Transcript 第20章
Slide 1
复 习
吗啡治疗心源性哮喘机制？
Slide 2
解 热 镇 痛 抗 炎 药
非甾体抗炎药
阿司匹林类药
Slide 3
本章要求
掌握：共同作用及作用机制
阿司匹林的特点
熟悉：对乙酰氨基酚的特点
了解：舒林酸的特点
Slide 4
膜磷脂
PLA2
花生四烯酸
脂氧酶
非甾体抗炎药
COX
PGG2
5-HPETE
PGH2
LTs
参与过敏反
应,支气管收
缩,诱发炎症
PGI2
PGE2
血管扩张
诱发炎症
抗血小板聚集 发热致痛
收缩子宫
PGF2
TXA2
支气管
血小板聚集
收缩
收缩血管
Slide 5
COX-1和COX-2特性比较
COX-1 (结构型)
生成
功能
固有的
生理学 ：
保护胃肠
调节血小板聚集
调节外周血管阻力
调节肾血流分布
不良反应
COX-2(诱导型)
需经诱导
生理学：妊娠时，
PG生成增加
病理学：生成蛋白
酶，PG及其他炎症
介质引起炎症
治疗作用
Slide 6
炎
症
或
,PGs
组
织
损
伤
局
部 缓
产 激
生 肽
、
释
增敏
放
NSAIDs
痛
觉
感
受
器
疼
痛
Slide 7
病毒
外
细菌
热
内毒素 源
组织损伤
吞
噬
细 内
胞 热
（ 源
粒
细
胞
等
）
丘脑下部
磷脂
NSAIDs
花生四烯酸
COX
前列腺素（PG）
体温调定点↑
发热
解热作用
抑制
Slide 8
乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较
比较项目
乙酰水杨酸
氯丙嗪
作用机制 抑制PG合成与 抑制体温调节中
释放
枢
降温方式
散热为主
减少产热为主兼
散热
环境温度
无关
有关
对正常人
无作用
有作用
Slide 9
第一节非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
(salicylates）
阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸)
Slide 10
【作用及应用】
1.解热镇痛及抗风湿
（ 1 ）与其他解热镇痛药配成复方
→头痛、牙痛等
（ 2 ）消炎抗风湿强
急性风湿热→鉴别诊断
风湿性关节炎→用致最大耐受量
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2.影响血栓形成
每日口服50-100mg
治疗缺血性心脏病及脑缺血病者
Slide 12
【不良反应】
1.胃肠道反应
2.凝血障碍
治疗量：抑制血小板聚集 TXA2/PGI2
大剂量、长期：抑制凝血酶原合成
注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
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COX-1和COX-2特性比较
COX-1 (结构型)
生成
功能
固有的
生理学 ：
保护胃肠
调节血小板聚集
调节外周血管阻力
调节肾血流分布
COX-2(诱导型)
需经诱导
生理学：妊娠时，
PG生成增加
病理学：生成蛋白
酶，PG及其他炎症
介质引起炎症
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3.水杨酸反应
• 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、
视、听力减退，严重者出现过度
呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神
错乱
• 解救：立即停药，静滴碳酸氢钠
4.过敏反应 阿司匹林哮喘
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膜磷脂
PLA2
糖皮质激素
花生四烯酸
脂氧酶
COX
阿司匹林
5-HPETE
PG
LTs
参与过敏反应,
支气管收缩,诱
发炎症
Slide 16
5.瑞夷（Reye）综合征:
肝毒+脑病
6.对肾脏的影响:
老年人：水肿、多尿等。偶间质
性肾炎、肾病综合征
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【药物相互作用】
1.合用香豆素类抗凝药→出血
2.合用磺酰脲类降血糖药
→低血糖反应
3.合用肾上腺皮质激素→诱发溃疡
4.合用甲氨蝶呤等弱碱药→妨碍其分泌
→毒性↑
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二、苯胺类 几无抗炎抗风湿
对氨基苯乙醚
（ phenacetin ）
←
35 ％
70 ％～ 80 ％
60 ％
又称扑热息痛
paracetamol
*肝损害←
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三、吲哚基和茚基乙酸类
吲哚美辛（消炎痛 indomethacin）
最强的PG合成酶抑制剂。
（ 1 ）急性风湿性及类风湿性关节炎。
（ 2 ）强直性脊椎炎、骨关节炎。
（ 3 ）恶性肿瘤引起的发热、其他难以
控制的发热。
Slide 20
有机酸类 NSAIDs 比较
分类
药名
芳基丙酸 布洛芬
特点
胃肠道反应少
芳基乙酸 双氯芬酸 ↓花生四烯酸，有首过消除
烯醇类
吡罗昔康 血浆 t1/2 长，用量小
不良反应少，易耐受
吡唑酮类 保泰松
不良反应多,少用
烷酮类
萘丁美酮 产物6－甲氧基-2-萘基乙酸
（6－MNA）。不良反应轻
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第二节
选择性环氧酶－ 2 抑制药
Slide 22
药物比较表
药名
特点
塞来昔布 （－）COX-2＞ COX-1， 375倍
（－）PGI2合成，不影响TXA2
有血栓形成倾向的慎用
罗非昔布 不抑制血小板聚集
胃肠道反应轻。骨关节炎
尼美舒利 抗炎作用强，副作用小
Slide 23
用药病例讨论
1、李X,23岁，发热，不思饮食，咽痛一天。
查：T（体温）39.20C,咽喉红肿＋＋；
诊断：急性扁桃体炎
Rp.
安痛定2ml/支，im
扑热息痛0.5/片X6，发热时 2片po
你认为此情况处理如何？
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每片含
氨基比林150mg、
非那西丁150mg、
咖啡因50mg、
苯巴比妥15 mg
每2ml内含
氨基比林0.1克，
安替比林0.04克，
巴比妥0.018克。
Slide 25
患儿赫X,2岁，昨日起哭闹不眠，饮食
欠佳。查：T：38.60C,面部及胸前有
散在豆粒大小水疱。
诊断：水痘
R p.
板蓝根冲剂一盒，每次0.5袋，温水冲服
阿司匹林 0.1g tid pc
你认为此方合适否？你如何处理？
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何X,73岁，骨关节炎，疼痛数日
就医。既往史：两年前患脑血栓
Rp .
塞来昔布片 100mgX28
sig. 100mg bid po
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白加黑片
白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢
溴酸右美沙芬
黑：再加上盐酸苯海拉明
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速效伤风胶囊
对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来
酸氯苯那敏+咖啡因
世一治感佳
山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷
脑、对乙酰氨基酚
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小结
• 阿司匹林的作用及应用
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X 型题
关于解热镇痛药的描述正确的（ ）
A.用于风湿、类风湿性关节炎
B.用于牙痛、头痛、胃痛
C作用机制是抑制PG的生物合成
D对手术、癌症疼痛无效
E长期应用无耐受性
Slide 31
A型题
2.阿司匹林预防血栓形成的机理是 D
A.直接抑制血小板的聚集
B.抑制凝血因子的合成
C.抑制凝血酶的合成
D.抑制环氧化酶，减少TXA2的形成
E.以上都不是
复 习
吗啡治疗心源性哮喘机制？
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解 热 镇 痛 抗 炎 药
非甾体抗炎药
阿司匹林类药
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本章要求
掌握：共同作用及作用机制
阿司匹林的特点
熟悉：对乙酰氨基酚的特点
了解：舒林酸的特点
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膜磷脂
PLA2
花生四烯酸
脂氧酶
非甾体抗炎药
COX
PGG2
5-HPETE
PGH2
LTs
参与过敏反
应,支气管收
缩,诱发炎症
PGI2
PGE2
血管扩张
诱发炎症
抗血小板聚集 发热致痛
收缩子宫
PGF2
TXA2
支气管
血小板聚集
收缩
收缩血管
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COX-1和COX-2特性比较
COX-1 (结构型)
生成
功能
固有的
生理学 ：
保护胃肠
调节血小板聚集
调节外周血管阻力
调节肾血流分布
不良反应
COX-2(诱导型)
需经诱导
生理学：妊娠时，
PG生成增加
病理学：生成蛋白
酶，PG及其他炎症
介质引起炎症
治疗作用
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炎
症
或
,PGs
组
织
损
伤
局
部 缓
产 激
生 肽
、
释
增敏
放
NSAIDs
痛
觉
感
受
器
疼
痛
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病毒
外
细菌
热
内毒素 源
组织损伤
吞
噬
细 内
胞 热
（ 源
粒
细
胞
等
）
丘脑下部
磷脂
NSAIDs
花生四烯酸
COX
前列腺素（PG）
体温调定点↑
发热
解热作用
抑制
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乙酰水杨酸与氯丙嗪对体温影响比较
比较项目
乙酰水杨酸
氯丙嗪
作用机制 抑制PG合成与 抑制体温调节中
释放
枢
降温方式
散热为主
减少产热为主兼
散热
环境温度
无关
有关
对正常人
无作用
有作用
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第一节非选择性环氧酶抑制药
一、水杨酸类
(salicylates）
阿司匹林(aspirin ,乙酰水杨酸)
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【作用及应用】
1.解热镇痛及抗风湿
（ 1 ）与其他解热镇痛药配成复方
→头痛、牙痛等
（ 2 ）消炎抗风湿强
急性风湿热→鉴别诊断
风湿性关节炎→用致最大耐受量
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2.影响血栓形成
每日口服50-100mg
治疗缺血性心脏病及脑缺血病者
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【不良反应】
1.胃肠道反应
2.凝血障碍
治疗量：抑制血小板聚集 TXA2/PGI2
大剂量、长期：抑制凝血酶原合成
注意：凝血功能障碍者禁用，术前停用
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COX-1和COX-2特性比较
COX-1 (结构型)
生成
功能
固有的
生理学 ：
保护胃肠
调节血小板聚集
调节外周血管阻力
调节肾血流分布
COX-2(诱导型)
需经诱导
生理学：妊娠时，
PG生成增加
病理学：生成蛋白
酶，PG及其他炎症
介质引起炎症
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3.水杨酸反应
• 头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、
视、听力减退，严重者出现过度
呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神
错乱
• 解救：立即停药，静滴碳酸氢钠
4.过敏反应 阿司匹林哮喘
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膜磷脂
PLA2
糖皮质激素
花生四烯酸
脂氧酶
COX
阿司匹林
5-HPETE
PG
LTs
参与过敏反应,
支气管收缩,诱
发炎症
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5.瑞夷（Reye）综合征:
肝毒+脑病
6.对肾脏的影响:
老年人：水肿、多尿等。偶间质
性肾炎、肾病综合征
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【药物相互作用】
1.合用香豆素类抗凝药→出血
2.合用磺酰脲类降血糖药
→低血糖反应
3.合用肾上腺皮质激素→诱发溃疡
4.合用甲氨蝶呤等弱碱药→妨碍其分泌
→毒性↑
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二、苯胺类 几无抗炎抗风湿
对氨基苯乙醚
（ phenacetin ）
←
35 ％
70 ％～ 80 ％
60 ％
又称扑热息痛
paracetamol
*肝损害←
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三、吲哚基和茚基乙酸类
吲哚美辛（消炎痛 indomethacin）
最强的PG合成酶抑制剂。
（ 1 ）急性风湿性及类风湿性关节炎。
（ 2 ）强直性脊椎炎、骨关节炎。
（ 3 ）恶性肿瘤引起的发热、其他难以
控制的发热。
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有机酸类 NSAIDs 比较
分类
药名
芳基丙酸 布洛芬
特点
胃肠道反应少
芳基乙酸 双氯芬酸 ↓花生四烯酸，有首过消除
烯醇类
吡罗昔康 血浆 t1/2 长，用量小
不良反应少，易耐受
吡唑酮类 保泰松
不良反应多,少用
烷酮类
萘丁美酮 产物6－甲氧基-2-萘基乙酸
（6－MNA）。不良反应轻
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第二节
选择性环氧酶－ 2 抑制药
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药物比较表
药名
特点
塞来昔布 （－）COX-2＞ COX-1， 375倍
（－）PGI2合成，不影响TXA2
有血栓形成倾向的慎用
罗非昔布 不抑制血小板聚集
胃肠道反应轻。骨关节炎
尼美舒利 抗炎作用强，副作用小
Slide 23
用药病例讨论
1、李X,23岁，发热，不思饮食，咽痛一天。
查：T（体温）39.20C,咽喉红肿＋＋；
诊断：急性扁桃体炎
Rp.
安痛定2ml/支，im
扑热息痛0.5/片X6，发热时 2片po
你认为此情况处理如何？
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每片含
氨基比林150mg、
非那西丁150mg、
咖啡因50mg、
苯巴比妥15 mg
每2ml内含
氨基比林0.1克，
安替比林0.04克，
巴比妥0.018克。
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患儿赫X,2岁，昨日起哭闹不眠，饮食
欠佳。查：T：38.60C,面部及胸前有
散在豆粒大小水疱。
诊断：水痘
R p.
板蓝根冲剂一盒，每次0.5袋，温水冲服
阿司匹林 0.1g tid pc
你认为此方合适否？你如何处理？
Slide 26
何X,73岁，骨关节炎，疼痛数日
就医。既往史：两年前患脑血栓
Rp .
塞来昔布片 100mgX28
sig. 100mg bid po
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白加黑片
白：对乙酰氨基酚＋盐酸伪麻黄碱＋氢
溴酸右美沙芬
黑：再加上盐酸苯海拉明
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速效伤风胶囊
对乙酰氨基酚 +人工牛黄+ 马来
酸氯苯那敏+咖啡因
世一治感佳
山芝麻、穿心莲，三叉苦、薄荷
脑、对乙酰氨基酚
Slide 29
小结
• 阿司匹林的作用及应用
Slide 30
X 型题
关于解热镇痛药的描述正确的（ ）
A.用于风湿、类风湿性关节炎
B.用于牙痛、头痛、胃痛
C作用机制是抑制PG的生物合成
D对手术、癌症疼痛无效
E长期应用无耐受性
Slide 31
A型题
2.阿司匹林预防血栓形成的机理是 D
A.直接抑制血小板的聚集
B.抑制凝血因子的合成
C.抑制凝血酶的合成
D.抑制环氧化酶，减少TXA2的形成
E.以上都不是