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【参考資料】悪性腫瘍に対する治療薬 抗腫瘍薬を分類し、それぞれの代表的な 薬物の作用機序、副作用、禁忌を述べよ 模範解答 • 細胞障害性抗腫瘍薬は、一般的な細胞増殖 過程を阻害することにより癌を治療する。 • 分子標的抗腫瘍薬は、癌細胞に特有なシグ ナル分子を標的として腫瘍細胞特異的に作 用し癌を治療する。 シスプラチン 【商品名】ランダ 【分類】白金化合物 【適応】精巣癌、卵巣癌、膀胱癌、 頭頸部癌、大腸癌、肺癌 【作用機序】DNAの同一鎖上の隣接するグアニン とグアニンもしくはグアニンとアデニンとで架橋を 形成し、DNAの複製を阻害する。 【副作用】腎障害、悪心・嘔吐、聴覚障害、末梢神 経障害 シクロホスファミド 【商品名】エンドキサン 【分類】アルキル化薬 【適応】急性・慢性リンパ性白血病、悪性リンパ腫、 多発性骨髄腫、神経芽細胞腫、乳癌、卵巣癌、肺 癌、Wilms腫瘍、精巣癌、軟部肉腫 【作用機序】代謝産物のホスファミド・マスタードが N７グアニンへのアルキル化能を有し、DNA鎖間に 架橋を形成することで細胞周期非特異的にDNA複 製を阻害する。 【禁忌】授乳婦 【副作用】出血性膀胱炎、顆粒白血球減少 ブスルファン 【商品名】マブリン 【分類】アルキル化薬 【適応】慢性骨髄性白血病 【作用機序】メチルラジカルが生成す ることにより、主にN7グアニンをアル キル化する。リンパ系細胞よりも骨髄 系細胞に強い殺細胞効果を有する。 【副作用】骨髄抑制、間質性肺炎、肺 繊維症 【特徴】 メトトレキサート 【商品名】メソトレキ セート 【分類】代謝拮抗薬 【適応】急性リンパ性白血病、絨毛癌、乳癌、肺癌、 頭頸部癌、骨肉腫 【作用機序】葉酸代謝で最も重要なジヒドロ葉酸還 元酵素を阻害 【禁忌】 【副作用】口腔粘膜潰瘍、間質性肺炎、色素沈着、 腎障害 【特徴】関節リウマチ薬としても用いる。 フルオロウラシル 【商品名】 【分類】代謝拮抗薬 【適応】肺癌、消化器癌 【作用機序】ピリミジン体拮抗薬としてDNA合成を 阻害 【禁忌】 【副作用】悪心・嘔吐、口内炎、下痢、骨髄抑制 【特徴】 メルカプトプリン 【商品名】Purinethol、 ロイケリン 【分類】代謝拮抗薬 【適応】小児急性白血病、慢性骨髄性白血病 【作用機序】プリン体拮抗物質として作用 【禁忌】 【副作用】骨髄抑制、肝障害 L-アスパラキナーゼ 【商品名】ロイナーゼ 【分類】 【適応】悪性リンパ腫、急性白血病、慢性白血 病の急性転化 【作用機序】腫瘍細胞が必要とする細胞外のア スパラギンを分解する事で、腫瘍細胞を選択的 に死滅させる。 【禁忌】過敏症の既往のある患者 【副作用】過敏症状、急性膵炎、重篤な凝固異 状(肺出血、脳梗塞、脳出血) ビンクリスチン 【商品名】オンコビン 【分類】植物アルカロイド 【適応】急性リンパ性白血病、神経芽細胞腫、悪性 リンパ腫、Wilms腫瘍、慢性骨髄性白血病の急性 転化 【作用機序】チュブリンと結合し、微小管の形成を 阻害することにより細胞分裂を阻害 【副作用】脱毛、末梢神経障害、SIADH 【特徴】ニチニチソウという植物から抽出された代 表的な植物アルカロイドの1つ ビンブラスチン 【商品名】エグザール 【分類】植物アルカロイド 【適応】悪性上皮腫、絨毛上皮腫 【作用機序】チュブリンと結合し、微小管の 形成を阻害することにより細胞分裂を阻害 【副作用】末梢神経障害 【特徴】ニチニチソウという植物から抽出 ドキソルビシン 【商品名】アドリアシン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】造血器腫瘍 【作用機序】DNAに結合して DNA/RNAポリメラーゼを阻害 【禁忌】 【副作用】心臓毒性 アクチノマイシンD 【商品名】コスメゲン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】絨毛癌、Wilms腫瘍、腎癌 【作用機序】DNAに結合してDNA・RNAポリメラー ゼを阻害 【禁忌】 【副作用】食道炎、消化性潰瘍、光線過敏症 【特徴】MEA療法（絨毛癌）のA ブレオマイシン 【商品名】 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】精巣癌、悪性リンパ腫、頭頸部癌 【作用機序】鉄とキレートしたブレオマイシンが DNAと特異的に結合し、複合体を形成する。 鉄が酸化されてスーパーオキシドラジカルを生 成しDNA鎖を切断する。 【禁忌】 【副作用】皮膚症状、間質性肺炎・肺繊維症 ダウノルビシン 【商品名】ダウノマイシン 【分類】抗腫瘍性抗生物質 【適応】骨髄性・リンパ性白血病 【作用機序】DNAに結合して DNA/RNAポリメラーゼを阻害 【副作用】骨髄抑制 【特徴】トポイソメラーゼⅡ阻害 イマチニブ 【商品名】グリベッグ 【分類】分子標的抗腫瘍薬 【適応】慢性骨髄性白血病 【作用機序】BCR/ABLチロシンキナーゼを阻害 【副作用】悪心・嘔吐、浮腫、骨髄抑制 【特徴】 ゲフィチニブ 【商品名】イレッサ 【分類】分子標的抗腫瘍薬 【適応】非小細胞肺癌 【作用機序】EGFRを標的とした チロシンキナーゼインヒビター 【副作用】間質性肺炎 【特徴】 リツキシマブ 【商品名】リツキサン（Rituxan®） 【分類】分子標的抗腫瘍薬 【適応】B細胞性リンパ腫 【作用機序】Bリンパ球CD20 【副作用】 【特徴】1本あたり21万円 トラスツズマブ 【商品名】「ハーセプチン® (Herceptin®) 」 【分類】分子標的抗腫瘍薬 【適応】乳癌 【作用機序】HER2蛋白に特 異的に結合 【副作用】悪心・嘔吐 【特徴】 イリノテカン 【商品名】カンプトトポテシン 【分類】トポイソメラーゼ阻害薬 【適応】卵巣癌、肺癌、子宮頸癌、大腸癌 【作用機序】Ⅰ型トポイソメラーゼを阻害するこ とによって、DNAの合成を阻害する。 【副作用】下痢、骨髄抑制 【特徴】細胞周期のS期に特異的な抗腫瘍薬で ある。 フルタミド 【商品名】フルタミド、オダイン 【分類】ホルモン薬 【適応】前立腺癌 【作用機序】アンドロゲン受容体拮抗薬 【副作用】肝障害、間質性肺炎 【特徴】育毛剤にも使われている？ リュープロレリン 【商品名】 【分類】ホルモン薬 【適応】前立腺癌・他 【作用機序】LH-RH(GnRH)受容体アゴニストとし て作用 【副作用】間質性肺炎、アナフィラキシー症状、 尿路閉塞、肝障害他 【特徴】 タモキシフェン 【商品名】ノルバデックス 【分類】ホルモン薬 【適応】エストロゲン依存性乳癌 【作用機序】SERM(selective estrogen receptor modulators) 【禁忌】 【副作用】顔面紅潮、悪心・嘔吐、 聴覚障害、末梢神経障害