Transcript A szív és a keringés gyógyszertana

A szív és a keringés
gyógyszertana
A szívelégtelenségben
alkalmazható szerek
Lehetőségeink a beavatkozásra:
 Pozitív inotróp szerek
(kardiotonikumok), elsősorban a
kontrakciós erőt fokozzák.
 Előterhelés csökkentése (vénás
értágítók, diuretikumok)
 Utóterhelés csökkentése
(arteriolatágítók) pl. ACE gátlók
 Túlzott katekolamin hatás csökkentése
(B blokkolók)
Cardiotonicumok (pozitív
inotróp szerek)
A szívelégtelenségben megnyilvánuló csökkent
perctérfogat emelésére, a normális keringés
biztosításáraa normális szöveti perfuzió
biztosítására két lehetőség van:
1. A szív munkavégző képességének javítása az
összehúzódás erejének fokozásával. Ilyen
irányba ható szerek a kardiotonikumok.
2. A szívre háruló terhek mérséklése. (Preload
és afterload csökkentésére adható szerek)


•
•
A
Krónikus szívelégtelenségben (NYHA III. - NYHA IV
std.) szívglikozidokat alkalmazhatunk. Mindig
diuretikummal kombinálva. (ACE-gátlók…)
Cél: a tünetek csökkentése, a hemodinamika javítása,
Acut életmentő helyzetben szimpatomimetikus
aminokat : Dopamin, Dobutamin
Cél: perctérfogat növelés, jobb pitvari töltőnyomás
csökkentés, pulmonális kapilláris nyomás csökkentés
fenti szerek mindegyike valamilyen mértékben
fokozza a szívizom oxigén igényét, kedvezőtlenül
befolyásolják a relaxációt, arritmiát válthatnak ki,
mégis a szívelégtelenség kezelésének alapgyógyszerei.
Szívglikozidok I.





Hatás: serkentik a kontraktilis apparátus aktivációs állapotát, mivel
az aktiváció alatt növelik az intracelluláris Ca szintet. Így növekszik a
szív kontraktils ereje. Ez a pozitív inotrop hatás. A pozitív inotrop
hatás főként elégtelen szívben kifejezett, egészséges szívben
mérsékelt.
Csökkentik közvetlen, és vágus hatáson keresztül közvetve a
szívfrekvenciát.
Csökkentik a vénás visszafolyást,a hemodinamikai helyzet javul.
Csökkentik az oedemát, diuresist váltanak ki.
Központi idegrendszeri hatásai:
-Vágusmag ingerlésével bradicardiát,
-A gastrointestinális rendszerben bélmotolitás fokozódást,
-A kemoreceptor trigger zóna ingerlésével hányingert, hányást
okozhat
(paraszimpatikus hatások)
Szívglikozidok II.
Mellékhatások :
 Főként KIR–i hatásaiból adódódóan, hányinger,hányás, fénylátás,görcsök
 Bradycardia
 A heterotop ingerképzést fokozza a szívizomban, arritmiát okozhat
 Leginkább toxikus vérszint esetén jelentkeznek
Indikációk:
 Szívelégtelenség PF-val
 Pitvarfibrillatio, pitvari flutter
 Acut SVT
Kontraindikációk:
 AV blokk
 WPW-szindróma
 HCM
Készítmények:
Digoxin: 0,5mg/amp(2ml),0,25mg/tbl.
A legszélesebb körben alkalmazot digitálisz
Digitoxin: Digimerck minor (veseelégtelenség esetén)
Deslonasid: Isolanid
Szívglikozidok főbb paraméterei
Digoxin
Digitoxin
Felszívódás
75-100%
100%
Hatásbeállás ideje
15-30 perc
30-120 perc
Plazmakötődés
Kisebb mint 20%
Nagyobb mint 95%
Elimináció(t1/2)
1,5 nap
5-7 nap
Vesén keresztüli
elimináció
60%
30%
Kiürülés
Változatlanul a
vizelettel
Májban metabolizálódik
Terápiás szint
0,5-2 mg/ml
10-15 mg/ml
Gyors digitalizálás
0,6-1,2mg/nap i.v.
Fenntartó adag
0,25-0,5mg/nap
0,15mg/nap
Hatás maximuma
6 óra
12 óra
Szimpatomimetikumok




ß agonisták
Pozitív inotrop hatásuk mellett
kronotrop és perifériás érszükítő
hatásuk is van (más-más mértékben),
ezért az oxigén igényt nagyon növelik.
Csak két tagja használható
szívelégtelenségben ennek a
csoprotnak: a Dopamin és a
Dobutamin.
Tachyarrithymiákat okozhatnak
1
Dopamin:
Hatása dózisfüggő:



2,5-5 µg/kg/min a vesedózis
5-10 µg/kg/min dózisban főleg pozitív kronotróp, inotróp
10 µg/kg/min dózis felett vazokonstriktor
Indikáció:


Súlyos decompenzációban vesedózisban
Hypotóniával járó szívelégtelenség
Adagolás:

Perfúzorral adagoljuk, csak hígítva!
Kiszerelés:50mg/5ml/amp
Dobutamin:
Pozitív inotróp szer,
 Perifériás érszükítő hatása nincs
 Kevésbé okoz tachycardiát
Indikáció:
Cardiogén shock, súlyos decompenzáció
Adagolás perfúzorral :3-15µg/kg/min
Kiszerelés. 250mg/amp

Szelektív ß2 receptor izgatók: lsd. később
Antiarritmiás szerek
Az ingerképzést és ingerületvezetést a szívben
1. különböző ionmozgások ( Na, K, Ca
2. Paraszimpatikus, és
szimpatikus idegvégződéseken
felszabaduló vívőanyagok
(Acetilkolin és adrenalin)
szabályozzák.
Az ingerületképzés és vezetés zavara esetén arritmia
lép fel, mely keringési elégtelenséghez, súlyos
esetben halálhoz vezethet.
Antiarritmiás szerek
Az antiarritmiás gyógyszerek csoprtosítása legjellemzőbb hatása
szerint I.
Osztály
I. Natrium csatorna
gátlók
Celluláris hatás
EKG hatás
Szerek
QRS komplexus
kiszélesedik
Q-T megnyúlik
Kinidin,Procainamid
,Disopyramid,Prajmali
n,bisamaril
Akciós potenciál depol. fázisát
gyengén gátolja
Fiziológiás
frekvenciánál
QRS,QT nem
változik
Lidocain, Mexiletin
Depolarizáció erős gátlása,
repolarizáció min. gátlása
QRS
kiszélesedése
Propafenon
membránstabilizálók
I/A
Depolarizációt gátolja
repolarizációt megnyújtja
I/b
I/C
Phenytoin,Tocainid
Flecainid,Encainid,Lor
cainid
Antiarritmiás gyógyszerek osztályozása legjellemzőbb
hatásaik alapján
Osztály
Celluláris hatás
II.
ß receptor blokkolók
III. Repolarizációt
gátlók
Kálium csatorna
gátlók
Akciós potenciál
időtartamának
jelentős megnyúlása
Iv .Kalcium csatorna
blokkolók
Lassú választípusú
akciós potenciálok
gátlása
V. Speciális
bradicardizálók
A spontán diasztolés
depolarizáció
meredeksége
csökken
EKG hatás
Szerek
R-R távolság nő
Propranolol
Metroprolol,
Pindolol,Esmolol
QT intervallum nő
Bretylium.Sotalol,
Amiodaron
Verapamil
Diltiazem
RR Távolság nő
Anilidin
Falipamil
Zatebradin
Ritmuszavarok felosztása
Eredet szerint: Supraventricularis, junkcionális vagy ventrikuláris
Frekvencia szerint: Tachycardia illetve bradycardia
I. Supraventricularis arritmiákban alkalmazott készítmények:
Verapamil:
 Ca antagonista
 Pitvar kamrai átvezetést gátolja, gátolja a Reentry Tachyarritm. kialakulását
 Pitvarfibrilláció és pitvari fluttern esetén csökkent a kamrai frekvenciát
 Negativ inotrop ezért a szívizom oxigén igényét csökkenti
 Más AV átvezetést gátló szerekkel nem adható együtt (Betaloc)
 Vérnyomáscsökkentő hatása is van
 Kontraindikáció: SSS, AV-csomó betegség, B-blokkoló előzetes adása
Készítmény: Inj. Verpamil 5mg/2ml-es ampulla
Adagja 5mg lassú higított inj. formájában 1 perc alatt
1x ismételhető
Supraventricularis arritmiákban alkalmazott
készítmények: (folyt.)
Adrenerg béta blokkolók:
 Gátolják a katekolaminok kötődését a szív ß-receptoraihoz,
csökkentik a Ca ion áramot
 Hatás: negatív kronotrop, inotróp, csökkenti a szívizom oxigén
igényét
 Indikáció:Sinus Tachycardia, PSVT, PF
 Kontraindikáció: szívelégtelenség, cor pulmonale, asthma bronchiale,
SSS, AV-Blokk
 Készítmények : Inj Betaloc 5mg/5ml amp., T Betaloc
Más szelektív ß1 blokkolók: Betaloc ZOK tbl. T Nebilet T.Atenolol, T.
Blokium, T. Tenormin
Propranolol:
 ß1 és ß2 blokkoló
Különösen olyankor hatásos ha a fokozott szimpatikus hatás felelős a
szinusz tachycardiáért
Készítmények: Huma-Pronol, Inderál, Propranolol, Stobetin, Visken,
Trasicor

Betaloc







Hatóanyag: metoprolol, 5mg/5ml
Szelektív ß1 blokkoló
Indikáció: Szívritmuszavarok, SVT, PF
Kontraindikáció:II.-III.fokú AV. Blokk, pangásos
dekompenzált szívelégtelenség, SSS, Sinus
bradycardia, WPW-szindróma
Adagolás: 1-2mg/min, 5 percenként ism., max.
15mg-ig
Mellékhatás:bradycardia, hipotónia fejfájás
fáradékonyság
TILOS: Verapamil típusú Ca-antagonistával !!!
Supraventricularis arritmiákban
alkalmazott készítmények: (folyt.)
Propafenon:
Kevert típusú antiarritmiás szer
 Membránstabilizáló hatású
 ß receptor antagonista (blokkoló)
 Enyhe Ca csatorna blokkoló
 Bal kamra funkciót rontja
 Negatív inotróp (csökken a kontraktilitások ereje)
Indikációk: Pitvarfibrillációban SR visszaállítása, Pitvari T, WPWhez társult PT
 Készítmény: Inj. Rytmonorm 70mg/20ml lassan i.v adandó,
(0,5-1mg/ttkg) szükség esetén ismételhető, EKG monitorozás
mellett.
Tabl. Propafenon ( max. 450-600 mg naponta)

Kamrai ritmuszavarokban
adható készítmények
Amiodaron:
Kevert típusú antiarritmiás szer (Gátolja mind a Na mind a K ion csatornák
működését, Béta és Alfa receptor antagonista)

Hatása lassan, hetek alatt fejlődik ki
Indikációk:

A legtöbb ritmuszavarban alkalmazható

WPW-syndroma

Kamrai tachycardiák

SVPT
Mellékhatások: látászavar, hypokalaemia, tüdőfibrosis
Készítmény: Inj. Cordarone 150mg/3ml/amp.
Kezdő adag: 5 mg/ttkg 250 ml 5%-os glukóz inf.-ban 20 perc alatt. Majd ez az
adag 2 óra alatt utána fenntartó dózis.

Procainamid:




Membránstabilizáló
Kamrai ritmuszavarban adható
Gátolja a pitvar-kamrai járulékos nyalábokon a vezetést(WPW sy)
Készítmény:Inj. Pronestyl
Kamrai ritmuszavarokban
adható készítmények (folyt.)
Lidocain:
 Membránstabilizáló ( Na csatorna gátlásán
keresztül)
 Kamrai ritmuszavarokban alkalmazható
 AMI esetén gátolja a VF kialakulását, mert emeli a
fibrillációs küszöböt
 Nem isémiás eredetű ritmuszavarok esetén kevésbé
hatásos
Készítmény: Inj. Lidocain
1% 100mg/10ml/amp
2% 200mg/10ml/amp
10% 200mg/2ml/amp
Telítődózis: 1-2mg/ttkg, majd perfuzorral 10-15mg/h
Bradycardiában alkalmazott
készítmények:


Atropin: lsd. vegetatív idegrendszer
gyógyszertana
Szmipatikomimetikumok: lsd. vegetatív
idegrendszer gyógyszertana (Dopamin,
Tonogen)
Angina pectoris kezelése
Leggyakrabban alkalmazott készítmények a nitrátok, Bblokkolók és a Ca-csatorna-gátlók.
Nitritek és nitrátok:
 Anginás panaszok esetén a terápia alappillérei
 Hatásukra az érfalak simaizomzatában nitrogén-monoxid (NO)
szabadul fel, ami értágító hatású
 Perifériás vénás értágulatot okoz-cvp csökken-a szívbe a
visszaáramló vérmennyiség csökken-a szív előterhelése
csökken - a szívizom oxigén igénye csökken
 Tágítják az artériákat, arteriolákat is a coronáriák is tágulnak ,
azonban terápiás adagban dominálóbb a vénatágító hatás,
csökken az artériás nyomás, csökken az afterload, így csökken
az oxigén igény.
 Az arteriolák megnyílnak, collaterálisok keringése javul, nő a
perfúzió nő az ishemias terület oxigén ellátása.

Antianginás készítmények
(folyt.)
Nitroglycerin
Szájüregből, gyomorból, bőrről és vérből gyorsan felszívódik
 Hatása 2-3 perc alatt kialakul, és 30-60 percig hat.
 a májban gyorsan metabolizálódik anorganikus nitritté, aminek már
nincs hatása
Készítmények:
 Spray Nitrolingual, Nitromint
1 puff 0,4 mg
1-3 puff adható
10 perc múlva ismételhető RR ellenőrzés mellett!!!!
 Inj. Nitro-POHL: 10mg/10ml/amp
perfuzorral, vagy infuzióban adható iv.
készítmény

Nitrolingual spray





Hatóanyag: glicerin-trinitrát
Hatás:-perifériás vénatágító, coronária tágító, RR
csökken
Indikáció:AMI, angina pectoris, Akut balszívfél
elégtelenség, hypertenzív krízis nehézlégzéssel,
cyanmérgezés
Kontraindikáció: RR<100 Hgmm,p>120/min,
allergia, vagy a beteg 10 percen belül kapott
nitrátot
Adagolás: 1 puff 0,4 mg, 1-3 puff adható, 10 perc
múlva ismételhető, RR kontroll!
Antianginás készítmények
(folyt.)
Tartós hatású nitrátok:

Az anginás rohamok megelőzésére adják

Tabletta, tapasz, ritkán kenőcs formájában alkalmazzák

Tartós adásuk esetén tolerancia alakulhat ki, ennek megelőzésére a tablettát
reggel és délben adjuk.
Készítmények:Tbl NitromintR, Tbl Olicard
Tbl Sustac, Tbl Iso- Mack,
Tbl Mono-Mack Depot
TD spray Iso-Mack
Nitritek ésNitrátok mellékhatásai:
Arckipirulás, szédülés, fejfájás, tahikardia
Nagyobb adagok esetén: hányás, látási zavarok, hipotonia collapsus
Sublinguális alkalmazása esetén nyálkahártyaégést okozhat.

NITRÁTOK ADÁSA ESETÉN MINDIG SZIGORÚ VÉRNYOMÁSKONTROLL!!!
Antianginás készítmények
(folyt.)
ß receptor antagonisták

Szelektív ß1 blokkolók

Szimpatikus izgalom hatás csökkentésén keresztül csökkentik a szívizom
oxigén igényét

Csökkentik a frekvenciát

Lsd.:vegetatív idegrendszer
Kalcium csatorna blokkolók

Főleg prinzmetal anginás rohama esetén használjuk

Arteriolás rendszertágításával fejti ki hatását

Csökkentik az after loadot

Készítmény: Cordaflex spray
(KATP-csatorna nyitó gyógyszerek)

Az adenozin trifoszfát szenzitiv kálium csatorna nyitása sejtmembrán
hiperpolarizációt okoz, így csökkentik a sejtaktivitást, kontraktilitást.

Kis és nagy koronáriákat tágítja

SVT

Készítmény: Adenocor:6mg/2ml inj.
Antihipertenzív szerek
Magasvérnyomás: ha a szisztolé vérnyomásérték
>140 Hgmm, vagy a diasztolés érték>90 Hgmm
A hipertonia kialakulásában szerepet játszik:
 A fokozott szimpatikus aktivitás
 A fokozott sóbevitel (volumen növekedést okoz)
 A vesében felszabaduló vérnyomásemelő anyagok
 Elhízás
 Életmód
Elsővonalbeli szerek:
Diuretikumok:

Készítmények:Hydrochlorthiazid, Hypotiazid,
Clopamid(Brinaldix)Chlortalidon(Hygroton,Huma –Thalidone), kombinációk
ß receptor blokkolók:
3 csoportra oszthatók
 I. A ß1és a ß2 receptorokat egyaránt gátolja: Trasicor(Oxprenolol
Visken, Huma Pindol (Pindolol)
 II. Szelektív ß1receptor blokkolók: Atenobene, Tenormin, HumaAatenlol (Atenolol) Betaloc ( Metoprolol)
 III. Részleges agonista blokkolók: Huma-Pindol, Visken

Kalciumantagonisták
 A kalcium simaizomsejtekbe való beáramlását gátolja
 Az értónus csökken
 Készítmények:Tbl. Nifedipin, Corinfár, Norvasc, Plendil, Depresszán,
Lonite Spray Cordaflex, Niprid (Nitroprusszid natrium
 Hipertenzív krízis esetén Cordaflex spray-t használhatunk.(!)
ß –receptor gátlók




Gátolják a szimpatikus ingerületáttevődést
Antiarritmiás szerként alkalmazzák őket. Szupraventrikláris
ritmuszavarokban.
Az első generáció még nem szelektív, tehát bronchospazmust, érszűkületet
okozhatnak.
Készítmények: Trasicor, Propranolol, Inderál, Visken
Szelektív ß1 –receptor gátlók:

Bronchospazmust , vazokonstrikciót nem okoznak, csak a szív és az
érfal működésére hatnak
 Elsőszámú alkalmazási terület: supraventricularis tachycardia
 Hpertónia kezelésére is használatos szerek
 AMI konzervatív terápiája
 ISZB-s betegeknél csökkenti a szívizom oxigén igényét
Készítmények: Betaloc, Nebilet, Atenolol, Tenormin, Lokren,
Concor

Elsővonalbeli szerek (folyt.)
Angiotenzinkonvertáló enzimet (ACE)gátlók:
A vesében termelődő érszűkítő hatású angiotenzin termelését gátolják
csökken a vazokonstrikció, csökken a vérnyomás
 Fokozzák a vese vérátáramlását, nő a vizelet kiválasztás
 Mérséklik az inzulikrezisztenciát
 ACE lebontja az értágulatot okozó bradikinint, aktivitásának csökkentésével
a bradikinin szint nő, nő a vazodilatáció
Készítmények:
Tbl Tensiomin (Captopril)12.5mg
Tbl Tritace(Ramipril)
Tbl Ednyt,Enap, Renitec(enalapril)
Tbl Inhibace(Cilaipril)
Tbl.Coverex(Perindopril)
Tbl Monopril(Fosinopril)

Angiotenzin receptor blokkolók: (vaslartan) T. Diovan
α-adrenoreceptor antagonisták:
 Vérnyomáscsökkentésre a Szelektív α 1 receptor blokkolók használhatók:
 Erős vérnyomáscsökkentő szerek
 Készítmények: Minipressz, Ebrantil, Hytrin
Tensiomin Tabletta






Hatóanyag: captopril (12.5mg)
Hatás: ACE-gátló, RR csökkentő
Indikációk: Hypertenzió, Hypertenzív krízis
Kontraindikációk: ismert tejcukor és a
szerrel szembeni túlérzékenység, HCM
Mellékhatás:száraz köhögés, kiütés, fejfájás
Adagolás: 0,5-1 tbl. Mely negyed-fél óra
múlva ismételhető
Ebrantil






Hatóanyag: urapidil
Hatás: α1 receptor gátlásán keresztül erős
vérnyomáscsökkentés
Indikáció: Hypertóniás sürgősségi állapotok,
Kontraindikáció: arteriovenosus shunt
Mellékhatás: hányinger szédülés, fejfájás,
palpiatio
Adagolás: 10-50mg iv. lassan, sz. sz. ism.
perfuzorban: 2mg/min. majd
9mg/h
Második vonalbeli gyógyszerek:
 Centrálisan ható gyógyszerek
Csökkentik a kp-i idegrendszerből kiáramló
szimpatikus idegi aktivitást
Készítmények: T Dopegyt (metildopa)
T Catapres(Clonidin)
inj. Catapressan(Clonidin
 Kálium csatorna aktiválók, direkt értágítók