Transcript Manejo médico de los métodos anticonceptivos

Manejo médico de los
anticonceptivos
Dr. Jacinto Santiago Mejía
Depto. de Farmacología
Facultad de Medicina, UNAM
Enero de 2010
Desde q’ homo sapiens habitó África…hasta
mediados del siglo XX
• La estrategia reproductiva masc:
– Combinar genes con el mayor # posible de
mujeres
– Seleccionar a mujeres con ovocitos de
buena calidad
• Objetivo: asegurar su descendencia….
• Principal hormona sexual masculina:
testosterona-dihidrotestoterona (andrógenos)
Estrategia reproductiva ♀
• SIEMPRE alrededor
de:
• La protección y el
soporte
– Busca un hombre
capaz de proveer los
mejores medios para
su supervivencia y la
de sus hijos
• Principales hormona sexuales
femeninas:
– Estradiol-estrona y estriol
– Progesterona
HORMONAS SEXUALES
FEMENINAS
• Estrógenos:
– ENDÓGENOS: estradiol-estrona y estriol (hormona sexual
principal)
• Estrógenos conjugados: estrona y equilina (yeguas preñadas)
– SINTÉTICOS: etinilestradiol, mestranol
• Progestágenos:
– ENDÓGENOS: progesterona (principal hormona que
promueve la gestación)
– SINTÉTICAS: noretindrona, norgestrel
ESTRÓGENOS,efectos fisiológicos y
farmacológicos
•
•
•
•
•
DESARROLLO VAGINA, ÚTERO Y TROMPAS UTERINAS
CARACTERES SEXUALES 2os
MAMAS: DESARROLLO D’ ESTROMA Y CONDUCTOS.
EPÍFISIS: CRECIMIENTO ACELERADO Y CIERRE
EMBARAZO:
–  FLUJO SANGUÍNEO Y NEOVASCULARIZACIÓN UTERINA
• DISTRIBUCIÓN GRASA CORPORAL-FORMAS FEMENINAS.
•  LA VELOCIDAD DE RESORCIÓN DE HUESO, ANTAGONIZA
EFECTO DE PARATOHORMONA.
•  FACTORES COAGULACIÓN II, VII, IX y X.
Control hormonal en sistema reproductor ♀
Eje hipotálamo-hipófisis-ovario
Gonadotrofinas y h. ováricas
…???
Allí vamos!!!!!
Antecedentes en el control de la natalidad
Hasta el siglo pasado, predominaron
las modificaciones de la conducta
sexual:
1. Abstinencia
2. Coito infrecuente,
3. Evitando el periodo fértil del
ciclo
4. Coito interrumpido
5. Condón (método artificial)
• Descrito en Egipto,1350 AC,
• Originalmente de intestinos
animales, posteriormente de
lino o seda
• Uso, principalmente, para la
protección de enfermedades
venéreas.
6. Sin embargo, en términos de
control poblacional:
– Amamantar había sido el
método más eficaz limitar la
fertilidad
Anticonceptivos
• Definición: metodología que
impide o reduce la
posibilidad de que ocurra la
fecundación o el embarazo
al mantener relaciones
sexuales.
• Específicamente, interfiere
con el proceso normal de
ovulación, de fertilización o
de implantación
• En general implica:
– Acciones,
– Dispositivos o
– Medicamentos en las que
cada uno tiene su nivel de
eficacia.
Método
% de
uso
Anticonceptivos orales. Los más útiles
• Estrógenos
– Etinilestradiol: eficaz y el más usado
– Mestranol: precursor de etinilestradiol
• Progestinas
– Desogestrel (reciente), levonorgestrel, noretisterona
(noretindrona)
• Tambien tienen actividad estrogénica,
antiestrogénica o androgénicas
• Recientes las menos androgénicas
Combinaciones más usadas
Desogestrel
Levonorgestrel
Noretisterona
y
y
y
etinilestradiol
etinilestradiol
mestranol
Anticonceptivos orales (“píldora anticonceptiva”)
FORMULACIONES
• MONOFÁSICAS (TENDENCIA ACTUAL): DOSIS FIJA Y
BAJA DE ESTRÓGENOS Y PROGESTINA
• SECUENCIALES:
– BIFÁSICAS: DOSIS FIJA DE ESTRÓGENO E
INCREMENTO DE PROGESTINA EN 2ª MITAD DEL
CICLO
– TRIFÁSICAS: DOSIS FIJA O VARIABLE DE
ESTRÓGENO Y PROGESTINA INCREMENTA EN
TRES FASES
Hormonas sexuales, receptores
• SE UNEN A LOS
RECEPTORES
CITOPLÁSMICOS Y
NUCLEARES, EL COMPLEJO
HORMONA-RECEPTOR SE
UNE AL DNA (ELEMENTOS
DE RESPUESTA).
• LOS RECEPTORES Y
ELEMENTOS DE
RESPUESTA SON
DISTINTOS PARA
ESTRÓGENOS,
PROGESTINAS Y
ANDRÓGENOS
Son factores de transcripción activados por
ligando, o  la síntesis del mRNA de los
genes blanco
RNAsPROTEÍNASEFECTOS
(CRECIMIENTO,
PROLIFERACIÓN
CELULAR, etc.)
LA ESPECIFICIDAD también depende DEL
TEJIDO
UNA VEZ UNIDOS EL ESTRÓGENO AGONISTA A SU RECEPTOR (FACTOR DE
TRANSCRIPCIÓN)
– Cambia su conformación y lo dimeriza
– El complejo E-R se une a secuencia específica de DNA: GGTCANNN...
–  afinidad y frecuencia de unión receptor-DNA (Cheskis et al., 1997)
– El complejo Receptor/estrógeno/ADN recluta a proteínas coactivadoras
(SRC-1, CBP) con propiedades de histona acetilasa.
– La acetilación de histonas altera la estructura de la cromatina y regula
(positivamente) la transcripción de genes blanco.
Estrógenos, localización de sus receptores
– Hueso
– Mamas
– Tracto genitourinario
– Sistema cardiovascular
– Sistema nervioso
central
Minutos
Horas
Efectos no genómicos
Días
Meses
Efectos genómicos
Fig. 3. Efectos no-genómicos y genómicos de los esteroides
Trends Neurosci, 1999;22,:410-416.
Anticonceptivos: implantes, intramusculares
• Levonorgestrel
– Implante subcutáneo: 5 años de
anticoncepción
• Medroxiprogesterona(I.M.)
– Anticonceptivo (1, 2 y 3 meses)
Eficacia de los anticonceptivos
Indicaciones de anticoncepción
• Postaborto
• Postparto
• Embarazos no deseados
– Edad
– ….
Nonoxinol 9
• Ovulos, espumas,
películas, geles, cremas
(5-50%)
• Usar de manera consistente
y correcta 8 min antes del
acto sexual (nueva
aplicación si se repite).
• Los efectos adversos
incluyen irritación (pene y
vagina).
• Es cuestionable su uso
debido a la probabilidad de
aumentar la infección por
VIH
Usos y beneficios no
anticonceptivos
– Tx de entidades con exceso de andrógenos
– Tx sintomatológico en la perimenopausia
– Control sintomatológico del ciclo menstrual
(menstruación regular y menos dolorosa),
– reduce el riesgo de cáncer ovárico y
endometrial y enfermedad pélvica inflamatoria
(progestinas),
– Endometriosis
Efectos adversos vs.
Complicaciones
• Cefalea
• Menstruación
mayor, leve-nula
• Dismenorrea
• Aumento de peso
• Náusea
• Sequedad vaginal
• Irritación local de la
piel
• Cefalea grave
• Sangrado muy
abundante
• Dolor constante y
grave en mamas,
piernas,
abdomen y pelvis
• Ictericia
• Pérdida de
sensibilidad en
brazos y piernas
Terapia con estrógenos, efectos adversos
… y riesgos
• Neoplasias hepáticas,
• Trombosis y tromboembolismo
venoso,
• Sangrado abundante,
• Hiperplasia y posiblemente Ca
endometrial (si no tienen un efecto
opuesto)
• Dietil etilbestrol: aumenta la
incidencia de adenocarcinoma de
vagina (si recibió in útero).
Anticonceptivos orales, contraindicaciones
Absolutas
Relativas
– Embarazo, lactancia
– Hipertensión controlada
– Hipertensión
– Tabaquismo moderado
– Historia de trombosis
– Enfermedad de vías biliares
– Enfermedad isquémica
– Migraña moderada
– Migraña con síntomas de
– Admón concomitante de
focalización
medicamentos que interfieran
con su metabolismo
– Antecedentes de Ca mamario
– Sangrado vaginal sin diagnosticar
– Diabetes con daño a órganos
blanco
– Cirrosis grave
– Tabaquismo grave
Métodos anticonceptivos
• Amenorrea de la lactancia
(hasta los 6 meses)
– Alimentación exclusiva al seno
materno
• Apropiado para las mujeres
1. amenorréicas
2. primeros seis meses postparto
3. Alimentación exclusiva del bebe
al seno materno
• 98% de eficacia cuando
existen los tres criterios.
• Si un criterio cambia, puede
quedar desprotegida
MÁS EFICAZ (MENOS DE 1 EMBARAZO POR CADA 100 MUJERES AL
AÑO)
IMPLANTES VASECTOMÍA
SALPINGOCLA DIU
SIA
INYECTABL
ES
LACTANCIA
MATERNA
ORALES
PARCHE
CONDÓN
MASCULIN
O
CONDÓN
FEMENINO
DIAFRAGMA
OGINO,
MOCO
CERVICAL,
CALENDA
RIO
ANILLO
COITUS
ESPERMICIDA
INTERRUPT S
US
MENOS EFICAZ (APROX. 30 EMBARAZOS POR CADA 100 MUJERES
AL AÑO)
Si usted toma el plan B, usted deberá . . .
A. Prevenir que el huevo se
fertilice
B. Prevenir que el huevo
fertilizado se adhiera a su
útero
C. No afectar al huevo
fertilizado si ya está
implantado.
D. Todas las anteriores
Anticonceptivos de emergencia
• Concepto: método de Existen dos métodos:
control usado
1. Métodos hormonales:
después de una
píldoras de
relación y antes del
emergencia
tiempo potencial de
2. La inserción poscoital
implantación
de un DIU
Esquemas de las píldoras de emergencia
• Esquemas:
• Ventana Terapéutica:
– Levonorgestrel. Oral. 750
hasta 5 días después de
mcg, repetir 12 h después.
una relación no
– MétodoYuzpe (1970s).
protegida. Entre más
Oral. 100 mcg de
rápido mejor
etinilestradiol/500 mcg
• No alteran un embarazo
levonorgestrel, repetir 12 h
existente.
después.
• Seguro para todas las
mujeres, incluso en
• Ej. Ovral (50 µg de
quienes no se
etinilestradiol y 250 µg
recomiendan los
levonorgestrel).
anticonceptivos
Ajustar…
hormonales.
Eficacia…
Teóricamente, la anticoncepción de emergencia podría
interferir:
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
La maduración del folículo
El proceso de ovulación
El moco cervical
La migración del esperma
Sificiencia del cuerpo lúteo
Receptividad endometrial
Fertilización
Desarrollo, transporte y adhesión del cigoto
Dispositivos intrauterinos
Actualmente existen:
• DIUs con cobre
• DIU liberador de
levonorgestrel
• Los DIUs son metódos
reversibles, altamente
efectivos.
• A post-coital IUD insertion can
be considered up to 7 days
after unprotected intercourse.
POSIBLES COMPLICACIONES:
• Pelvic pain,
• Abnormal bleeding,
• Pelvic infection,
• Perforation and
• Expulsion.
Contraindicaciones para DIU
Absolutas
Relativas
1.
2.
1. Factores de riesgo para ITS o
HIV
2. Impaired response to infection
- in HIV-positive women
- in women undergoing
corticosteroid therapy from
48 hours to 4 weeks
postpartum
3. Ovarian cancer
4. Benign gestational
trophoblastic disease
Embarazo
Enfermedad pélvica
inflamatoria
3. Infección de transmisión
sexual
4. Sepsis puerperal
5. Antecedente de aborto
séptico
6. Cavidad uterina severamente
distorcionada
7. Sangrado vaginal
inexplicable
8. Cáncer cervical o
endometrial
9. Enfermedad trofoblástica
maligna
10. Alergia al cobre (DIU de
Indicaciones para anticoncepción de emergencia
• Falla en el método anticonceptivo usado
• Rompimiento del condon
• 2 o más olvidos de los anticonceptivos
orales
• Eyaculación sobre los genitales externos
• Violación
Anticonceptivos orales.
EFICACEZ en la
prevención del embarazo,
método reversible, etc…
SIN EMBARGO, para
prevenir infecciones de
transmisión sexual, es
necesario el condón
Enfermedades de transmisión sexual, clasificación
• Grupo I: VIH, gonorrea,
Clamydia, Tricomoniasis
• Grupo II: herpes genital,
sifilis, chancroide, VPH
• Transmisión:
– Grupo I: transmitido
cuando el semen o
fluidos vaginales
hacen contacto con la
mucosa.
– Grupo II: transmitido
por el contacto con
mucosa o piel
infectados.
CONDÓN
1. Eficaz para evitar la transmisión de VIH
2.  riesgo de gonorrea, C. trachomatis, T. vaginales
3.  riesgo de herpes genital, sífilis y chancro sólo si el
área infectada está protegida
4. Se considera que también puede prevenir VPH y
cáncer cervical
Lecturas recomendadas
•
Benagiano G, et al. Contraception Today. Ann N Y Acad Sci
2006;1092:1–32.
•
Glasier A. Contraception – past and future . Nat Cell Biol 2002;4
Suppl:s3-6.
•
Guía de farmacología y terapéutica. Rodríguez-Vidrio-Campos (ed).
McGrawHill-Interamericana, México, 2009.