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Receptores Nicotínicos
 Estos receptores son los que median la transmisión en
los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del
sistema nervioso autónomo.
El bloqueo de la transmisión ganglionar puede
producirse por distintos mecanismos:
 Por interferencia en la liberación de la acetilcolina
(Ach)
 Por interferencia con la acción postsináptica del
acetilcolina.
 Por despolarización continuada.
Bloqueantes Ganglionares
 Los receptores nicotínicos son el lugar de
acción para los bloqueantes ganglionares.
 Antagonizan la acción de la acetilcolina o se
unen a estos receptores y los bloquean
 El bloqueo de acetilcolina en los sistemas
nervioso simpático y parasimpático inhibe la
estimulación del sistema nervioso autónomo
 Los bloqueadores ganglionares son aminas
sintéticas.
 Conforman un grupo pequeño de medicamentos
de los cuales incluye:
 Clorhidrato de mecamilamina
 Camsilato de trimetafán.
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la
hipertensión grave o maligna
Estructuras
H3C
H3C
H3C
+
N
CH2
CH2
CH3
CH2
CH2
CH2 CH2
Hexametonio
CH3
CH3
CH3
CH3
H2C
H3C
CH3
NH
+
N
CH2 C
H2C
CH3
CH3
CH2 CH3
CH3
Tetraetilamonio
Mecamilamina
H3C
H3C
O
+
N
H3C
CH2
CH2
O
Acetilcolina
C
CH3
Farmacodinamia
Posología:
 La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre
muy individualizada, y el paciente deberá estar bajo
supervisión.
Mecanismo de Acción:
 Inhiben la transmisión nerviosa en los
receptores nicotínicos simpático y
parasimpático:
 Esto se debe a que compiten con la Ac por los
sitios de unión.
 Por lo tanto la Ac no puede unirse a su receptor.
 Y no se transmite ningún impulso a la siguiente
fibra nerviosa o al órgano receptor.
Mecanismo de Acción:
Inhibidor ganglionar
Acetilcolina
Mecanismo de Acción
 Se creía que los bloqueantes ganglionares
actuaban únicamente como antagonistas
competitivos del receptor nicotínico.
Ejemplo: mecalamina y el trimetafán
 Estudios recientes, han puesto de manifiesto que
muchos bloqueantes ganglionares actúan
preferentemente sobre el canal iónico asociado
al receptor
Ejemplo: hexametonio, pempidina y
compuestos de estructura similar.
Mecamilamina (Inversine®)
 Agente oral.
Absorción
Buena absorción. Liposoluble
Distribución
Distribución amplia por BHE, placenta
Biotransformación
Son escasamente metabolizados
Eliminación
Su eliminación se realiza por vía renal
Camsilato de Trimetafán (Arfonad®)
 Administración por vía intravenosa
Absorción
Es prácticamente nula debido a su extrema polaridad.
Distribución
Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas
Biotransformación
No suele haber biotransformación
Eliminación
Su eliminación se realiza por vía renal
 Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es
breve.
Usos terapéuticos
 Son antihipertensores muy potentes y suelen
indicarse solo en casos de:
 Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia)
 Tratamiento de urgencias hipertensoras
 Producción de hipotensión controlada durante
ciertas intervenciones quirúrgicas.
 Tratamiento de Edema pulmonar, debido a
hipertensión pulmonar.
 Hipertensión maligna o grave resistente a otros
fármacos hipertensores.
Efectos secundarios
Órgano
Cardiovascular
Tono vegetativo
predominante
Efecto del bloqueante
ganglionar
Adultos y jóvenes : Parasimpático
Viejos y niños: Simpático
Taquicardia
Bradicardia
Gastrointestinal
Parasimpático
Ojos
Parasimpático
Aparato genital
masculino
Parasimpático y simpático
Vejiga urinaria
Parasimpático
Íleo paralítico, estreñimiento,
náuseas, vómito, diarrea.
Disminución de saliva.
Midriasis, fotofobia, visión
borrosa.
Impotencia
Disminución de tono vesical,
dificultad de micción.
• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen
menos efectos secundarios y tienen una acción más selectiva.
• El uso crónico produce tolerancia
Interacciones Farmacológicas:
Fármaco
Diuréticos e
hipotensores
Mecanismo
Resultado
Acumulación de
efectos
Hipotensión
Aumenta el bloqueo
neuromuscular
Parálisis prolongada
Intensifica los efectos
Aumento de toxicidad
con mecamilamina
Anestésicos
Bloqueantes
neuromusculares
Alcalinizantes urinarios
Resumen:
 Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina
uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al
receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y
parasimpáticos.
 Los Bloqueantes Ganglionares
más utilizado son
mecamilamina y el Camsilato de trimetafán.
el Clorhidrato de
 Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o
maligna.
 La
dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy
individualizada.
 Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores
ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen
muchos efectos secundarios.
 El uso crónico produce tolerancia
Referencias:
 Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología
en Enfermeria, 2a edición, Edit. Elsevier,
España, 1999. pp. 314-317.
 Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J.,
Velazquez Farmacología, 16ª ed., edit.
Interamericana Mc Graw Hill, Madrid, 1993,
pp.193-195,199.
 Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit.
Masson, Barcelona, 1997.