Transcript EBASTINE ALTER®

EBASTINE ALTER®
Ce médicament est le générique du
KESTIN®
Présentation
-antihistaminique
-traitement de la rhinite allergique saisonnière, pérannuelle et l’urticaire
-principe actif: ébastine
-excipient: lactose monohydraté
-additif: amidon prégélatinisé
-liants: stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, povidone et
polysorbate 80
- pelliculage: hyproméllose (E464), dioxyde de titane (E172) et
triacétine
Posologie
-administration du médicament: voie orale
Un comprimé comporte 10 mg de principe actif.
-rhinite allergique saisonnière: 1 à 2 comprimé par jour en
une prise en dehors des repas
-urticaire: un comprimé par jour
Il ne faut ni croquer le comprimé ni l’écraser et l’ingérer avec
un grand verre d’eau.
Mode d’action et pharmacodynamique
L’histamine est une hormone sécrétée par
des cellules immunitaires: les mastocytes.
Histamine
Phénomène d’hypersensibilité: réaction exagérée de l’organisme face à
un antigène.
Rôles de l’histamine induit par la libération de calcium:
-Intervient dans des manifestations allergiques
-Provoque la sécrétion du suc gastrique
-Contracte les muscles lisses (bronchioconstriction)
-Contracte les artérioles
-Dilate les capillaires
-Augmente la perméabilité des
vaisseaux sanguins
Un mastocyte
Mode d’action et pharmacodynamique
Les symptômes sont:
-la toux
-la congestion nasale
-le larmoiement lors du rhume des foins
-les oedèmes (gonflements)
-les érythèmes (rougeurs) dans le cas des
inflammations allergiques tel l’urticaire (voir
photos).
Fixation de l’histamine et
activation de son récepteur
histamine
Récepteur
H1
Protéine G
β
γ
α
Bicouche
phosphoslipidique
PIP2
DAG
PLC
GTP
GDP
IP3
Provoque la
libération du
calcium
PLC:phospholipase C
PIP2:phosphatidyl inositol
biphosphate
DAG:diacylglycérol
IP3:inositol triphosphate
Mode d’action et pharmacodynamique
L’histamine a plusieurs types de récepteurs (H1,H2,H3,H4).
L’ébastine est un antagoniste de l’histamine.
On n’observe donc plus aucune réaction d’hypersensibilité.
L’ébastine subit dans le foie une modification via un cytochrome pour
devenir un métabolite actif: la carébastine.
Le cytochrome CYP3A4
Mode d’action et pharmacodynamique
La carébastine est spécifique des récepteurs H1:
-aucuns effets anticholinergiques
Le passage de la barrière hémato-encéphalique est très faible:
-effet de somnolence moindre
carébastine
ébastine
Les contre indications
-galactosémie congénitale
-syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (photo 1)
-déficit en lactase (photo 2)
-problèmes cardiaques (palpitations, malaises)
-maladies hépatiques
-maladies rénales
-grossesse
-allaitement
Photo 2
Photo 1
Les effets indésirables
-réactions allergiques
-sensation de fatigue
- maux de tête
-troubles digestifs
-sécheresse de la bouche
La co-médication peut provoquer des effets indésirables, c’est pourquoi
certaines associations sont déconseillées:
-antifongiques/ébastine
-antibactériens/ébastine
Conclusion
Ce médicament de dernière génération est commercialisé depuis 2006.
C ’est un antihistaminique assez spécifique et entraînant peu d’effets
secondaires.