Transcript 第二章中枢神经系统药物

药物化学
第二章
中枢神经系统药物
第二章
学习要求
重点难点
授课内容
学习小结
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物对中
枢神经活动起到抑制或
兴奋的作用，用于治疗
相关的疾病。按治疗的
疾病或药物作用分类，
主要有镇静催眠药、抗
癫痫药、抗精神失常药、
镇痛药和中枢兴奋药。
第二章 中枢神经系统药物
学习要求
 掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐
酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、
理化性质及临床用途；掌握巴比妥类、苯二氮 类药
物的一般性质 。熟练应用典型药物的结构特点和理化
性质，解决药物生产、检验、运输、贮存的相关问题。
 熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病
药的结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗
精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用
特点及临床用途。学会认识药物结构及疗效之间关系。
 了解苯二氮
的构效关系。
类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药
第二章 中枢神经系统药物
重点难点
重点：典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥
英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、
咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临
床用途；巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性
质 ；巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和
抗精神病药的结构类型；常用镇静催眠药、抗
癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药
的结构特点、作用特点。
难点：典型药物的化学结构和结构特点。巴
比妥类药物和镇痛药的构效关系。
第二章 中枢神经系统药物
授课内容
第一节
第二节
第三节
第四节
第五节
镇静催眠药
抗癫痫药
抗精神失常药
镇痛药
中枢兴奋药
第一节


镇静催眠药
本类药物属CNS抑制药，
小剂量时，镇静；
中剂量时，引起催眠；
大剂量时，可产生深度抑制。
临床常用药物按化学结构分为三类：
巴比妥类
苯二氮卓类
其他类
一、巴比妥类
O
NH
R1
O
R2
NH
O
°Í ±ÈÍ× ÀàÒ©Îï »ù±¾½á¹¹
（一）概述
本类药物为巴比妥酸（丙二酰脲）的衍
生物，巴比妥酸本身无催眠作用，必须5位碳
上的两个H均被烃基取代后才显活性。根据取
代基的不同，其作用有强弱、快慢、久暂之
别，按时效该类药物可分为四类：
长时： 苯巴比妥
中时： 异戊巴比妥
短时： 戊巴比妥
超短时：海索比妥
（二）一般性质
1.物理性质
巴比妥类药物一般为白色结晶或结晶性粉末，
加热多能升华，不溶于水，易溶于乙醇及有机溶剂。
含硫巴比妥类药物，有不适臭味。
2.化学性质
弱酸性
水解性
与金属
离子成盐
一、巴比妥类
弱酸性
巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即丙二
酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变
异构，故显弱酸性。
O
O
NH
R1
O
NH
R1
O
R2
NH
O
NaOH
NH
R1
OH
R2
N
O
ONa
H+
R2
N
O
巴比妥类药物酸性比碳酸酸性弱，其钠盐水溶
液不稳定，易吸收空气中二氧化碳而析出药物，使
溶液呈现浑浊。
N
H
一、巴比妥类
水解性
巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性，
水解程度及产物与水解条件有关，随温度和pH值的
升高，水解速度加快。
O
O
NH
R1
CO2
ONa
R2
H2O
N
O
O
O
NaOH
R1
R2
N
H
O
NaOH
NH2
¡÷
R1
ONa + Na2CO3 + NH3
R2
NH2
¡÷
R1
一、巴比妥类
与金属离子成盐反应
（1）与硝酸银作用
在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成白色
可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液，可生成
白色不溶性的二银盐沉淀。
O
O
NH
R1
AgNO3
NaO
NH
R1
O
R2
OAg
R2
NH
O
N
O
NaO
N
R2
N
AgNO3
N
R1
OAg
O
N
R2
N
O
O
AgO
Na2CO3 R1
Na2CO3 R1
OAg
R2
N
O
一、巴比妥类
与金属离子成盐反应
（2）与铜吡啶试液作用
与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀，
含硫巴比妥显绿色。
O
NH
R1
O
R2
N
N
O
Cu
O
N
NH
R1
O
R2
N
O
（三）苯巴比妥
Phenobarbital （鲁米那）
5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
[性质]
1、苯巴比妥在空气中稳定，难溶于水，可
溶于NaOH或Na2 CO3液中
2、苯巴比妥钠露置空气中，易吸湿，部分
分解为白色的苯基乙基乙酰脲↓，故应避湿
密封保存。（酰脲结构）
3、其钠盐水溶液（pH8.5~10.0)放置易水
解。温度↑，分解↑，因此苯巴比妥钠应制
成粉针剂，临用时溶解。
4、与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫色
络合物（-CONHCONHCO-）。含硫巴比
妥反应后显绿色。
5、与硝酸银试液作用:（酰脲结构）
碳酸钠溶液
6、芳烃显色反应：
A、本品溶于甲醛后与硫酸反应，界面显玫瑰色。
B、本品经亚硝酸钠-硫酸试液作用,立即显橙黄色,
随后转为橙红色。利用此性质与不含苯环的巴
比妥类区别。
• [代谢]
部位：肝脏
代谢反应：苯环羟化（苯环对位
引入羟基）
• [作用用途]
P12
（四）构效关系
巴比妥类药物的共同结构是巴比
妥酸的5位两个氢原子被各种不同基
团所取代。巴比妥类药物的镇静催眠
作用的强弱、起效快慢和作用时间的
长短与药物的酸性解离常数（pKa）
和脂溶性及体内代谢有关。
A、 Pka值高，脂溶性大，易透过细胞膜和血脑屏障，
进入脑内的药物量多，起效快而作用强。
B、5位上的取代基的碳原子数↑，相对地增加整个分
子的脂溶性；活性↑，（4-8个碳为佳，碳原子数大
于8引起惊厥）
C、2位上-O-被-S-取代，增加脂溶性，起效快。
D、在酰亚胺 N 上引入-CH3，可降低酸性，增加脂溶
性，起效快，作用时间短。如：海索比妥，临床用
作超短时催眠药和静脉麻醉药。
二、苯二氮卓类
R1
9
N
8
2
3
7
R4
O
1
N4
5
6
R2
1'
6'
R3
2'
3'
5'
4'
（一）概述
苯二氮卓类杂环化合物为五十年代后期
发展起来的具有中枢抑制作用的药物，其中
以1，4-苯二氮卓类化合物生理活性最强，研
究最广，其作用有镇静、安眠、肌松、抗惊
厥等。本类药物中第一个用于临床的是氯氮
卓（利眠宁），用于治疗焦虑和失眠等症。
因本类药物副作用较巴比妥类小，在临床应
用上已成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物，
但久用也有成瘾性。
①必须结构：
七元亚内酰胺环（A环）和5位上的苯环（C环）
②7位和2’位引入吸电子基时，活性 ↑
NO2＞Br＞CF3＞Cl
③ 1，2位并入三唑环，增加了药物与受体的亲和
力和代谢稳定性，因此，增强药物的生理活性。
如：阿普唑仑镇静作用比安定强25~30倍，抗焦
虑作用比安定强10倍。
（二）一般性质
1. 白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。
2. 在酸性或碱性溶液中，受热易水解，生成
2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸。
3. 溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)下检视，显
黄绿色荧光。
4. 溶于稀盐酸，加碘化铋钾试剂，即产生橙
红色沉淀，放置颜色加深。
（三）典型药物
1、地西泮（安定）
1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢
-2H-1，4苯并二氮卓-2-酮
[性质]
①空气中稳定，微溶
于水溶于乙醇
②易水解：遇酸或碱、
受热易水解生成2-甲
氨基-5-氯-二苯甲酮
和甘氨酸(具有酰胺
及烯胺结构) 。
1.地西泮（安定）
1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢
-2H-1，4苯并二氮卓-2-酮
[性质]
③本品溶于稀HCl加
KBiI4试液产生橙红
色沉淀。
④口服后，在酸性
胃液中，1，2和缓，
5位同时水解。运行
至碱性肠道，4，5
位又可闭环，回复
原型。 P16
[代谢]
部位：肝脏
途径：N-去甲基（N-CH3）C-3位的羟基化
[用途] 临床用于治疗焦虑症、失眠及各种神经管
能症
2.奥沙西泮（舒宁，去甲羟安定）
[结构特点]
为地西泮
的活性代谢物，结构与地
西泮相似。1位氮上少一个
甲基，多一个C-3位羟基。
[性质] 与安定类似，也具有酰胺及烯胺结
构，遇酸、碱、受热易水解，生成乙醛酸
和氨及2-苯甲酰基-4-氯苯胺
[代谢]与葡萄糖醛酸结合后从尿中排泄。
[用途] P18
3、艾司唑仑 ）
N
N
N
Cl
N
三、其他类
除巴比妥类和苯二氮 镇静催眠药外，还有
醛类、氨基甲酸酯类、具有酰胺结构的杂环化合
物作为镇静催眠药。
O
CCl3
HO
OH
H3C
H3C
O
NH2
O
NH2
O
Ë®ºÏ ÂÈÈ©
¼×±û°±õ¥
O
H
N
O
H3C
¸ñ³Ã×ÌØ
N
O
H3C
¼×à- ͪ
CH3
三、其他类
O
N
H3C
N
CH3
N
N CH
3
O CH3
N
N
Cl
N
O
N
N
O
ßòßÁ̹
×ôÆ¥
¿Ë¡
CH3
第二节
抗 癫 痫 药
一、概述
癫痫是一种阵发性的暂时的大脑功能失调
综合征，其发作具有突发性、短暂性和反复性
三个特点。按其发作时的表现分为大发作、小
发作和精神运动性发作。
抗癫痫药（antiepileptics)主要用于防止和
控制癫痫的发作。
3C
H
N
O
环
内
酰
脲
O
类 NH
NH
O
ÆË
Ã×ͪ
O
O
NH
H3 C
NH
O
H3C
NH
O
±½Í× Ó¢
CH3
O
H3C
È
ÆË
Ã×ͪ
N
O
O
CH3
Èý¼×˫ͪ
H
N
O
O
H3C
CH2CH3
ÒÒ
çú°·
二苯并氮卓类和脂肪酸类
O
H3C
N
O
NH2
¿¨ÂíÎ÷ ƽ
ONa
H3C
±ûÎì ËáÄÆ
二、发展
三、典型药物
1、苯妥英钠
（大伦丁钠）
5，5-二苯基乙内酰脲钠盐
• [性质]
• ①微有引湿性，溶于水和乙醇
• ②水溶液呈碱性反应，露显空气中吸收
CO2析出白色游离的苯妥因，呈现浑浊
③
④
⑤
⑥
[代谢]
苯核羟化反应
[用途]
治疗癫痫大发作的首选药。
2、卡马西平(自学)
第三节
概述
抗精神失常药
用于治疗各种精神失常疾病的药物，统称
抗精神失常药（antipsychotics)。
按临床用途分为：
抗精神病药—能消除病人幻觉、妄想，使病人恢复正常理智。
抗 躁 狂 药—能消除病人情感活动过分高涨。
抗抑郁药——能消除病人情感活动过分低落。
抗焦虑药——能消除病人的神经官能症、焦虑症状。
一、抗 精 神 病 药
（一）概述
吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静
按化学结构分
丁酰苯类：三氟哌啶醇
其他类：舒必利
构效关系
① 2位引入氯、三氟甲基等吸电子基可提高活性。
②从环上氮原子到侧链氨基氮原子的最适距离是3
个碳。
③引入哌嗪可增加活性。
（二）典型药物
盐酸氯丙嗪（冬眠灵）
N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐
[结构特点]
吩噻嗪环上2位有-Cl取代，10位
N上连有N，N-二甲基丙胺侧链。
[性质]
① 有吸湿性，极易溶于水。水溶液
显酸性反应。
②易氧化（吩噻嗪环）
加入抗氧剂（对氢醌、连二亚硫酸钠，
亚硫酸氢钠，Vc）可阻止变色。刚注射或
口服过氯丙嗪的病人，在阳光强烈照射下，
发生严重的光化毒反应。
（吩噻嗪环）
（二）典型药物
丁酰苯类
氟哌啶醇为该类中最早应用于
临床的抗精神失常药，是研究哌替啶
的构效关系时发现的。
氟哌啶醇P26
Cl
O
F
N
OH
二、抗抑郁药
[分类] P27
[典型药物]盐酸氟西汀P28
思
考
题
1、下列哪个药物可以做成酯类供肌肉
注射用的长效药物
A、舒必利 B、氯丙嗪 C、奋乃静
D、泰尔登 E、氨甲丙二酯
2、下列药物中水解产物具有重氮化偶
合反应的是
A、阿普唑仑 B、舒宁
C、安定
D、舒乐安定 E、盐酸普鲁卡因
思
考
题
• 1、巴比妥类药物的催眠作用与它的哪些理
化性质有关？在结构上有哪些要求？
• 2、根据巴比妥类药物的通性，在配制制剂
和保存时应注意什么？为什么？
• 3、苯二氮杂卓类药物的结构与性质、药效
之间有什么关系？
• 4、安定水解时氮卓环怎样开环？口服后又
怎样水解的？
• 5、苯妥因与巴比妥类药物在结构与性质上
有哪些相似之处？
第四节
镇痛药
用于缓解创伤，烧伤或癌症等病人
的疼痛，镇痛的同时又常伴有一定的麻
醉性，因此，又有麻醉性镇痛药之称。
由于这类药物作用于阿片受体，可致心
理和躯体依赖性，在应用上受国家颁布
的“麻醉药品条例”管理，不得在市场
上自由出售。
分类及代表药物
• 植物来源的生物碱：吗啡
• 半合成类：磷酸可待因，盐酸阿扑吗啡
• 合成类：盐酸哌替啶，枸橼酸芬太尼，
美沙酮，镇痛新
• 内源性多肽类
内啡肽
一、 吗啡(Morphine)及其半合成衍生物
从1818~1837的20年间鸦片潮水般涌
了进来,白银像潮水般流走了出去,造
成清政府的财政拮据,国库空虚,更为
严重的是当时中国吸鸦片的人数竟达
300多万人, 中国人被戴上了“东亚病
夫”的帽子。
1838年的虎门销烟，整整烧了23天，
还有一次是新中国建国初期的扫除烟
毒。到了1952年中国已经基本上禁绝
了 为害百年的鸦片之灾，振奋了中华
民族之精神，洗雪了中华民族之耻辱。
我国刑法中点明量不在多，沾毒就违
法。新刑法第347条明文规定“走私、
贩卖、运输、制造毒品，无论数量多
少，都应当追究刑事责任，予以刑事
处罚”。贩毒有罪，吸毒违法。请同
学们远离毒品，珍惜美好人生！
[结构]
[结构]
[立体结构]
1. 由五个环稠合而成,
结构中有五个手性
碳原子。
2. 环B与环C为顺式，环C与环D为反
式，环C与环E为顺式。
3. 环D为椅式构象，环C为船式构象。
[结构特点]
1.为苦味的白色结晶，溶于水。
2.两性物质（酚-OH呈弱酸性，叔胺
呈碱性）但碱性稍强，能与酸生成稳
定的盐，药用品为其盐酸盐称盐酸吗
啡，具有左旋光性。
3.易被氧化生成双吗啡（伪吗啡），
毒性较大（C3-酚-OH）
HO
[O]
CH2
O
CH2
CH2
CH2
2
H3CN
NCH 3
H3CN
OH
CH2
CH2
HO
O
OH HO
（7-1）
O
OH
在弱酸性溶液中较稳定,氧、日光、紫外
线及重金属离子催化反应进行。制备吗
啡注射液应注意:调整pH3~4，使用中性
玻璃安瓿内充惰性气体和加抗氧剂
（NaHSO3，Na2SO3，Vc），加EDTA-2Na,
加0.05%对氯间甲酚,采用100℃流通蒸汽
灭菌30min并注意保存期限。
4.本品水溶液加稀铁氰化钾试
液生成普鲁士蓝（C3-酚-OH）
4 C17H19O3N + 4 K3[Fe(CN) 6]
C17H19O3N + 4 K3[Fe(CN) 6]
H4[Fe(CN) 6] + 2 C34H36O6N2 + 3 K4[Fe(CN) 6]
H4[Fe(CN) 6] + 2 C34H36O6N2 + 3 K4[
Fe4
4 FeCl 3
3 K4[Fe(CN) 6]（双吗啡）?
+
Fe4[Fe(
3 K4[Fe(CN) 6] + 4 FeCl 3 （双吗啡）?
Fe4[Fe(CN) 6]3 + 12 KCl
(74 FeCl 3
(7-2) Fe4[Fe(CN) 6]3 + 12 KCl
蓝绿色
(7-2)
(CN) 6]
3
H4[Fe(CN
H4[Fe(CN) 6]
5.吗啡加三氯化铁试液呈蓝色。（C3-酚-OH）
6.吗啡在酸性溶液中加热，经脱水，分子重排，生成
阿扑吗啡。阿扑吗啡可被稀硝酸氧化，生成红色的醌
型化合物。
CH3
CH3
CH3
N
N
N
CH2
＋CH
2
?- H2O
HO
＋
O
OH
HO
CH3
N
OH
OH
CH2
+ CH 2
OH
CH3
N
N
HNO3
+
OH
OH
CH3
-H
HO
HO
HO
OH
?（7-3）
O
O
（7-4）
红色
7.与甲醛、硫酸反应（Marquis反应）
呈蓝紫色。
蓝紫色
8.
黄棕色
(次要途径)
葡萄糖醛酸(主要途径)
抑制剧烈疼痛。
:呼吸抑制和成瘾
1.盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深。
这是由于发生
反应。
A水解反应
B还原反应
C氧化反应
D加成反应
E水解及氧化反应
2.吗啡受日光催化，空气可使其氧化变
质，其氧化最初的主要产物是
A阿扑吗啡
B二氢吗啡酮 C双吗啡
D去甲吗啡
E以上四种产物
3.最早用于临床的镇痛药是
A哌替啶
B吗啡
C美沙酮
D枸橼酸芬太尼
E镇痛新
可待因中混有少量吗啡的检查
A.以碘试液氧化后溶于乙醚中
B.铁盐呈色检查
C.与甲醛、硫酸反应
D.铁氰化钾试液和FeCl3试液呈色反应
E.先进行亚硝化，再与氨水成盐
CH3
CH3
N
N
. H3PO4 . 1 1 H O
2 2
. HCl . 3 H O
2
HO
O
吗啡
OH
CH3O
O
OH
1
C17H19NO3 . HCl . 3 H2O 375.85
可待因
C18H21NO3 .H3PO4 .1 2 H2O 424.39
二、 合成镇痛药
（一）分类和代表药物：
按化学结构分：
吗啡喃类：左啡诺
苯吗喃类：镇痛新
（第一个非麻醉性镇痛药，成瘾性小）
苯基哌啶类：盐酸哌替啶，枸橼酸芬太尼
氨基酮类：美沙酮
（二）盐酸哌替啶（度冷丁）
1-甲基-4苯基-4哌啶甲酸乙酯盐酸盐
[性质]
①易吸潮，遇光易变黄，水溶液用Na2CO3
液中和后析出游离碱。
②与三硝基苯酚（苦味酸）生成黄色结晶
性沉淀。
③结构中的酯键水解性小，固体在空气中
较稳定，但应避光保存。
④有Marquis反应（芳环检出反应）
——与甲醛硫酸试液反应呈橙红色。
[代谢]
• N-去甲基、酯水解及结合反应
• 去甲哌替啶的镇痛作用为哌替啶的1/2，
而惊厥作用则大2倍，这是中毒时可
能出现惊厥的原因。其它代谢物均无
活性。
[用途]P32
（三）枸橼酸芬太尼
Fentanyl Citrate
O
C
C2H5
N
CH2COOH
. HO
N
C6H5CH2CH2
C
COOH
CH2COOH
N-〔1-(2-苯乙基)-4-哌啶基〕-N-苯基-丙酰胺枸橼酸盐
C22H28N2O .C6H8O
（四）盐酸美沙酮
（盐酸美散痛，盐酸阿米酮）
（±）6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐
[性质][用途]P33
三、 构效关系
吗 啡
镇痛新
哌替啶
美沙酮
吗啡及合成镇痛药均具有以下特点：
1、分子中具有一个坦平的芳环结构。
2、一个碱性中心。碱性中心和芳环在
一个平面上。
3、含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃
基链部分（指吗啡结构中C15-C16）在立
体结构中应突出于环平面前方。
4、哌啶环为椅式构象，苯基以直立键取代
在哌啶环的第四位上。
知识拓展
内源性镇痛物质
1973年在动物脑内发现了吗啡受体，1974
年从哺乳动物脑内发现了脑啡肽为两种五
肽，亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑啡肽。
后来，又陆续从人和动物体内发现有镇痛作
用的多肽20余种，有α-内啡肽（16肽）和β-内啡
肽（31肽）等，此后将脑啡肽也包括在内，统称
为内啡肽。因内啡肽也有吗啡样成瘾性，也可被
纳洛酮所拮抗，同时，肽键易被酶催化水解，又
不能通过血脑屏障，因此，无临床实用价值。
内源性镇痛物质的发现和对其进行的研究为镇痛
药的受体学说找到了物质基础，也开辟了一条寻
找新药的途径。目前，内啡肽仍在被作为一种新
的神经递质或神经调节物质在深入研究。
1、美沙酮的化学名为
A、（±）-4，4-二苯基-6-二乙氨基-3-庚酮
B、（±）-4，4-二苯基-6-二甲氨基-3-庚酮
C、（±）-4，4-二苯乙基-6-二甲氨基-3-庚酮
D、（±）-4，4-二苯基-6-二甲氨基-2-庚酮
E、（±）-4，4-二苯基-5-二甲氨基-3-庚酮
思
考
题
• 1、吗啡的立体结构如何？
• 2、从吗啡的结构反映出哪些性质？
• 3、配制、保存和使用吗啡制剂应注意什么？
• 4、哌替定、美沙酮、镇痛新等的化学结构
各不相同，为什么都具有镇痛作用？
第五节
中枢兴奋药
临床应用特点
中枢兴奋药为提高CNS功能活动的药
物，对延脑的呼吸中枢具有选择性兴奋作
用，用于抢救各种危重疾病及中枢抑制药
中毒引起的中枢性呼吸抑制，又称回苏药。
使用中枢兴奋药时，注意控制剂量，因为
剂量过大→CNS过度兴奋→惊厥→抑制，
这种抑制不能再被中枢兴奋药解除，可危
及生命。
结构类型和代表药物
（一）黄嘌呤类：咖啡因
（二）酰 胺 类：
1．芳酰胺类：尼可刹米
2．吡乙酰胺类：脑复康
（三）其 他 类
1．苯氧乙酸酯类：氯酯醒*
2．哌啶类：盐酸山梗莱碱
一、黄嘌呤类
（一）概述
咖啡因
茶碱
可可碱
中枢兴奋作用：
咖啡因 ＞ 茶碱 ＞ 可可碱
• 兴奋心脏，松弛平滑肌和利尿作用：
茶碱 ＞ 可可碱 ＞ 咖啡因
咖啡因（咖啡碱）
Caffeine
• [结构]
3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
性质
①含一分子结晶水，无臭味苦，在空气中易风化，
受热升华。
②弱碱性。不能与强酸形成稳定盐，在水或醇中即
分解为游离生物碱及酸。
③其饱和溶液遇K2 HgI4试液不产生沉淀，若有沉淀
生成，则说明有其他生物碱存在。
④低溶解度（其复盐溶解度增大），如咖啡因与苯
甲酸钠形成的复盐叫安钠加，可制成注射剂供用。
⑤ 稳定性：可被热碱分解为咖啡亭（酰
脲结构）
⑥鉴别反应——紫脲酸铵反应（黄嘌呤类
生物碱共有反应）
⑦含量测定
为用碘量法测定含量的依据。
[用途]
• 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、
神经衰弱和精神抑制等。
二、酰 胺 类
尼可刹米 （可拉明，二乙烟酰胺）
N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺
[性质]
1. 无色或淡黄色的澄明油状液体，有引湿性，极易
溶于水。
2. 稳定性
3. 本品水溶液遇碱性碘化汞钾产生沉淀，但遇碘、
苦味酸、碘化汞钾不产生沉淀。
4. 鉴别反应
（1）本品水溶液
（2）本品水溶液
5.具有戊烯二醛反应
[用途]
能直接兴奋呼吸中枢用于CO及吗啡等中毒的救治。
三、其他类
盐酸甲氯芬酯
（盐酸氯酯醒，遗尿丁）
（4-氯苯氧基）乙酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐
[性质]
①水溶液不稳定，易水解，弱酸性较稳定。
②
羟肟酸的铁盐
[用途]
用于新生儿缺氧，脑外伤性昏迷和
小儿遗尿等症。
X
型
题
下列药物中具有紫脲酸铵反应的有
A、吗啡
B、咖啡因
C、茶碱
D、乙酰胆碱
E、可可碱