Basics in drug metabolism

Bas Vreeswijk AIOS Anesthesiologie/IC

Influencing factors

Casus ´ CYP onderzocht à intermediate metaboliser ´ Verdenking hypermetabolisme via glucuronidatie route

Casus ´ Olanzipine alleen fase 2 à geen effect ´ Start quetiapine

To be continued…?

Interesting facts on glucuronidation ´ Morfine metabolism à M6G + M3G ´ UGT2B7 belangrijk voor metabolism morfine à Bijdrage aan CNS werking/verwerking morfine.

ook in hersenen en nieren actie. ´ Metabolieten digitoxine en digoxin-GLUCs positief inotrope effect ´ Ketoprofen (NSAID) inhibite UGT à potenter) vs (R)-oxazepam inhibite formative (S)-oxazepam (10x ´ UGT1A1 aangedaan bij Crigler-Najjar type 1 à glucuronidatie met 75% gereduceerd buprenorphine ´ Gilbert à theoretisch, klinisch geen effect.

Glucuronidatie genetics

Natural effects ´ CYP450: ´ Synthesis of adrenal and gonadal steroidal hormones ´ Synthesis of bile acids ´ Metabolism of arachidonic acid, cholesterol, retinol and retinoic acid ´ Glucuronisation ´ Steroids ´ Thyroxine ´ Catecholamines ´ Bilirubine