Transcript 第十章片剂
第四节 片剂的包衣 第五节 片剂的质量检查、 包装与贮藏 中药制剂学教研室 刘莉 学习目标 熟悉 片剂包衣的目的、种 类、素片的要求与包 衣工艺； 片剂的质量标准 了解 肠溶衣崩解或溶解 机理与质量控制 一、片剂包衣的目的、种类与要求 包衣的定义 包衣是指在片芯 的表面包上适宜 材料的衣层，使 药物与外界隔离 的操作。 包衣目的 改 善 外 观 、 便 于 识 别 控 制 药 物 的 释 放 速 度 控 制 药 物 的 释 放 部 位 掩 盖 药 物 的 不 良 气 味 增 加 药 物 的 稳 定 性 包衣片的种类 1 糖衣片 2 薄膜衣片 (半薄膜衣片) 3 肠溶片 衣层要求 衣层应均匀牢固、层层干燥 衣料与药物不起任何作用 崩解度应当符合治疗要求 贮存期间，外观、性质不变 片芯的质量要求 呈深弧度型“双凸片、拱形片、大鼓面” 片芯的硬度比一般压制片大 包衣前需将破碎片或片粉筛去 二、片剂包衣方法及设备 方法： ⑴滚转包衣法 普通滚转包衣法 埋管式包衣法 高效包衣法 ⑵流化床包衣法 ⑶压制包衣法 设备： ⑴包衣锅 普通包衣锅 埋管包衣锅 高效包衣机 ⑵悬浮包衣装置 ⑶干压包衣设备 普通包衣锅 由包衣锅、动力 部分、加热鼓风、 吸粉装置组成 选择适合形状和 大小的包衣锅 转速的调节 埋管包衣锅 悬浮包衣法 悬浮包衣法 1 2 3 4 1. 2. 3. 4. 优点 可以自动化，速度快 不受片心形状的限制，衣层均匀而薄，节约包衣原料 密闭容器中进行，劳动条件好 一些小剂量有毒药物可溶于包衣液中，喷在空白片心上 缺点： 衣层太薄不太美观 片心悬浮运动易碰碎 消耗大量的有机溶媒 温度不易控制，片子容易粘连。 干压包衣法 干压包衣法 此设备适用于包糖衣、肠溶衣及含有药物的衣 可以避免水分和温度对药物的影响 适用于有配伍禁忌的药物 药物的定时与定位释放 要求很精密的机器及自动控制、自动检察系统 三、片剂的包衣物料与工序 （一）薄膜衣 （二）糖衣 （三）肠溶衣 （一）薄膜衣 1 概念：在片心之外包一层符合包衣要求的高分 子物料，又称保护衣. 2 特点： 节省物料，操作简单，工时短、成本低 衣层牢固光滑，衣层薄重量增加不大 对片剂崩解的影响小 片剂表面标记不用另标 操作时有机溶媒不能回收，有害环境卫生和劳动保护 衣层薄，片剂原来的颜色不易完全掩盖，欠美观 3 薄膜衣的物料 （1）特点要求 必须有可塑性，能形成坚固的薄膜 无毒性、刺激性，且性质稳定 在适当的PH值下能迅速溶解或崩解 成本低廉 能溶于普通有机溶媒，如乙醇、丙酮等 能与色素及其它材料混合使用等 （2）包薄膜衣常用的薄膜衣成膜材料 纤维素衍生物类：HPMC、HPC 1、胃溶型 丙烯酸树脂IV 乙烯聚合物：PVP、AEA、PEG6000等 其他天然高分子材料：如玉米朊等 2、肠溶型 纤维素衍生物类：CAP、HPMCP 丙烯酸树脂类：丙烯酸树脂Ⅰ、 Ⅱ、Ⅲ号 3、水不溶型 聚乙烯肽聚酯：PVAP 乙基纤维素（EC） 醋酸纤维素（CA） 4、合成包衣材料 苯乙烯马来酸共聚物 OY （欧巴代）：英国卡乐康公司 LE：天津产 纤维素类及其衍生物 羟丙基甲基纤维素（HPMC）：应用较广泛，有极好的成 膜性能，膜透明坚韧，无结粘现象。 羟丙基纤维素：HPC，同HPMC，但包衣时易发粘，可加 少量滑石粉改善。 甲基羟乙基纤维素（MHEC），羧甲基纤维素钠 丙烯酸树脂类聚合物（Eudragit） Eudragit E 丙烯酸树脂IV 较理想的胃溶性材料 其他：聚乙二醇、聚维酮，聚乙烯缩乙醛二乙胺基 醋酸酯（AEA） （3）包薄膜衣常用溶剂与添加剂 1、溶剂 2、添加剂 常用有机溶剂，如乙 醇、 丙醇等 目前国外普遍水分散体 增塑剂 释放速度调节剂（致孔 剂） 着色剂与掩蔽剂 增塑剂 概念：能增加成膜材料的可塑性的材料 作用机制：降低衣层塑性变化温度 分类 水溶性：甘油、聚乙二醇、丙二醇 水不溶性：蓖麻油、邻苯二酸酯类等。可降低衣 层的透水性，可增加药剂的稳定性。 包薄膜衣的生产工艺 包 衣 液 片 心 固 化 缓 慢 干 燥 打 光 薄 膜 衣 片 包薄膜衣可能出现的问题 缺陷 干燥不当，衣膜尚未铺展均匀，已被干燥 加浆太快，不易及时干燥 滚包时有波纹出现，即有起皱现象 喷雾高低不平有如“橘皮”样粗糙面 解决办法 表面起气泡——起泡 更换衣料，延长包衣间隔 碎片粘连和剥落 刻字片衣膜使标志模糊——桥接 色斑：可溶性着色剂在干燥过程中迁到 减慢干燥速度、更换衣料 起皱和“桔皮”膜 表面而不均匀分布引起的斑纹 起霜：有些增塑剂或组成物中有色物在 改进包衣液、增加片芯粗糙度 起泡和桥接 干燥过程中迁移到包衣表面，灰暗或不 均匀，或有色物料在包衣浆内分布不 降温、延长干燥时间 匀。 衣膜表面有液滴或呈油状薄膜 包衣液配方不当，组成之间有配伍禁忌 色斑和起霜 着色剂和增塑剂与成膜材料亲 和性及互溶性，减慢干燥速度 出汗 改进包衣液处方