Transcript Anestetika
Skupiny léčiv užívané při
úrazech:
Analgetika – kurz bolest
Anxiolytika – kurz poruchy psychiky
Anestetika lokální
Anestetika celková
Periferní myorelaxancia
Centrální myorelaxancia
Premedikace celkové anestezie
Léčiva užitá při KPR – kurz Základní živ. Fce.
Anestetika
MUDr. Vladimír Moravec
Historie anestezie
Celková anestezie
1846 zubař W. T. Morton. použil éter.
Do té doby používali chirurgové alkohol, morfiny a další
opiáty, například hašiš.
Chloroform od r. 1847, oxid dusný v roce 1868.
Lokální anestezie
První byl kokain výtažek z listů rostliny erythroxylon coca.
obyvatelé And, umrtvení ústní dutiny.
Karl Koller (Vídeň) operace oka.
Celková anestetika
Reverzibilně působící látky, které navozují
stav bezvědomí,
odstraní vnímání bolesti,
tlumí veget. i somatické reflexní reakce,
Mají svalově relaxační účinky
způsobí amnézii na období zákroku
Stadia celkové anestezie
1)preanestetické (analgézie)
2)excitační - zvýš reflexy při ztátě vědomí.
3)chirurgické - analgézie
4)paralytické - tox. Poškození oběhu a
dýchání., ireverzibilita.
Nežádoucí účinky:
Mimovolní svalové pohyby, škytavka, salivace,
kašel, brobnchospasmus, laryngospasmus,
hypotenze, arytmie, respirační deprese, nauzea,
zvracení, ALT, AST
Cave:
Kůra nadledvin-selhávající
Diabetici
Arytmie, hypertenze
Maligní hypertermie
Nejčastěji po halogenovaných
anestetikách v kombinaci se
suxamethoniem.
Vzestup teploty, svalová rigidita,
myoglobinurie.
Léčba: dantrolen, ochlazování pacienta.
PREMEDIKACE CELKOVÉ
ANESTEZIE
A) snížit anxiozitu a stres, navodit klid, pohodu:
anxiolytika, popř. nízké dávky agonistů a2-receptorů,
(benzodiazepiny)
• B) zajistit analgezii:
opioidy, agonisté a2-receptorů (clonidin, dexmedetomidin),
nesteroidní antiflogistika, kromě analgezie - působí proti
zánětlivé reakci.
• C) analgetický, antiemetický a protizánětlivý úč.
• léčiva snižující riziko vagových reflexů, (atropin, skopolamin)
• D) aspirace obsahu žaludku:
• antagonisté H2-receptorů (ranitidin), inhibitory protonové
pumpy (omeprazol, pantoprazol)
• akutní aspirace (antacida nebo natrii citras)
I. CELKOVÁ ANESTETIKA
Dělení anestetik:
1. Podle cesty vstupu do organismu na:
a) inhalační anestetika: plyny a páry kapalin,
b) nitrožilní anestetika: mohou být aplikována i
alternativním způsobem: nitrosvalově, rektálně nebo
bukálně.
2. Podle charakteru působení na CNS na:
a) asociativní anestetika,
b) disociativní anestetika,
Inhalační anestetika
Rychlý nástup účinku a ukončení
Vysoká účinnost v nízkých koncentracích
+ kyslík
Velká terapeutická šíře a minim tox účinky
Vlastní analgetický a myorelaxační účinek
Nevýbušnost
chemická čistota a nízká cena přípravku.
Inhalační anestetika
Podle struktury se dělí na:
a) plynná: anorganické plyny (nitrogenii
oxidum), uhlovodíky (cyclopropan)
b) kapalná: ethery (diethylether),
halogenované ethery (enfluran, isofluran,
sevofluran, desfluran, methoxyfluran),
halogenované uhlovodíky (halothan,
trichlorethylen, ethylis chloridum).
Inhalační anestetika
Ether – neužívá, dlouhé excit. Stadium,
výbušnst, dlouhé probouzení, nauzea
Halotan – bronchodilatační úč., oslabuje
kontraktilitu-arytmie!, tokolytikum, probouzení
je rychlé. Maligní hypertermie.
Enfluran-epileptogenní aktivita
Isofluran- porodnícká a pediatrická indikace
Oxid dusný – přetlak
U ambulantních pacientů
vybereme krátce účinná léčiva, s rychle
odeznívajícím efektem, nebo specificky
antagonizovatelná - propofol, sevofluran, z
opioidů alfentanil apod.
ALFENTANIL
účinný narkotický agonista fentanylové skupiny
nízký stupeň ionizace, rychlý nástup účinku, malý
Vd, dobrá Cl - krátký eliminační poločas, možnost
okamžité kontroly hloubky anestezie,
jeho účinky lze plně antagonizovat
Nitrožilní anestetika
1. Barbituráty:
používá se thiopental, methohexital, pentobarbital
2. Nebarbiturátová léčiva:
ketamin, (S)-(+)-ketamin (dexketamin),
etomidat, propofol
Dále benzodiazepinová hypnotika midazolam,
flunitrazepam, výjimečně diazepam; lorazepam.
Nitrožilní anestetika
Thiopental- antikonvulzivní úč. Dobrý prostup
HEB
Methohexital – císařský řez, velmi krátké
výkony.
Ethomidát- imidazol., volba u pacientů s
kardiovaskulárním onemocněním
Propofol-krátký účinek, rychlé výkony,pokles TK,
vazodilatace a kardiodeprese.
Fentanyl, Alfentanyl – na kappa receptory.
II: LOKÁLNÍ ANESTETIKA
Reverzibilní blokádou vedení vzruchu
senzitivním neuronem vyvolají místní
znecitlivění. Brání vstupu Na iontů.
v místě aplikace, v úseku inervovaném
nervovým kmenem.
Anestezie: povrchová, infiltrační, svodná,
míšní
II: LOKÁLNÍ ANESTETIKA
1. amidového typu - nejužívanější
trimecain, lidocain, articain, prilocain,
mepivacain, bupivacain, etidocain a ropivacain
2. esterového typu
přirozený kokain (cocainum)
a syntetické estery procain,
tetracain, benzocain,
chlorprocain
Farmakokinetika
V místě nejsou metabolizována.
Systémová cirkulace X vazokonstrikce
Tmax = s.c., i.m. za 10-45min.
Vazba na plazmat. bílkoviny je malá.
(ledviny, játra, CNS.)
Intratekální aplikace je dlouhá - m.m. mok
nemá esterázovou aktivitu.
Metabolizace v játrech N-dealkylací, pak
hydrolýza.
Farmakodynamika
Blok lokálních anestetik ve všech typech vláken.
Vnímavost: Vegetativní-senzitivní-motorická vl.
CNS: dráždiv, ochromení CNS
Srdce: Na kanály v převodním systému –antiar.
Krevní tlak:pokles, blok vazomotorických veg.v.
Hladké sly: spasmolytický účinek po i.v. aplik.
Vznik NÚ:
A) vlivem působení vlastního anestetika
B) chybami v technice podání
C) blokádou sympatického nerv. systému.
D) přídavkem vazokonstrikčních látek
Toxická reakce: mozkové a oběhové příznak:
euforie, ztráta vědomí, křeče, HypoT, zástava
srdce
Anafylaktická reakce: po stopovém množství
Amidy- maligní hypertermie
Lokální anestetika:
Kokain – nejstarší, Peru, Bolivie
Tetracain, Cinchocain, Fomokain-povrchová a.
Prokain – esterový typ, všechny aplikace vyjma
povrchové
Trimekain-amidový typ
Bupivakain – kardiotoxicita
Cinchocain – 50x účinnější kokainu, 3h působí
Chloral ethyl.- nízký bod varu, odpařením znecitlivuje.
Periferní myorelaxancia
snižují svalový tonus příčně pruhovaných
svalů
působí na nikotinové (muskulární NM)
receptory
Kompetitivní
(nedepolarizující)
kompetitivní antagonisté Ach na NMreceptorech
tubokurarin, gallamin, atrakurium,
pankuronium, vekuronium …
liší se rychlostí nástupu (většinou minuty
po i.v. podání) a trvání účinku (většinou
desítky minut)
Depolarizující
v první fázi účinek Ach, přetrvávající
depolarizace však vede ke ztrátě
elektrické dráždivosti
dekamethonium, sukcinylcholin
rychlý nástup účinku i krátké trvání
Nežádoucí účinky
obrna dýchacích svalů
vyplavení histaminu, pokles TK
poruchy srdečního rytmus po
suxamethoniu
maligní hypertenze (při kombinaci s
halotanem)
Indikace
Nedepolarizující – chirurgické výkony,
diagnóza myastenie gravis
Depolarizující – při potřebě rychlé a krátké
svalové relaxace – intubace, endoskopie,
ortopedické manipulace
Centrální myorelaxancia
při mozkovém, míšním, či lokálním
poškození
bolestivé svalové spasmy
snižují klidový tonus svalů
Baklofen
Agonista GABA-B receptorů
(presynaptické) (neurony spinální míchy)
ale sedace, hypotonie, bolesti hlavy,
zmatenost
Benzodiazepiny
Diazepam, tetrazepam, klonazepam …
Dantrolen
Přímý účinek na svalovou buňku – snižuje
uvolňování vápníku ze sarkoplazm.
retikula
způsobuje celkovou slabost
použití např. u maligní hypertermie