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Receptores Nicotínicos
Estos receptores son los que median la transmisión en
los ganglios, entre la primera y la segunda neurona del
sistema nervioso autónomo.
El bloqueo de la transmisión ganglionar puede
producirse por distintos mecanismos:
Por interferencia en la liberación de la acetilcolina
(Ach)
Por interferencia con la acción postsináptica del
acetilcolina.
Por despolarización continuada.
Bloqueantes Ganglionares
Los receptores nicotínicos son el lugar de
acción para los bloqueantes ganglionares.
Antagonizan la acción de la acetilcolina o se
unen a estos receptores y los bloquean
El bloqueo de acetilcolina en los sistemas
nervioso simpático y parasimpático inhibe la
estimulación del sistema nervioso autónomo
Los bloqueadores ganglionares son aminas
sintéticas.
Conforman un grupo pequeño de medicamentos
de los cuales incluye:
Clorhidrato de mecamilamina
Camsilato de trimetafán.
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la
hipertensión grave o maligna
Estructuras
H3C
H3C
H3C
+
N
CH2
CH2
CH3
CH2
CH2
CH2 CH2
Hexametonio
CH3
CH3
CH3
CH3
H2C
H3C
CH3
NH
+
N
CH2 C
H2C
CH3
CH3
CH2 CH3
CH3
Tetraetilamonio
Mecamilamina
H3C
H3C
O
+
N
H3C
CH2
CH2
O
Acetilcolina
C
CH3
Farmacodinamia
Posología:
La dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre
muy individualizada, y el paciente deberá estar bajo
supervisión.
Mecanismo de Acción:
Inhiben la transmisión nerviosa en los
receptores nicotínicos simpático y
parasimpático:
Esto se debe a que compiten con la Ac por los
sitios de unión.
Por lo tanto la Ac no puede unirse a su receptor.
Y no se transmite ningún impulso a la siguiente
fibra nerviosa o al órgano receptor.
Mecanismo de Acción:
Inhibidor ganglionar
Acetilcolina
Mecanismo de Acción
Se creía que los bloqueantes ganglionares
actuaban únicamente como antagonistas
competitivos del receptor nicotínico.
Ejemplo: mecalamina y el trimetafán
Estudios recientes, han puesto de manifiesto que
muchos bloqueantes ganglionares actúan
preferentemente sobre el canal iónico asociado
al receptor
Ejemplo: hexametonio, pempidina y
compuestos de estructura similar.
Mecamilamina (Inversine®)
Agente oral.
Absorción
Buena absorción. Liposoluble
Distribución
Distribución amplia por BHE, placenta
Biotransformación
Son escasamente metabolizados
Eliminación
Su eliminación se realiza por vía renal
Camsilato de Trimetafán (Arfonad®)
Administración por vía intravenosa
Absorción
Es prácticamente nula debido a su extrema polaridad.
Distribución
Limitada, debido a su escasa difusión a través de membranas
Biotransformación
No suele haber biotransformación
Eliminación
Su eliminación se realiza por vía renal
Produce una caída muy rápida de la presión arterial pero su acción es
breve.
Usos terapéuticos
Son antihipertensores muy potentes y suelen
indicarse solo en casos de:
Crisis hipertensivas agudas (ejemplo. Eclampsia)
Tratamiento de urgencias hipertensoras
Producción de hipotensión controlada durante
ciertas intervenciones quirúrgicas.
Tratamiento de Edema pulmonar, debido a
hipertensión pulmonar.
Hipertensión maligna o grave resistente a otros
fármacos hipertensores.
Efectos secundarios
Órgano
Cardiovascular
Tono vegetativo
predominante
Efecto del bloqueante
ganglionar
Adultos y jóvenes : Parasimpático
Viejos y niños: Simpático
Taquicardia
Bradicardia
Gastrointestinal
Parasimpático
Ojos
Parasimpático
Aparato genital
masculino
Parasimpático y simpático
Vejiga urinaria
Parasimpático
Íleo paralítico, estreñimiento,
náuseas, vómito, diarrea.
Disminución de saliva.
Midriasis, fotofobia, visión
borrosa.
Impotencia
Disminución de tono vesical,
dificultad de micción.
• Han sido remplazados por nuevos antihipertensores que producen
menos efectos secundarios y tienen una acción más selectiva.
• El uso crónico produce tolerancia
Interacciones Farmacológicas:
Fármaco
Diuréticos e
hipotensores
Mecanismo
Resultado
Acumulación de
efectos
Hipotensión
Aumenta el bloqueo
neuromuscular
Parálisis prolongada
Intensifica los efectos
Aumento de toxicidad
con mecamilamina
Anestésicos
Bloqueantes
neuromusculares
Alcalinizantes urinarios
Resumen:
Los Bloqueantes Ganglionares antagonizan la acción de la acetilcolina
uniéndose en los receptores nicotínicos o en los canales asociados al
receptor nicotínico de ganglios autonómicos simpáticos y
parasimpáticos.
Los Bloqueantes Ganglionares
más utilizado son
mecamilamina y el Camsilato de trimetafán.
el Clorhidrato de
Se utilizan principalmente en el tratamiento de la hipertensión grave o
maligna.
La
dosificación de los gangliopléjicos debe ser siempre muy
individualizada.
Son fármacos muy inespecíficos, ya que actúan tanto en receptores
ganglios autonómicos simpáticos y parasimpáticos, por lo tanto producen
muchos efectos secundarios.
El uso crónico produce tolerancia
Referencias:
Lane, L., Aucker, R., Lake, E., Farmacología
en Enfermeria, 2a edición, Edit. Elsevier,
España, 1999. pp. 314-317.
Velasco, A., Lorenzo, P., Serrano, J.,
Velazquez Farmacología, 16ª ed., edit.
Interamericana Mc Graw Hill, Madrid, 1993,
pp.193-195,199.
Flores, J., Farmacología Humana, 3ª ed, edit.
Masson, Barcelona, 1997.