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Brexin Tablet
β-Cyclodextrin Piroxicam
KOLON Pharmaceutical Inc.
Brexin (β-Cyclodextrin Piroxicam) 은 전혀 다른 신약
선진국에서
철저한 검토 끝에
Piroxicam과는
전혀 다른신약으로
허가되기 시작
1999년
캐나다
2001년
영 국
2002년
미국 허가 예정
Brexin (β-Cyclodextrin Piroxicam) 의 기원
기존 NSAIDs
결정형 구조
약물흡수
지연
낮은 수용성
위점막 손상
분자포접기법
Brexin
분자단위포접
위장 접촉
면적 감소
부작용 감소
빠른 흡수
Host-Guest 이론
Characteristics of Brexin
1
주사제를 능가하는 빠르고 강력한 진통소염효과
2
1일 1회 복용으로 소염효과 극대화
3
극소화된 위장관 부작용
4
타 NSAIDs와는 달리 제산제와의 상호작용 없음
5
타 NSAIDs와 다른 독특한 약리기전
주사제를 능가하는 빠르고 강력한 효과
Pain intensity
(동통감소율)
3.5
3
Ketoprofen I.M.
2.5
2
1.5
Diclofenac I.M.
BREXIN Tab.
1
0.5
0
0
0.5
1
2 hours
II Rheumatologo 1989;6: 237-241.
소염진통제 중 가장 강력한 Oxicam계 간의 비교
Tenoxicam I.M.을 능가하는 빠른 효과
Mean
Pain Intensity
scores
4
(동통감소율)
3
Tenoxicam I.M.
2
BREXIN Tab.
1
0
0
1
2
4
6
12
Time(hours)
Clin Drug Invest 2000;19 (Suppl. 2): 47-50.
강력한 통증 감소 효과
Mean Scores
OA/RA에서의
Brexin vs. Etodolac 효과비교
4
1=No pain
2=Slight pain
3=Moderate pain
4=Sever pain
3
Etodolac
2
Brexin
1
0
0.5h 1h
2h
4h
6h
Time(hours)
J. Drug Dev. 1991; 4(Suppl. 1): 43-53.
Piroxicam I.M.과 필적하는 강력한 효과
Mean
Pain Intensity
Scores
(동통감소율)
Acute Post-operative pain
4
3
Brexin Tab.
2
Piroxicam I.M.
1
0
0
0.5h
1h
2h
4h
6h
Time(hours)
Current Therapeutic Reasearch 1994; 55(4): 396-400.
타 NSAIDs와 다른 약리기전
Brexin
기타
NSAIDs
(1) 류마티스양 인자(RF) 억제
YES
NO
(2) 염증 및 통증 물질 억제(PG 합성억제)
YES
YES
(3) 호중구 및 과산화물(Superoxide) 억제
YES
YES(弱)
(4) 통증 인식 (Serotonin) 路 차단
YES
NO
(4) 연골파괴 조절(IL-1, catabolin억제)
YES
NO
발치 후
동통감소효과 비교
발치 후의 임상
Mean
Pain Intensity Difference
Scores
1.4
(逆値)
Piroxicam
1.2
1.0
0.8
Brexin
Acetaminophen
Piroxicam
0.6
0.4
Brexin
Acetaminophen
Placebo
Placebo
0.2
0
At 1 hour
At 4 hours
Clin Drug Invest 2000;19 (Suppl. 2): 41-46.
급성 두통에 대한 임상 효과비교
Pain Intensity
Scores
(동통감소율)
5
4
Naproxen
3
Placebo
2
Brexin
1
0
0
1
2
3
Time(hours)
Giornale di Neuropsicofarmacologia ⅩⅡ 1990;1: 27-33.
Low back pain에 대한 임상 효과비교
Pain Intensity
Scores
(동통감소율)
35
30
Etodolac
25
Brexin
20
15
10
0
1
2
3
4
5
6
Focus on Inflammatory Disease & Pain Treatment 1996;1: 4-18.
Dysmenorrhea에 대한 임상 효과비교
Good or Excellent
Efficacy
100%
80%
Brexin
93%
86%
60%
40%
20%
0%
Ketoprofen
33.30%
1st
26.70%
2nd
Cycle
Drug Invesigation 1990; 2(Suppl. 4): 61-66.
류마티스 관절염, 골관절염 환자에서의
Strong Anti-Inflammatory Action
Mean grade
3.0
BREXIN
Tenoxicam
 S.D.
2.5
2.0
1.5
1.0
0
4
Pain on
Active
Movement
0
4
Pain on
Passive
Movement
0
4
Pain at
Pressure
0
4
Week
Spontaneous
Pain
Clinical Therapeutics 1990; 12(16): 547-555.
Potent & Broad Analgesic Effect
50%
0%
100%
관절· 관절외
류마티스 질환자
(258명)
75%
외상 후· 수술 후 ·
발치 후
통증환자(186명)
21%
83%
두통환자
(66명)
13% 4%
`
89%
생리통환자(
100명)
88%
positive
positive in part
4%
`
9% 2%
`
11% 1%
`
none
J. Pharm Care & Symp. Control 1995; 3(2): 19-39.
G.I. Trouble을 유발하는 2대 요인
1
위장점막 보호물질 생성억제로
인한 위장장해
2
결정형 약물의 물리적 위장장해
타(他) NSAIDs 약물의 물리적 위장장해
물리적 위장장해를 제거한 Brexin
G.I. 순응도 비교
BREXIN의 위장관 순응도
타 NSAIDs의 위장관 순응도
강직성척추염 환자의 1일 배변 시 출혈량
부작용 극소화
48주째 - 10개월 간 약물 복용
배변 시 출혈량(ml/day)
5.2
Naproxen
3.9
Brexin
0
2
4
6
Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Sciences 2000; 3(1): 137-155.
Brexin 시판 후 위장관 부작용 발현빈도
부작용 극소화
복통 및 소화불량
발현빈도(%)
35.4
Etodolac
26.7
Ketorolac
15.1
Piroxicam
10.2
Brexin
0
10
20
30
40
서울중앙병원, 인제의대, 중앙의대, 카톨릭의대의
종합병원 총 368 명의 환자
Brexin’s Drug Information
제 품 명
성
브렉신 정
황색 내지
레몬빛 황색의
육각형 정제
상
성 분 · 함 량
β-Cyclodextrin Piroxicam
------------10mg(as piroxicam)
KOLON Pharmaceuticals Inc.
류마티스성 관절염, 골관절염(퇴행성관절염), 강직성척추염
효 능 · 효 과
요통, 견관절주위염, 경견완증후군, 급성 근골격계질환,
월경곤란증, 급성 통증, 외상후· 수술후· 발치후 염증 및 동통
용 법 · 용 량
1일 1회 2정, 연령, 증상에 따라 적절히 증감
의보 청구 코드
A04703411
Under Authority of
Chiesi Pharmaceutici Sp.A
Information of Brexin
성 분 · 함 량
효능 및 효과
용법 및 용량
주의를 요하는
환자
NSAIDs
전반에 적용
β-Cyclodextrin Piroxicam------------10mg(as piroxicam)
류마치스양 관절염, 골관절염
강직성 척추염
견관절 주위염, 경견완증후군
급성 통풍
요통,
월경 곤란증
염증 및 동통 : 외상 후/ 수술 후/ 발치 후
성인 : 1일 1회 20mg씩 투여
연령, 증상에 따라 적절히 증감
매일 세잔 이상 술을 마시는 사람
: 이 약이나 다른 소염진통제를 복용할 경우 전문인은
위장 출혈 유발 가능성을 고려해야 합니다.
Information of Brexin
투여 금기 환자
1) 소화성 궤양 환자
2) 심한 혈액이상/ 간장애/ 신장애/ 심한 심기능 부전 환자
NSAIDs
전반에 적용
3) 심한 고혈압 환자
4) 이 약에 과민한 환자
5) 항응혈제를 투여받고 있는 환자
6) 다른 소염진통제에 의한 천식, 비염, 혈관부종이 나타나는 환자
7) 임부, 수유부, 어린이
신중 투여 환자
1) 소화성 궤양의 병력이 있는 환자
2) 혈액이상/ 간장애/ 신장애/ 심한 심기능 부전 환자 또는 그 병력이 있는 자
NSAIDs
전반에 적용
3) 고혈압 환자
4) 과민증 병력이 있는 환자
5) 기관지 천식 환자
6) 고령자
Information of Brexin
1) 소화기
부 작 용
(1) 때때로 : 소화성 궤양(천공을 수반할 수 있음) - 이런 경우 투여 중지
위복부통, 위부 불쾌감, 소화불량, 고장(meteorism), 식욕부진,
구역, 구토, 설사, 연변
드물게 : 변비, 구내염, 설염 등
(2) 30mg 씩 장기 투여하거나 30mg 이상 투여 시 : 위장관 부작용 증가
2) 쇽 : 드물게 나타남. 증상 발현 시 즉시 투여 중지하고 적절히 조치
3) 피부
(1) 드물게 : Stevens-Johnson 증후군(피부점막안 증후군)
리엘 증후군(중독성 표피괴사증)
광과민증이 나타날 수 있으므로 이러한 경우에 투여중지
(2) 드물게 : 손톱박리증, 발톱의 이상 성장, 탈모, 대소수포성 반응
4) 혈액 : 드물게 빈혈, 과립구 감소, 혈소판 감소, 재생불량성 빈혈,
골수기능 억제, 자반, 백혈구 감소, 범혈구 감소, 호산구 증가
Information of Brexin
부 작 용
5) 순환기 : 드물게 고혈압, 울혈성 심부전, 급성심장질환
6) 간장 : 드물게 황달, 간염
때때로 GOP, GPT, AL-P,LDH의 상승 등이 나타날 수 있음
7) 신장 : 드물게 급성 신부전, 수분저류가 나타날 수 있으므로
핍뇨, 혈뇨, 뇨단백, BUN, 혈중 크레아티닌 상승, 고칼륨 혈증의 경우
즉시 투여중지
8) 과민증
(1) 때때로 발진, 가려움증이 나타남, 발현 시 투여중지
(2) 드물게 기관지 경련, 두드러기, 혈관부종, 혈관염, 혈청병이 보고됨
9) 정신 신경계 : 때때로 졸음, 현기, 두통, 이명
드물게 수족의 저림, 우울, 신경질, 환각, 감정변화, 정신 혼란
10) 기타
때때로 : 안면 및 손의 알레르기성 부종, 구갈, 전신 권태감,
시야흐림, 눈의 자극감
드물게 : 어깨 결림, 발열, 심계항진, 호흡곤란
Information of Brexin
일반적 주의
1) 소염진통제는 주로 대증 요법제로 사용되는 약
2) 만성 질환에 사용하는 경우에는 다음 사항을 고려
(1) 장기 투여 시 정기적 임상 검사 항목
요검사. 혈액 검사, 간기능 검사 및 변 잠혈검사 등을 실시
==> 이상이 있을 경우 감량, 휴약 등 적절한 조치를 취함
(2) 본 약물 요법 외의 기타 치료법과의 병용도 검토
3) 급성 질환에 사용하는 경우에는 다음 사항을 고려
(1) 급성 염증, 동통 및 발열의 정도를 고려하여 투여
(2) 가능하면 원인 요법도 함께 실시
4) 환자의 상태를 충분히 관찰하고 부작용의 발현에 유의
5) 감염증이 합병된 경우 감염증의 증상을 은폐할 우려가 있으므로
적절한 항균제 또는 항진균제를 병용하고 관찰 후 투여
Information of Brexin
일반적 주의
6) 다른 소염진통제와 병용은 피함
7) 고령자는 가능한한 최소의 용량으로 신중 투여하고 부작용 발현에 유의
1) 제산제 : 다른 소염진통제와는 달리 이 약은 제산제와 병용 시
약물간 상호작용
소장에서의 흡수를 방해받지 않음
2) 디곡신(강심제) : 디곡신의 혈중 농도에 영향을 주지 않음
3) 항응고제(쿠마린계) : 항응고제(warfarin)의 작용을 증강시킬 수
있으므로 병용 시는 쿠마린을 감량하고 신중 투여
4) 향정신약(리튬) : 리튬의 혈중 농도를 증가시키고 배설율을 감소시키므로
병용 시 리튬의 독성에 주의
5) 아스피린 : 병용 투여 시 양쪽 또는 한쪽 의약품의 부작용 발현정도가
증가될 수 있으므로 병용 투여하지 않는 것이 바람직
6) 단백결합율이 높은 제제 : 이 약은 다른 제제의 단백결합을 방해할 수 있음
그러나 이 약의 단백결합율은 변화 없음
Information of Brexin
과량 복용 시
1) 활성탄(Activated charcoal)을 투여하여 피록시캄의 재흡수를 감소시킬 수
있음
저장 방법
기밀 용기에 넣어 실온보관
사용기한
외부 포장에 표시된 사용기한 내에 사용
포장단위
국내 동일제품
10 T/ BOX
100T/ BOX
500T/ BOX
없음
류마티스 관절염의 치료처방예
사용 목적
약효군
기본처방
NSAIDs
(1) Piroxicam CD (브렉신)
효과촉진
부신피질
호르몬제
(2) Prednisolone
병태개선
키닌제
약물
(한독 : 호스타코르틴)
(3) 항류마티스약제
Hydroxychlorquin
성인용량
-10mg~20mg/day, 1회 조식 후
(65세 이상은 10mg)
- 1일 5mg부터 시작
증량 필요 시: 1주 후 7.5mg/day
- 6mg/kg/day (최고 400mg/day)
12주내 효과 발현하면 9개월간투약
금제제
면역억제제
Auranofin
-1일 6mg(1~2 회 분복)
Methotrexate
- 1주 1회 7.5mg
(1) + (2)
- 부신피질호르몬 : 병태개선약 효과가 발현될 때까지만 사용 또는 악화 시 일시적으로 사용
- (1) (2) 사용에도 불구하고 악화 시에는 (3) 을 추가
골관절염의 치료처방예
사용 목적
소염진통
약효군
약물
소염진통제 (1) Acetaminophen(트라몰)
(2) Piroxicam CD (브렉신)
진통강화
급성통증
진통외용제 (3) Capsaicin 크림
(다림 : 조스트릭스)
- 1차 선택은
- 개선이 없을 경우
- 국소 통증 악화 시
(1) 로 함
(2) 를 처방
(1) or (2) 복용하면서 (3) 을 바름
성인용량
-500~1000mg 6시간마다 경구
24시간내 4g 초과하지 말것
-10mg~20mg/day, 1회 조식 후
(65세 이상은 10mg)
-1일 4회 바름(0.0025% 크림)
치통 및 발치 후의 치료처방예
사용 목적
약효군
약물
소염진통
NSAIDs
(1) Ibuprofen (삼일 : 부루펜)
소염진통
NSAIDs
소염진통
NSAIDs
구강위생
살균제
성인용량
-성인 : 200~600mg 4시간마다
최대 800mg 6시간마다
소아 : 20mg/kg/day
(2) Piroxicam CD (브렉신)
-10mg~20mg/day, 1회 조식 후
(65세 이상은 10mg)
(3) Naproxen (종근당 : 낙센) -250~500mg 12시간마다
최대 : 500mg 8시간마다
(4) 함취제 또는 소금물
- 수시로 함취 실시
[ (1) or (2) or (3) ] + (4)
- 아플 때만 복용하면 통증이 오래감
- 90분~2시간내 효과 없을 경우 : 50%씩 증가시키고 2시간내 재평가
요통의 치료처방예
사용 목적
소염진통
약효군
약물
소염진통제 (1) Acetaminophen(트라몰)
(2) Piroxicam CD (브렉신)
근육이완
근육이완제 (3) Baclofen (썰 : 리오레살)
성인용량
-500~1000mg 6시간마다 경구
24시간내 4g 초과하지 말것
-10mg~20mg/day, 1회 조식 후
(65세 이상은 10mg)
- 1일 3회, 1회 5~10 mg
[ (1) or (2) ] + (3)
- 근이완제는 소염진통제보다 효과가 덜하며 의존성이 쉽게 생기며, 환자의 30% 정도가
졸림 등의 부작용을 호소
월경곤란증의 치료처방예
사용 목적
소염진통
약효군
약물
소염진통제 (1) Ibuprofen (삼일 : 부루펜)
(2) Piroxicam CD (브렉신)
성인용량
- 200~600mg 4시간마다
-10mg~20mg/day, 1회 조식 후
(3) Mefenamic acid
- 250mg 6시간마다
(유한 : 폰탈)
(첫회 : 500mg)
(4) Naproxen (종근당 : 낙센) - 275mg 6~8시간마다
(첫회 : 550mg)
-
(1) (2) (3) (4) 중 선택
수술 후 통증의 치료처방예 (중중 • 회복기 제외)
사용 목적
약효군
진통
NSAIDs
-
약물
성인용량
(1) Piroxicam CD (브렉신)
- 10mg~20mg/day, 1일 1회
(2) Ketorolac
(로슈 : 타라신 근육주)
- IM 30mg 6시간마다
5일 초과 금지
성인 : 첫회 용량 60mg/1회
다음부터 30mg/1회
노인 : 성인 용량의 절반
(1) or (2)