A központi idegrendszer gyógyszertana

     Általános érzéstelenítők Fájdalomcsillapítók Nyugtatók és altatók Antiepileptikumok Pszichofarmakonok

Általános érzéstelenítők

 1.

2.

Az általános gyógyszerekkel amelyre: relaxatió jellemző érzéstelenítés előidézhető analgesia, olyan, állapot, amnesia, öntudatlanság, reflexhiány, és vázizom Felosztás: Inhalációs narkotikumok Intravénás narkotikumok

Általános érzéstelenítők

   A központi idegrendszerben fejtik ki hatásukat Lipidoldékony vegyületek, hatáserősségük korrelál lipid oldékonyságukkal Támadáspontjuk: a felszálló aktivációs pályák, formatio reticularis, agytörzs

Inhalációs narkotikumok

Lehetnek narkotikus hatású illékony folyadékok (halothan, enfluran, isofluran) vagy gáznarkotikumok (Nitrogénoxydiul) Folyadékok:  Műtéti körülmények között, vaporizátoron keresztül, kombinálva is adhatók Nitrogénoxydul:  Különböző arányban keverik Oxigénnel, legalkalmasabb a narkózisra az 1:3 arányú keverék.

   Önmagban nem elég erős narkózis kiváltására Gyors indukció, hemoglobinhoz nem kötődik, színtelen, szagtalan, légzőfelületet nem irritálja 50%-ban alnalgetikus hatású, 20%-ban 15mg morphin hatásának felel meg( bár gyorsan lecseng)

Nitralgin

      Hatóanyag: 50% nitrogénoxydul 50%Oxygen keveréke Hatás: gyors analgetikus hatás Kiszerelés: 10 literes fehér palack demand szeleppel Indikáció: bármilyen eredetű és erősségű fájdalom Kontraindikáció: PTX, agynyomás fokozódás, ileus 15percen túl Olajveszély,-7 fok !!!

Intarvénás narkotikumok

 Rövid műtéteknél, diagnosztikus eljárásoknál, narkózis indukciójára használják őket Barbiturát származékok (thiopental, thyamilal): 1.

2.

Stabil keringést biztosít, légzést dózisfüggően deprimálják Gyors elalvást, jó ébredést 3.

Kontraindikált adása Porphiriás betegeknek, asthma bronchialeban , túlérzkenység esetén, köhögést, laryngospazmust okozhatnak Etomidat származákok ( Hipnomidat) 1.

2.

Nincs kardiodepresszív hatása, ultarövid hatásuk van Kontraindikáció gyakorlatilag nincs, bár csökkenti a kortizol szintézisét 3.

Gyakran okoz excitációt Propofol (Dipriván) 1.

2.

3.

Kontraindikációja nincs Hátránya, hogy hypotoniát okoz, ezért keringésileg labilis betegeknek nem ajánlott adása Vasodiatatív (akár 30% RR csökk.), légzést deprimálja Ezeknek a szereknek csak narkotikus hatásuk van, analgetikus hatásuk nincs

Intarvénás narkotikumok

Analgetikus hatással is bíró narcotikum:       Ketamin ( Calypsol) Teljes fájdalommentességet biztosít Disszociatív anaesthesiát okoz: A betegnek nyitva vannak a szemei, sokszor beszél is viszont ébredés után amneziás.

Tachycardiát, tenzió emelkedést (akár 25%) okoz, szem belnyomását emeli, valamint az ICP-t is.

Kontraindikáció: magas vérnyomás, szemsérülés esetén. Koponya traumásoknál sem ajánlott Kiszerelés: 1 amp 10 ml /5oomg ketamin Adagolás: I.v. Kezdő adag 2mg/tskg,ha mdazolammal kombináljuk elég 1 mg/ttkg.

Ismétlő adag 0,5-1 mg/ttkg I.m. Felnőtteknek 10mg/ttkg Gyerekeknek 2-5mg/ttkg Mellékhatás: narcózis alatti izgalmi tünetek (hallucinációk,izgatottság) amelyek diazepam vagy midazolam egyidejű adásával kivédhetőek

Fájdalomcsillapítók

A fájdalom klasszikus gyógyszerelése:  Opioidok  NSAID-ok  Adjuváns szerek ( antdepresszáns szerek, görcsgátlók, szteroidok)

Kábító fájdalomcsillapítók

      A fájdalom ingerküszöbét emelve hatnak a kábító fájdalomcsillapítók A fizikai és szellemi teljesítőképességet nem befolyásolják NSAID – ra nem reagáló fájdalom csillapítására használjuk a kábító fájdalomcsillapítókat, amelyek a mák tejnedvéből származó ópiátok származékai.

Ismertek természetben előforduló,emberben előfordulo endogén, félszintetikus, és szintetikus morfinszármazékok 3 fő receptor-családon hatnak Legfőbb és legrégebbi képviselője a morfin, amely ma is reneszánszát éli.

Morfin

          Erős fájdalomcsillapító (különösen tartós, krónikus fájdalmakban) Euforizáló hatása is van, csökkentik a szorongást, a félelmet, altató hatása van Légzésdeprimáló ( csökken a légzőközpont CO2 érz.) Köhögéscsillapító Hipotonizál (vazodilatációt, és bradicardiát okozva) Hányingert, hányást okoz a hányásközpontot izgatva Pupillákat szűkíti( tűhegy pupilla) Tolerancia kialakulásakor hiánya megvonási tüneteket okoz.

Obstipatiót okoz, nő az intrabiliaris nyomás Kiszerelés: 10mg/1ml, 1%

Félszintetikus és szintetikus morfin származékok

Dolargan  100mg/2ml/amp( pethidin)    Helyszíni ellátásban korábban leggyakrabban használt fájdalomcsillapító 7-10-szer gyengébb analgetikus hatású a morfinnál Biliaris hatása gyengébb, nem okoz obstipatiót Fentanyl  Anaesztheziában használatos fájdalomcsillapító    Mintegy 100-szor erősebb a morfinnál Fájdalomcsillapításra 2ml(0,1mg)-nél nagyobb mennyiséget nem szabad használni erős légzésdeprimáló hatása miatt Hatástartama 20perc Nalbuphin(Nubain)  Hatáserőssége a morfinéhoz hasonló   Légzésdeprimáló hatása nincs Jó fájdalomcsillapító Morfin túladagolás esetén naloxont kell adni. Készítménye Narcanti inj. 0,4mg/1ml

Tramadol/ Contramal

    4-szer gyengébb fájdalomcsillapító mint a morfin Hatóanyag: tramadolium-chloratum Kiszerelés:100mg/2ml, 50mg/1ml, 1000mg/10ml-50mg=20 csepp,tabl. Légzésdeprimáló hatása nincs   A cseppet mentőápoló is használhatja fájdalomcsillapításra 50mg hatóanyagot kell adagolni, ami 20 csepp(kockacukorra cseppentve, vaqy kevés folyadékban oldva), 40 perc múlva ismételhető Nem adható: 1.

2.

3.

4.

5.

6.

Ha a tenzió <100 Hgmm. A pulzus> 120/min. Akut alkohol-, altatószer és egyéb mérgezés Eszméletlenség 14 év alatti gyermekeknek Terhes és szoptatós anyáknak Pszichiátriai kezelteknek, Parkinson-syndromaban Mellékhatások: szájszárazság, szédülés, hányinger, hányás

Nyugtató és altatószerek

 Szedatívumok, anxiolitikumok és hipnotikumok Anxiolitikumok (szorongáscsökkentők) Szorongást csökkentik anélkül, hogy a szellemi és fizikai teljesítőképességet csökkentenék  Leghasználatosabb szerek: Xanax, Frontin, Rivotril, Gerodorm, Stilnox Altatók  Megkönnyítik az elalvást, mélyítik ill. megnyújtják az alvást

Benzodiazepinek

         Feszültségoldók Görcsoldók Szedatohipnotikus hatásuk van Amnesiát okoznak A KIR-ben a benzodiazepin receptohoz kötődve fejtik ki hatásukat, (GABA rendszer) Gyorsabban bomló vegyülete pl. a Dormicum, lassabban bomló készítmény pl. a Seduxen Tartós szedés esetén függőség alakulhat ki Jó altatók, növelik az alvási időt és az elalvás idejét Mellékhatásaik: bágyadtság, álmosság, figyelemzavar

Indikációk:

     Szorongásos betegségek, akut szorongásos reakciók, pánik szindróma Alvászavarok Status epilepticus Izomspazmussal járó kórképek Anaestheziológia, perioperativ szedáció

Készítmények:

Dormicum (midazolam)  1ml/5mg amp. ,3ml/15mg amp. inj, tabletta   Rövid hatású Kompetitív antagonistája az Anexate Seduxen (diazepam)   Hosszú hatású Status epilepticus   Erős légzésdeprimáló hatása van 10mg/2ml/amp

Diazepam rectalis kup

     Gyermekeknél alkalmazzuk görcsrohamok esetén Gyorsan felszívódik Hatása megegyezik az iv. adagolási móddal Kiszerelés: 5mg, 10mg Epilepszia, lázgörcs

Antiepileptikumok

    KIR eredetű görcsöket oldja, kialakulásukat megelőzik Lehetséges hatásmechanizmus: GABA serkentés, glutamaterg gátlás Na-csatorna blokkolás Fontos, hogy ezen vegyületeknek kevés mellékhatása legyen, mivel tartós szedés szükséges A betegek egy része gyógyszer-kombinációs kezelésre szorul  barbituratok, benzodiazepinek, valproat, Phenytoin, carbamazepin  Forgalomba lévő készítmények: Tegretol, Convulex, Timonil, Depakin Chrono,Rivotril Status epilepticusban i.v Seduxen adandó elsősorban

Pszichofarmakonok

Antipszihotikus szerek(Trankvillánsok, neuroleptikumok) Hatás:Hallucinációk, támadó késztetések megszűnnek, a beteg számára környezete közömbös lesz (pszichotikus állapotok, schizophrenia) Közös bennük, hogy a DA rendszer gátlásán keresztül hatnak (újabbak kevert serotonin/DA gátlók)  Készítmény Hibernál, Pipolphen  KIR-ben gátló hatást fejtenek ki,ill. szedatív, extrapiramidális,hypotenziv hatás

Pipolphen

 Esetkocsin is alkamazható szer, antihisztamin hatása is van. Tartós adagolásuk esetén tremor alakul ki.

Haloperidol

   erős antipszichotikum, csepp, tbl és inj formája ismeretes. (Inj. 1ml/5mg/amp) 5-10mg iv. max. 60mg Idős betegeknél gyakran alkalmazzák csepp formáját pszihomotoros nyugtalanság, időskori demencia esetén Delirium Tremens, elvonási tünetek Legújabb, extrapiramidális tüneteket nem okozó készítmény a Leponex.

Antidepresszánsok

  A depresszió patogenezise: NA és Szerotonin szint csökken A kp. Idegrendszer egyes részein Hatás: Energetizáló, élénkítő hatást fejtenek ki, emelik a NA, Dopamin, Szerotonin szintet a KIR-en keresztül  Indikációk:Depresszió, pánik betegség, kényszerbetegség, enuresis, krónikus fájdalom, anorexia nervosa Triciklikus antidepresszánsok:   Erős hatású szerek Paraszimpatikus bénító hatással is rendelkeznek   Tahikardiára, hipotoniára hajlamosít Szájszárazságot is okozhat Készítmények: Melipramin, Teperin Ma már ritkán alkalmazzák ezeket a szereket Mao inhibitorok( Monoaminooxidáz gátlók) Ma már nem alklalmazzák őket gyógyszerkölcsönhatásaik miatt. Forgalomban lévő e csoprtba tartozó készítmény az Aurorix Szelektív szerotonin felvétel gátlók: mellékhatásoktól mentes készítmények, ma gyakran használják: Seropram, Atarax, Prozac, Fevarin, Zoloft