Transcript Uso de AINES en el Adulto Mayor

Dra. Ludmila Brenes Hernández
Especialista de 1er. Grado en
Geriatría y Gerontología
CITED 2010
INTRODUCCIÓN
El aumento en la esperanza de vida trae consigo la
posibilidad de sufrir más enfermedades y sus
complicaciones y por ende un incremento en la
demanda de atención de salud y la posibilidad de
prescripción de un mayor número de medicamentos
en los grupos de edad avanzada. Con ello, los
complejos regímenes farmacológicos se agregan a la
ya conocida automedicación.
Debido a sus propiedades farmacológicas, los AINEs
(analgésicos antiinflamatorios no esteroideos) se
ubican entre los medicamentos más utilizados en el
mundo.
No obstante su amplio y difundido uso, estos
medicamentos no son inocuos y el riesgo de
efectos adversos se incrementa con el uso
indiscriminado por parte de médicos y pacientes,
aumentando
la
morbimortalidad
en
las
poblaciones de todos los grupos etáreos,
particularmente en la personas mayores de 60
años.
MECANISMO DE ACCIÓN
Leucotrienos
Tromboxanos
Prostaciclinas
Ciclooxigenasas
(COX- 1 y 2)
Lipooxigenasas
Ácido araquidónico
Fosfolípidos de membrana
Activación de
Fosfolipasa A2
CLASIFICACIÓN SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN
ACCIÓN
Inhibidores no
selectivos COX-1
Inhibidores
selectivos COX-2
REPRESENTANTES
Derivados de salicilatos
Acetaminofen
Indometacina
Ibuprofeno
Naproxeno
Piroxicam
Ácido mefenámico
Diclofenaco
Rofecoxib
Celecoxib
Ácidos endolacéticos (Entodolac)
Sulfonalidinas (Nimesulida)
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA
 Son absorbidos casi por completo por vía oral y
sobre el 95% se une a albúmina plasmática.
 Buena absorción rectal, intravenosa y tópica.
 Todos son metabolizados por el hígado y se
excretan por el riñón.
 Algunos son más solubles en lípidos (ej. la
indometacina) y penetran al sistema nervioso
central donde producen disfunción (cefalea,
trastornos del ánimo y de la percepción).
AINES Y ADULTO MAYOR
• Con la edad disminuye la velocidad de absorción y
de vaciamiento gástrico.
• Se incrementa la concentración de lípidos a nivel
celular y plasmático (14 a 30 %).
• La concentración intracelular de líquidos y el agua
corporal total disminuyen.
• El metabolismo hepático disminuye.
• La filtración glomerular y la reabsorción tubular
disminuyen.
Aumenta el riesgo de Interacciones
Medicamentosas y de toxicidad
PRESCRIPCIÓN INADECUADA DE AINES
EN ADULTO MAYOR SEGÚN CONSENSO
CANADIENSE
 Uso prolongado en pacientes con antecedentes
de úlcera péptica.
 Pacientes con enfermedad renal crónica.
 Adulto mayor con antecedentes de insuficiencia
cardiaca o hipertensión.
 En pacientes que reciben warfarina.
 Ingestión prolongada como tratamiento para el
dolor.
 Ingestión prolongada como tratamiento de la
osteoartritis.
CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS O RELATIVAS
1. Ulcera péptica, especialmente si complicaciones previas.
2. Estados de hipoperfusión renal.
3. Daño hepático.
4. Hipersensibilidad a AINES. Más frecuente en pacientes
con asma, pólipos nasales o urticaria crónica.
5. Hipertensión arterial.
6. Trastornos de la coagulación.
7. Interacción farmacológica.
8. Uso simultáneo de corticoides.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
AINES + FÁRMACOS
Diuréticos
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
(IECA)
B - bloqueadores
Vasodilatadores
Agonistas alfa - 2
Bloqueadores alfa-1 periféricos
Bloqueadores de angiotensina
II (ARA II)
Efectos
E
F
I
C
A
C
I
A
AINES + FÁRMACOS
Alcohol
Efectos
Aumento del riesgo de
hemorragia gástrica
Antibióticos
4quinolonas
Anticoagulantes orales
Aumento del riesgo de
convulsiones
Haloperidol
Somnolencia intensa con
indometacina
Sulfonilureas
Potasio
Efecto hipoglicemiante
Fenitoína
Aumento del riesgo de
hemorragia gástrica, (más con
AINE S de semivida corta
(salicilatos, indometacina)
Hipercaliemia con indometacina
Aumentan concentraciones
plasmáticas de fenitoína
EFECTOS ADVERSOS Ó TOXICIDADES
Cardiovasculares:
-
de la tensión arterial por constricción del músculo
liso arteriolar, neutralización de la vasodilatación renal
de la angiotensina II e incremento en la actividad de las
hormonas vasoactivas, en personas con compromiso
cardiovascular.
- Desarrollo de insuficiencia cardiaca congestiva en
pacientes con antecedentes de enfermedad cardiaca
preexistente. AINES de vida media prolongada como
naproxeno, piroxicam, tenoxicam, tienen un riesgo más
elevado que los de vida media corta (ibuprofeno,
diclofenaco).
Renales:
-Daños renales posibles:
 Disminución de la filtración glomerular que puede
llegar a la insuficiencia renal y azoemia pero que puede
ser reversible (más frecuente en pacientes con
insuficiencia cardiaca, insuficiencia renal preexistente
por diabetes, hipertensión o
ateroesclerosis, en
hipovolémicos o con hipoalbuminemia.
 Nefritis intersticial con síndrome nefrótico: proteinuria,
hematuria y piuria.
 Hiperkalemia.
 Hiper o Hiponatremia.
 Necrosis papilar.
FACTORES DE RIESGO DE INSUFICIENCIA RENAL
AGUDA INDUCIDA POR AINES
Insuficiencia cardiaca congestiva
Enfermedad hepática grave (cirrosis especialmente
con ascitis)
Síndrome nefrótico (enfermedad renal crónica)
Senescentes
Deshidratación
Lupus eritematoso sistémico
Diuréticos
Gastrointestinales:
 La hemorragia es la complicación más frecuente,
especialmente en ancianos, en forma de sangramiento
digestivo alto agudo o crónico.
 Daño
gastroduodenal
silente,
con
erosiones
intramucosas, úlceras y hemorragia hasta en un 60% de
los consumidores (esofagitis, gastritis, úlcera péptica).
 Ulceraciones de intestino delgado y del colon y
desarrollo de anillos membranosos y estenosantes, con
menor frecuencia.
 Dispepsia y anorexia.
 Perforación de úlceras.
 Constricción esofágica.
FACTORES DE RIESGO DE COMPLICACIONES
GASTRODUODENALES
• Edad mayor de 60 años.
• Antecedentes de úlcera péptica.
• Uso previo de terapias antiulcerosas.
• Uso concomitante de corticoides o drogas anticoagulantes.
Los inhibidores selectivos de la enzima COX-2 (Celecoxib y
Rofecoxib) tienen menos efectos adversos gastrointestinales,
especialmente menor frecuencia de hemorragias digestivas
altas, pero sí producen alergia y retención de líquidos, por lo
que no se deben indicar en pacientes con insuficiencia renal.
Hematológicos:
• Prolongación del tiempo de sangramiento al bloquear la
síntesis de tromboxano A2 (puede revertirse al
desaparecer el AINE de la circulación, excepto la aspirina
que altera la función de la plaqueta por el tiempo que ésta
circule, aproximadamente 9 días, aunque el tiempo de
sangramiento se normaliza a las 72 horas de suspendida
la droga).
• Agranulocitosis y anemia aplástica (infrecuentes y
asociados al uso de fenilbutazona, oxifenbutazona e
indometacina).
Hepáticos:
o Daño hepatocelular (más comúnmente se relacionan a
toxicidad dosis dependiente la aspirina y el
paracetamol). Hepatitis tóxica.
o Síndrome de Reye (salicilatos).
o Daño hepático grave (indometacina, sulindaco,
diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno y piroxicam).
Sistema nervioso central:
o Tinnitus y pérdida de la audición.
o Estado Confusional y complicaciones neuropsiquiátricas
en adultos mayores. Depresión y pérdida de memoria.
o Cefalea y vértigo (indometacina en forma dosis
dependiente).
Hipersensibilidad:
 Rinitis vasomotora, edema angioneurótico, urticaria
generalizada,
asma
bronquial,
edema
laríngeo,
hipotensión o choque (principalmente en personas de
edad media o ancianos con historia de asma, pólipos
nasales o urticaria crónica).
 Puede haber reacción cruzada entre los diferentes
AINES, a pesar de su diversidad química.
ACCIONES QUE PERMITEN
MEJORAR LA PRESCRIPCIÓN Y MONITOREO
DE LOS AINES
• Usar las guías para el manejo del dolor.
• Prescribir AINES después de considerar el perfil de riesgo
que tiene el paciente.
• Prescribir las dosis terapéuticas de acuerdo con la edad y
estado del paciente.
• Protección gastrointestinal con inhibidores H2 o con
inhibidores de la bomba de protones a los pacientes con
riesgo de presentar efectos gastrointestinales.
• Revisar periódicamente la lista de medicamentos que
consumen los pacientes.
• Considerar otras opciones para el manejo del dolor en los
adultos mayores.