Transcript benzodiacepinas - clinicalevidence

FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Ansiolíticos, sedantes e
hipnóticos
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
INVENTARIO
1.
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BENZODIACEPINAS
alprazolam, bromazepam
clobazam, clonazepam
diazepam, flunitrazepam
lorazepam, midazolam, triazolam
2. HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS
 zaleplon
 zolpidem, zopiclon
INVENTARIO
3. BARBITURICOS
 amobarbital, pentobarbital
 fenobarbital, tiopental
4. AZAPIRONAS: buspirona
5. OTROS CON EFECTO SEDANTE
 Antidepresivos: amitriptilina
 Antipsicóticos: fenotiazinas
 Anti H1: hidroxicina
DEFINICIONES
 Sedante: 
actividad, estado de
calma
 Hipnótico: induce
sueño
BENZODIACEPINAS
Mecanismo de acción: receptor BZ - GABA A
EFECTOS
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Sedación, amnesia
Hipnosis
Anticonvulsivante
Relajación muscular: inhibición
polisinápticos
 Depresión respiratoria (Do altas –
adm iv)
 C – V: hipotensión (adm iv)
PK
 Absorción: vo: buena, vía im: midazolam,
lorazepam
 Distribución: altamente liposolublesllegada
rápida SNC; redistribución efecto corto.
Llegan a leche materna, atraviesan placenta
 Eliminación: hepática
 t1/2 corta: midazolam
t1/2 intermedia: alprazolam, lorazepam
t1/2 larga: diazepam
REACCIONES ADVERSAS
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Somnolencia, efectos residuales
Alteraciones psicomotoras
Depresión
Efecto de rebote
Depresión respiratoria
Tolerancia y dependencia
HIPNOTICOS NO
BENZODIACEPINICOS
 Agonistas BZ1
 No efecto anticonvulsivante, ansiolítico ni
miorrelajante
 PK: absorción vo, eliminación hepática
 Usos: hipnótico
 RAMs: ataxia, depresión, sueños anormales, amnesia
BARBITURICOS
 PD: tiempo de apertura canal Cl
Abren el canal de Cl
 Sedación, hipnosis, umbral convulsivo
 Depresión respiratoria, hipotensión arterial
 Inducción enzimas hepáticas interacciones
síntesis porfirinas
PK
 Absorción: buena vo
 Distribución: altamente liposolublesllegada
rápida SNC; redistribución efecto corto
Llegan a leche materna, atraviesan placenta
 Eliminación: metabolismo hepático
fenobarbital: 25% renal
 Acción ultracorta: tiopental
Intermedia: pentobarbital
Larga: fenobarbital
APLICACIONES CLINICAS
 Sedación e hipnosis: desplazados por
benzodiacepinas
 Inducción anestesia: tiopental
 Status epiléptico: fenobarbital
 Tratamiento crónico epilepsia: fenobarbital
BUSPIRONA
 Agonista 5HT, ansiolítico
 No produce tolerancia, dependencia ni abuso
 Usos: trastorno de ansiedad, depresión
refractaria
 RAMs: cefalea, vértigo, alteraciones del sueño
PRESENTACIONES
 Diazepam tab 5, 10mg
amp 10mg
iv: 5-10mg velocidad no
>5mg/min i.v.
 Midazolam tab 7,5mg. Insomnio:
7,5-15mg/d
amp 5mg/5ml. Sedación:1-4mg i.v.
PRESENTACIONES
 Lorazepam: tab 1, 2 mg
Do: 1-2mg 1-2/día
 Alprazolam: tab 0,25, 0,5, 1 mg
Do: 0,25-0,5mg 2-3/día
 Buspirona: tab 5, 10mg
Do: 5-10mg c/8h
RELAJANTES MUSCULARES
1. Metocarbamol
 Inhiben reflejos polisinápticos
 Usos: trastornos M/E  espasmo
 RAMs: sedación, mareo, visión borrosa
 No embarazo, lactancia, < 12ª; precaución en
epilépticos con la adm iv.
RELAJANTES MUSCULARES
2. Tizanidina
 Agonista  2 central:  interneuronas excitatorias
 Usos: espasmos musculares, trastornos
espásticos de origen espinal o cerebral
 RAMs: sedación, hipotensión arterial, hepatitis.
Precaución en bradicardia