Transcript Ca ++ Antagonistas

FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Ca ++ Antagonistas Vasodilatadores
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
Ca ++ ANTAGONISTAS


DIHIDROPIRIDINICOS
Amlodipino, isradipino, lacidipino,
nifedipino, nimodipino
NO DIHIDROPIRIDINICOS
Diltiazem
Verapamilo
MECANISMO DE ACCION
Ca++ ANTAGONISTAS
Acciones en músculo vascular:
 Bloqueo canales L,  RVP
 Dihidropiridinas vasodilatadoras más
potentes → descarga simpática refleja
  Resistencia coronaria
Acciones en células cardíacas:
 Miocitos: INO (-) (no dihidro)
 Nodos SA y AV: CRONO (-), DROMO (-)
(no dihidro)
FARMACOCINETICA



Absorción: Dihidro: rápida. Importante
efecto 1er paso hepático
Distribución: nimodipino  SNC
Eliminación: metabolismo hepático. Los
que tengan t1/2 corta  usar FF liberación
modificada
APLICACIONES









HTA
Angina de Prinzmetal
Angina estable. Cuidado con
dihidro
Angina inestable, IAM
Taquiarritmias: TSVP, TAM
HTP, HSA
Enfermedad Raynaud
Profilaxis migraña
Uteroinhibidores
PRESENTACIONES
Amlodipino: tab 5, 10mg. Do: 2,510mg/d
 Diltiazem: tab 90,120,180mg
Do: 90-360 mg/d
 Verapamilo: tab 80, 120, 240mg
Do: 160-480 mg/d
 Nifedipina: tab 30,60 mg. Do: 30-60
mg/d

RAMs








Hipotensión arterial
Cefalea
Rubor
Bradiarritmias
Edema perimaleolar
RGE
Constipación
Precauciones - contraindicaciones
NITRATOS ORGANICOS



Nitroglicerina: sln spray 0,4mg/dosis
amp 50mg/10ml (0,25-5μg/kg/min)
parches 5 - 10mg/d
Dinitrato de isosorbide: tab vo 10mg, SL
5–10mg, XL 40mg. Do: 30-60mg/d en 3
tomas (XL: 1-2 / día)
Mononitrato de isosorbide: tab vo 20mg,
XL 50mg. Do: 20-160mg/d en 2 tomas
(XL: una vez al día)
MECANISMO DE ACCION
EFECTOS

Vasodilatación: más selectiva en venas

Venodilatación:  retorno,  PFD


Dilatación arterial:  RVP cuidado con
dosis altas !
Redistribución flujo hacia áreas
isquémicas. No dilatación < 100µm  no
robo coronario
ROBO CORONARIO
TOLERANCIA

 grupos sulfidrilo

Activación neurohumoral

Radicales libres

Para evitarla: dosificación excéntrica
FARMACOCINETICA



Absorción: vo: NTG escasa biodisp
Mono-dinitrato: buena v.o – SL
Metabolismo hepático
t1/2: NTG 1-4’  infusión continua,
parches
t1/2 di, mononitrato:>, 2-3/día
APLICACIONES CLINICAS

Angina estable: crisis,
profilaxis inmediata, uso
crónico: alternativa

Sindromes coronarios agudos

Insuficiencia cardiaca
REACCIONES ADVERSAS


Cefalea, rubor,
hipotensión
Contraindicaciones:
Exposición a sildenafil !
Taquicardia –
bradicardia
IAM derecho
HIDRALAZINA




Vasodilatador arterial directo:  RVP
Descarga simpática refleja 
consecuencias?
Usos: emergencia HTA embarazo
RAMs: hipotensión, rubor, isquemia
miocárdica, LES
MINOXIDIL
MINOXIDIL


No efecto venoso
Descarga simpática refleja  tolerancia
Uso con β bloqueador + diurético

PK: v.o., eliminación hepática
Usos: HTA refractaria en IRC

RAMs: hirsutismo

Tab 10mg Do: 10-40 mg/d

NITROPRUSIATO DE SODIO

Donador de NO

Vasodilatador venoso y arterial

 precarga y poscarga

PK: t ½ corta  en infusión.
Liberación CN → hígado → tiocianato →
orina
NITROPRUSIATO DE SODIO



Usos: emergencia HTA
RAMs: hipotensión,
toxicidad por CN
(acidosis láctica) y
tiocianato
Vial 50mg. Do: 0,2-5
µg/kg/min