Transcript Antiepileptiká * lie*ivá pou*ívané na lie*bu epilepsie

Antiepileptiká
– liečivá používané na liečbu
epilepsie
- protikŕčové látky
Epilepsia
- vážne chronické ochorenie mozgu, ktoré sa prejavuje
opakovaným výskytom epileptických záchvatov
- chronická choroba charakterizovaná opakujúcimi sa
záchvatmi výbojov mozgových neurónov,
sprevádzaných klinickými príznakmi
- ide o výboje, ktoré dočasne rušia normálnu činnosť
postihnutých oblastí mozgu
Epileptický záchvat – náhly vznik a šírenie silných el.
výbojov v mozgu
-u niektorých tzv.aura – predzvesť záchvatu –
podráždenosť, nepokoj
príčiny záchvatov – rôzne – úrazy hlavy, nádory mozgu,
cievne ochorenia, toxické príčiny, dedičná predispozícia
(dedí sa „odolnosť voči záchvatom)....
Epileptické záchvaty –
- môžu sa prejavovať kedykoľvek počas dňa aj
noci
- mnoho typov záchvatov
Podľa priebehu poznáme 2 typy:
1.) parciálne
2.) generalizované
1.) Parciálne – fokálne (ložiskové) – postihujú len určitú časť
mozgu
a) jednoduchý záchvat – človek je pri plnom vedomí,
uvedomuje si záchvat
- prejavy: samovoľné zášklby niektorej časti tela, napr. tváre,
končatiny, vnímanie rôznych pachov, zvláštna chuť v
ústach, kŕče, halucinácie
- trvá obyčajne od niekoľkých sekúnd až po desiatky minút.
b) komplexný záchvat – poruchy vedomia rôzneho stupňa, nie
je to bezvedomie, ale záchvat si nepamätá, správa sa
„zvláštne“ – automaticky, nereaguje na okolie – pozerá
jedným smerom, mimovoľné pohyby – pomliaskávanie,
žuvanie, prehnaná gestikulácia, neprimeraný krik,
automatické upravovanie sa....
- vzniká najmä v oblasti čelového alebo spánkového laloka,
kde sú centrá pre pamäť, správanie a zložitejšie aktivity
- trvá najčastejšie od 30 sekúnd do 3 minút
2.) generalizované záchvaty – postihnutie je
rozšírené do oboch hemisfér mozgu
a) petit mal – len chvíľková strata vedomia
- aj viac počas dňa, často nepovšimnuté (strnulé
„zapozeranie sa „) – prerušenie aktuálnej
činnosti
b) grand mal – strata vedomia, pád, kŕče, cyanóza,
krik, často poruchy dýchania a pomočenie
pacienta
pac. – nič si nepamätá, bolí ho hlava, je
dezorientovaný, ospalý
c) status epilepticus – séria za sebou idúcich
záchvatov (veľkých aj malých)
pomoc pri záchvate – zabezpečiť ochranu
pacienta, aby sa neporanil, kontrola dýchania,
ak sa do pár minút nepreberie, volať lekára
životospráva – nepiť alkohol, kofeínové nápoje,
nevynechať lieky, pozor na nedostatok spánku
(poobede nesmie spať), ak je fotosenzitívny –
pozor na blikanie svetiel ( aj obrazovka TV,
mihanie svetiel v noci pri jazde)...
Mechanizmus vzniku epilepsie – buď nadmerná
stimulácia alebo nedostatočná inhibícia
niektorých neuronálnych dráh
Mechanizmus účinku antiepileptík:
1.) priame pôsobenie na membrány neurónov vedie:
a) k zníženiu permeability napäťovo riadených Na+
kanálov (fenytoin, karbamazepín, fenobarbital,
valproát)
b) k zníženiu permeability Ca2+ kanálov (etosukcimid,
blokátory Ca2+ kanálov)
2.) a)zosilňujú pôsobenie inhibičných aminokyselín
(GABA, glycín)
b) oslabujú pôsobenie excitačných aminokyselín
(glutamát, aspartát):
-znížená syntéza mediátora
-blokáda uvoľňovania excit.aminokyselín
(lamotrigín)
-blokáda účinku excitačných aminokyselín
Delenie antiepiletík:
1.) barbituráty – fenobarbital,
primidon(deoxyfenobarbital), heptobarbital,
- už v nízkych dávkach, na liečbu fokálnej epilepsie
2.) hydantoíny – fenytoín, mefenytoín
-tlmia menej ako barbituráty,
NÚ – tráviace ťažkosti, poruchy obličiek a
krvotvorby, hyperplázia ďasien
MÚ: inhibícia vtoku Na+ do cytoplazmy(tzv.
membrány stabilizujúci účinok) – preto sa
používajú aj ako antiarytmiká
- pri grand mal, možná kombinácia s barbiturátmi
3.) sukcinimidy – (deriváty kyseliny jantárovej)
etosuximid - dá sa naraz vysadiť (dlhý polčas
rozpadu 2-3 dni),
fensuximid – dobrá znášanlivosť, na petit mal
4.) kyselina valproová (kys. dipropyloctová),
valproát sodný
MÚ – inhibícia transaminázy metabolizujúcej GABA
– zvýšenie hladiny GABA – zosilnená inhibícia
neurónov v CNS
- odporúča sa podávať pri jedle
KI: tehotenstvo, poškodenie pečene, obličiek,
pankreasu, poruchy krvnej zrážanlivosti
5.) deriváty benzodiazepínu –
klonazepam , diazepam, lorazepam – pri
monoterapii rýchlo vzniká návyk – preto
kombinácia s inými antiepileptikami
- na dlhodobú terapiu, aj pri status astmatikus
6.) deriváty dibenzoazepínu (iminostilbény)
karbamazepín –
-má aj myorelaxačné a analgetické účinky ( pri
terapii zápalu trojklanného nervu)
-indukuje pečeňové enzýmy
7.) moderné antiepileptiká – menej NÚ, lepšia
znášanlivosť
lamotrigín –
MÚ – bránia nadmerné uvoľňovanie excitačných AK
(najmä glutamátu)
- priaznivo ovplyvňuje psychiku pacienta
vigabatrin –blokuje rozklad GABA
gabapentín – podobá sa na GABA
tiagabín – bráni spätné vychytávanie GABA do
neurónov
felbamat –
trimetadion – výhoda – dá sa naraz vysadiť (dlhý
polčas rozpadu)