Transcript PSICOFARMACOLOGÍA: ANTIDEPRESIVOS

PSICOFARMACOLOGÍA:
ANTIDEPRESIVOS
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):
- Ads tricíclicos
- Otros
B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA
D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)
E) Inhibidores de la recaptación de NA
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO
H) Otros fármacos
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):
- Antidepresivos tricíclicos (ATC):
1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina
- Otros:
8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina  tetracíclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropión  inhibidor de la recaptación de NA y DA
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)
14) Citalopram
15) Escitalopram
16) Fluoxetina
17) Fluvoxamina
18) Paroxetina
19) Sertralina
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:
20) Duloxetina
21) Milnacipram
22) Venlafaxina
D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):
23) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptación de NA:
24) Reboxetina
ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):
25) Moclobemida
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:
26) Tranilcipromina
H) Otros fármacos:
27) L-5 hidroxitriptófano
ANTIDEPRESIVOS
Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicas
implicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS
Hipotálamo
Acción
antibulímica
Acción
antipánico
Hipocampo:
corteza
límbica
Rafe
mesencefálico
Corteza prefrontal
Acción
antidepresiva
Acción
anti TOC
Ganglios basales
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
1) Trastornos depresivos
2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)
3)
Trastornos de pánico
4) Trastornos alimentarios (BN)
5)
Síndrome autista
6) Síndrome de Gilles de la Tourette
7)
Tricotilomanía
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
14) Síndrome premenstrual
15) Eyaculación precoz
16) Fibromialgia
17) Síndromes dolorosos crónicos
18) Síntomas negativos de la esquizofrenia
ANTIDEPRESIVOS .- Usos
8) Problemas dermatológicos en TOC
9) Enuresis
10) TDAH
11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar
12) Síndrome de Prader-Willi
13) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan
ANTIDEPRESIVOS
EFECTOS ADVERSOS GENERALES:
-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración
hepática
de la función
- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico
- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos
- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión  disminución de peso)
- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la
eyaculación
INHIBIDORES SELECTIVOS DE
LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA (ISRS)
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Los Antidepresivos más frecuentemente usados
- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y
eficaces
- Pocas interacciones medicamentosas
- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta
- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones
de la conducción cardiaca
- En la mayoría de pacientes  efectos secundarios mínimos y pasajeros
- Todos los ISRS  perfil similar de eficacia y de efectos secundarios
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de acción
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones
T.O.C.
Trastorno
Angustia
Fobia
Social
T.A.G.
T.P.E.P.
FLUVOXAMINA
Mínima:
Máxima:
100 mg
300 mg
FLUOXETINA
Mínima:
Máxima:
20 mg
80 mg
PAROXETINA
Mínima:
Máxima:
20 mg
60 mg
SERTRALINA
Mínima:
Máxima:
50 mg
200 mg
CITALOPRAM
Mínima:
Máxima:
20 mg
60 mg
SÍ (las 2)
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:
- Todos tienen indicación en la depresión
- Fluoxetina también la tiene en la bulimia
- Sertralina: sí para el TPEP, no para el TAG
- En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina
- Escitalopram:
- Depresión
- Trastorno de angustia
- Fobia social
- T.O.C.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de
discontinuación.






Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre
7-14 días.
Se produce después de la discontinuación repentina, el
incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por
una disminución de la dosis.
Generalmente es de carácter leve y duración corta.
Autolimitado, pero puede ser angustioso.
Revierte rápidamente mediante la reintroducción de la
medicación original o la sustitución por otra
farmacológicamente similar.
Puede ser reducido al máximo mediante una disminución
progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida
media prolongada.
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: FLUVOXAMINA
- Nombres comerciales:
Dumirox
Fluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva
- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos)
- Indicaciones: Depresión
TOC
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: FLUVOXAMINA
- Dosis de inicio: 50-100 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg
- EA + frecuentes: * naúseas
*somnolencia, cefalea
* astenia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: PAROXETINA
- Nombres comerciales:
Seroxat
Xetin
Daparox
Frosinor
Motivan
- Metabolito principal: MII y metabolitos conjugados (inactivos)
- Indicaciones:
Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Fobia social
TAG
TEPT
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: PAROXETINA
- Dosis de inicio: 10-20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día
- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.
- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito
* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculación
* precaución en hepatopatía e IR
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: FLUOXETINA
- Nombres comerciales:
Prozac
Adofen
- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)
- Indicaciones:
Depresión
TOC
Bulimia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: FLUOXETINA
- Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)
- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)
- Dosis máxima: 80 mg/día
- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg
solución 20 mg/5 ml
Adofen y Prozac semanal 90 mg
- EA + frecuentes:
* anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor,
mareos, cefalea
* sudoración, astenia
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: SERTRALINA
- Nombres comerciales: Aremis
Besitran
- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)
- Indicaciones:
Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC en niños y adultos
TPEP
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: SERTRALINA
- Dosis de inicio: 50 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml
- EA + frecuentes:
* naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos,
sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoración, retraso eyaculación
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: CITALOPRAM
- Nombres comerciales: Prisdal
Seropram
- Metabolito principal: Norcitalopram, N-óxido y didesmetilcitalopram
(posiblemente inactivos)
- Indicaciones:
Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: CITALOPRAM
- Dosis de inicio: 20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día
- Dosis máxima: 40 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg
- EA + frecuentes:
* naúseas, sequedad de boca
* somnolencia, temblor
* sudoración, astenia
* disfunción sexual (72,7%)
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: ESCITALOPRAM
- Nombres comerciales: Cipralex
Esertia
- Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y
otros (menor actividad)
- Indicaciones:
Depresión
Trastorno de angustia con/sin agorafobia
TOC
Trastorno de ansiedad social
ANTIDEPRESIVOS .- ISRS
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: ESCITALOPRAM
- Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en
trastorno de ansiedad social)
- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día
- Dosis máxima: 20 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg
solución: 1 gota = 1mg
- EA + frecuentes: * naúseas
* insomnio, trastornos de la eyaculación
Inhibidores de la
Monoaminooxidasa (IMAOs)
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:
- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.
Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:
- Selegilina
- Pargilina
Inhibidores Selectivos e Irreversibles:
- Clorgilina
- Harmalina
Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:
- Tranilcipromina
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas
- La MAO-A 
fundamentalmente extracerebral
sustratos preferentes: serotonina y NA
-La MAO-B 
cerebro
sustratos: feniletilamina y bencilamina
Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina
Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial  aumento de
neurotransmisores en el espacio sináptico
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Farmacocinética:
• Buena absorción oral
• Biodisponibilidad del 90%
• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción
• Metabolización: hidrólisis
- Indicaciones:
• Depresión
• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)
• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la Ldopa
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica
- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes
- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas
- A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8
semanas
- Por sus interacciones y efectos adversos  fármacos de 2ª o 3ª línea
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS):
Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína)
Antiasmáticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptófano
Opiáceos
Simpaticomiméticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas  evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohólicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hígado, paté
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Paté de hígado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Plátanos
ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Reacción tiramínica:
•Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI  aumenta la absorción de
tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor
•Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas,
vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia
cerebral, IAM
•Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca
•Fármacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MOCLOBEMIDA
- Nombres comerciales:
Manerix
Moclobemida Teva
- Metabolito principal: varios (algunos activos)
- Indicaciones: Depresión
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MOCLOBEMIDA
- Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al
mediodía)
- Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis
antes del descanso nocturno)
- Dosis máxima: 750 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 150 y 300 mg
- EA + frecuentes:
naúseas
cefalea, insomnio, ansiedad
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: TRANILCIPROMINA
- Nombres comerciales:
Parnate
- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)
- Indicaciones:
Depresión
Trastorno de pánico
Fobia social
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: TRANILCIPROMINA
- Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis
- Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis
mínima eficaz
- Dosis máxima: 60 mg/día
- Forma farmaceútica: grageas de 10 mg
- EA + frecuentes:
anticolinérgicos: sequedad de boca
CV: taquicardia
Digestivas: naúseas
Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía
Antidepresivos Tricíclicos y
tetracíclicos
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs
Ads cíclicos o heterocíclicos:
- Tricíclicos:
1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina
Clomipramina, Trimipramina,
Doxepina
2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina,
Protiptilina
- Tetracíclicos:
Maprotilina, Mianserina, Amoxapina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
-Mecanismo de acción:
- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de
actuación, y en menor medida, de dopamina
- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos
- Bloqueo de los receptores de histamina H1
- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
- Mecanismo de acción:
Serotonina
(Receptores 5HT
Atípicos)
Noradrenalina
(Receptores a yb
adrenérgicos).
ADT
Acetilcolina
(Receptores
muscarínicos).
Histamina
(Receptores H1)
Dopamina
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
- Reacciones adversas comunes:
a) Anticolinérgicas:
Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento,
disuria, retención urinaria, incremento de la PIO
b) CV:
Taquicardia, hipotensión, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conducción  bloqueos A-V y arritmias)
c) Cutáneas:
Prurito, exantema
d) Digestivas:
Naúseas, vómitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS
-Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads:
• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,
• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,
• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos
psicógenos,
• Insomnio, trastornos de la impulsividad,
• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: AMITRIPTILINA
- Nombres comerciales:
Mutabase (+ perfenazina)
Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol
-Dosis de inicio: 75 mg/día (2-3 dosis)
- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/día (2/3 por la noche)
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica:
comprimidos de 10, 25, 50 y 75 mg
cápsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: CLOMIPRAMINA
- Nombres comerciales:
Anafranil
-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.
- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la noche,
con alimentos)
- Dosis máxima: 250 mg/día
- Forma farmaceútica:
comprimidos de 75 mg.
grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre:IMIPRAMINA
- Nombres comerciales:
Tofranil
Tofranil Pamoato
-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150200 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día
- Dosis máxima: 300 mg/día
- Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg
cápsulas de 75 y 150 mg
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MAPROTILINA
- Nombres comerciales:
Ludiomil
-Dosis de inicio: 25-75 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna)
- Dosis máxima: 225 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MIANSERINA
- Nombres comerciales:
Lantanon
-Dosis de inicio: 30-40 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg
ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: NORTRIPTILINA
- Nombres comerciales: Norfenazin
Paxtibi
Tropargal (+diacepam)
-Dosis de inicio: 10-20 mg/día
- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/día
- Dosis máxima: 200 mg/día
- Forma farmaceútica:
comprimidos de 10 y 25 mg
cápsulas de 12,5 mg
Inhibidores No Selectivos de la
Recaptación de Serotonina
Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona
-Farmacocinética:
• Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo
• Se metaboliza en el hígado  excrección por orina
- Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como
antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos
- Es también un bloqueante α-adrenérgico  hipotensión postural y sedación
- Rango terapeútico como AD  200-600 mg/día.
- Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla
tolerancia, a dosis de 50-100 mg/día en toma nocturna
-Hipnótico:
Aumenta el tiempo total del sueño
Disminuye los despertares nocturnos
Reduce la cantidad de sueño REM
Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: TRAZODONA
- Nombres comerciales: Deprax
- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a
Trazodona)
- Indicaciones: Hipnótico
Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de
Serotonina.- Trazodona
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: TRAZODONA
- Dosis de inicio: 150–300 mg/día, en 2-3 tomas; o dosis única nocturna
- Dosis de mantenimiento: 200 – 300 mg/día
- Dosis máxima: 600 mg/día
- Forma farmaceútica:
- EA + frecuentes:
comprimidos de 100 mg
ampollas de 50 mg/5 ml
anticolinérgicas: sequedad boca, estreñim.
CV: hipotensión ortostática, arritmias
Digestivas: naús-vóm
Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo
Otras: priapismo
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN
DE SEROTONINA Y
NORADRENALINA (IRSN)
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina
2. Duloxetina
3. Otros:
- Milnacipram  comercializado en algunos paises europeos para
tratar la DM, no en España
- Sibutramina  no tiene demostrada su eficacia antidepresiva,
pero si está comercializada para la reducción de peso en obesos
-Inhiben la recaptación de:
1º: serotonina  dosis terapeúticas bajas
2º: serotonina + NA  dosis intermedias
3º: serotonina + NA + probablemente dopamina  dosis altas
- No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de
histamina
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina:
- Formulación de liberación retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue
un mejor cumplimiento (permite la administración 1 vez/día)
- En depresión: indicada en quienes deseen una respuesta rápida y también en
depresiones resistentes
- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfunción hepática y renal
- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cápsula,
aproximadamente a la misma hora
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
1. Venlafaxina
- Precauciones especiales:
- Antecedentes de manía  0,5 %  reacción maniaca o hipomaniaca
- Antecedentes de crisis epilépticas  0,26 %  convulsiones
Disminuyen el umbral epiléptico
- Hipertensos  monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200
mg/día
- Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas
- Riesgo moderado en el embarazo
- Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos
adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y escasas
interacciones significativas.
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: VENLAFAXINA
- Nombres comerciales:
Dobupal
Vandral
Venlafaxina Ratiopharm
- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad mayor)
- Indicaciones:
Depresión
TAG
Fobia social
Dolor neuropático
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: VENLAFAXINA
- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.
- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h
- Dosis máxima: 375 mg/día (Retard: 225 mg/24 h.)
- Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg
Retard: cápsulas de 75 y 150 mg
- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ., sequedad de boca
Nerv: somnol, cefalea, vértigo
Otras: astenia, sudoración, retraso eyaculac.
Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
2. Duloxetina
- Es el inhibidor más potente entre los IRSN
- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina
- Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés
en las mujeres
- Precauciones:
antecedentes de manía y/o convulsiones
PIO elevada o R de glaucoma agudo de ángulo
estrecho
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: DULOXETINA
- Nombres comerciales: Cymbalta
Xeristar
- Metabolito principal: - Indicaciones:
Episodios depresivos mayores
Dolor neuropático periférico
TAG
ANTIDEPRESIVOS.- IRSN
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: DULOXETINA
- Dosis de inicio: 60 mg una vez al día
- Dosis de mantenimiento: 60 mg una vez al día
- Dosis máxima: 120 mg/día
- Forma farmaceútica: Cápsulas de 30 y 60 mg.
- EA + frecuentes:
Naúseas, sequedad de boca, estreñimiento
Insomnio, cefalea, somnolencia
Sudoración
Facilitadores de la liberación de
Noradrenalina y Serotonina
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
-También llamados Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)
- Farmacodinamia:
1)
La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas
noradrenérgico y serotoninérgico
Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos* (antagonista)
Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica
(más NA y 5-HT en la hendidura sináptica)
* son auto/heterorreceptores inhibidores presinápticos  disminuyen la liberación de NT en la
hendidura sináptica
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
2) Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3
Activa indirectamente el receptor postsináptico 5-HT1
Se favorece la NT mediada por 5-HT1
* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT1
3) También bloquea los receptores histaminérgicos H1
-Farmacocinética:
Metabolizada por el sistema microsomal hepático  isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 del
citocromo P-450
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño asociados
- También podría estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT
- En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos
- Es bastante sedante  suele administrarse por la noche
- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg  posiblemente
porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más alta (NA =
Activador)
- Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no
responden a los otros fármacos
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MIRTAZAPINA
- Nombres comerciales: Rexer
Vastat
Afloyan
Mirtazapina Alter
- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-óxido, hidroxil (actividad
menor)
- Indicaciones: Depresión
Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: MIRTAZAPINA
- Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna)
- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/día
- Dosis máxima: 45 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg
Solución: 15 mg/ml
- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo
Otras: aumento del apetito y del peso, reducción de la
líbido
Inhibidores de la recaptación de
Noradrenalina
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina
- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997
- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptación de NA  aumenta
la liberación de NA en la hendidura sináptica
- CI: IAM reciente, manía, alergia.
-En ancianos, IR e I.hepática  dosis máxima 2 mg/día
- Cuidado con combinación con antihipertensivos  R de hipotensión
ortostática
- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos
gravemente enfermos y letárgicos. Puede combinarse con ISRS en casos
refractarios
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: REBOXETINA
- Nombres comerciales: Irenor
Norebox
- Metabolito principal: - Indicaciones: Depresión
Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina
FICHA “TÉCNICA”:
- Nombre: REBOXETINA
- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas
- Dosis de mantenimiento: 8 mg/día (1-2 tomas)
-Dosis máxima: 12 mg/día
- Forma farmaceútica: comp. de 4 mg
- EA + frecuentes:
anticolinérgicos
taquicardia
disuria, retención urinaria
sudoración, insomnio
Inhibidores de la recaptación de la
Dopamina - Noradrenalina
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina

La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de
interés, motivación y placer

La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de
interés y energía

Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

Bupropión XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en depresión
mayor

Bupropión XR mejora los síntomas de pérdida de energía y motivación
Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

Generalmente bien tolerado

No asociado con efectos secundarios serotoninérgicos
◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual comparado con ISRS, con
frecuencia similar a placebo
◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual, en comparación con
venlafaxina
◦ No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo
◦ Baja incidencia de somnolencia

Tasa de síntomas de discontinuación similar a la de placebo
Agomelatina
Nuevos Ads.- Agomelatina
Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos
Ritmos circadianos….

Son un fenómeno adaptativo a los cambios periódicos que se producen diariamente en
nuestro entorno

Se generan endógenamente

Muchas de las funciones humanas ( biológicas, fisiológicas o mentales) muestran una
ritmicidad circadiana

Los ritmos están caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas

El ánimo deprimido sigue un patrón circadiano característico en la depresión: Es peor en
la mañana y mejora a lo largo del día
Nuevos Ads.- Agomelatina
Los ritmos circadianos están relacionados con síntomas clave en los pacientes
depresivos:










Variación diurna del humor
Alteración del ritmo sueño-vigilia
Cambios en el apetito
Fatiga
Cambios en los ritmos sociales
Cambios en la temperatura corporal
Cambios en la liberación hormonal: melatonina, cortisol, GRH
Cambios en la liberación de neurotransmisores
Cambios en la tensión arterial y el pulso
Cambios en la atención, cognición y el humor
Nuevos Ads.- Agomelatina
Alteraciones sintomatológicas circadianas en pacientes
con trastorno depresivo mayor: Ritmo sueño-vigilia

90% de los pacientes que sufren depresión presentan trastornos del sueño

Los trastornos del sueño son el cuarto criterio requerido para el diagnóstico de
depresión (DSM-IV).

Las alteraciones del sueño son síntomas nucleares valorados en las principales escalas
de depresión (HAMD, MADRS)
Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C
Receptores melatoninérgicos
Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores
Nuevos Ads.- Agomelatina
Mecanismo de acción innovador

Eficacia demostrada en depresión, incluso en los pacientes más severos

Resincroniza el ritmo sueño-vigilia desde la primera semana

Buen perfil de tolerabilidad y seguridad

Preserva la función sexual

No produce síndrome de discontinuación

Ayuda a recuperar la función diaria del paciente
Otros fármacos:
L-5-Hidroxitriptófano
L-5-HIDROXITRIPTÓFANO
-Mecanismo de acción: precursor de la serotonina
- Indicaciones:
- Depresión  eficacia no clara
- Epilepsia como coadyuvante
- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.
- Nombre comercial: Cincofarm  cápsulas de 100 mg
- Dosis inicial: 200 mg/día (2 dosis)  300-600 mg/día (máximo 900 mg/día)
Bibliografía:
1. M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de
Psicofarmacología. Editorial Médica Panamericana.
2006
2. J.R. Azanza: Guía práctica de Farmacología del
Sistema Nervioso Central. 9ª edición. Pfizer. Madrid.
2007
3. Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman,
David Nutt. Atlas de Farmacoterapia Psiquiátrica. 2ª
edición. Ed Informa. 2006