Gógyszertan

A drog olyan idegen anyag, melyet a szervezet nem épít be szerkezeti elemeibe és nem használ fel energiaforrásként, de megváltoztatja a belső környezetet.

A drogok többsége eloszlik az egész testben, és ha átjut a vér-agy gáton, akkor az agyban is.

Így egyes drogok képesek az agyműködést, és ezáltal a viselkedést is megváltoztatni.

Befolyásolhatják a neuronok általános anyagcseréjét, a neuronok vérellátását, a membránok ingerelhetőségét, az idegimpulzus tovaterjedését, az extra- és intracelluláris tér ioneloszlását és a receptorok működését

Gyógyszerhatásokat befolyásoló tényezők

Életkor: Az anyagcsere nem a testtömeggel, hanem a testfelülettel arányos, emellett a receptor-érzékenység is különböző lehet. Az újszülöttek mikroszómális enzimaktivitása kicsi. A vesefunkció is csak 20%-os.

Öregkorban a vízterek csökkennek, a vesefunkció romlik.

Betegségek: Máj és vesebetegségek lassítják az aliminációt. Egyes anyagok terápiás adagban csak a beteg szervezetben hatnak, az egészségesben nem (pl lázcsillapítók, szívglikozidok).

Táplálkozás: Az éhezés a metabolikus enzimek csökkenését okozza.

Nemi különbségek, Terhesség: az eltérő hormonszintek miatt Genetikai tényezők: Akár sokszoros mennyiségi eltérések is lehetnek, látens enzimopátiák stb. miatt.

Cirkadián tényezők: A veseműködés éjszaka lassabb, viszont a H + szekréció fokozottabb.

Idioszinkrázia: A gyógyszer nem a megszokott módon hat, oka lehet genetikai enzimdefektus, vagy allergia.

Torerancia: farmakodinámiai (down reguláció, deszenzitizáció) vagy farmakokinetikai (enzimindukció).

Habituáció, addikció, dependencia: pszichés és/vagy fizikai

Placebo

Olyan gyógyszer, amely nem tartalmaz hatóanyagot.

Alkalmas egyedeken erős fiziológiás hatást okozhat, nem csak a tudattól függő (kedélyállapot, fájdalomérzet), hanem attól független hatásokat is (gyomorsavtermelés). Sőt a beteg által ismert vagy feltételezett mellékhatásokat is eredményezhet.

Az erős érzékszervi ingerület fokozza a hatást: „a jó gyógyszer vagy csíp, vagy keserű, vagy drága” Szuggesszív jellegéből fakadóan az orvos személyétől is függ a hatása. A természetgyógyászat sikere is a placebóhatásra vezethető vissza. A természetgyógyászok általában türelmesen végighallgatják a betegeket, nem úgy, mint a túlterhelt orvosok...

A klinikai gyógyszertesztek, csak placebót is felhasználó u.n. vakpróbával értékelhetőek, mert a placebohatás a gyógyszerről való objetív véleményt befolyásolhatja.

Neurotróp szerek

1. Anesztetikumok

(narkotikumok) érzéstelenítők ld. műtéttan általános

2. Narkotikumok

(major analgetikumok) kábító fájdalomcsillapítók ld. műtéttan

3. Minor analgetikumok

(ld alább) nem kábító fájdalomcsillapítók, gyulladásgátlók

4. Szedatohipnotikumok

nyugtató és altatószerek ld pszichotróp szereknél

5. Analeptikumok 6. Központi izomrelaxánsok 7. Antiepileptikumok

görcsgátlók

8. Antiparkinzon szerek

Minor analgetikumok

Minor analgetikumok

nem kábító fájdalomcsillapítók= nem szteroid gyulladásgátlók

John Vane

az aszpirin hatásmechanizmusának felfedezéséért Nobel díjat kapott.

szalicilátok:

acetil-szalicilsav

Aszpirin Istopirin

acetilszalicilsav kálcium karbonát

Kalmopirin

etilénglikolszalicilát ?

Bayolin

natrium-disulphosalicilat

Phlogosam

(+dexpanthenol+lidokain) sulfasalazin

Salazopyrin

ecetsav származékok

diclofenac natrium

Diclofenac, Voltaren

diclofenac kalium

Cataflam

Minor analgetikumok

enolsavak

phenybutazon (főleg gyulladásgátló)

Phenybutazon

aminophenazon (kevésbé gyulladásgátló):

Amidazophen

noraminophenazon nátrium mezilát noraminophenazon

Demalgon Germicid-C

(+szedatohipnotikum) (+fenobarbitál)

Algopirin Qualerin

(+koffein, drotaverin)

anilin

származékok (nincs gyulladásgátló hatás) paracetamol :

Andrews answer

(+koffein, szódabikarbóna)

Coldrex

(+fenilefrin, koffein, C-vit.),

Panadol extra

(+koffein),

Paracetamol, Rubophen,

Saridon

(+propyphenazon+koffein)

Azulen

: kamilla hatóanyaga antiallergiás, gyulladáscsökkentő és antiszeptikus szer

Analeptikumok, izomrelaxánsok

Analeptikumok

: görcskeltők, vazomotoros izgatók

koffein

(és metilxantinok: teofillin, teobromin): adenozin antagonista (adenozin: adenilát-cikláz inhibítor) ciklikus nukleotid foszfodiészteráz inhibítora növeli a cAMP szintet, ez pedig a katekolaminok szintjének emelkedését okozza.

sztrichnin

: glicin receptor antagonista a gerincvelőben a glicin gátlása görcsöket okoz (tetanusztoxin: a glicin felszabadulását gátolja)

Központi izomrelaxánsok:

Az alfa motoneuronokra hatva a nyugalmi tónust befolyásolják, az akaratlagos mozgásokat nem (ez az elmélet...) pl. baclofen, tolperison (

Mydeton

)

Pszichotróp szerek

A pszichés működést befolyásoló magasabb idegi működésekre ható szerek

1. antidepresszánsok

Depresszió: apátia, pesszimizmus, önbizalomhiány, bűntudat, döntésképtelenség, alvászavar, étvágytalanság.

Van mániás és reaktív depresszió.

MAO gátlók és up-take gátlók:

imipramin, lítium, fluoxetin

(Prozac)

Pszichotróp szerek

2. Anxiolotitkumok (minor trankvillánsok) (szedatohipnotikumok:

nyugtató és altatószerek) Szorongásgátlók: felfüggesztik a büntetéssel kialakított gátlásokat.

A pszichotróp szorongásgátlók és a neurotróp nyugtatók között nehéz határt szabni...

Általában az a szer, ami kis dózisban nyugtató, nagyobb dózisban altató, még nagyobb dózisban narkotikum.

Alkohol:

a membránfluiditást növeli (mint az érzéstelenítők), a GABA gátlást fokozza, a feszültségfüggő Ca ++ csatornákat gátolja, (transzmitterfelszabadulás gátlása), glutamát antagonista

Pszichotróp szerek

2. Anxiolotitkumok (minor trankvillánsok)

Klorálhidrát: ez volt az első (1832) szintetikus gyógyszer meprobamat (

Andaxin

) 1950 óta Barbiturátok: inkább csak szedatohipnotikumok phenobarbitál+ (

Germicid-C, Meristin, Radipon

), hexobarbitál (

Novopan

), thiopentál, amobarbitál (

Tardyl

) Benzodiazepinek: az szedatohipnotikus, görcsgátló (antikonvulzív), izomrelaxáns, amnéziát okoz.

 receptorokon hatnak, anxiolitikus, klórdiazepoxid,

(Librium, Elenium

), diazepam (

Seduxen

) midazolam (

Dormicum

), tofisopam (

Grandaxin

) 5-HT 1A parciális agonisták: nincs szedatohipnotikus hatásuk!

buspiron (

Anxiron

) valeriána

Pszichotróp szerek

3. Antipszichotikumok (major trankvillánsok, neuroleptikumok)

Jellegzetes indifferens viselkedést okoznak.

Nagy adagban sem hipnotikusak.

Extrapiramidális mellékhatása a katalepszia.

Ellensúlyozzák a halucinációkat, csökkentik a pszichomotoros izgalmakat.

A támadó agresszivitást csökkentik, de a visszahúzódó egyedeket aktiválják.

DA antagonisták Klórpromazin (

Hibernal

), droperidol, haloperidol

Pszichotróp szerek

4. Pszichostimulánsok

Izgatószerek. Klinikumban nem igazán használatosak.

Amfetamin, metanfetamin (ice, speed)

MAO inhibítor, uptake gátló.

Hiperaktivitás, éberség, fizikai és szellemi teljesítőképesség fokozása, orgazmus, eufória.

Tachikardia, tudatzavar, DA neuronok pusztulása, pszichózis. Anorexiát is okoz.

Tolerancia, pszichés dependencia.

Kokain

(crack) Hatás hasonló, aritmia, infarktus, görcsök, stroke, ischemia, halál.

uptake gátló

Metil-dioxi-metamfetamin (ecstasy)

Eufória, érzékelés fokozódás.

Termoreguláció felborulása, depresszió, paranoia, májkárosodás, éren belüli véralvadás, veseelégtelenség.

Pszichotróp szerek

5. hallucinogének

Klinikumban nem igazán használatosak.

Cannabinoidok (marihuána, hasis)

Saját receptor a hippokampuszban, a dopaminerg rendszerben, substantia nigra és cerebellum területén és a nyirokrendszerben.

Memóriazavar, eufória, majd álomszerű élmény, mozgáskoordinációs zavar, immunfunkció gátlása, tachikardia.

Nem halálos, nincs tolerancia, dependencia, az elvonási tünetek kisebbek.

LSD lizergsavas dietilamid

Érzelmi felszabadulás, érzékelési torzulások, hallucinációk (néha félelem és paranoia), flashback.

Memóriazavar, tanulási nehézség, közöny.

Egyénspecifikus!

Szimpatikus izgalom. Preszinaptikus szerotonin autoreceptor 5-HT2 agonista.

Tolerancia erős, dependencia nincs, elvonási tünetek sincsenek.

Pszichotróp szerek

5. hallucinogének Mescalin, Psilocybin

: gombákban

PCP phenciklidin (angyalpor)

Eufória, zsibbadás, dezorientáció, testsémazavar, támadó viselkesés, veszélyeket vállaló magatartás, szexuális teljesítménynövekedés.

Szimpatikomimetikus hatások, görcsök, pánik, kóma, halál!

Mérsékelt tolerancia, erős pszichés dependencia.

NMDA antagonista és  -receptor agonista.

Gyakorlat

A gyógyszerek viselkedési hatásainak gyorstesztje

pontozás 1-8 között, alapérték zárójelben éberségi szint (4) önápolás (4) spontán aktivitás (4) sztereotípia (0) vokalizáció (0) bőrszín (4) piloerekció (0) tremor (0) görcsök (0) testhelyzet (4) végtaghelyzet (4) abnormális járás (0) kábult-túl élénk nincs-túl gyakori kábult-izgatott vágta sápadt-kipirult hasa az ajzaton-felpuposított hát szétálnak-összekapottak

A gyógyszerek viselkedési hatásainak gyorstesztje

ingerlékenység (0) megrezzenés (4) fájdalom (4) flexor reflex (4) szemhéjcsukás (4) félelmi reakció (0) exploráció (4) reaktivitás (4) ráhelyezési reflex (4) passzivitás (0) fogáserősség (4) végtagtónus (4) ferdelemez teszt (x  ) semmi-túl heves semmi-túlzott semmi-generalizált állandóan csukott-állandóan nyitott semmi-heves és tartós kevés mozgás-rohangálás semmi reflex-merev, heves nem tart-görcsösen markol petyhüdt-görcsös