Leki stosowane w ChNS

• • Postacie ChNS Objawy

Leki stosowane w leczeniu dusznicy bolesnej 1.

2.

3.

4.

Azotany i azotyny (nitraty) Leki β-adrenolityczne Leki blokujące kanał wapniowy Inne leki (pomocniczo) 1.

2.

Leki stosowane w napadzie bólu wieńcowego

Nitrogliceryna (triazotan glicerolu) Diazotan izosorbidu

Azotany i azotyny (nitraty)  Uwalnianie NO  stymulacja cyklazy guanylanowej  wzrost syntezy cGMP   wewnątrzkomórkowego poziomu Ca ++  zmniejszenie napięcia ścian naczyń  Rozszerzają naczynia żylne („wewnętrzny upust krwi”) i tętnicze  zmniejszają pracę serca i jego zapotrzebowanie na O 2  Zmniejszenie naprężenia ścian lewej komory  przepływu krwi w warstwach podwsierdziowych poprawa

Mechanizm działania

• • • • • Rozszerzenie łożyska żylnego ↓obciążenia wstępnego ↓obciążenia nastepczego ↓objetości lewej komory ↓objetości prawej komory

wskazania

• • • • • stabilna choroba wieńcowa niestabilna choroba wieńcowa Zawał m.s.

Ostra niewydolność lewej komory (obrzęk płuc) Nadciśnienie tętnicze

Działania niepożądane

• • • • Hipotonia, omdlenia Tachykardia Bóle głowy, zaczerwienienie skóry U małych dzieci anemia wywołana methemoglobinemią

przeciwwskazania

• • • • Zawał prawej komory i zawale ściany dolnej!

Wstrząs kardiogenny Hipowolemia, hipotonia Uraz głowy ze wzrostem ICP

Nitrogliceryna (triazotan glicerolu) 

Wskazania

– profilaktyka i leczenie bólów dławicowych, ostry zawał serca, ostra niewydolność lewokomorowa 

Działania niepożądane

– obniżenie ciśnienia tętniczego, hipotonia ortostatyczna, odczyny alergiczne, bóle i zawroty głowy, zaczerwienienie skóry, wzrost ciśnienia sródczaszkowego i śródgałkowego  Przeciwwskazania – nadwrażliwość na lek, jaskra, stany po urazie czaszkowo mózgowym, krwawienie śródczaszkowe  Działanie synergistyczne z β-blokerami i antagonistami wapnia  UWAGA!!! Alkohol nasila działanie hipotensyjne

Nitrogliceryna (triazotan glicerolu)  Tabletki podjęzykowe, aerozol do stosowania podjęzykowego  Maść do wcierania w skórę  Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, systemy transdermalne  Roztwory do wstrzyknięć i infuzji

Nitrogliceryna w napadzie bólu wieńcowego Podać podjęzykowo 1/2-2 tabletki, jeśli ból nie ustępuje dawkę można powtórzyć po kilkunastu minutach. Nie zażywać więcej niż 2-3 tabletki w ciągu 15 minut.

Izosorbid, Sorbonit (diazotan izosorbidu)  Działa po podaniu podjęzykowym i po podaniu doustnym  Łatwo wchłania się z błon śluzowych i przewodu pokarmowego  Wskazania – leczenie i profilaktyka bólów dławicowych, niewydolność krążenia, nadciśnienie płucne, zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność lewokomorowa  Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, aerozol do stosowania w jamie ustnej

Monoazotan izosorbidu  Aktywny metabolit diazotanu izosorbidu  Po podaniu doustnym całkowicie wchłaniany i powoli wydalany z organizmu, nie podlega efektowi pierwszego przejścia  Szczególnie przydatny w stosowaniu długotrwałym

Pentaerythrytol (czteroazotan pentaerytrytylu)  Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego  Podlega szybkiej biotransformacji w wątrobie  Wskazania – stabilna choroba wieńcowa

Przy długotrwałym stosowaniu tolerancja

• • • Ograniczenie liczby dawek na dobę Niesymetryczne dawkowanie Łączenie z IKA, ACC

• działanie

Β-blokery

Objawy niepożądane

• • • • • • Bradykardia Nasilenie niewydolności krążenia Hipotonia Nasilenie bronchospazmu Upośledzenie tolerancji glikemii Zaburzenia lipidowe

przeciwwskazania

• • • • Bradykardia Bloki przewodzenia Ostra niewydolność krążenia Astma

Mechanizm działania p/dusznicowego

• Ino-, chronotropowo ujemnie=> ↓siły skurczu => ↓ HR=> ↑ okresu rozkurczu => ↑ przepływu wieńcowego => ↓ zapotrzebowania m.s. na tlen

działanie

• • • • • Zwolnienie czynności serca Zmniejszenie kurczliwości Spadek zużycia tlenu Wydłużenie okresu rozkurczu Zmniejszenie metabolizmu m.s.

Blokery kanałów wapniowych

• • Podział Dzialanie

Mechanizm działania p/dusznicowego

• • • Werapamil na serce działa jak βblokery ↓ kurczliwosci m.s.

↓ zapotrzebowania na tlen • Alternatywny lek w przypadku p/wsk do βblokerów

ChNS - molsidomina  Zwiększa aktywność cyklazy guanylanowej    naczynia krwionośne tętnicze i żylne  rozszerza zmniejsza napływ krwi do serca i opór obwodowy  Powoduje zmniejszenie pracy serca, zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen, poprawia krążenie wieńcowe  Hamuje agregację płytek krwi  Po podaniu doustnym działanie rozpoczyna się po 20 minutach i utrzymuje 2 do 6 godzin  Wskazania – dusznica bolesna i zawał serca, zastoinowa niewydolność krążenia, nadciśnienie tętnicze

ChNS – trimetazydyna (Preductal)  Lek cytoprotekcyjny: aktywuje pompę Na-H, reguluje Na-K ATP azę  zapobiega wewnątrzkomórkowej kwasicy metabolicznej lub zmniejsza jej nasilenie  Działa ochronnie na mitochondria  zwiększa stężenie związków wysokoenergetycznych w komórce  Zmniejsza wytwarzanie wolnych rodników i przeciwdziała utlenianiu lipidów  korzystny wpływ na integralność błon komórkowych  Hamuje agregację płytek krwi

ChNS – trimetazydyna (Preductal)  Zmniejsza częstość występowania i nasilenie bólów dławicowych,  Zwiększa tolerancję na wysiłek fizyczny  Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalana z moczem w postaci niezmienionej  Wskazania – długotrwale w leczeniu choroby niedokrwiennej

Leki p/płytkowe

• • • Kwas acetylosalicylowy (polopiryna) Hamuje agregację płytek krwi i powiększanie się zakrzepu w naczyniach tętniczych Dawkowanie 300mg p.os

• Tiklopidyna (Ticlo) • Klopidogrel (Plavix)

Leki hipolipemizujące

• W OZW zalecane jest niski poziom „złego” cholesterolu LDL < 115 mg% • Preparaty zawierają: samvastatyna, atorvastatyna

ACE-I a choroba niedokrwienna

• • • Rozszerzenie naczyń wieńcowych Cofanie się przerostu komór Zmniejszenie niemiarowości komorowych

Mechanizm korzystnego działania IKA

• • • • • Poprawa hemodynamiki (obniżenie obciążenia wstępnego i następczego) Poprawa bilansu tlenowego Rozszerzenie tętnic wieńcowych Spadek agregacji płytek Działanie antyarytmiczne

OZW- postępowanie doraźne, zmniejszające ból/ niedokrwienie

• Schemat MONA Dalsza farmakoterapia poprawia rokowanie, przedłuża żywotność m.s.