素
奈替米星(Netilmicin )
乙基西梭霉素 ,“奈特、天泉泰宁、康力星”,与妥
布霉素相似,抗菌作用比庆大霉素强,
肾、耳毒性最低
4-6mg/kg/日 ,肌注或静滴 ,成人300mg/日
西梭米星 (Sisomicin)
抗菌作用近似庆大霉素,对绿脓杆菌抗菌作用较强,
与妥布霉素相仿
3-5mg/kg/日 ,肌注或静滴
二、氨基糖苷抗生素
阿司米星(Astyomicin)
福提霉素
抗菌活性强,对沙雷菌等作用比庆大强,但对绿脓杆菌和肠球
菌作用较差
耳、肾毒性低
400-800mg/日 ,肌注
异帕米星 (Isepamicin)
“依克沙等”
对耐药菌株抗菌活性比阿米卡星等更强
耳、肾毒性低
400-800mg/日 ,肌注或静滴
二、氨基糖苷抗生素
阿贝卡星(Arbekacin)
氨基苷类抗菌活性最强的新品种,对MRSA也有强大的抗菌活
性
成人150-200mg/日 ,肌注或静滴
依替米星 (Etimicin)
我国研制药物,商品名“爱大、悉能、爱益、潘诺等”
其抗菌活性与奈替米星相仿,对多种耐药菌株(包括MRSA)
也有一定的抗菌活性
成人0.1-0.2g/日 ,静滴
基本药物(三)氨基糖苷类
14
阿米卡星
Amikacin
注射液:1ml:0.1g(10万单位)、2ml:0.2g(20万
单位)
15
庆大霉素
Gentamycin
注射液:1ml:40mg(4万单位)、2ml:80mg(8
万单位)
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三、大环内酯类
特点
抗菌谱:需氧G+菌、支原体、衣原体、军团菌、厌氧
菌
国内肺炎链球菌等G+菌对其耐药性高
不同品种间有一定的交叉耐药性
血浓度低,不易透过血脑屏障
品 种
红霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交
沙霉素等
新品种
克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、地红霉素等
新大环内酯类特点
对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及淋球菌的抗菌活性增
强,对支原体、衣原体的作用增强
生物利用度提高,半减期长,部分可每日1次给药
适应证:
覆盖CAP常见病原菌包括流感嗜血杆菌
克拉霉素、阿奇霉素鸟分枝杆菌感染有效
克拉霉素幽门螺杆菌感染有效
不良反应发生率低,尤其是胃肠道反应明显低
三、大环内酯类抗生素
罗红霉素(Roxithromycin)
“罗力得,迈克罗德,朗素等”
其疗效超过红霉素,并且副作用小
已证明对包柔氏螺旋体也有抗菌活性
剂量为150mg/每次每日2次口服
三、大环内酯类抗生素
克拉霉素(Clarithromycin)
为6-氧甲红霉素,又名甲红霉素,“克拉仙,诺邦,卡斯迈
欣等”
口服吸收较完全,半衰期长 (4.7h),组织及体液中分布
浓度较高,
0.25-0.5g,每日2次口服
三、大环内酯类抗生素
阿奇霉素(Azithromycin)
“希舒美片、抒罗康冲剂、尤尼克片、维宏、赛奇颗粒剂、洛奇针及胶囊、
瑞奇针、瑞琦霖针、齐宏针、欣匹特针、泽奇、欣匹特、瑞琦霖、其仙、舒
美特等”
为新的大环内亚脂类一氮环内酯类第一个品种
抗菌作用较广,近来发现治疗隐孢子虫及弓形虫所致的感染,也有较佳的疗
效
半衰期长(组织半衰期为68h),组织浓度高为其特点,3天服药的抗菌水
平可持续10天
剂量0.5g,每日一次口服,连服3日
干混悬剂适用于小儿患者,3岁以下每日10mg/kg,3-8岁为200mg/日,
9-12岁为300mg/日,13-15岁为400mg/日,单次口服3天
基本药物(五)大环内酯类
红霉素
肠溶(片剂、胶囊)、(琥珀酸乙酯)片剂、胶囊:0.125g(12.5万单位)
17 Erythromyc 、0.25g(25万单位)
注射用无菌粉末:0.25g(25万单位)、0.3g(30万单位)
in
阿奇霉素
片剂、胶囊、肠溶(片剂、胶囊):0.25g(25万单位)
18 Azithromyc
颗粒剂:0.1g(10万单位)
in
地红霉素
19 Dirithromy 肠溶(片剂、胶囊):0.125g、0.25g
cin
片剂、胶囊、颗粒剂:0.125g、0.25g
20 克拉霉素
Clarithrom
ycin
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四、喹诺酮类
第一代:萘啶酸
第二代:吡哌酸
第三代:氟喹诺酮类
诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙
星、氟罗沙星、司氟沙星
第四代:新喹诺酮类(newer quinolones)
左氧氟沙星?、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星
喹诺酮类共同特点
抗菌谱广,对需氧G+菌和G-菌均具良好抗菌作用,尤其
对GNB具有强大抗菌活性
体内分布广,在多数组织体液中药物浓度高于血药浓度
半衰期较长,可以减少服药次数,使用方便
多数品种有口服及注射剂,口服生物利用度高,可用于序
贯治疗
喹诺酮类共同特点
不良反应
胃肠道反应:最常见
中枢神经系统反应:癫痫患者慎用,不宜与茶碱、咖啡因等联用
失眠、头晕、头痛
较严重:幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作
肌肉骨骼系统:对软骨有损伤,不用于孕妇、哺乳妇女及<18岁
儿童
其他:肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等
适应证
敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆
道感染
伤寒的成人首选药物
耐药结核的二线用药
新喹诺酮类特点
对G+C作用增强,特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好
抗菌活性
对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强
加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗
菌活性
均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶IV,耐药性产生机率
下降
半衰期长(7~14 h),每日1次给药
四、喹诺酮类药物
氧氟沙星(Ofloxacin)
氟嗪酸,“泰利必妥、赞诺欣等”
抗菌活性强,对革兰阳性(包括MRSA)及阴性菌(包括绿脓
杆菌)均有较强作用,对肺炎支原体、奈瑟菌属、厌氧菌及
结核杆菌有一定的抗菌活性
成人200-300mg,每日1-2次口服,或静脉滴注
四、喹诺酮类药物
环丙沙星(Ciprofloxacin)
环丙氟哌酸,“悉复欢,希普欣,特美力等”
口服吸收较差,静脉制剂可弥补此缺点
在脑膜炎症时,本品渗透好,CSF的浓度可达血浓度的
40%
250-500mg,每日2次口服或200-300mg隔12小时静脉
滴注
四、喹诺酮类药物
依诺沙星(Enoxacin)
国内产品,名为氟啶酸
比诺氟沙星强1-5倍,比吡哌酸强6-10倍,
具有抑制细菌传递质粒的功能
对绿脓杆菌亦有相当的抗菌活性,但对厌氧菌作用较差,
400mg,每日2次口服
四、喹诺酮类药物
左旋氧氟沙星
“可乐必妥、来立信、 左克、维沙欣等”
其抗菌作用明显地优于氧氟沙星
500mg,每日一次口服,亦可静脉滴注
基本药物(八)喹 诺 酮 类
诺氟沙星
25
Norfloxacin
26
环丙沙星
Ciprofloxacin
左氧氟沙星
27 Levofloxacin
2020/4/24
片剂、胶囊:0.1g
(盐酸盐)片剂、胶囊:0.25g、0.5g
(乳酸盐)注射液:2ml:0.1g
(乳酸盐)氯化钠注射液:100ml:0.2g
(盐酸盐、乳酸盐)片剂、胶囊:0.2g、0.5g
(盐酸盐、乳酸盐)注射液:2ml:0.2g、
5ml:0.5g
(盐酸盐、乳酸盐)氯化钠注射液:100ml:0.2g
、250ml:0.5g
STG of EDL China
74
五、林可霉素类
特点:
抗菌谱窄
对金葡菌等G+C菌具抗菌作用
对厌氧菌具良好作用
在胆汁、骨与骨髓中浓度较高
克林霉素口服吸收完全
不良反应较少,偶可引起伪膜性肠炎
品种
克林霉素、林可霉素
基本药物(六)其他抗生素
克林霉素
(盐酸盐)片剂、胶囊:0.15g
Clindam
(盐酸盐)注射液:2ml:0.15g
21
ycin
(盐酸盐)注射用无菌粉末:0.15g
磷霉素
22 Fosfomy
cin
2020/4/24
(钠盐)注射用无菌粉末:1.0g(100万单位)、2.0g(200万单位)、
4.0g(400万单位)
(氨丁三醇)散剂:3.0g
STG of EDL China
76
六、糖 肽 类
特点:
主要作用于各种G+菌包括耐药金葡菌、肠球菌
体内分布广,脑膜有炎症时可透过血脑屏障
有明显耳毒性和一定肾毒性
品种:
去甲万古霉素、万古霉素
适应证:
金葡菌(包括MRSA)及肠球菌所致败血症、心内膜炎
口服治疗艰难梭菌所致伪膜性肠炎
糖肽类
万古霉素(Vancomycin)
“稳可信,来可信”
有一定耳毒性和肾毒性,静滴过快时可引起上半身潮红,
血压下降等(红人综合症)
成人剂量为1-2g/日,儿童每日20-40mg/kg,分2次静滴
去甲万古霉素
与万古霉素相仿
成人每日剂量0.8-1.6g,分2次静滴
糖肽类
替考拉宁(Teicoplanin)
壁霉素,“他格适”,为新的糖肽类抗生素
不良反应比万古霉素小
口服每次200mg,每日2-4次。肌注或静脉给药,一般成人
首次400mg,以后每日200-400mg
七、恶唑烷酮类(非基本药物)
利奈唑胺既有针剂也有片剂,针剂成人600mg
Q12h
口服吸收良好
对万古霉素耐药革兰阳性菌也有效
八、其他类抗菌药物
磷霉素(Phosphonomycin)
是化学合成的广谱抗生素, “福赐美仙、复美欣等”
作用于细菌细胞壁合成的早期,为一种杀菌剂
对金葡菌、大肠埃希菌、沙雷菌、绿脓杆菌所致的各
种感染均有相当疗效
每日口服2-4g,重者可用4-16g,肌注或静滴
九、抗真菌药物
多烯类
两性霉素B
两性霉素B脂制体
吡咯类(azole)(三唑类, triazole)
氟康唑(大扶康)
伊曲康唑
伏立康唑
泊沙康唑(Posaconazole)
棘白菌素类(Echinocandins)
卡泊芬净
米卡芬净(Micafungin,)
阿尼芬净(Anidulafungin)
5-FC
82
氟康唑
优点
缺点
良好的药代动力学特点
抗菌谱窄
口服及胃肠外2种剂型
对霉菌没有作用
耐受性好
抑真菌药,非杀真菌药
对白色念珠菌确实有效, 某些品系的念珠菌对其有原发性耐
药
是此类感染的金标准
艾滋病患者有可能耐药
高剂量时可有药物相互作用
两性霉素B
抗菌谱广:大部分念珠菌,曲霉,芽生,隐球,球孢子,组
织胞浆菌
副作用较大:肾损害,低钾血症,低血压,输注相关-头痛,寒战,发热,静脉炎
伊曲康唑(Itraconazole)
优点
广谱抗真菌
对曲霉菌属有杀菌作用
缺点
口服吸收有时不稳定,不能快
速达到治疗致命SFI所需血药浓
度
与某些药物有相互作用
安全,耐受性好
伏立康唑
抗菌谱:念珠菌属、隐球菌属、某些丝状真菌(足根霉菌属、
镰刀菌属)、曲菌、吡咯类耐药非白念
注射剂中赋形剂SBECD须经肾排出,肌酐清除率<50ml/min
者不得使用,疗程中应监测血肌酐值
轻度肝损害者仍可用本品,慢性稳定性肝损害者剂量减半,疗
程中须监测肝功能
不良反应 :主要为视觉异常,肝功能异常和皮疹,其他尚有
发热,头痛,幻觉,恶心,呕吐,腹痛等
卡泊芬净
治疗曲霉病和侵袭性念珠菌病或疑似真菌感染经验:
首日负荷剂量为70 mg
标准剂量:50 mg/次,每日一次
不需要前驱给药
推荐注射时间:1 小时
在许多病例中均不需调整剂量(如肾功能不全和老年人)
抗真菌药物活性比较
两性霉
素
伊曲康
唑
酮康唑 氟康唑
卡泊芬净 伏立康
唑
白色
光滑
挪威
克柔
×
葡萄牙
近平滑
热带
×
×
念株菌属
曲霉
基本药物(十三)抗 真 菌 药
氟康唑
39
Fluconazole
40
制霉素
Nysfungin
2020/4/24
片剂、胶囊:50mg、100mg
氯化钠注射液:100ml:0.2g
片剂:10万单位、25万单位、50万单位
STG of EDL China
89
其他抗生素基本药物
(七)磺 胺 类
复方磺胺甲唑
片剂:100mg:20mg、400mg:80mg
2 Compound
3 Sulfamethoxazol (磺胺甲唑:甲氧苄啶)
e
2 磺胺嘧啶
4 Sulfadiazine
2020/4/24
片剂:0.2g、0.5g
注射液:2ml:0.4g、5ml:1g
STG of EDL China
90
(九)硝基咪唑类
28
甲硝唑
Metronidazole
替硝唑
29
Tinidazole
片剂、胶囊:0.2g
氯化钠注射液:100ml:0.5g
片剂、胶囊:0.5g
(十)硝基呋喃类
30
呋喃妥因
Nitrofurantoin
2020/4/24
肠溶片:50mg
STG of EDL China
91
基本药物(十四)抗 病 毒 药
41
阿昔洛韦
Aciclovir
片剂、胶囊:0.2g
42
利巴韦林
Ribavirin
片剂、胶囊:0.1g
43
注释2
艾滋病用药
△
基本药物二、抗寄生虫病药
序号
品种名称
剂型、规格
备注
(一)抗 疟 药
44
氯喹
Chloroquine
45
伯氨喹
Primaquine
2020/4/24
片剂:75mg、250mg
注射液:2ml:80mg、
5ml:322mg
13.2mg
STG片剂:
of EDL China
92
基本药物(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药
*(28)
片剂、胶囊:0.2g
氯化钠注射液:100ml:0.5g
甲硝唑
Metronidazole
基本药物(三)抗利什曼原虫病药
48
葡萄糖酸锑钠
Sodium Stibogluconate
注射液:6ml(按锑计0.6g,约
相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)
基本药物(四)抗血吸虫病药
49
吡喹酮
Praziquantel
片剂:0.2g
基本药物(五)驱 肠 虫 药
50
阿苯达唑
Albendazole
2020/4/24
片剂、胶囊:0.1g、0.2g
STG of EDL China
93
(二)平喘药物
平喘药种类
β2受体激动剂
茶碱类
抗胆碱能
激素
其他
β2受体激动剂
短效(作用维持4~6 h):沙丁胺醇、特布他林。
数分钟内起效,疗效可维持数小时,是缓解轻~中度急性哮喘症状的首选药物,
也可用于运动性哮喘的预防。这类药物应按需间歇使用,不宜长期、单一使用,
也不宜过量应用,否则可引起骨骼肌震颤、低血钾、心律失常等不良反应。
长效:沙美特罗(迟效)福莫特罗(速效)
吸入长效β2受体激动剂适用于支气管哮喘(尤其是夜间哮喘和运动诱发哮喘)的
预防和持续期的治疗
联合吸入糖皮质激素和长效β2受体激动剂治疗哮喘。
茶碱
口服给药:
用于轻~中度哮喘发作和维持治疗。尤其适用于夜间哮喘症状的
控制。与β2受体激动剂联合应用时易于出现心率增快和心律失常,
不宜同时使用
静脉给药:
适用于哮喘急性发作且近24 h内未用过茶碱类药物的病人。监测
其血药浓度
抗胆碱能药物
异丙托溴铵、噻托溴铵
可阻断节后迷走神经传出支(M1、M2、M3),通过降低迷走
神经张力而舒张支气管。其舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱,
起效也较慢,但长期应用不易产生耐药,本品与β2受体激动剂联
合应用具有协同、互补作用
激素
吸入给药:这类药物局部抗炎作用强,药物直接作用于呼吸道,所
需剂量较小,副作用小。
吸入型糖皮质激素是长期治疗持续性哮喘的首选药物。临床常见:
二丙酸倍氯米松
布地奈德
丙酸氟替卡松
口服给药:急性发作病情较重的哮喘或重度持续(4级)
哮喘吸入大剂量激素治疗无效的患者应早期口服糖皮
质激素,以防止病情恶化,临床常用:
泼尼松、泼尼松龙或甲强龙
静脉用药:严重急性哮喘发作时,应经静脉及时给予
大剂量,控制哮喘症状后改为口服给药,并逐步减少
激素用量。临床常用:琥珀酸氢化可的松(400~
1000mg/d)或甲基泼尼松龙(80~160mg/d)
其他药物
H1受体拮抗剂:酮替酚
白三烯受体调节剂:扎鲁司特,孟鲁司特
支气管扩张剂
茶碱类
药物基
药氨茶
碱、茶
碱
吸入型抗胆
碱能药物
异丙托
溴铵
噻托溴铵
β2 受体
激动剂
短
效
沙
丁
胺
醇
长
效
吸
入
长
效
口
服
吸入糖
皮质激
素丙酸
倍氯米
松
吸入糖皮质激
素与长效β2
受体激动剂
舒利迭
吸入治疗为首选,在较小的药物剂量下有相同或
更大的效果,且副作用小。
信必可
都保
(三)止咳、化痰
1、祛痰(将粘稠的痰液稀释,促进排出)
氨溴索、溴已新、乙酰半胱氨酸
2、止咳(口服药一般成分复杂:中枢性镇咳、抗过敏等作用)
阿斯美、标准桃金娘油、肺力咳、强力枇杷露、复方甘草片
3、其他:
1)惠菲宁:中枢性镇咳药,可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。(上
气道咳嗽综合征UACS)
2)孟鲁司特钠:白三烯受体抑制剂(变异性的炎症)
祛痰药的分类
恶心性祛痰药:刺激胃粘膜,引起轻微的恶心,反射性促进呼
吸道腺体分泌增加,从而稀释痰液(氯化铵、愈创木酚甘油醚)
刺激性祛痰药:挥发性物质,加入沸水中其蒸气可刺激呼吸道
粘膜,增加腺体分泌,使痰液变稀(桉叶油)
黏液溶解剂:可以分解痰液中的粘性成分如粘多糖和粘蛋白,
使痰液液化,粘滞度降低而易咳出(乙酰半胱氨酸)
黏液调节剂:作用于气管、支气管的黏液产生细胞,促其分泌
粘滞性低的分泌物,使呼吸道分泌的流变性恢复正常,痰液由
粘变稀,易于咳出(氨溴索、溴己新)
谢谢!