Transcript Hypnotiká a sedatíva

Hypnotiká a sedatíva
hypnosedatíva – liečivá ovplyvňujúce
bdelosť
• Hypnotiká – látky, ktoré sa používajú na
odstránenie porúch spánku, majú tlmivý
účinok na CNS
• Sedatíva – vyvolávajú ukľudnenie (útlmom
spravidla podráždeného CNS), pôsobia aj
anxiolyticky ( zníženie pocitu strachu
a napätia)
• medzi nimi nie je jednoznačná hranica
( o účinku často rozhoduje iba dávka)
• SPÁNOK – stav organizmu, počas ktorého je
obmedzený kontakt pacienta s okolitým
svetom, a dochádza pri tom k obnove je ho
fyzických a duševných síl ( zotaveniu,
regenerácii)
• -plne reverzibilný stav, z ktorého je možné
pacienta kedykoľvek zobudiť ( tým sa líši od
bezvedomia)
• 2 typy spánku:
• REM ( rapid eye movement) – rýchle pohyby očí, občasné zášklby
svalových skupín
• -živé sny, zvýšená aktivita mozgu ( spracovanie informácií z dňa, ich
ukladanie)
• -zaberá 25% spánku, jej časté prerušovanie vedie k zvýšenej
dráždivosti a nekľudu počas dňa
• - pri prebudení v tejto fáze vieme, čo sa nám snívalo
• -slúži na regeneráciu a obnovu psychických síl a ukladanie
pamäťových stôp získaných počas dňa(plytšia fáza spánku)
•
•
•
•
•
non REM – (no rapid eye movement)
vždy predchádza REM fáze, zaberá 75% spánku
slúži na obnovu fyzických síl organizmu ( hlboký spánok)
pri prebudení v tejto fáze máme pocit, akoby sa nám nič nesnívalo
počas tejto fázy prebieha sekrécia rastového hormónu a syntéza
proteínov
Na zotavenie sú dôležité obidve fázy (liečivá
skracujú REM fázu – pocit slabej
oddýchnutosti, po náhlom vysadení – nárast
množstva REM fázy (protiregulácia) – desivé,
živé sny, normalizácia množstva REM a non
REM fázy prebieha niekoľko dní, preto má
pacient pocit, že si bez liekov nevie
oddýchnuť) - závislosť
• !dlhodobé podávanie vyvoláva závislosť
(„bez liekov si neoddýchnem“)
• potreby spánku – rozdielne: deti: veľa(18
hod), neskôr sa postupne znižuje potreba
spánku
• dospelí 5-8 hod, minimun 4-5 hod
• nedostatok spánku: znížená schopnosť
koncentrácie, otupenosť, predráždenosť,
pomalé myslenie, zlá funkcia vnútorných
orgánov
Poruchy spánku:
• Poruchy spánku
• buď samostatne alebo ako sprievodný jav
ochorení
• príčiny porúch –
• psychické: strach, úzkosť, medziľudské vzťahy,
strata práce, blízkych
• vonkajšie: hluk, alkohol, káva, čaj, posteľ, teplo
• telesné: bolesť, dýchacie problémy, časté
močenie, lieky
• cieľ terapie: odstrániť príčinu nespavosti
• najprv odstrániť vonkajšie poruchy, telesné
a psychické, až potom farmakoterapia (ak pac.
veľmi vyčerpáva nedostatok spánku)
• „hygiena spánku“ a životné návyky
• rastlinné prípravky
• odstrániť duševnú záťaž
• druhy nespavosti:
• sťažené zaspávanie – neúmerná psychická
a fyzická záťaž
• -krátkodobo pôsobiace (2-4)hod. – útlm a spánok
• prerušovaný spánok – pacient zaspí a často sa
zobúdza
• -neurózy, nepokoj, strach
• liečivá pôsobiace 6-8 hod.
• krátky spánok – hlavne u starších, zaspia len na 34 hod.
• liečivá 6-8 hod.
• liečivá nenavodia fyziologický spánok!
Klasifikácia spánkových porúch prešla viacerými zmenami.
• Podľa posledného rozdelenia platí:
• 1.)dyssomnie – poruchy, ktoré spôsobujú nadmernú spavosť alebo
nespavosť
• vyvolané : vonkajšími faktormi – alergie, nočné jedenie a pitie, závislosť na
hypnotikách...
•
vnútornými faktormi – narkolepsia (nadmerné denné spanie,
syndróm nepokojných nôh...)
•
poruchy cirkadiánnych rytmov (zmena pásiem – jet lag, práca na
zmeny...)
• 2.)parasomnie – anormálne pohyby
• poruchy prebúdzacích mechanizmov - somnabulizmus (námesačnosť),
nočný des,
• poruchy prechodu spánok – bdenie - hovorenie zo sna, nočné kŕče
v lýtkach
• parasomnie spojené s REM spánkom – škrípanie zubami, chrápanie,
syndróm náhleho úmrtia u dojčiat, nočné pomočovanie
• 3.)poruchy spánku pri somatickom a psychiatrickom
ochorení – príčina je v primárnom ochorení,
depresie, neurodegeneratívne ochorenia
• 4.) navrhované poruchy spánku – nedefinované, pr.
porucha spánku v tehotenstve, rozličná potreba
spánku (veľa – málo)
• Delenie:
1.) nebarbiturátové a) klasické – rastlinné
b) klasické - chemické
c) moderné – der. bezodiazepínu
d) der. chinazolónu
e) piperidínu
2.) barbiturátové
1.a) rastlinné –
•k navodeniu návykov - umožnia fyziol. spánok
•ak sú dostatočné účinky - ideálne riešenie
•používajú sa:
•Valerianae radix, Valeriana officinalis, Valerianaceae - (Valeriána lekárska)
• Glandulae lupuli, Humulus lupulus, Cannabaceae - (Chmeľ obyčajný)
•Passiflorae herba, Passiflora incarnata, Passifloraceae - (Mučenka
opletavá)
•Melissae folium, Melissa officinalis, Lamiaceae - (Medovka lekárska)
•Hyperici herba, Hypericum perforatum, Hypericaceae - (Ľubovník
bodkovaný)
•Lavandulae flos, Lavandula angustifolia, Lamiaceae - (Levanduľa
lekárska)
1.b) chemické
•Chloralhydrát (hydrát trichlóracetaldehydu) sa používa ako
hypnotikum už cez 100 rokov. V organizme sa mení na
trichlóretanol.
- dráždi sliznice a preto sa podáva perorálne v tobolkách alebo
rektálne s emulgentom, v oboch prípadoch pomerne vo vysokých
dávkach.
•má krátky účinok
•Brómisoval - obsahuje organicky viazaný bróm (bróm má
sedatívne účinky)
• výhoda – relatívne malá toxicita - dnes sa už nepoužíva
•bromid sodný, bromid vápennatý –najstaršie dnes už
nepoužívané
Prípravky obsahujúce bróm a ióny vápnika (znižuje cievnu
priepustnosť – pri niektorých alerg. prejavoch) – bromid
laktobionanvápennatý (calcium bromolactobionas)(Calabron)
• 1.c) der. Benzodiazepínov –
• patria do druhej generácie hypnotík. Pôsobia hypnoticky na základe
svojho anxiolytického a sedatívneho účinku.
• Dostatočne rýchly nástup účinku, primeranú dĺžku pôsobenia,
relatívne málo skracujú REM fázu
• majú špecifického antagonistu – flumazenil
• nevýhoda – liek.závislosť, anterográdna amnézia
• M.Ú: zosilňujú tlmivý účinok inhibičného transmiteru - kyseliny γaminomaslovej, ktorá stimuluje inhibičné GABA -receptory.
• prednostne využívané
krátkodobo pôsobiace :
• triazolam
midazolam - používaný u pacientov s poruchou zaspávania)
stredne dlhodobo pôsobiace látky:
• nitrazepam, flunitrazepam - používané u pacientov, ktorí sa
v noci často prebúdzajú, alebo je ich spánok krátky.
antagonista
flumazenil – kompetitívne vytesňuje z väzby ostatných agonistov
• Hypnotiká tretej generácie – moderné hypnotiká
• MÚ: cez GABA receptory, majú selektívnejší
hypnotický efekt – ovplyvňujú špecifický
benzodiazepínový receptor Ω1
• ich myorelaxačné a anxiolytické účinky sú
zanedbateľné
• liečivá:
• zopiklon (Zopiclon 7,5-SL, Imovane)
• zolpidem (Hypnogen, Stilnox, Zolpidem Mylan,
Zolpidem Orion)
• zaleplon (Sonata)
1.d) deriváty chinazolónu:
metachalon – stredne dlho pôsobiace
- protikŕčové a antitusické účinky
pozor na predávkovanie – hlavne v kombinácii s
centrálne tlmivými látkami
- silný návyk
2.e) der. piperidínu:
glutetimid – slabšie účinky ako barbituráty
• 2.) barbiturátové –
• V závislosti na dávke – účinky od sedatívneho
až po hypnotický až po narkózu
• Skrátenie REM fázy
• Dlhodobo pôsobiace – barbital, fenobarbital
• Stredne pôsob. – aprobarbital, amobarbital,
cyklobarbital
• Ultra krátko pôsob. – pentobarbital,
hexobarbital
Alkoholizmus
Etylakolhol (etanol) - pôsobí na CNS v niekoľkých fázach:
• na začiatku stimuluje motorické a psychické funkcie = eufória.
Znižuje sa schopnosť koncentrácie, pracovná schopnosť, rýchlosť
reakcií, znížená je aj sebakritika a naopak zvyšuje sa sebavedomie.
• Ďalšie zvýšenie hladiny alkoholu vedie k útlmu - dochádza k akútnej
otrave alkoholom, ktorá sa prejaví ako toxická narkóza s možným
letálnym koncom.
• pôsobenie etanolu na kožu - rozširuje krvné kapiláry, čím vyvolá
silné prekrvenie. Krv prúdiaca pod kožou sa rýchlo ochladzuje - v
mrazoch hrozí zamrznutie.
• Vysoké dávky alkoholu tlmia dýchacie centrum.
• stimuluje vylučovanie kyseliny chlorovodíkovej – silné prekyslenie
žalúdka. Môžu nastať žalúdočné kŕče a vracanie.
• Zvyšuje sa diuréza.
• Akútna otrava alkoholom –
• Príčina -požitie veľkého množstva alkoholického nápoja
– potenciačný účinok alkoholu na niektoré skupiny liekov zneužívaných
pri toxikománií (psychofarmaká, hypnotiká).
Smrť nastáva útlmom dychového a obehového centra.
• Chronická otrava (alkoholizmus) - vzniká opakovanou konzumáciou
alkoholu.
• Veľmi rýchlo nastupuje tolerancia a psychická a fyzická závislosť od
alkoholu. Čím nižší je vek postihnutého, tým rýchlejšia mánia.
• Alkoholizmus vyvoláva rôzne choroby, ako je rakovina, cirhóza pečene,
poruchy srdca a krvného obehu, poruchy GIT a závažné psychické poruchy
(úzkosť, depresia, paranoja).
• Liečba alkoholizmu je veľmi ťažká.
- psychologickú - psychoterapia, skupinová terapia
- sociálnu – problémy v zamestnaní, v manželstve, zaangažovanie rodinných
príslušníkov, podpora abstinujúceho alkoholika
- farmakoterapiu - podávajú sa liečivá na vytváranie reflexu odporu proti
alkoholu - apomorfín, emetín, disulfirám