Transcript MEDICATIA ANTIHIPERTENSIVA Prof. Dr. Rodica Cinca

MEDICATIA
ANTIHIPERTENSIVA
Prof. Dr. Rodica Cinca
“LEGEA JUMATATILOR”
TRATAM.
INCORECT
1/8
TRATAM.
CORECT
1/8
NU STIU
1/2
NU TRATAM.
1/4
TA = DC x RVP
ANGIOTENSINOGEN
RENINA
ANGIOTENSINA I
EC
ANGIOTENSINA II
VASOCONSTRICTIE
ARTERIALA
+ SECR. DE
ALDOSTERON
RETENTIE Na + H2O
 VOLEMIA
MENIU
I. DIURETICE
II. INHIBITORII SRAA
III. BLOCANTE ALE CAN. Ca2+
IV. INHIBITORII SIMPATICI
V. VASODILATATOARE DIRECTE
I. DIURETICELE
1. - DE ANSA: - FUROSEMID
- BUMETAMID
- PIRETANID
- AC. ETACRINIC
2. – TIAZIDICE SI COMPUSI SULFONAMIDICI:
- HIDROCLOROTIAZIDA
- CLOPAMIDA
- INDAPAMIDA
3. – CE ECONOM. K+: - SPIRONOLACTONA
- AMILORID
- TRIAMTEREN
- Eplerenona (2005/2006)
4. - OSMOTICE: - MANITOL
- GLICEROL
1. DIURETICE DE ANSA
• ACTIUNE INTENSA + RAPIDA

in CRIZA HTA, EPA, ICgrava
•  FPR  in I.Ren.
EFECTE ADVERSE:
•
•
•
•
•
 K+
 AC. URIC
 GLICEMIA
SURDITATE TRECATOARE
DESHIDRATARE
2. DIURETICE TIAZIDICE
• SEGMENTUL DE DILUTIE AL TCD
• ACTIUNE MODERATA

HTA usoara/moderata (la
varstnici)
IC
edeme , hepatice, alergice
EFECTE ADVERSE:
•
•
•
•
•
•
 K+ , Mg
 AC. URIC
 GLICEMIA
 Ca+
 Colesterolemia
↑ Lipemia
3. DIURETICE CE
ECONOMISESC K+
• TCD si colector
• ACTIUNE MODERATA/SLABA

utilizate in:
HIPER-ALDO PRIMAR / SEC.
IC
HIPO K+
EFECTE ADVERSE:
•  K+
• IMPOTENTA SEXUALA,
HIRSUTISM
ASOCIERI DE DIURETICE
IN ICC:
FUROSEMID + SPIRONOLACTONA = DIUREX
+ AMILORID = LOGIREN
IN HTA:
HIDRO-CL-TIAZIDA + AMILORID = DIURSAN
+ TRIAMTEREN =
TRIAMPUR
DIURETICE OSMOTICE
MANITOL
GLICEROL
M.A.:
i.v.
H2O
↑ DIUREZA
↑ PO
H2O
UT.:
 prevenirea anuriei;
 IRA (faze precoce);
 edem cerebral;
 intoxicatii acute;
 glaucom acut congestiv.
II. INHIBITORII SRAA
A. Inhibitorii enzimei de conversie (IEC)
Bradikinina
Kinaza
Angiotensina I
IEC
EC
Peptide inactive
Angiotensina II
Peptide
Cumulare de
Bradikinină
Diminuare de
AG II
↑ PGE2 şi PGI2
arterial
↓ RVP
↓ Aldosteron
Diminuarea
tonusului
simpatic
venos
↑ Natriureză
↓ volemie
UTILIZARI TERAPEUTICE:
•
•
•
HTA toate tipurile – EXCEPTIE !!! HTA cu stenoza
de artera renala bilaterala (CONTRAINDICATIE
ABSOLUTA)
Monoterapie
- HTA usoara si moderata
- HTA la tineri cu tulburari metabolice (DZ,
hiperuricemie, dislipidemie)
- HTA sistolica la tineri
Terapie combinata
- HTA si hipertrofia ventriculara stg. (HVS)
- HTA si IM recent
- HTA si disfunctie ventriculara sistolica
- HTA si DZ
- HTA si microalbuminurie
EFECTE ADVERSE:
1. TUSEA uscata, iritativa,
neproductiva, suparatoare !
2. hTA DE PRIMA DOZA
3. IRn IN STENOZA BILATERALA DE
ARTERA RENALA !
4. ↑ K+ (scade aldosteronul → creste
retentia de K)
5. Alterarea gustului
6. Neutropenia
PREZENTARE:
● PERINDOPRIL
(Prestarium)
● FOSINOPRIL
(Monopril)
● RAMIPRIL
(Tritace)
● LISINOPRIL
(Ranolip)
● TRANDOLAPRIL
(Gopten)
● BENAZEPRIL
● QUINAPRIL
● CILAZAPRIL
● ENALAPRIL
(Renitec)
● CAPTOPRIL
B. BLOCANTII RECEPTORILOR DE
ANGIOTENSINA – SARTANII (BRA)
Ag II
Receptorii
AT1
Contractia
muschiului
neted
vascular
Cresterea
celulara
Retentia de
sare si apa
Receptorii
AT2
Cresterea
secretiei de
catecolamine
↑ TA
Mecanism de actiune si actiune farmacodinamica
UTILIZARI TERAPEUTICE:
Monoterapie:
 HTA si HVS
 HTA si disfunctie VS sau IC
Terapie combinata (diuretice, blocante de
Ca, Betablocante)
 nefropatie diabetica ± IR
 HTA + DZ ± nefropatie sau IR
 prevenirea decesului cardiovascular (IM si
AVC)
PREZENTARE
LOSARTAN (Cozaar)
 VALSARTAN (Diovan)
 CANDESARTAN (Atacand)
 IRBESARTAN (Aprovel)
 TELMISARTAN (Micardis)
 EPROSARTAN
 OLMESARTAN

NU!!!:
AFECTEAZA PROFILUL
LIPIDIC
HIPERGLICEMIE
REBOUND
TUSE, BRONHOSPASM
SARTANII
 HIPERTROFIA si FIBROZA
  HIPERTROFIA si HIPERPLAZIA
VASCULARA
  MICROALBUMINURIA

III. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU
CLASIFICARE:
A. DIHIDROPIRIDINELE (tropism
Gen.I:
NIFEDIPIN
NICARDIPIN
FELODIPIN (Auronal)
Gen.II: NIFEDIPINR
noi forme ale gen.I
NICARDIPINR
NIMODIPIN
NISOLDIPIN
noi principii active
NITRENDIPIN
Gen.III: AMLODIPIN
(Norvasc)
LACIDIPIN
(Lacipil)
LERCANIDIPIN
(Leridip)
):
B. FENILALCHILAMINELE (tropism
VERAPAMIL
GALOPAMIL
FALIPAMIL
C. BENZOTIAZEPINELE (tropism +
DILTIAZEM
):
):
Blocanti de calciu
Miocard
Tesut nodal
Inotropism
negativ
Bradicardie
↓DC
↓
↓ Consumul de O2
+
↑ Oferta de O2
Artere
Dilatatie
coronara
Dilatatie
periferica
↓ TA tahicardie
reflexa
BLOCANTELE CANALELOR DE
2+
Ca
 ANTIARITMICA
 ANTIANGINOASA
( DC, RVP si
complianta a. mari)
 ANTIATEROGENA
 ANTI-HTA
IV. INHIBITORII SIMPATICI
A. INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI
- GUANETIDINA
- GUANADREL
B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI
- ALFAMETILDOPA
- CLONIDINA
- GUANABENZ
- MOXONIDINA
C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI PERIFERICI
- REZERPINA
D. ALFA BLOCANTE
neselective: FENOXIBENZAMINA, FENTOLAMINA
selective:
PRAZOSIN, DOXAZOSIN, TERAZOSIN
E. BETA BLOCANTE
INHIBITORI ADRENERGICI PERIFERICI
Inhiba eliberarea Noradrenalinei din veziculele neuronilor
adrenergici
UT.: In forme severe de HTA care nu are raspuns la alta
medicatie
B. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI
A.
ALFA METILDOPA
GUANABENZ
CLONIDINA
receptori
α2adrenergici
Glande salivare
Gura uscata
receptori
I1-imidazolici
nucleul
tractului solitar
Inhibarea activitatatii
simpatice
Inhiba eliberarea de NE
vasodilatatie
! hipotensiune !
C. INHIBITORI ADRENERGICI CENTRALI SI
PERIFERICI
Impiedica recaptarea NE in veziculele de depozit
din neuronii postganglionari:
- la nivel periferic → ↓ tonusul periferic →
↓ RVP →↓ TA;
- la nivel central → efecte sedative; efecte
depresive
D. ALFA BLOCANTE
neselective: FENOXIBENZAMINA,
FENTOLAMINA
UT.: criza hipertensiva;
feocromocitom
selective: PRAZOSIN, DOXAZOSIN,
TERAZOSIN
E. BETA BLOCANTE
E. BETA BLOCANTELE
ANTIARITMICA ( automatismul)
 ANTIANGINOASA + CORONARODILAT. (

consumul O2, Bd)
ANTI-HTA ( DC)
 ANTIGLAUCOMATOASA (Timolol, Betaxolol)
 ANTIANXIOASA (Propranolol)

R.A.
1.
2.
BRONHOCONSTRICTIE
 FC, TULBURARI DE
CONDUCERE AV
3. ISCHEMIE PERIFERICA
4. R. HIPERGLICEMICE
5. REBOUND
C.I.
AB, BPCO
Bd severa, BAV gr. II si III
SD. RAYNAUD,
ARTERIOPATIE CR.
OBLITERANTA
DZ
NESELECTIVE
 1+  2
+







PROPRANOLOL

OXPRENOLOL

PINDOLOL

NADOLOL

SOTALOL

TIMOLOL

BETAXOLOL

CARVEDILOL (Dilatrend)
SELECTIVE
1
ATENOLOL (Tenormin)
METOPROLOL (Betaloc)
BISOPROLOL (Concor)
NEBIVOLOL (Nebilet)
ACEBUTOLOL (Sectral)
ESMOLOL
CELIPROLOL
V. VASODILATATOARE DIRECTE
↓ RVP
 R. SIMP. => Th REFLEX => + β BLOCANT
 RETENTIE H2O, Na+
=> + DIURETIC
Vasodilataţie
↓ RVP
↑ Tonusul
simpatic
Tahicardie
↑ Contractilitatea
miocardică
↑ constricţia
arteriolară
↓ TA
↑
DC
↑ RVP
↓ capacitatea
venoasă
↑ ARP
↑ Ag II circulantă
↓
↑ Aldosteron
↓
↓ Excreţia de Na
↓
↑ Volemia
a.VASODILATATOARE ORALE
HTA MODERATA / SEVERA
• HIDRALAZINA
R.A.: PALPITATII, ANGINA, LES
• MINOXIDIL
b. VASODILATATOARE
INJECTABILE
IN URGENTE HTA
• DIAZOXID (a.)-i.v. efect 5-20’
R.A.: ↑ GLICEMIA=> NU IN DZ
• NITROPRUSIAT DE Na (a.+ v.)-i.v. efect 1 – 2’
MONITORIZARE
FOTOSENSIBILA
STADIU
LIMITA
130-139/85-89
STD. I
140-159/90-99
STD. II
GRUP DE RISC GRUP DE RISC GRUP DE RISC
A
B
C
STILUL DE
VIATA
STILUL DE
VIATA
M
STILUL DE
VIATA
STILUL DE
VIATA
M
M
M
M
M
M
M
160-179/100-109
STD. III
180/110
GRUPA A: FARA AFECTAREA ORG. TINTA, BOLI CV,
DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
GRUPA B: FARA AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,
DZ CU FACTORI DE RISC: FUMAT,
COLESTEROL ↑, >60 ANI, POSTMENOPAUZA,
SEX MASCULIN, AHC
GRUPA C: CU AFECTAREA ORGANELOR TINTA, BOLI CV,
DZ SAU ALTI FACTORI DE RISC
START: DIURETIC
DIURETIC
TIAZIDIC
ASOCIERE
DIURETICE
TT. ALTERNATIV
HTAS izol
BLOC. Ca2+
START CU ALTA
CLASA DECAT
DIURETIC
LIPSA RASPUNS
+ IEC, SARTANI,
BLOC. Ca2+,  BLOC.
 BLOC. /
- BLOC.
+ DIURETIC
LIPSA RASPUNS
 D / + M DIN ALTA CLASA