CATECOLAMINAS

Dopamina Noradrenalina Adrenalina

Br. Margely Adriana Cauich Dzul

Generalidades

 Sustancias naturales actúan como mensajeros químicos.

 Secretadas por el sistema nervioso simpático y la medula suprarrenal.

  Forman tres eslabones seguidos en la cadena de síntesis.

Cada una conforma un sistema anatómico independiente, fisiológicas como pero tienen similares

neurotransmisores

funciones en el SNC y su distribución es muy amplia.

 Se le llama neurotransmisor a los transmisores que conducen los mensajes a distintas zonas del sistema nervioso.

Dopamina • Crea un "terreno favorable“ a la búsqueda del placer y de las emociones así como al estado de alerta. Potencia también el deseo sexual. • Al contrario, cuando su síntesis o liberación se dificulta puede aparecer desmotivación e, incluso, depresión

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Noradrenalina • Crea un terreno favorable a la atención, el aprendizaje, la sociabilidad, la sensibilidad frente a las señales emocionales y el deseo sexual. • Al contrario, cuando la síntesis o la liberación se ve perturbada aparece la desmotivación, la depresión, la pérdida de libido y la reclusión en uno mismo.

Adrenalina • Es un neurotransmisor que nos permite reaccionar en las situaciones de estrés. Las tasas elevadas de adrenalina en sangre conducen a la fatiga, a la falta de atención, al insomnio, a la ansiedad y, en algunos casos, a la depresión.

Estructura



Las catecolaminas son compuestos formados por un núcleo catecol (un anillo de benceno con dos hidroxilos) y una cadena de etilamino con sus respectivas modificaciones.

Síntesis

Se sintetizan a partir del aminoácido tirosina que se encuentra en cualquier dieta y es captado de la circulación por un proceso de transporte activo hacia el interior axonal.

Dopamina

• El 50% del contenido de catecolaminas en el SNC es dopamina y se encuentra en cantidades extremadamente grandes en ganglios basales, núcleo accumbens, tubérculo olfatorio, núcleo central de la amígdala, eminencia media y campos restringidos de la corteza frontal.

• Proyecciones largas entre los núcleos mayores, sustancia negra y el techo ventral y sus puntos efectores en el cuerpo estriado, en las zonas limbicas principales

Noradrenalina

• Hay cantidades relativamente grandes dentro del hipotálamo y en algunas zonas del sistema límbico, como en el núcleo central de la amígdala y la circunvolución dentada del hipocampo.

• Cantidades menores pero importantes en las regiones encefálicas.

• Locus ceruleus

Adrenalina

• En la formación reticular bulbar, y establecen conexiones restringidas con unos cuantos núcleos pontinos y diencefalicos, y por ultimo siguen cierto trayecto hasta llegar al núcleo paraventricular del tálamo dorsal de la línea media.

Características

Receptores

Las neuronas noradrenalina.

adrenérgicas liberan Poseen receptores en la membrana postsináptica denominados receptores adrenérgicos, que son específicos.

Pueden ser activados por:  la adrenalina (adrenérgicos)  la noradrenalina (noradrenérgicos).

Los receptores adrenérgicos son de dos tipos: los alfa (a) y los beta (b) .

Estos receptores a su vez se subdividen en subtipos: a1, a2, b1 y b2.

La noradrenalina estimula mas intensamente los alfa que los beta, mientras que la adrenalina los estimula ambos de una manera potente.

Liberación

  Tanto en la médula suprarrenal como en terminaciones nerviosas simpáticas, las catecolaminas se acumulan en vesiculas sinapticas y se liberan por exocitosis.

Son liberados por un mecanismo Ca2+ dependiente, difunden al espacio sináptico e interactúan con receptores específicos, situados unos en la membrana postsináptica y otros en la presináptica

Mecanismo de acción

La activación de los receptores β2 promueve la activación de la proteína Gs, la cual va a estimular la activación de la enzima adenilciclasa, dando como resultado un aumento en la velocidad de síntesis del AMPc a partir del ATP.

Adrenalina

Farmacocinética

Son ineficaces por V.O por que se conjugan y oxidan con rapidez en la mucosa del T.D y en el hígado.

Por vía subcutánea se absorbe en menor grado la adrenalina y muy mal la noradrenalina debido a la vasoconstricción, que llega a producir necrosis tisular..

En los tejidos subcutáneos, la absorción es lenta a consecuencia de la vasoconstricción local; no obstante es rápida después de la inyección intramuscular.

Se inactiva con rapidez en el cuerpo por la COMT y MAO enzimas del hígado.

Aparecen cantidades pequeñas en la orina de las personas normales.

Pacientes con sus metabólitos.

feocromocitoma hay cantidades relativamente grandes de adrenalina, noradrenalina y

Metabolismo

  Son llevadas a cabo por dos enzimas: La catecol-O-metil-transferasa (COMT) metabolismo de las catecolaminas circulantes  La mono-amino-oxidasa (MAO) es importante para regular los depósitos de catecolaminas situados en las terminaciones periféricas de los nervios simpáticos.

Adrenalina

 Compuesto polar incapaz de entrar al SNC, a dosis terapéuticas no es un estimulante poderoso.

Efectos

 Podrían ser en parte secundarios a los efectos que tienen en el aparato cardiovascular, los músculos estriados y el metabolismo intermediario.

 O como resultado de manifestaciones somaticas de ansiedad.

Inquietud Aprensión Cefalalgia Temblor

Noradrenalina

 Transmisor de la mayor parte de las fibras simpáticas pos ganglionares y de ciertas vías del SNC.

 Tampoco pasa la bien la barrera hematoencefalica, por lo que apenes genera acciones centrales.

Mecanismo de acción

Dopamina

 Es el neurotransmisor catecolaminérgico más importante del SNC de los mamíferos y participa en la regulación de diversas funciones como la conducta motora, la emotividad y la afectividad así como en la comunicación neuroendócrina.

 Precursor inmediato de noradrenalina y adrenalina; es un neurotransmisor central de importancia en la regulación del movimiento.

 Los efectos funcionales de la dopamina se ejercen a través de la activación de 5 subtipos de receptores, todos ellos acoplados a proteínas G y agrupados en dos familias farmacológicas, D1 (D1 y D5) y D2 (D2, D3, D4).

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Puntos importantes

 Las catecolaminas regulan una pléyade de funciones fisiológicas que integran respuestas a distintos tipos de estrés para preservar la homeostasia del organismo.

Secretadas por el sistema nervioso simpático y la medula suprarrenal.

Se sintetizan a partir del aminoácido tirosina Sustancias naturales actúan como neutransmisores.

Acciones estimulantes en el SNC Catecolaminas

La noradrenalina se capta más rápidamente que la adrenalina Absorción oral mala; subcutánea, lenta; intramuscular, más rápida.

Vasoconstricción local. Metabolismo por MAO y COMT Las catecolaminas no cruzan la barrera hematoencefálica.Sus efectos centrales pueden reflejar las acciones periféricas (intranquilidad, estimulación respiratoria, ansiedad).

Cuando su síntesis es inhibida causan depresión.

Ejercen su acción al unirse a su receptor en la neurona postinaptica, produciendo la correspondiente estimulación en la zona donde se encuentre dicho receptor.