Slide 1

Macrolides
• เป็ นกลุ่มยาที่มกั ใช้ในกรณีเชื้อดื้อยาในกล่ มุ เพนนิซิลลินหรื อในสัตว์
ที่แพ้ยาเพนนิซิลลิน

กลไกการออกฤทธิ์
• ยาออกฤทธิ์ขดั ขวางการสร้างโปรตีน โดยการรวมตัวกับส่ วน 50S
ของไรโบโซม
• เป็ น bacteriostatic ต่อ mature organism ถ้าให้ขนาดสูง
bactericidal (ไปทาลาย cell wall)
Macrolides

1


Slide 2

ขอบเขตการออกฤทธิ์
• เป็ น narrow spectrum ใช้ได้ดีกบั gram-positive organism เป็ น
ส่ วนใหญ่ เช่น Staphylococcus spp., Streptococcus spp. และ
gram-negative organism บางตัว
• ยาทนต่อ penicillinase จึงใช้ในรายดื้อยา penicillin ได้
• นอกจากนี้ยงั ให้ผลดีต่อ Mycoplasma spp.
• *Staph. ที่ด้ือยา Erythromycin จะดื้อต่อยากลุ่มนี้ท้ งั หมด และ
มักจะดื้อต่อยา lincomycin และ clindamycin ซึ่งอยูใ่ นกลุ่ม
LINCOSAMIDES
Macrolides

2


Slide 3

ฤทธิ์ทางเภสั ชจลนศาสตร์
ยากลุ่มนี้มีคุณสมบัติทางเคมี คือ สามารถละลายได้ ในไขมันได้ ดี
1. การดูดซึมและการกระจายตัวของยา
ดูดซึมได้ดีจากทางเดินอาหารส่ วนต้น
erythromycin อาจถูกทาลายในกระเพาะอาหารบ้าง
หลังดูดซึมยากระจายไปยัง body tissue ได้ดี พบปริ มาณยาใน
ปอดในระดับสูง พบยาได้ในน้ าลาย
• ยาผ่าน placental barrier ไปยัง amniotic fluid และสามารถผ่าน
ไปยังน้ านมได้
• ยาผ่านเข้า cerebrospinal fluid ได้แต่ไม่ผา่ น blood-brain barrier
•
•
•
•
•

Macrolides

3


Slide 4

• ระดับยาสูงสุ ด พบได้ที่ ตับและน้ าดี
• 2. การขับออก
• ยาถูก detoxified ที่ตบั ขับออกทางน้ าดี 30%
15% และทางนม และอุจจาระ

ปัสสาวะ

ฤทธิ์ที่ไม่ พงึ ประสงค์
• ยามีฤทธิ์ระคายเคือง กรณี ที่ฉีดยาเข้ากล้าม ยาจะไประคายเคือง
ต่อเนื้อเยือ่ บริ เวณที่ฉีดยา ทาให้เกิดอาการปวดหลังฉี ดยา หรื อ
กรณี ที่ฉีดเข้าหลอดเลือดอาจทาให้หลอดเลือดอักเสบ หรื อหากให้
กินอาจ
ทาให้สัตว์ทอ้ งเดินได้
Macrolides

4


Slide 5

การใช้ ยา
• ใช้รักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรี ยแกรมบวกในกรณี ใช้
penicillin ไม่ได้ผล (จาก penicillinase-producing organism)
• ใช้ได้ดีสาหรับสัตว์ปีกโดยใช้ผสมอาหาร
ถ้าใช้ผสมน้ าจะไม่
ได้ผล
• ใช้ผสมอาหารหรื อน้ าให้สุกร
ในการรักษาหรื อป้ องกันโรค
ลาไส้อกั เสบ หรื อท้องเสี ยจาก Campylobacter (Vibrio) coli

Macrolides

5


Slide 6

การใช้ ยา (ต่ อ)
• ในโคฉีดเข้ากล้ามเนื้อรักษา pneumonia, foot rot, metritis
• ไม่มีฤทธิ์ต่อ virus
• ตัวที่ใช้บ่อยคือ Erythromycin, Tylosin, Spiramycin
Tiamulin

Macrolides

และ

6


Slide 7

Erythromycin
• ยาฉีดควรให้เฉพาะ IV และควรระวัง phlebitis (เส้นเลือด
อักเสบ)
• IM อาจทาให้เกิด tissue necrosis (เนื้อตาย)
• กรดในกระเพาะทาให้ยาลด activity ได้ ถ้าให้ทางปากให้ใน
รู ป enteric-coated tablet
• ยามีผลให้คลื่นไส้, ท้องเสี ย, ปวดท้อง (ไม่พึงประสงค์)
ขนาดทีแ่ นะนา
• กิน โดยให้ขนาด 5-10 mg/kg วันละ 2-3 ครั้ง
• ฉีด โดยให้ขนาด 5 mg/kg วันละ 2 ครั้ง
Macrolides

7


Slide 8

Tylosin (TylanR)
• Spectrum of activity erythromycin (bacteriostatic ออกฤทธิ์
ต่อแบคทีเรี ยแกรมบวก และประสิ ทธิภาพต่อ
Mycoplasma
ดีกว่า erythromycin)
• highly lipid soluble base
ดูดซึมและกระจายตัวได้ดีมาก
โดยเฉพาะไปสู่เนื้อเยือ่ ปอด
• บางครั้ง อาจใช้ Tylosin ร่ วมกับ Sulfamethazine ผสมอาหารในสุ กร
ในขนาด 100 ppm เพื่อป้ องกันโรคในระบบทางเดินหายใจและโรค
ในระบบทางเดินอาหาร และมีรายงานว่ายา Tylosin ในสุ กรเป็ นสาร
เร่ งการเจริ ญเติบโตด้วย
Macrolides

8


Slide 9

Tylosin (TylanR) (ต่ อ)
• ห้ ามใช้ ในม้ า
• ไม่ควรใช้ในไก่ไข่
• ไก่ท่ีฉีด tylosin งดส่ งโรงฆ่า 3 วัน กรณี ให้ยากิน งดส่ ง
โรงฆ่า 24 ชม.
• ไก่งวง
กรณี ให้กิน งดส่ งโรงฆ่า 5 วัน
• สุ กร
กรณี กินยา งดส่ งโรงฆ่า 21 วัน
• งดบริ โภคนมโค 96 ชม. หลังให้ยา
Macrolides

9


Slide 10

ขนาดทีแ่ นะนา
• ไก่
• สุ กร
กล้ามเนื้อ
ข้างต้น

ใช้ขนาด 0.5% ผสมอาหาร
ใช้ขนาด
8.8 mg/kg ฉีดเข้า
วันละ 2 ครั้ง หรื อใช้ผสมอาหารตามที่กล่าวใน

Macrolides

10


Slide 11

Tiamulin
• เป็ นยาในกลุ่ม macrolides ที่ออกฤทธิ์ กว้างขึ้นมีฤทธิ์ เพิ่มขึ้น
โดยเฉพาะ G- และ aneroboes เช่น Swine dysentery เกิด
จากเชื้อ Campylobacter หรื อ Treponema, enzootic pneumonia
เกิดจาก Mycoplasma เป็ นต้น
- ยามีการดูดซึ มและกระจายได้ดี สามารถตรวจพบในน้ านมด้วย
- ห้ ามให้ พร้ อมกับยาต้ านเชื้อบิดบางชนิด

Macrolides

11


Slide 12

Tiamulin (ต่ อ)
ขนาดที่แนะนา
• โค คือ 20 mg/kg ฉีดเข้ากล้าม ทุก 24 ชม.
• ในสุ กรใช้ขนาด 12 mg/kg ฉีดเข้ากล้ามทุก 24 ชม.เช่นกัน หรื อ
30 ppm ผสมอาหาร
• ขนาด 10-30 มก.ต่ออาหาร 1 กก. จะสามารถเป็ นสารกระตุน้
การเจริ ญเติบโต
• ควรงดการบริ โภคเนื้ออย่างน้อย 5 วันหลังให้ยา
Macrolides

12


Slide 13

Spiramycin
- เหมือน macrolides อื่น ๆ แต่มีคุณสมบัติพิเศษกว่าตัวยาอื่นๆ
ในกลุ่มนี้คือ ตัวยาสามารถรวมกับเนื้อเยือ่ ได้ดี ทาให้ปริมาณยา
ในอวัยวะต่ างๆ สูงกว่ าปริ มาณยาในเลือด มีรายงานใช้รักษา ใน
ราย Chronic respiratory tract infection เต้านมอักเสบ และการ
ติดเชื้อในระบบสื บพันธุ์

Macrolides

13


Slide 14

ขนาดทีแ่ นะนา
• โค ใช้รักษาโรคเต้านมอักเสบ โดยใช้ขนาด 25mg/kg ฉีดเข้า
กล้าม วันละ 2 ครั้ง ติดต่อกัน 3 วัน
• แต่มีระยะงดนมมากกว่า 1 อาทิตย์
• แกะ ใช้รักษาโรคมดลูกอักเสบ โดยใช้ขนาด 20 mg/kg ฉีดเข้า
หลอดเลือด
• residue อย่ ไู ด้ นาน

Macrolides

14


Slide 15

Lincosamides
• ยาในกลุ่มนี้มีสูตรโครงสร้างที่แตกต่างจากกลุ่ม Macrolides มาก
แต่มีคณ
ุ สมบัติ การออกฤทธิ์ และข้ อบ่ งใช้ คล้ ายๆ กัน
• ยาที่นามาใช้ เช่น lincomycin และ clindamycin
• เป็ นยาที่ไม่ เหมาะจะใช้ ในสัตว์ เคี้ยวเอื้อง คน และกระต่ าย
เนื่องจากทาให้เกิดท้องเสี ยอย่างรุ นแรงเพราะไปรบกวนเชื้อ
แบคทีเรี ยบางชนิดในลาไส้ใหญ่ แต่ถือว่าเป็ นยาที่ปลอดภัยใช้ใน
สุ นขั , แมว, หมู และไก่

Lincosamides

15


Slide 16

- ออกฤทธิ์อย่างกว้างขวางต่อเชื้อแกรมบวก
โดยที่คลินดามัยซิน
ให้ผลดีกว่า
และอาจมีฤทธิ์ทาลายเชื้อทอกโซพลาสม่ าและเชื้อ
มาเลเรี ยด้วย
- เชื้อที่ด้ือยาต่อกลุ่ม Macrolides มักจะดื้อต่อยาในกลุ่มนี้เช่นกัน
- สามารถใช้ยาร่ วมกับยาชนิดอื่นได้ผลดี เช่น
• Lincomycin + Aminoglycosides
หรื อ
•
+ Sulfa-trimethoprim
หรื อ
•
+ Spectinomycin
Lincosamides

16


Slide 17

ชนิ ดยา

ขน าดยา

ข้ อบ่ งใช้
อั น ดั บ แรก

อั น ดั บ รอง

อี ริ โทรมั ย ซิ น
-โค แพะแกะ

5-10 (O ),

โรคติ ด เชื้ อที่ เกิ ดจาก C.jejuni

5 (V ) or
(M )

โรคติ ด เชื้ อจาก S. aureus,
Streptococci

ไม่ แ น ะนา ให้ ใ ช้ ใ น สุ กร

- สุ กร
ไธโลซิ น
- สุ นั ข แมว

เช่ น เดี ยวกั บ ยาอี ริ โทรมั ย ซิ น

โค แพะแกะ
- สุ กร

8.8 (M )

โรค ท้ อ งร่ วงแ ล ะโรค ติ ด เชื้ อ
M ycoplasm a

ไธอะมู ลิ น
สุ กร

12 (M )

โรคท้ อ งร่ วง

โรคติ ด เชื้ อ
Streptococci

Erysipelas,
และ

Leptospirosis
ย า ก ลุ่ ม ลิ น โ ค
ซ ามี ด
โค แพะ แกะ

25 (M )

Lincosamides

เต้ า น มอั ก เส บ

17