Südame isheemiatõve ravimid Rasmus Ruus

Download Report

Transcript Südame isheemiatõve ravimid Rasmus Ruus

Rasmus Ruus
Südame isheemiatõved
 Stenokardia e. rinnaangiin
 Äge müokardiinfarkt
 Korduv müokardiinfarkt
 Krooniline südame
isheemiatõbi
Stenokardia
Koronaararterid on ahenenud ja ei
suuda südamelihast küllaldaselt
varustada verega.
 tekib vastuolu korral hapniku
tarviduse ja varustuse vahel.
 Põhjustatud koronaaride
ateroskleroosist, tromboosist
või spasmist.
 Ebameeldiv pressiv tunne, valu
rinnaku taga, mis on tingitud
müokardi isheemiast.
 Sageli kiirgub vasakusse kätte,
lõualuusse või epigastrumisse.
Ravimid peavad seega
(1) Vähendama müokardi hapnikutarbimist
(2) Suurendama müokardi varustamist vere ja
hapnikuga
Stenokardia ravi
 Orgaanilised nitraadid
 -adrenoblokaatorid
 Kaltsiumi kanalite blokaatorid
 Vere hüübimist pärssivad ained
 Statiinid
 Kasutatakse tihtipeale kombinatsioone.
Nitraadid
 Nitroglütseriin (glütserüül trinitraat)
 Isosorbiid dinitraat
 Isosorbiid-5-mononitraat
Nitraatide toimemehhanism
 Eelravimid, mis vabastavad lämmastikoksiidi (NO).
 Muutub tsükliliste nukleotiidide fosfodiesteraaside





aktiivsus erinevates rakutüüpides.
NO aktiveerib guanülaadi tsüklaasi ja põhjustab tsüklilise
guanosiin monofosfaadi (cGMP) sisalduse tõusu
Aktiveerub cGMPst sõltuv proteiini kinaas (PKG).
PKG seostub müosiini kerge ahela fosfataasiga ja
põhjustab müosiini kerge ahela fosforüleerumise.
Langeb ka Ca2+ sisaldus rakkudes.
Silelihased lõõgastuvad.
Nitraatide soodsa toime
mehhanismid
 Suurte epikardiaalsete pärgarterite laiendamine
 Kollateraalverevoolu suurendamine
 Südame eel/järelkoormuse vähendamine
 Vatsakeste rigiidsuse(lihasjäikus) vähendamine
Nitroglütseriini imendumine
 Imendub p.o., sublingvaalsel ja transdermaalsel
manustamisel. (ka i.v. Manustamine)
 Suukaudsel manustamisel esineb oluline esmase
maksapassazhi efekt
 Maks. kontsentratsioon veres saabub 4 minuti jooksul
peale sublingvaalset manustamist.
 Toime on kiirem manustamisel sublingvaalse spreina.
 Imendumist pärsivad suukuivus ning limaskesta katvad
proteesid.
Nitraatide kestev kasutamine
 Areneb tolerants
 Areneb kiirelt kui nitraate manustatakse nii, et veres
pidev kõrge nitraadi tase ( peab manustama 24h
intervallidega)
 Pingutusstenokardia korral katkestatakse ööseks.
Patsientidel, kelle seisund halveneb magades,
katkestatakse päevaks.
 Vajaduse korral manustatakse vahepeal teist stenokardia
vastast ravimit.
Kaltsiumkanalite blokaatorid
3 põhilist klassi
1)fenüülalküülamiinid (verapamiil, gallopamiil)
2) dihüdropüridiin (nifedipiin ja teise põlvkonna
dihüdropüridiinrea Ca-antagonistid)
3) bensodiasepiinid (diltiaseem)
Ca-blokaatorite toime
 Väheneb
kardiomüotsüütides/silelihasrakkudes/erutusjuhterakkudes Ca2+ transmembranne sissevool ekstrats.
ruumist rakku
Sellest tulenevalt
 antiangiaalne (lõõgastavad koronaarartereid),
 Antihüpertensiivne(süsteemsed arterite silelihased)
 antiarütmilised omadused.
Ca-antagonistid
 Parandavad isheemilise müokardi verevarustust,
leevendades pärgarterite spasmi ning konstriktsiooni
ning laiendades kollateraalseid veresooni
 Ca-antagonistide mõjul toimub kornaarverevoolu
ümberjaotamine isheemilse müokardi kasuks
Kaltsiumi kanalite blokaatorid imenduvad hästi
p.o. Manustamisel (esineb ka esmase
maksapassaazhi efekt)
Kõrvaltoimed tingitud vasodilatatsioonist:
 Peapööritus, hüpotensioon, peavalu, näo punetus,
sõrmede düsesteesia ja iiveldus.
 Samuti perifeersed tursed, köha, aevastamine ja
kopsuturse
Bensodiasepiin
– Diltiaseem
-adrenoblokaatorid
 Kasulikud pingutusstenokardia ravis.
 -blokaatorid takistavad oma negatiivse ionotroopse
(lihase kokkutõmbed) ja kronotroopse (löögisagedus)
toimega müokardi hapniku vajaduse suurenemist füüsilise
koormuse ja emots. stressi ajal, mil tõuseb
katehoolamiinide tase veres.
Aspiriin
 Ebastabiilse stenokardiaga patsientidel vähendab
aspiriini kasutamine müokardiinfarkti ning surma
riski.
 Samuti näib aspiriin vähendavat müokardiinfarkti
sagedust kroonilise stabiilse stenokardiaga
patsientidel.
 Väikses doosis (100-150 mg) takistab aspiriin veres
trombide teket ning väldib seega osaliselt
pärgarterite ummistumist.
Balloondilatasioon
Stentimine
Kasutatud Kirjandus
 Südame isheemiatõbi – Rein Teesalu , Tartu 1999
 http://www.nooruse.ee/Tiiu_Jaanson/sud_ver/stenokardia.ht
ml
 http://periodictable.com/Samples/007.11/s12s.JPG
 http://www.inimene.ee/?disease=s&sisu=disease&did=947
 http://www.zdravenchas.org/upload/SURDECHNO%20SUDO
VA/Stenokardia/
 http://wdict.net/img/aspirin.jpg