Transcript Fluoroquinolonas I s2014

1a Generación (V:O)
2a Generación
3a Generación
4a Generación
Ácid nalidíxico
Ciprofloxacin(OP
Levofloxacin
Balofloxacin/O
Ácido oxolínico
Enoxacina (oral)
Esparfloxa/O
Clinafloxacin/P
Ác. pipemídico
Fleroxacina(O/P)
Tosufloxaci/O
Gatifloxaci(O/P
Ác. piromídico
Lomefloxacina (O
Gemifloxaci (O)
Cinoxacina
Norfloxacina (O)
MoxifloxacO/P
Flumequina
GRAM NEG
Ofloxacina(O/P)
Pefloxacina
Rufloxacina (oral)
GRAM NEG y +
Pazufloxacin(o)Sit
afloxacina
Trovafloxac/OP
ANAEROBIOS
E. coli, Proteus
Klebsiella,
Shigella
Enterobacter
Serratia,
Citrobacter
Salmonella
Pseudomonas
GRAM POSITIV
S. Aureus/epiderm
OTROS
M. Catarrhalis
Chlamydia trach.
Mycobacterium
GRAM – y +
Streptococcus
pyogenes y
pneumonie
Micobacteria
Atipicos
Todos
+anaerobios
Clostridium
FLUOROQUINOLONAS
Probl. Cardíaco Esparfloxacina/Grepafloxacina
ANAEROBIOS
Garenoxacina
Gemifloxacina
CONTRA
STREPTOCOCCUS
Grepafloxacina
Levofloxacina
Moxifloxacina
> TOXICIDAD
Ciprofloxacina
Pefloxacina
Enoxacina
Grepafloxacin
Gatifloxacina
Clinafloxacina
Esparfloxacina
Pseudomona
aeruginosa:
Ciprofloxacina
>norfloxacin
Micobacterias
Osteomelitis
TB Renal:
Esparfloxacina
Ofloxacina(EPI)
Pefloxacina
Lepra:
Ofloxacina
Pefloxacina
MAS
HEPATOTOXICOS
Acido nalidixico
Cinoxacina
Trovafloxacina
Pefloxacina
Grepafloxacina
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Citrobacter
Klebsiella
Serratia
E. Coli
Enterobacter
Hafnia
Campylobacter
Shigella
Salmonella
Edwardsiella
Proteus
Providencia
Morganella
Yersinia
Staphyloccus
Corynebacterium
Pseudomona
Legionella
Vibrio
Neisseria
Aeromonas
Moraxella
Plesiomonas
Acinetobac
Pasteurella
Brucellaa
Haemophilus
Chlamydia
Listeria
Gardnerella
Enterococcus faecalus
Micobact tb
Flavbacterias
Streptococcus agalactie y
piogenes
ITU complicadas:
Pseudomona aeruginosa
Bacilos gram – resistentes
Profilaxis perioperatoria
en cirugía urológica
(ofloxacina).
Osteomielitis.
ETS (clamidia)
/gonococo)
Otitis externa
invasiva
Fibrosis quistica
por P. aeruginosa.
Erradicación de
salmonella en
portadores
Bidisponibilidad
oral (%)
Unión a
proteínas
plasmáticas (%)
Metabolismo
hepático
(%)
T1/2 (h)
70-85
30
30
5
Enoxacina
80
35
40
6
Grepafloxacina
70
50
90
13-16
Levofloxacina
99
30
15
6-8
Ofloxacina
95
15
25
6
Pefloxacina
100
25
90
7-14
90
9
3
8/33
Fármaco
Ciprofloxacina
Trovafloxacina
Norfloxacina
Lomefloxacina
Rufloxacina
95
76
ABSORCION
Vía oral, los alimentos interfieren
en su absorción ( lácteos )
Agentes que aumentan el
pH gástrico
Aluminio, calcio, hierro, magnesio y zinc
Aluminio, calcio, hierro, magnesio y zinc (deben
administrarse
2 horas a-d)
Tienen excelente
penetración
en tejidos y
fluidos corporales:
SNC, pulmón, Orina,
Bilis, Huesos y Músculo
ELIMINACION RENAL
Ofloxacina,Lomefloxacina
Cinoxacina,Norfloxacina
Ciprofloxacina
Enoxacina
Ajustar la dosis en insuficiencia renal
ELIM.EXTRARENAL
Ácido nalidixico
Pefloxacina, Esparfloxacina
Trovafloxacina
Grepafloxacina
En ancianos la concentracion sérica es >
mayor que en los jóvenes, porque presentan
mayor absorción oral y menor eliminación renal
renal.
EFECTOS ADVERSOS
SNC: Mareos ,Debilidad, Cefaleas, Vértigo, Temblor
Ansiedad, Insomnio ,Psicosis tóxica, Convulsiones
Mas frec con ofloxacina
RENAL
Nefritis intersticial, Cristaluria, IR
GI
Nausea o vómitos, diarreas y dolor abdominal
(< con nor y ofloxacina)
DERMATOLOGICO
Prurito, Fototoxicidad, Erupcion, Rash,angioedema
Mas con ciprofloxacina
. MUSCULOESQUELETICO
Artropatias, tendinitis y ruptura tendinosa
• OTROS
• Anemia (G6PDH),Leucopenia; aumento de transaminasas
(ciprofloxacino, ofloxacino y norfloxacina) leuco y trombocitopenia
• Alteraciones visuales
CONTRAINDICACIONES/INTERACCIONES
Embarazo (<ciprof)
Lactancia
Aterosclerosis
Epilepsia
Menores de 18
años
Alteraciones
cardiacas
Insuficiencia
renal
Insuf. hepática:
hepatitis y
cirrosis
(ac. Nalidixico)
Acido Nalidixico
Se concentra en la orina
produciéndose
concentraciones en plasma
muy bajas
Aparece en la leche
materna
(no recomendado en < de 3
meses)
Contraindicado
arterosclerosis cerebral o y
y epilepsia
sólo tratamiento de las ITU
producidas por bacterias
Gram neg.susceptibles
Levofloxacina
Los AINES pueden incidir
en los efectos estimulantes
de las quinolonas sobre el
SNC
Aumenta la concentración de
teofilina.
TROVAFLOXACINA
Mayor actividad que otras
fluoroquinolonas en:
Gram (+) Streptococcus
pneumoniae
Bacteroides, Chlamydia
Mycoplasma
Mycobacterium
Actividad menor en Gram (-) y en
patógenos
respiratorios
Buena penetración en tejido
pulmonar
MOXIFLOXACINA
Amplio espectro
Oral y parenteral
Dosis: 400 mg/d x 5d
(Bronquitis crónica)
Sinusitis e infecciones de piel
y tejidos b landos x 7 d
Neumonías de la comunidad x
10 dias
 Independiente de alimentos




Bactericida
Efectos adversos:
Nauseas
Diarrea debilidad
CONTRAINDICADO
Menores de 18 años y
añosos
En insuficiencia hepática o
renal no se requieren
ajustes
CIPROFLOXACINA
Neumonias
Sinusitis
Prostatitis
Artritis, TB, ITU, Piel
EFECTOS ADVERSOS
Irritación gástrica
Parestesias
Diarrea
Eczemas
5oo mg c/12h x 5 a 10d
OFLOXACINA
Lepra
Micobacterias
Chlamydia
EPI
Mayor concentracion en:
Pulmones, vesicula biliar
Prostata, bilis, amigdalas,
higado, musculo
Aparato
genitourinario
Contraindicado en
embarazo y lactancia
Metabolismo hepático
Excrecion: orina.
Vida media: 4-8 hrs.
DOSIS
IV, oftalmica, Otica y
Oral: 200 mg c/12 hrs
por 3d