ECOLE NATIONALE VETERINAIRE TOULOUSE Les voies d'administration en ophtalmologie Update 2005 P.L. Toutain E.N.V.T. 01.Eye- 1 Les voies d'administration en ophtalmologie (1) Généralités (1) : – Objectif pharmacocinétique • Maintenir des concentrations efficaces.

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Transcript ECOLE NATIONALE VETERINAIRE TOULOUSE Les voies d'administration en ophtalmologie Update 2005 P.L. Toutain E.N.V.T. 01.Eye- 1 Les voies d'administration en ophtalmologie (1) Généralités (1) : – Objectif pharmacocinétique • Maintenir des concentrations efficaces.

ECOLE NATIONALE VETERINAIRE

T O U L O U S E

Les voies d'administration en ophtalmologie

Update 2005 P.L. Toutain E.N.V.T.

01.Eye- 1

Les voies d'administration en ophtalmologie (1)

Généralités (1) :

Objectif pharmacocinétique

Maintenir des concentrations efficaces dans la biophase pendant un temps approprié

Particularités de l'oeil

Structure très protégée des xénobiotiques

• •

Zones non irriguées pour laisser passer la lumière Etude difficile car impossibilité de prélever localement sans modifier les échanges

01.Eye- 2

Les voies d'administration en ophtalmologie (2)

Généralités (2):

Aspects stratégiques pour la sélection d'une voie

Localiser le site d'action

Prise en compte des propriétés physico chimiques du médicament

Coût

Compliance

01.Eye- 3

corps ciliaire

sous-conjonctivale V.sanguine

capsule de tenon sclère choroïde

Sites d'action et voies d'accès des médicaments

rétine iris

Topique corps vitré HA

cristallin

segment antérieur postérieur V.intravitréenne V.sanguine

nerf optique 01.Eye- 5

Vascular Tunic (Uvea):

01.Eye- 6

Anatomie

01.Eye- 8

Les voies d'administration à l'œil

• •

Voie sanguine (générale) Voies locales

• •

segment antérieur

• •

Topique Périoculaire ( sous ténonienne antérieure ou encore appelée sous conjonctivale)

Intra aqueuse segment postérieur

• •

Périoculaire :

sous ténonienne postérieure, latérobulbaire, rétrobulbaire Intravitréenne

01.Eye- 9

Administration par voie générale

01.Eye- 10

Administration par voie sanguine

L'irrigation sanguine a 2 particularités :

Impossibilité d'avoir du sang dans les structures optiques (cornée, cristallin, vitré)

Ces structures sont irriguées par l'humeur aqueuse produite par les procès ciliaires qui forment le système interne d'irrigation.

La rétine appartient au système nerveux

doit être protégée par une barrière hématorétinienne équivalente de la barrière hématoméningée.

01.Eye- 11

Irrigation de l'oeil

corps ciliaire iris capsule de tenon sclère choroïde

A.ciliaire ant.

rétine

A.ciliaire

post.courte

A.rétinienne centrale corps vitré

cristallin Débit total iris rétine 1% 4% Corps ciliaire 10% choroïde 85% nerf optique

A.ciliaire post.longue

A.ophtalmique

01.Eye- 12

Les barrières

hématorétinienne hémato-aqueuse

01.Eye- 15

La barrière hématorétinienne

La rétine est formée de 2 zones en fonction de son irrigation

Zone interne nerveuse : capillaires rétiniens

Le reste : couche choriopapillaire

Pour ces deux secteurs, il y a des barrières à la diffusion des médicaments

01.Eye- 16

La rétine

01.Eye- 17

Zones d'irrigation Irrigation de la rétine sclère A.uvéales couche choriocapillaire Choroide Photorecepteurs Neurones Rétine A.rétiniennes

01.Eye- 18

La barrière hématorétinienne capillaires continus Molécules liposolubles ou transport actif Pompe à efflux Jonction serrée

01.Eye- 19

Barrière hémato-rétinienne

Jonctions serrées molécules - ions liquide uvéale Proteines/sens du passage des molécules Cellules pigmentées de la rétine Passage transmembranaire

01.Eye- 21

La barrière hématocamérulaire (1)

Contrôle le passage du sang vers l'humeur aqueuse

Iris : endothélium des capillaires sont à jonctions serrées mais moins stables que ceux de la rétine

Corps ciliaires

Endothélium non jointif

Barrière formée par les cellules ciliaires claires qui possèdent des jonctions serrées (possibilité de pinocytose)

01.Eye- 23

La barrière hématocamérulaire

Sang 125 µL.mn

-1 Liquide tissulaire 3.2 mL.min

-1 concentration en protéines : 75% du plasma Cellules pigmentées Cellules claires Jonctions serrées Sécrétions: 3.4

L.min

-1 Humeur aqueuse Pinocytose: 0.04

L.min

-1 (grosses molécules)

01.Eye- 24

La barrière hématocamérulaire (2)

Possibilité de rupture

Inflammation

Provocation d'une humeur aqueuse secondaire

ex: passage de la dicloxacilline dans l'HA II alors quelle est incapable de passer dans l'HA I

01.Eye- 25

Application de la voie générale : Antibiothérapie

01.Eye- 27

Antibiothérapie par voie générale

Justification de la voie générale

Biophase incertaine et changeante

Faible toxicité systémique des AB

Exigences PK

01.Eye- 28

Ampicilline 50 mg / kg IV 100 50 Plasma 10 5 0.5

1 conjonctive cornée humeur aqueuse iris - corps ciliaire rétine- choroide 0.1

0 30 60 90 120 150 180 Vitré

01.Eye- 29

Lipophilie et passage des tétracyclines dans les liquides oculaires Principes actifs Lipo solubilité [ ] Plasma mg/mL Minocycline +++ 4 Doxycycline Tétracycline Oxytétracycline ++ ± 5.3

5.6

6.8

[ ] H.A.

mg/mL [ ] Vitré mg/mL 0.7

0.7

1.34

<0.3

<0.06

1.9

<0.3

<0.06

Dose (perfusion) 1 mg/kg/h 1 mg/kg/h 1 mg/kg/h 1 mg/kg/h

01.Eye- 30

5 1 0.5

Spiramycine µg/mL serum lacrimal fluid 0.1

0.05

0.01

24

Temps (h après injection)

48 72

01.Eye- 31

Administration par voie générale des antibiotiques (1)

• • • •

Pénicilline

choisir les plus lipophiles : ex. amoxicilline Céphalosporine

1er et 2ème génération: ne pénètrent pas la BHM même en cas d'inflammation

3ème génération : peuvent pénétrer Aminoglycosides

ne passent pas Les tétracyclines

Doxycycline et minocycline > 1ère génération

01.Eye- 32

Administration par voie générale des antibiotiques (2)

• •

Les macrolides

érythromycine : mauvaise pénétration

Spiramycine : passage Les quinolones

passage adéquat pour la pefloxacine et l‘ ofloxacine

la ciprofloxacine peut atteindre 3 à 25% des concentrations sériques

Marbofloxacine:

01.Eye- 33

Marbofloxacine

Voie IV

Cmax dans l’HA à 3h( 0.40µg/mL)

OK pour Pasteurella, St Intermedius, enterbacteriaceae,

Non pour Pseudomonas, S. aureus, et Streptocoques

01.Eye- 34

Administration topique

01.Eye- 35

Administrations topiques

• • •

Objectifs

Traitement local du segment antérieur

• •

paupières, cornée, conjonctive uvée antérieure Avantages

concentration plus élevées que par voie générale

limitation des effets systèmiques

simplicité d'administration Inconvénients

rémanence /compliance

01.Eye- 36

Les formes topiques

• • • • • • •

Solution Suspension Emulsion Spray Pommade Lentille hydrophile Insert

01.Eye- 37

Les collyres

01.Eye- 38

Les collyres

Aspects galéniques

pH = 6.4 - 7.8

Pression Osmotique = 6 à 15% o

01.Eye- 39

Collyre (1)

Administration

gouttes : fornix inférieur (cul-de-sac)

irrigation oculaire (grands animaux)

01.Eye- 40

Collyre (2)

Disposition du principe actif

Elimination par voie lacrymale

Absorption transcornéenne

Diffusion vers la conjonctive

01.Eye- 41

Circuit des larmes

Les glandes lacrymales libèrent le liquide lacrymal

Les muscles associés au clignement des paupières répartissent la larme sur l'oeil et compriment les sacs lacrymaux

Lorsque les muscles se relâchent, les sacs lacrymaux se relachent et aspirent le liquide dans le coin de l'oeil puis dans le canal lacrymal

Par gravité le liquide gagne ensuite le canal nasolacrymal

01.Eye- 42

Administration indirecte buccale et sublinguale

01.Eye- 44

Collyre (3)

Drainage naso-lacrymal

volume des larmes : 7

L dont 1

L pour le film précornéen et 3

L pour chaque ménisque

volume constant avec un taux de renouvellement de 16% par min soit un temps moyen de résidence de 6 min

arrivée d'une goutte de collyre (50

L) augmente le turn over à 30%/min soit 3 min de temps de résidence

01.Eye- 45

Collyre (4)

Drainage naso-lacrymal

La majeure partie de la goutte de collyre est perdue en 15-30 sec

Effets locaux

Atropine et ptyalisme

Effets systémiques

La muqueuse nasale est très irriguée (équivalence à IV)

01.Eye- 46

Collyre (5)

Drainage naso-lacrymal : effet systèmique

Le cas des bêta-bloquants

Voie orale : effet de premier passage avec une faible biodisponibilité (35%),

Voie nasale : pas d'effet de premier passage hépatique et équivalence à une administration IV

ex: Timolol peut réduire une tachycardie liée à l'exercice

01.Eye- 47

Timolol :Fréquence cardiaque post-effort 120 110 100 Placebo drops 0.5% Timolol 1 hour after drop 90 80 70 60 0 1 5 10 15 20 min after exercice

01.Eye- 48

Disposition précornéenne de la pilocarpine

Après la mise en place d'une goutte (50

L) la majeure partie est drainée en 5 min dans le canal nasolacrymal (80% de perte)

Après l'élimination de l'excès de volume par drainage les concentrations diminuent par dilution progressive avec le flux de liquide lacrymal (0.66

L/min)

01.Eye- 49

Collyre (6)

Drainage naso-lacrymal : effet toxique

Chloramphenicol et anémie aplastique

Suppression en MV du chloramphenicol chez les animaux de rente

01.Eye- 50

Effets secondaires du drainage naso-lacrymal

Vomissement et apomorphine

mortalité avec des anti cholinesterases pour un glaucome

Cushing iatrogène

ralentissement de la motricité digestive et atropine

01.Eye- 51

Collyre (7)

Drainage naso-lacrymal : recommandations pratiques

Goutte de taille < à 50

L

Pas de relation entre le volume administré et la dose

Relation concentration/dose

ex: Pilocarpine 5

L à 2x10 -2M = 25

L à 1x10 -2M

Intervalle minimal de 5-10 min entre deux instillations

01.Eye- 52

Concentrations dans l'HA de pilocarpine après 1 goutte (25 mL à 10 -2 M) ou plusieurs gouttes (toutes les 30 min pendant 5 h) 1.00

Multiple doses (25

L/0.5h) 0.10

Single dose dosings 0.01

0 200 400 600 800 Temps après première instillation (min)

01.Eye- 54

Influence sur le diamètre pupillaire d'une goutte de sérum physiologique administrée 30 sec ou 2 min après une goutte d'atropine Témoin 2 min 30 sec Temps (min)

01.Eye- 55

Relation entre le volume administré (

L) et la concentration relative dans le film précornéen en fonction du temps 1.00

0.75

0.50

0.25

50

L 25

L 10

L 5

L 1 2 3 4 5 6 Time (min) On notera l'absence de relation volume administré / concentrations obtenues

01.Eye- 56

Collyre (8)

Drainage naso lacrymal : problème du larmoiement

Fréquence d'utilisation des alcaloïdes et bases faibles

Ils sont instables en sol neutre ou alcaline

Formulation en sel d'où l'acidité des solutions (pilocarpine, adrénaline)

Stimulation lacrymale jusqu'au retour à un pH normal (larme = 7.4) ce qui augmente le drainage

Ne pas tamponner les collyres

01.Eye- 57

Stratégie pour augmenter le temps de résidence des collyres

Diminuer le drainage

Moduler ou contrôler la libération

01.Eye- 58

Collyre (9)

Stratégie pour augmenter le temps de contact (1)

Diminuer le drainage

Polymères / viscosifiants

non mucoadhésifs

muco adhésifs / bioadhésifs

gélifiant in situ

Système colloïdaux

liposomes

nanoparticules

01.Eye- 59

Collyre (10)

Stratégie pour augmenter le temps de contact (2)

Moduler le relargage

Pommade

Contrôler le relargage

Insert

01.Eye- 60

Collyre (11)

Agents viscosifiants pour retarder le drainage

Former un gel

Qualités : hydrosolubles, transparents, tolérés, compatibles, indice de réfraction identique aux larmes, stérilisable

Naturels : alginate, gomme pectine

Synthétiques :

• • •

methylcellulose hydroxyethylcellulose hydroxypropylcellulose

01.Eye- 61

Collyre (12) Bioadhésion à la couche de mucine du film précornéen pour retarder le drainage

01.Eye- 62

Polymères mucoadhésifs

Non-hydrosoluble Hydrosoluble Polymère mucoadhésif Drug Non covalent bonds Mucin layer Corneal epithelium Polymère mucoadhésif Drug Non covalent bonds Mucin layer Corneal epithelium

01.Eye- 63

Collyre (12)

La bioadhésion pour retarder le drainage

la couche de mucine du film précornéen

Polymères interpénétrant et se collant avec les glycoprotéines de la mucine

Polymères non-hydrosolubles sont renouvelés avec la mucine (15-20h )

Ex: Ac. hyaluronique, hydrogels d'acide polyacrylique ou carbopol, carboxymethylcellulose

01.Eye- 64

Collyre (13)

Les systèmes colloïdaux pour retarder le drainage

Système colloïdaux = pseudosolution (particules solides dans une phase liquide)

Liposomes

• • • • •

vésicules formées par des couches phospholipidiques concentriques taille de 10 nm à 10

m paroi externe chargée (+, - ou neutre) véhicule biocompatible et bioérodable ex: Dexamethasone valerate, idoxuridine (herpès simplex)

01.Eye- 65

Collyre (14)

Les systèmes colloïdaux pour retarder le drainage

les nanoparticules

nanosphère

matrice sphérique avec un réseau incluant le principe actif

nanocapsules

présence d'un cavité centrale (gouttelette d'huile) entourée par une membrane polymérique.

01.Eye- 66

Suspension aqueuse

Fine suspension avec un agent dispersant

Particules retenues dans le cul-de-sac ce qui prolonge le temps de contact

Nécessite de secouer le flacon

non secoué : récupération = 29%

secoué 10 fois : récupération = 53%

secoué 40 fois : récupération = 100%

01.Eye- 67

Crème / pommade

• • • • • •

Temps de contact plus long Pas de dilution avec les larmes Le MRT est de 200 min Interfère avec la vision Esthétique douteuse Ne pas utiliser en pré-opératoire (risque d'inclusion)

01.Eye- 68

10 1 10 -1 10 -2 10 -3 0.1

Tétracycline pommade sérum physiologique concentration de formulations 1 2%

01.Eye- 69

10 -2 Tétracycline 1/1000 5

L

g/mL sol.aqueuse

methylcellulose pommade 10 -3 10 -4 0 1 2 3 4 5 6 7 8 heures

01.Eye- 70

Lentilles de contact

Trempage d'une lentille dans une solution

Peut apporter 10 fois plus qu'un collyre

Libération non-contrôlée

Diminution de l'oxygénation

01.Eye- 71

Lentille de contact

Inconvénient

Risque de métabolisme anaérobie de la cornée (absence d'échange avec l'atmosphère ou interférence avec les capillaires de limbe)

01.Eye- 72

Lentille de contact

Limites

adaptation à la forme du globe

présence d'une 3ème paupière (tarsoraphie)

01.Eye- 73

Insert

Forme galénique solide placée dans un cul-de-sac

Objectif : libération d'ordre 0 sur plusieurs jours

Intérêt : glaucome qui nécessite des traitements prolongés d'où le problème de compliance

01.Eye- 74

Insert

Hydrosoluble

Polymère hydrosoluble contenant dans sa trame le principe actif

Libération avec la dissolution

Trame : gélatine, alginate, dérivés de la cellulose

Plaque découpée en petits morceaux

On peut ajouter des agents plastifiants

01.Eye- 75

Ocusert

• • •

13.4 mm Alza (Ciba)

– –

Pilo - 20 : 20

g/h Pilo - 40 : 40

g/h se place sous la paupière Pilo membrane d'éthylène / vinyl acétate qui contrôle la libération; un bord blanc (anneau de titane) permet de repérer l'ocusert dans l'oeil 5.7 mm

01.Eye- 76

Ocusert

Problème lié au collyre

Nécessité de faire des administrations répétées

Pic (toxicité) et vallées (terme d'inefficacité)

Insuffisance des viscosifiants, suspension, etc.

Compliance : 30 à 60% des patients ne suivent pas les recommandations pour un traitement de glaucome avec un collyre

01.Eye- 77

Collyre vs ocusert

Ex: traitement d'un glaucome avec une solution de pilocarpine

1 goutte toutes les 5 min pendant 30 min, puis

1 goutte toues les 15 min pendant 90 min

Total 17 doses = 40-80 mg de pilocarpine rem.: F% = 2-3% le reste drainage

01.Eye- 78

libération in vivo de la pilocarpine à partir du système ocusert pilo-20 60 40 20 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Temps (jours)

01.Eye- 80

Efficacité clinique du système ocusert (Pilo-20) Effet hypotenseur de la pilocarpine P T R 32 30 28 26 24 22 20 18 16 0 2 4 6 8 10 12 Jours Long acting hypotensive effect of ocusert Pilo-20 device on the management of intraocular pressure of 14 patients. P, pretreatment phase; T; treatment phase (4 days) with one Ocusert Pilo-20 device in situ; R, recovery phase.

01.Eye- 82

Efficacité clinique du système ocusert prétraitement traitement 27 25 23 ocusert 21 eyedrop 19 17 5 0 1 2 3 4 jours Comparative hypotensive activity of Ocusert Pilo-20 and 2% pilocarpine eyedrops on the reduction of intraocular pressure in 20 patients. Treatment schedule is instillation of 2 drops per dose at 8 am, 1 pm, 7 pm and 11pm for 2 days; or insertion of one nex Ocusert Pilo-20 at 8 am for 2 days

01.Eye- 84

Efficacité du système ocusert prétraitement traitement 3.4

3.2

3.0

2.8

2.6

2.4

2.2

2.0

1.8

ocusert eyedrop 0 1 2 3 4 5 Jours Comparative miotic activity of Ocusert Pilo-20 and 2% pilocarpine eyedrops on the reduction of pupil diameter in 20 patients. Treatment schedule is instillation of 2 drops per dose at 8 am, 1 pm, 7 pm and 11pm for 2 days; or insertion of one nex Ocusert Pilo-20 at 8 am for 2 days

01.Eye- 85

Disposition du médicament sur la cornée

01.Eye- 86

Instilled drug solution Precorneal area K Cornea abs K abs Instilled solution drainage Conjunctival absorption Tear turnover Drug protein binding Drug metabolism (especially drugs degraded by hydrolytic cleavage rather than those degraded by oxidation or reduction Aqueous Humour K elim K loss Anterior segment Disposition

01.Eye- 87

Devenir de la fraction non drainée

Fixation aux protéines des larmes

Absorption

01.Eye- 88

Collyre:Devenir de la fraction non drainée

f ixation aux protéines des larmes 0.6% à 1.2% (albumine, globuline...)

augmentation en cas de larmoiement et d'inflammation

adjonction de cethylpyrimidium qui est très affine pour les protéines

01.Eye- 89

Instilled drug solution Precorneal area Absorption K loss K abs Cornea K abs Aqueous Humour K elim Anterior segment Disposition

01.Eye- 92

Collyre: Devenir de la fraction non drainée

Absorption

Passage de la cornée

Les ions (Na + ) passent de façon active

Les médicaments passent de façon passive en fonction de leur propriétés physicochimiques

01.Eye- 93

Le passage transcornéen

01.Eye- 94

Structure de la cornée

• •

Film précornéen Cornée:3 couches

2 couches lipophiles entourant 1 couche hydrophile

• • •

épithélium stroma endothélium

01.Eye- 95

Le film précornéen

Air Couche lipidique superficielle Couche aqueuse Couche de mucine épithélium

01.Eye- 96

Bowman’s membrane

Cornea:structure

corneal epithelium epithelium=barrière stroma

endothelium Descemet’s membrane 01.Eye- 97

Structure de la cornée

Film précornéen : 10

m = 1

L de larme

Couche superficielle de 500 à 5000 A huileuse (glande tarsale, mebonius) protège de la déssiccation. Elle est détruite par des instillations répétées

Couche aqueuse : 98% de 6 à 7

m (larme), s'évapore rapidement en l'absence de la précédente

Couche mucoïde : adhérente à l'épithélium : assure le mouillage de la cornée par la larme

01.Eye- 98

Structure de la cornée

Epithélium cornéen

5 à 6 couches de cellules (50-100

m)

principale barrière ; nécessite de la lipophilie car présence de jonctions serrées

joue pour les produits lipophiles le rôle de réservoir contrôlant la libération dans le stroma en fonction du caractère hydrophile

suppression en cas d' ulcère et passage de la fluorescéine dans l'humeur aqueuse (la fluorescéine est intégralement ionisée)

01.Eye- 99

Structure de la cornée

Epithélium cornéen

Passage transcellulaire

Passage paracellulaire

Certaines molécules (notamment les chargées) passent entre les cellules (ex: cromoglycate sodique)

Le passage paracellulaire est augmenté par l'EDTA (produit fréquemment utilisé en ophtalmologique)

01.Eye- 100

Rôle de barrière et de réservoir de l'épithélium

• • •

La vitesse d'élimination de la pilocarpine de l'HA et de la cornée est identique (MRT=60 min) et c'est l'épithélium qui la contrôle Si on enlève l'épithélium de la cornée, la concentration dans l'HA est X par 8 et le pic des concentrations dans l'HA est obtenu en 5 min (rôle de barrière) La pilocarpine s'accumule dans l'épithélium et 2 h après l'instillation, l'épithélium contient la majeure partie de la pilocarpine (rôle de réservoir)

01.Eye- 101

Le passage transcornéen

01.Eye- 104

Le passage transcornéen (1)

Les médicaments doivent être liposolubles et hydrosolubles

2 catégories de principes actifs

solubilité fixée : stéroïdes, alcool

solubilité pH-dépendante (acides faibles, bases faibles)

la forme NI est la plus liposoluble

01.Eye- 105

Le passage transcornéen (4)

Cas des acides faibles Larmes Epithélium pH = 7.7 pH = 6.5

NI NI Aspirine : pKa=3.5

Sulfanilamide pKa = 10.4

1 1 1 1 15848 1000 0.002 0.00012

I I Conclusion : le passage d'un acide faible nécessite un pKa >6.5; exclusion des AINS et possibilité de passage de certains sulfamides

01.Eye- 108

Le passage transcornéen (5)

Cas des bases faibles Larmes Epithélium Lidocaïne : pKa=7.9

pH = 7.4 pH = 6.5

NI NI 1 1 Procaïne pKa = 8.9

1 1 1.5

25 15 251 I I Conclusion : les bases faibles passent mieux : macrolides, alcaloïdes Rem: il faut que la forme NI soit lipophile ce qui n'est pas le cas des aminoglycosides et des polypeptides (colistine)

01.Eye- 109

Le passage transcornéen

Stratégie pour favoriser le passage

Modification du pH

acidifier pour un AF

alcaliniser pour un BF

limite : tolérance locale

mauvaise pour les pH alcalin

mauvaise pour pH <5

formulation des bases faibles sous forme d'acide (pour augmenter la stabilité)

ne pas utiliser de tampon

01.Eye- 111

Le passage transcornéen

Stratégie pour favoriser le passage

Utilisation de prodrogue

on fabrique un dérivé lipophile qui va libérer le principe actif dans l'épithélium

les dérivés peuvent aussi être justifiés pour des raisons de goût, solubilité, stabilité

adrenaline estérifée en dipivalate d'adrenaline 10 à 20 fois plus lipophiles

0.1% de l'ester = 1% adrenaline

nécessité d'estérases locales

01.Eye- 112

Le passage transcornéen

Stratégie pour favoriser le passage

Utilisation d'excipient abrasif : le benzalkonium Hcl

Préservatif

Abrasif de la cornée et facilite le passage

l'inuline voit son passage x 10-15

durée d'action de 5 jours après application d'une solution de 0.01%

01.Eye- 114

Instilled drug solution Precorneal area Disposition from AH K loss K abs Cornea K abs Aqueous Humour K elim Anterior segment Disposition

01.Eye- 115

Humeur aqueuse

Volume : 300

L

Taux de renouvellement 1%/min soit MRT = 100 min

Tension oculaire = 25-30 mm Hg

Une tension trop haute gène l'accommodation et peut entraîner un déficit nutritionnel de la rétine

01.Eye- 116

Disposition d'un principe actif arrivé dans l'œil

• •

Distribution rapide dans le segment antérieur mais pas dans le cristallin C'est la vitesse d'arrivée à partir de la cornée qui est l'étape limitante

01.Eye- 117

Segment antérieur

01.Eye- 118

Administration périoculaire

Sous ténonienne antérieure

sous-conjonctivale

Sous ténonienne postérieure

Retrobulbaire

01.Eye- 119

Gentamicine

g/mL 40 20 10 5 sous conjonctivale 2 1 collyre 0.3% heures 0 3 6 9 12 15 18 21 24 27 30

01.Eye- 120

• • •

La voie sous-conjonctivale : disposition

Résorption sanguine

Effet systémique (ex: freination hypophysaire pour les corticoïdes) Traversée directe de la sclère

La sclère est poreuse

– –

Problème de la barrière hématocamérulaire Passage facile des corticoïdes Reflux par le trou de ponction

voie la plus importante

pour un hydrosoluble il n'y a pas de différence avec un collyre, pour une suspension : plus long

01.Eye- 121

Dose

La voie sous-conjonctivale

sous-conjonctivale circulation générale fuite vers le liquide lacrymal passage scléral Oeil traité autre oeil

01.Eye- 122

La voie sous-conjonctivale

• •

Avantage

C'est par cette voie que l'on obtient les meilleures concentrations dans le segment antérieur pour les antibiotiques Inconvénient

Execution

Risque de granulome

01.Eye- 123

Cefazoline 22.5 mg sous-conjonctivale 40 30 20 µg/mL 10 5 2 0 1 2 4 6 h

01.Eye- 127

Retrobulbaire

Anesthésie

Traitement du nerf optique

01.Eye- 129

Intraoculaire

• •

Intracamérulaire

uvéite grave

atteinte de la face antérieure du cristallin (orgotéine) Vitré (hydrogel à 98% d'eau)

Le débit vers l'HA vers le vitré = 0.3

L/min soit 13% du débit total donc pas de passage dans ce sens

Risque toxique local (SN)

01.Eye- 130