Transcript Ознаки формули винаходу в галузі фармацевтики, що

Ознаки формули винаходу в галузі
фармацевтики, що ускладнюють
кваліфікаційну експертизу.
Головний експерт відділу фармацевтики
Томачинський С.М.
ДП Український інститут промислової
власності.
Надто широкий обсяг суттєвої ознаки
1.Сполука формули (І)
….
R1 означає гетероцикліл…
Приклади оптимізації суттєвої ознаки:
R1 вибраний з групи, що включає:
R1 означає п'яти- або шестичленний
ароматичний гетероцикл, що містить
від одного до трьох гетероатомів,
вибраних з О, S і N, причому даний
гетероцикл необов’язково заміщений
одним або кількома радикалами,
незалежно вибраними з групи, що
включає: - ОН, оксо, -СНО, -SH, -NO2,
-CN, -F, Сl, Br та С1-6алкіл.
N
O
+
N
S
R
R
O
O
R
R
N
N
R
N
S
N
R
N N
S
N
O
N
N
R
N
R
S
R
O
R
N N
N N
N
O
S
R
R
O
R
де R вибраний з групи, що включає:
-ОН, оксо, -СНО, -SH, -NO2, -CN, -F,
- Сl, Br та С1-6алкіл.
R
Використання тривіальних назв, що мають
декілька значень.
• Просимо уточнити Заявника, яка сполука відповідає
тривіальній назві “гліцинол” в п. 5 уточненої формули
винаходу. Загальновживане значення цього терміну
відповідає речовині моноетаноламіну. На таке трактування
наводить вживання в тому ж пункті терміну
“фенілгліцинол”, якому, швидше за все, відповідає (S)-(+)-2фенілгліцинол ( (S)-(+)-2-аміно-2-фенілетанол). Проте,
моноетаноламін не може бути застосований в якості
хіральної основи з причини відсутності в нього оптичної
ізомерії. Іншому значенню терміну “гліцинол” відповідає
речовина класу фітоалексинів, а саме (6aS,11aS)-3,6a,9тригідроксиптерокарпан ((6aS,11aS)-3,6a,9trihydroxypterocarpan), описаний в публікації Weinstein L. I.,
Hahn M. G., and P. Albersheim. Host-Pathogen Interactions.
Plant Physiology 68:358-363 (1981). Однак, кислотно - лужні
властивості цього рослинного антибіотику
ізофлавоноїдного ряду також не дозволяють
використовувати його як основу для утворення хіральних
солей.
Використання абревіатур, скорочень, виразів,
що допускають неоднозначну інтерпретацію.
• Слід врахувати, що в незалежному пункті 8:
• А) в описі стадії 1) міститься вираз “ перетворення … на
відповідну бром-похідну з N-бромсукцинімідом та APTS, за
стандартних умов;”. Слід зазначити, що абревіатура APTS
означає не тільки пара-толуолсульфонову кислоту (acid paraToluenesulfonic), а і 8-амінопірен-1,3,6-трисульфонову
кислоту (8-Aminopyrene-1,3,6-trisulfonic acid).
• Крім того, вираз “за стандартних умов” не є ясним. Для
реакцій бромування з використанням N-бромсукциніміду не
існує однієї загальноприйнятної методики. Так, вони можуть
проводитися при ініціюванні розкладання Nбромсукциніміду УФ-випомінюванням, нагріванням, або
ініціаторами, наприклад, азобісізобутиронітрилом або
преркисом бензоїлу. При цьому, умови проведення даної
реакції впливають на будову отриманих продуктів.
• Б) в стадії 2) правильні назви альдегідів “пропаналь” та
“гексаналь”. При цьому в описі на с. 16 вказані кетони, а
саме “пропанон” та “гексанон”. …
Підготовка великих масивів даних без проміжних
перевірок при підготовці опису та формули винаходу.
• Пропонуємо Заявнику перевірити дані, наведені в таблицях на с 67- 101
опису. Так, в прикладах 2, 9, 13, 16, 140, 142 не вистачає сигналу одного
протону, в прикладі 130 – двох і в прикладі 126 – трьох протонів. В
прикладі 10 присутній сигнал одного зайвого протону, в прикладі 138 –
двох зайвих протонів. В прикладі 2 замість значення константи спінспінової взаємодії вказано значення інтегральної інтенсивності.
Перевірка проводилась вибірково і таблиці можуть містити інші
некоректні дані.
• Також просимо Заявника дати роз’яснення відносно використання в
хімічних назвах заявлених речовин терміну “оксазолан”. Наскільки
відомо Експертизі, для назви гетероциклічних сполук такого типу
застосовується розширена система Ганча-Відмана, згідно з якою для
утворення назви насиченого п’ятичленного азотовмісного гетероциклу
використовують суфікс “–олідин”, як це зроблено на першій сторінці
опису для групової назви. А суфікс “–олан” використовують для
утворення назви насиченого п’ятичленного гетероциклу, що не містить
азоту (Р.Кан, О. Дермер. Введение в химическую номенклатуру. Пер. с
англ. Н.Н. Щербиновской, под ред В.М. Потапова и Р.А. Лидина. М.
“Химия” 1983. с 116-119.).
Ясне визначення тривіальних назв, скорочень і
абревіатур
•
•
•
•
•
Список термінів та скорочень:
1. фенілгліцинол – означає сполуку формули (ІІІ).
1a. фенілгліцинол – означає сполуку (S)-(+)-2-аміно-2-фенілетанол.
1b. фенілгліцинол – означає сполуку з CAS 20989-17-7
2. ДМФА – означає диметилформамід.
Типовий пункт формули винаходу
з об’єктом “речовина”
• 1. Сполука формули (І)
• …
• або її фармацевтично прийнятна сіль, ізомер,
енантіомер, діастереоізомер або таутомер.
ізомер
O
O
O
O
O
HO
HO
HO
HO
HO
O
(R')m
RO
II
I
(CH2)n
III
O
HO
O
O
HO
O
HO
O
O
O
HO
HO
HO
O
енантіомер, діастереоізомер
O
O
HO
HO
I
II
O
O
O
O
HO
HO
HO
HO
Ia
Ib
IIa
IIb
• Пропонуємо Заявнику
перевірити правильність
написання хімічних
формул. Так, сполуки
формул I, III, IV, VIII,
XI, XII, мають Rконфігурацію хірального
центру за
номенклатурою КанаІнгольда-Прелога. В той
же час, сполука
формули IX має Sконфігурацію. При
цьому реакції з
оберненням конфігурації
до даного хірального
атому вуглецю не
застосовувались.
Однотипне зображення хірального
центру
O
O
HN
N
HN
N
N
NH
N
N
H
H
N
(IX)
N
NH
HN
O
Способи попередження помилок
при зображенні формул оптично
активних ізомерів
• 1. Однотипне зображення формул оптично
активних речовин в описі і формулі винаходу.
• 2. Використання функції “перекидання” в
графічних хімічних редакторах (наприклад, функція
“Flip” в ISIS/Draw).
• 3. Перевірка назви в базах даних (наприклад,
PubChem) або інших джерелах.
• 4. Перевірка за номенклатурою Кана-ІнгольдаПрелога.
Висновки
Для успішного та швидкого проходження кваліфікаційної експертизи, на
стадії складання заявки необхідно:
•
1. Чітко визначити всі способи досягнення технічного результату.
•
2. По можливості охопити всі ці способи єдиним винахідницьким задумом
в одноланковій або багатоланковій формулі винаходу (якщо ні – розглянути
доцільність подачі додаткових заявок).
•
3. Дати чітке тлумачення в описі термінів формули винаходу, які
допускають неоднозначну або занадто широку трактовку фахівцями.
•
4. Надати в описі винаходу дані, що підтверджують можливість здійснення
кожного функціонально самостійного варіанту винаходу згідно з вимогами
“Правил складання і подання заявки на винахід та заявки на корисну
модель”.
При дотриманні цих принципів, кваліфікаційна експертиза заявки пройде
без ускладнень і швидко. При цьому заявник стане власником сильного
патенту, який можна ефективно використовувати в бізнесі і конкурентній
боротьбі.
Дякую за увагу!