Transcript Anestetika

Skupiny léčiv užívané při
úrazech:
Analgetika – kurz bolest
Anxiolytika – kurz poruchy psychiky
Anestetika lokální
Anestetika celková
Periferní myorelaxancia
Centrální myorelaxancia
Premedikace celkové anestezie
Léčiva užitá při KPR – kurz Základní živ. Fce.
Anestetika
MUDr. Vladimír Moravec
Historie anestezie
Celková anestezie
 1846 zubař W. T. Morton. použil éter.
 Do té doby používali chirurgové alkohol, morfiny a další
opiáty, například hašiš.
 Chloroform od r. 1847, oxid dusný v roce 1868.
Lokální anestezie
 První byl kokain výtažek z listů rostliny erythroxylon coca.
obyvatelé And, umrtvení ústní dutiny.
 Karl Koller (Vídeň) operace oka.
Celková anestetika
 Reverzibilně působící látky, které navozují
stav bezvědomí,
 odstraní vnímání bolesti,
 tlumí veget. i somatické reflexní reakce,
 Mají svalově relaxační účinky
 způsobí amnézii na období zákroku
Stadia celkové anestezie
1)preanestetické (analgézie)
2)excitační - zvýš reflexy při ztátě vědomí.
3)chirurgické - analgézie
4)paralytické - tox. Poškození oběhu a
dýchání., ireverzibilita.
Nežádoucí účinky:
Mimovolní svalové pohyby, škytavka, salivace,
kašel, brobnchospasmus, laryngospasmus,
hypotenze, arytmie, respirační deprese, nauzea,
zvracení, ALT, AST
Cave:
Kůra nadledvin-selhávající
Diabetici
Arytmie, hypertenze
Maligní hypertermie
Nejčastěji po halogenovaných
anestetikách v kombinaci se
suxamethoniem.
Vzestup teploty, svalová rigidita,
myoglobinurie.
Léčba: dantrolen, ochlazování pacienta.
PREMEDIKACE CELKOVÉ
ANESTEZIE
A) snížit anxiozitu a stres, navodit klid, pohodu:
anxiolytika, popř. nízké dávky agonistů a2-receptorů,
(benzodiazepiny)
• B) zajistit analgezii:
opioidy, agonisté a2-receptorů (clonidin, dexmedetomidin),
nesteroidní antiflogistika, kromě analgezie - působí proti
zánětlivé reakci.
• C) analgetický, antiemetický a protizánětlivý úč.
• léčiva snižující riziko vagových reflexů, (atropin, skopolamin)
• D) aspirace obsahu žaludku:
• antagonisté H2-receptorů (ranitidin), inhibitory protonové
pumpy (omeprazol, pantoprazol)
• akutní aspirace (antacida nebo natrii citras)
I. CELKOVÁ ANESTETIKA
Dělení anestetik:
1. Podle cesty vstupu do organismu na:
a) inhalační anestetika: plyny a páry kapalin,
b) nitrožilní anestetika: mohou být aplikována i
alternativním způsobem: nitrosvalově, rektálně nebo
bukálně.
2. Podle charakteru působení na CNS na:
a) asociativní anestetika,
b) disociativní anestetika,
Inhalační anestetika
Rychlý nástup účinku a ukončení
Vysoká účinnost v nízkých koncentracích
+ kyslík
Velká terapeutická šíře a minim tox účinky
Vlastní analgetický a myorelaxační účinek
Nevýbušnost
 chemická čistota a nízká cena přípravku.
Inhalační anestetika
Podle struktury se dělí na:
a) plynná: anorganické plyny (nitrogenii
oxidum), uhlovodíky (cyclopropan)
b) kapalná: ethery (diethylether),
halogenované ethery (enfluran, isofluran,
sevofluran, desfluran, methoxyfluran),
halogenované uhlovodíky (halothan,
trichlorethylen, ethylis chloridum).
Inhalační anestetika
Ether – neužívá, dlouhé excit. Stadium,
výbušnst, dlouhé probouzení, nauzea
Halotan – bronchodilatační úč., oslabuje
kontraktilitu-arytmie!, tokolytikum, probouzení
je rychlé. Maligní hypertermie.
Enfluran-epileptogenní aktivita
Isofluran- porodnícká a pediatrická indikace
Oxid dusný – přetlak
U ambulantních pacientů
vybereme krátce účinná léčiva, s rychle
odeznívajícím efektem, nebo specificky
antagonizovatelná - propofol, sevofluran, z
opioidů alfentanil apod.
ALFENTANIL
účinný narkotický agonista fentanylové skupiny
nízký stupeň ionizace, rychlý nástup účinku, malý
Vd, dobrá Cl - krátký eliminační poločas, možnost
okamžité kontroly hloubky anestezie,
jeho účinky lze plně antagonizovat
Nitrožilní anestetika
1. Barbituráty:
 používá se thiopental, methohexital, pentobarbital
2. Nebarbiturátová léčiva:
ketamin, (S)-(+)-ketamin (dexketamin),
etomidat, propofol
Dále benzodiazepinová hypnotika midazolam,
flunitrazepam, výjimečně diazepam; lorazepam.
Nitrožilní anestetika
Thiopental- antikonvulzivní úč. Dobrý prostup
HEB
Methohexital – císařský řez, velmi krátké
výkony.
Ethomidát- imidazol., volba u pacientů s
kardiovaskulárním onemocněním
Propofol-krátký účinek, rychlé výkony,pokles TK,
vazodilatace a kardiodeprese.
Fentanyl, Alfentanyl – na kappa receptory.
II: LOKÁLNÍ ANESTETIKA
Reverzibilní blokádou vedení vzruchu
senzitivním neuronem vyvolají místní
znecitlivění. Brání vstupu Na iontů.
 v místě aplikace, v úseku inervovaném
nervovým kmenem.
Anestezie: povrchová, infiltrační, svodná,
míšní
II: LOKÁLNÍ ANESTETIKA
1. amidového typu - nejužívanější
 trimecain, lidocain, articain, prilocain,
mepivacain, bupivacain, etidocain a ropivacain
2. esterového typu
 přirozený kokain (cocainum)
a syntetické estery procain,
tetracain, benzocain,
chlorprocain
Farmakokinetika
V místě nejsou metabolizována.
Systémová cirkulace X vazokonstrikce
Tmax = s.c., i.m. za 10-45min.
Vazba na plazmat. bílkoviny je malá.
(ledviny, játra, CNS.)
Intratekální aplikace je dlouhá - m.m. mok
nemá esterázovou aktivitu.
Metabolizace v játrech N-dealkylací, pak
hydrolýza.
Farmakodynamika
Blok lokálních anestetik ve všech typech vláken.
Vnímavost: Vegetativní-senzitivní-motorická vl.
CNS: dráždiv, ochromení CNS
Srdce: Na kanály v převodním systému –antiar.
Krevní tlak:pokles, blok vazomotorických veg.v.
Hladké sly: spasmolytický účinek po i.v. aplik.
Vznik NÚ:
A) vlivem působení vlastního anestetika
B) chybami v technice podání
C) blokádou sympatického nerv. systému.
D) přídavkem vazokonstrikčních látek
Toxická reakce: mozkové a oběhové příznak:
euforie, ztráta vědomí, křeče, HypoT, zástava
srdce
Anafylaktická reakce: po stopovém množství
Amidy- maligní hypertermie
Lokální anestetika:
Kokain – nejstarší, Peru, Bolivie
Tetracain, Cinchocain, Fomokain-povrchová a.
Prokain – esterový typ, všechny aplikace vyjma
povrchové
Trimekain-amidový typ
Bupivakain – kardiotoxicita
Cinchocain – 50x účinnější kokainu, 3h působí
Chloral ethyl.- nízký bod varu, odpařením znecitlivuje.
Periferní myorelaxancia
snižují svalový tonus příčně pruhovaných
svalů
působí na nikotinové (muskulární NM)
receptory
Kompetitivní
(nedepolarizující)
kompetitivní antagonisté Ach na NMreceptorech
tubokurarin, gallamin, atrakurium,
pankuronium, vekuronium …
liší se rychlostí nástupu (většinou minuty
po i.v. podání) a trvání účinku (většinou
desítky minut)
Depolarizující
v první fázi účinek Ach, přetrvávající
depolarizace však vede ke ztrátě
elektrické dráždivosti
dekamethonium, sukcinylcholin
rychlý nástup účinku i krátké trvání
Nežádoucí účinky
obrna dýchacích svalů
vyplavení histaminu, pokles TK
poruchy srdečního rytmus po
suxamethoniu
maligní hypertenze (při kombinaci s
halotanem)
Indikace
Nedepolarizující – chirurgické výkony,
diagnóza myastenie gravis
Depolarizující – při potřebě rychlé a krátké
svalové relaxace – intubace, endoskopie,
ortopedické manipulace
Centrální myorelaxancia
při mozkovém, míšním, či lokálním
poškození
bolestivé svalové spasmy
snižují klidový tonus svalů
Baklofen
Agonista GABA-B receptorů
(presynaptické) (neurony spinální míchy)
ale sedace, hypotonie, bolesti hlavy,
zmatenost
Benzodiazepiny
Diazepam, tetrazepam, klonazepam …
Dantrolen
Přímý účinek na svalovou buňku – snižuje
uvolňování vápníku ze sarkoplazm.
retikula
způsobuje celkovou slabost
použití např. u maligní hypertermie